Описание
- Инструкция по применению Гленцет 5мг 7 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
- Состав, форма выпуска и упаковка
- Описание лекарственной формы
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания к применению
- Противопоказания к применению
- Беременность и лактация
- Побочные действия
- Взаимодействие с лекарственными средствами
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Меры предосторожности и особые указания
- Условия отпуска из аптек
Инструкция по применению Гленцет 5мг 7 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав, форма выпуска и упаковка
Таблетки — 1 таб.:
- Активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид — 5 мг;
- Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (Таблеттоза 100),целлюлоза микрокристаллическая (Авицель PH 112), кремния диоксидколлоидный (Аэросил 200), магния стеарат;
- Оболочка: Опадрай белый (Опадрай белый Y-1-7000)[гипромеллоза-5сР, титана диоксид, макрогол- 400(полиэтиленоксид-400)].
По 7, 10 или 14 таблеток в стрипе из алюминиевой фольги или по7, 10 и 14 таблеток в блистере из белой непрозрачной пленкиПВХ/ПВДХ — алюминиевой фольги.
По 1, 2 или 5 стрипов и по 1,2 или 5 блистеров вместе синструкцией по применению в картонной пачке.
Описание лекарственной формы
Белые, двояковыпуклые таблетки овальной формы, покрытыепленочной оболочкой, на одной стороне таблетки имеется линияразлома с гравировкой «G» по обе стороны от нее, другая сторонатаблетки гладкая.
Фармакотерапевтическая группа
Противоаллергическое средство — H1-гистаминовых рецепторовблокатор.
Фармакокинетика
Фармакокинетика носит линейный характер, не зависит от дозы ивремени и варьируется незначительно у разных людей.
Абсорбция
Быстро всасывается при приеме внутрь; прием пищи не оказываетвлияния на полноту всасывания, но снижает его скорость.Биодоступность — 100%. Время достижения максимальной концентрации вкрови (ТСmах) — 0,9 ч, максимальная концентрация в крови (Сmах) -207 нг/мл. Объем распределения — 0,4 л/кг. Степень абсорбциизависит от дозы и не нарушается при приеме пищи, но при приеме пищимаксимальная концентрация снижается, и замедляется еедостижение.
Распределение
Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы. Данные пораспределению левоцетиризина в тканях и его проникновению черезгематоэнцефалический барьер у человека отсутствуют. Левоцетиризинпроникает в грудное молоко.
Метаболизм
У людей метаболизируется менее 14% дозы левоцетиризина, так какпредполагаемые различия в фармакокинетическом профилелевоцетиризина вследствие генетического полиморфизма илиодновременного приема ингибиторов ферментов незначительны.Метаболические превращения заключаются в окислении ароматическогокольца, N- и О-дезалкилировании и конъюгации с таурином. Процессдеалкилирования, главным образом, осуществляется с помощьюизофермента CYP3A4, в то время как окисление ароматического кольцапроисходит с помощью многих и/или неустановленных CYP-изоформ.Левоцетиризин при приеме внутрь в дозе 5 мг и/или при превышениимаксимальных концентраций в плазме крови, не оказывает влияния наактивность CYP-изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2В6, 2Е1, 3А4.
Благодаря ограниченному метаболизму и отсутствию метаболическойингибирующей активности, взаимодействие левоцетиризина на уровнеметаболизма с другими веществами маловероятно.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) — 7-10 ч. Общий клиренс — 0,63мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 96 ч.Выводится преимущественно с мочой (85,4%) от принятой дозы.
Пациенты с почечной недостаточностью
Общий клиренс левоцетиризина зависит от клиренса креатинина(КК), поэтому пациентам с умеренной и тяжелой почечнойнедостаточностью рекомендуется увеличение интервалов между приемамипрепарата в соответствии с КК.
У пациентов с анурией и терминальной стадией почечнойнедостаточности общий клиренс левоцетиризина снижаетсяприблизительно на 80 % по сравнению со здоровыми людьми. Количестволевоцетиризина, выводимого при стандартной 4-х часовой процедурегемодиализа составляет менее 10%.
Фармакодинамика
Левоцетиризин — (R)-энантиомер цетиризина, конкурентныйантагонист гистамина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, сродствок которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние нагистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграциюэозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождениемедиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течениеаллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудноедействие, практически не оказывает антихолинергического иантисеротонинового действия. В терапевтических дозах седативноедействие очень слабо выражено. Действие начинается через 12 минпосле приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч — у 95% ипродолжается в течение 24 ч. Не оказывает влияния на интервал QT наЭКГ.
Показания к применению
Симптоматическое лечение круглогодичного и сезонногоаллергического ринита и аллергического конъюнктивита (зуд, чиханье,ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы); сенной лихорадки(поллиноз).
Симптоматическое лечение крапивницы, в т.ч. хроническойидиопатической крапивницы; отека Квинке; других аллергическихдерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к левоцетиризину, компонентампрепарата, производным пиперазина, тяжелая хроническая почечнаянедостаточность (ХПН, КК менее 10 мл/мин), беременность, периодлактации, детский возраст до 6 лет.
Непереносимость галактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактознаямальабсорбция.
С осторожностью:
У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазиейпредстательной железы, а также при наличии других предрасполагающихфакторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличиватьриск задержки мочи.
Хроническая почечная недостаточность с КК более 10 мл/мин, номенее 50 мл/мин (требуется коррекция режима дозирования).
Пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
При одновременном употреблении с алкоголем (см. Взаимодействие сдругими лекарственными препаратами).
Беременность и лактация
Применение препарата при беременности противопоказано.
Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому принеобходимости применения препарата при лактации рекомендуетсяпрекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Побочные эффекты левоцетиризина разделены по системно-органнымклассам в соответствии с классификацией Медицинского словаря понормативно-правовой деятельности (MedDRA) с указанием частоты ихвстречаемости: часто (≥1/100 и
Нарушения со стороны иммунной системы — Очень редко: реакциигиперчувствительности, в том числе анафилактические реакции.
Нарушения со стороны метаболизма и расстройства питания -Частота неизвестна: повышение аппетита.
Нарушения со стороны нервной системы — Часто: головная боль;Нечасто: сонливость; Редко: головокружение; Очень редко: агрессия,возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги; Частота неизвестна:бессонница, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия,обморок, тревога, тремор, дисгевзия, суицидальные мысли.
Нарушения со стороны органов слуха — Частота неизвестна:вертиго.
Нарушения со стороны органов зрения — Частота неизвестна:нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы — Очень редко:ощущение сердцебиения, тахикардия; Частота неизвестна: тромбозяремной вены, стенокардия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клеткии средостения — Очень редко: одышка; Частота неизвестна: усилениесимптомов ринита.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта — Часто: сухостьслизистой оболочки полости рта; Нечасто: боли в животе; Оченьредко: тошнота, диарея; Частота неизвестна: рвота.
Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы — Частотанеизвестна: дизурия, задержка мочи.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей — Оченьредко: гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей — Очень редко:ангионевротический отек, зуд, сыпь, включая лекарственную сыпь,крапивница; Частота неизвестна: гипотрихоз, трещины,фотосенсибилизация.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани -Очень редко: миалгия.
Общие нарушения — Часто: утомляемость; Нечасто: астения; Частотанеизвестна: периферические отеки.
Нарушения со стороны лабораторных и инструментальных данных -Очень редко: нарушение показателей функции печени, увеличение массытела.
Прочее — Частота неизвестна: перекрестная реактивность.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектовусугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, неуказанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Взаимодействие с лекарственными средствами
Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственнымипрепаратами не проводилось.
Исследования взаимодействий рацемата цетиризина показалиотсутствие клинически значимых взаимодействий с псевдоэфрином,циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином,глипизидом и диазепамом.
Теофиллин (400 мг/сут) снижает общий клиренс цетиризина на 16%,при этом кинетика теофиллина не изменяется.
При одновременном приеме ритановира (600 мг 2 раза в день) ицетиризина (10 мг в день) экспозиция цетиризина увеличивается(40%), а экспозиция ритановира изменяется незначительно.
Степень всасывания цетиризина не снижалась, под воздействиемпищи, хотя скорость всасывания уменьшалась.
В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина сэтанолом или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющеедействие на ЦНС, возможно усиление этого действия.
Способ применения и дозы
Таблетку следует принимать внутрь, не разжевывая и запиваяжидкостью, независимо от приема пищи. Рекомендуется приниматьсуточную дозу в один прием.
Взрослые, подростки и дети старше 6 лет
Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка).
Пациенты пожилого возраста
У пожилых пациентов с умеренной и тяжелой почечнойнедостаточностью рекомендуется коррекция дозы.
Пациенты с нарушением функции почек
Интервал между приемами препарата определяют индивидуально сучетом функции почек. Информация о коррекции дозы приведена втаблице ниже. Для ее использования должен быть рассчитан клиренскреатинина (КК) у пациента в мл/мин на основании концентрациикреатинина в сыворотке (мг/дл) с использованием следующейформулы:
КК= [140 — возраст (лет)] х вес (кг)/ 72 х креатинин сывороткикрови (мг/дл) (х 0,85 для женщин)
Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек:
Группа | Клиренс креатинина (мл/мин) | Доза и кратность приема |
Нормальная функция | ≥80 | 5 мг один раз в сутки |
Легкая ХПН | 50-79 | 5 мг один раз в сутки |
Умеренная ХПН | 30-49 | 5 мг один раз в 2 суток |
Тяжелая ХПН |
<30 |
5 мг один раз в 3 суток |
Терминальная ХПН — пациенты на диализе | <10 | Противопоказано |
У детей с нарушением функции почек дозу корректируютиндивидуально с учетом клиренса креатинина и массы тела. Отдельныхданных по применению у детей с нарушением функции почек нет.
Пациенты с нарушением функции печени
При изолированном нарушении функции печени коррекции дозы нетребуется. У пациентов с печеночно-почечной недостаточностьюрекомендуется коррекция дозы.
Продолжительность лечения
Имеется клинический опыт непрерывного применения левоцетиризинау взрослых пациентов продолжительностью до 6 месяцев.
При лечении сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита(наличие симптомов менее 4-х дней в неделю или их общаяпродолжительность менее 4-х недель) продолжительность лечениязависит от длительности симптоматики; лечение может быть прекращенопри исчезновении симптомов и возобновлено при появлениисимптомов.
При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергическогоринита (наличие симптомов более 4-х дней в неделю и их общаяпродолжительность более 4-х недель) лечение может продолжаться втечение всего периода воздействия аллергенов.
Курс лечения поллиноза устанавливает врач; в среднем онсоставляет 1-6 недель.
При хронических заболеваниях (в т.ч. хроническая идиопатическаякрапивница) курс лечения может быть более длительным посогласованию с врачом.
Передозировка
Симптомы
Симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых ивозбуждение, а также беспокойство, сменяющиеся сонливостью, удетей.
Лечение
Специфических антидотов левоцетиризина нет.
В случае передозировки рекомендуется симптоматическое илиподдерживающее лечение. Если после приема препарата прошло немноговремени, следует провести промывание желудка. Левоцетиризинпрактически не выводится при гемодиализе.
Меры предосторожности и особые указания
Во время лечения препаратом не рекомендуется приниматьэтанол.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами
Необходимо воздержаться от управления транспортными средствами изанятий другими потенциально опасными видами деятельности,требующими повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Отзывы
Отзывов пока нет.