Фри-ал 5мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Описание

Инструкция по применению Фри-ал 5мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.:

• Активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид — 5,0мг.
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая -53,2 мг, кроскармеллоза натрия — 3,8 мг, крахмалпрежелатинизированный — 32,04 мг, кремния диоксид коллоидный — 0,48мг, магния стеарат — 0,48 мг.
• Оболочка таблетки: опадрай II белый — 3,8 мг(лактозы моногидрат — 1,37 мг, гипромеллоза — 1,06 мг, титанадиоксид — 0.99 мг, макрогол 3000 — 0,38 мг).

10 шт. в упаковке.

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкойбелого цвета. На поперечном разрезе — внутренний слой белого илипочти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Левоцетиризин — это R-энантиомер цетиризина; конкуретныйантагонист гистамина; блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, сродствок которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказываетвлияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций;уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость,ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждаетразвитие и облегчает течение аллергических реакций, оказываетпротивоэкссудативное, противозудное действие; практически неоказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Втерапевтических дозах практически не оказывает седативногодействия.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейнов зависимости от дозы и практически не отличаются отфармакокинетики цетиризина.

Абсорбция: Быстро и полностью всасывается при приемевнутрь. Прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, носнижает его скорость. Максимальная концентрация (Сmах) в плазмекрови достигается через 0,9 час и составляет 270 нг/мл. Постоянныйуровень концентрации препарата достигается через двое сутокприема.

Распределение: Связывание с белками плазмы крови — 90%.Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступностьдостигает 100%. Проникает в грудное молоко.

Метаболизм: Менее 14% препарата метаболизируется в печенипутем N- и О-деалкилирования с образованием фармакологическинеактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма иотсутствия метаболического потенциала (в его метаболизме системацитохрома задействована минимально) взаимодействие левоцетиризина сдругими лекарственными препаратами представляетсямаловероятным.

Выведение: У взрослых Т1/2 (период полувыведения)составляет 7,9 ± 1,9 ч, а общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг,у маленьких детей Т1/2 укорочен. Около 85,4% принятой дозыпрепарата выводится почками, около 12,9% — через кишечник.

Особые группы:

Пациенты с почечной недостаточностью

При почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) < 40мл/мин) клиренс снижается (у пациентов, находящихся на гемодиализе- на 80%), Т1/2 удлиняется. Менее 10% левоцетиризина удаляетсяв ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Дети

Данные по исследованию фармакокинетики препарата у 14детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40кг при пероральном приеме однократно 5 мг левоцетиризинапоказали, что показатели Сmах и площадь под кривой (AUC)примерно в два раза превышают аналогичные показатели у взрослыхздоровых людей при перекрестном контроле.

Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием препаратав дозе 1,25 мг у детей в возрасте от 6 месяцев до 5лет приводит к концентрации в плазме, соответствующей таковойу взрослых при приеме 5 мг препарата один раз в сутки.

Пожилые пациенты

Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. Приповторном приеме 30 мг левоцетиризина один раз в сутки в течение 6дней у 9 пожилых пациентов (возраст от 65 до 74 лет) общий клиренсбыл приблизительно на 33% ниже, чем таковой у взрослых болеемолодого возраста. Было показано, что распределение рацематацетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. Этоутверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, так какоба препарата и левоцетиризин, и цетиризин выводятсяпреимущественно с мочой. Поэтому у пожилых пациентов дозалевоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функциипочек.

Клиническая фармакология

Противоаллергическое средство — H1-гистаминовых рецепторовблокатор.

Показания к применению

• Лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного(интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергическогоконъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея,слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
• поллиноз (сенная лихорадка);
• крапивница;
• другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом ивысыпаниями.

В случае необходимости, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачомперед применением лекарственного препарата.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к действующему веществу,цетиризину, гидроксизину, любому производному пиперазина или клюбому другому вспомогательному веществу препарата;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактознаямальабсорбция;
• терминальная стадия почечной недостаточности (клиренскреатинина менее 10 мл/мин);
• детский возраст до 6 лет (для таблеток, ввиду ограниченностиданных по эффективности и безопасности).

Беременность и лактация

Беременность

Данные по применению левоцетиризина во время беременностипрактически отсутствуют или ограничены (менее 300 исходовбеременностей). Однако применение цетиризина, рацематалевоцетиризина, при беременности (более 1000 исходов беременностей)не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальнымтоксическим воздействием. В исследованиях на животных не выявленопрямого или косвенного неблагоприятного влияния на течениебеременности, эмбриональное и фетальное развитие, роды ипостнатальное развитие.

При назначении левоцетиризина беременным следует соблюдатьосторожность.

Период грудного вскармливания

Цетиризин, рацемат левоцетиризина, экскретируется с грудныммолоком. Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина сгрудным молоком. У детей, находящихся на грудном вскармливании,возможно появление побочных реакций на левоцетиризин. Поэтомунеобходимо соблюдать осторожность при назначении левоцетиризина впериод грудного вскармливания.

Фертильность

Клинические данные по левоцетиризину отсутствуют.

Побочные действия

Клинические исследования

Во время проведения клинических исследований у мужчин и женщин12-71 лет с частотой 1% и более (часто ≥ 1/100, <1/10),встречались следующие побочные эффекты: головная боль, сонливость,сухость во рту, утомляемость, нечасто (≥ 1/1000,<1/100) встречались астения и боль в животе.

Во время проведения клинических исследований у детей в возрастеот 6 до 12 лет с частотой 1% и более (часто ≥1/100, <1/10)встречались головная боль и сонливость.

Пострегистрационные исследования

Частота побочных эффектов неизвестна (не может бытьоценена по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности,включая анафилаксию.

Со стороны метаболизма и расстройств питания: повышениеаппетита.

Со стороны психики: тревога, агрессия, возбуждение,депрессия, галлюцинации, бессонница, суицидальные мысли.

Со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусовтвердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок,тремор, дисгевзия.

Со стороны слуха: вертиго

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткостьзрительного восприятия, воспалительные проявления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, тахикардия,ощущение сердцебиения, тромбоз яремной вены.

Со стороны дыхательной системы: одышка, усиление симптомовринита.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота,диарея.

Гепатобилиарные расстройства: гепатит, изменениефункциональных проб печени.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия,задержка мочи.

Со стороны кожи и мягких тканей: ангионевротический отек,стойкая лекарственная эритема, зуд, сыпь, крапивница, гипотрихоз,трещины, фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах,артралгия.

Общие расстройства: периферические отеки, увеличение массытела.

Прочее: перекрестная реактивность.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектовусугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, неуказанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими препаратами непроводилось.

При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина сантипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом,эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клиническизначимых нежелательных взаимодействий не выявлено.

При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общийклиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина неменяется).

При одновременном применении ритановира (600 мг 2 раза в день) ицетиризина (10 мг в день) показано в исследовании, что экспозицияцетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритановиранезначительно изменялась (-11%).

В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина салкоголем или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющеевлияние на центральную нервную систему (ЦНС), может вызватьзаторможенность и ухудшение работоспособности.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь во время приема пищи или натощак, неразжевывая, запивая небольшим количеством воды. Суточную дозурекомендуется принимать за 1 прием.

Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг.Максимальная суточная доза — 5 мг.

Детям младше 6 лет таблетки не назначают: для нихиспользуют другую, жидкую лекарственную форму.

Поскольку левоцетиризин выводится из организмапочками, при назначении препарата пациентам с почечнойнедостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следуеткорректировать в зависимости от величины клиренса креатинина.

Передозировка

Симптомы передозировки: сонливость (у взрослых),возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).

Лечение передозировки: сразу после приема препарата внутрьнеобходимо промыть желудок или вызвать рвоту. Рекомендуетсяпроведение симптоматической и поддерживающей терапии.Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Меры предосторожности и особые указания

Интервалы между дозами должны быть подобраны индивидуально взависимости от почечной функции.

В период лечения рекомендуется воздерживаться от употребленияэтанола (алкоголя).

Таблетки Левоцетиризин содержат лактозы моногидрат,поэтому их не следует назначать пациентам с непереносимостьюлактозы, наследственным дефицитом лактазы или синдромоммальабсорбции глюкозы-галактозы.

При наличии у пациентов предрасполагающих факторов к задержкемочи (например, повреждение спинного мозга, гиперплазияпредстательной железы) следует соблюдать осторожность,поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержкимочи.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта