Зодак-экспресс 5мг 7 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Описание

Инструкция по применению Зодак-экспресс 5мг 7 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 1 табл.:

• активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид — 5 мг;
• ядро: лактозы моногидрат — 67,5 мг; МКЦ — 25 мг;карбоксиметилкрахмал натрия — 1 мг; кремния диоксид коллоидный —0,5 мг; магния стеарат — 1 мг;
• оболочка пленочная: гипромеллоза 2910/5 — 3,3 мг; макрогол 6000— 0,35 мг; тальк — 0,85 мг; титана диоксид (Е171) — 0,5 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. По 7 или 10 табл.в PVC/Aclar/PVC/Al или Al/Al блистере. По 1 или 4 блистера по 7табл.; по 2 блистера по 10 табл. помещают в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочнойоболочкой, белого или почти белого цвета, с гравировкой «е» наодной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противоаллергическое.

Фармакокинетика

Фармакокинетика левоцетиризина носит линейный характер, независит от дозы и времени и варьируется незначительно у разныхпациентов.

После приема внутрь левоцетиризин быстро и полностью всасываетсяиз ЖКТ.

Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ееснижается.

Плазменная Cmax достигается через 0,9 ч (54 мин) после приемапрепарата.

Css устанавливается через 2 дня. Плазменная Cmax послеоднократного приема 5 мг левоцетиризина составляет 270 нг/мл, апосле повторного приема в дозе 5 мг — 308 нг/мл.

Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы. Vd составляет0,4 л/кг. Данные по распределению левоцетиризина в тканях и егопроникновению через ГЭБ у человека отсутствуют.

Левоцетиризин метаболизируется в небольших количествах (

Благодаря ограниченному метаболизму и отсутствию метаболическойингибирующей активности, взаимодействие левоцетиризина на уровнеметаболизма с другими веществами маловероятно. T1/2 у взрослыхсоставляет 7,9±1,9 ч; у маленьких детей T1/2 укорочен. Среднийнаблюдаемый общий клиренс — 0,63 мл/мин/кг.

Левоцетиризин преимущественно выводится в неизмененном виде смочой, в среднем, около 85,4% от принятой дозы путем клубочковойфильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение черезкишечник (с калом) составляет только 12,9% от принятой дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью. Общий клиренслевоцетиризина зависит от Cl креатинина. Поэтому пациентам сумеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуетсяувеличение интервалов между приемами препарата в соответствии с Clкреатинина. У пациентов с анурией и терминальной стадией почечнойнедостаточности общий клиренс левоцетиризина снижаетсяприблизительно на 80% по сравнению со здоровыми людьми. Количестволевоцетиризина, выводимого при стандартной 4-часовой процедурегемодиализа, составляет менее 10%.

Фармакодинамика

Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является ингибиторомпериферических Н1-гистаминовых рецепторов, сродство которого в 2раза выше, чем у цетиризина. После однократного приемалевоцетиризина наблюдалось связывание Н1-гистаминовых рецепторов на90% через 4 ч и на 57% через 24 ч.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадиюаллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшаетсосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиатороввоспаления, предупреждает развитие и облегчает течениеаллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудноедействие, практически не оказывает антихолинергического иантисеротонинового действия, в терапевтических дозах практически неоказывает седативного действия.

Действие левоцетиризина начинается через 12 мин после приемаоднократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч — у 95% пациентов ипродолжается в течение 24 ч. Прием левоцетиризина не оказываетвлияния на интервал QT на ЭКГ.

Показания к применению

• лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного(интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергическогоконъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея,слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
• поллиноз (сенная лихорадка);
• крапивница, в т.ч., хроническая идиопатическая крапивница;
• отек Квинке (в качестве вспомогательной терапии);
• другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом ивысыпаниями.

Противопоказания к применению

• гиперчувствительность к левоцетиризину и другим производнымпиперазина или к любому из вспомогательных компонентовпрепарата;
• терминальная почечная недостаточность с Cl креатинина менее 10мл/мин;
• врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы илимальабсорбция глюкозы-галактозы (из-за содержания в препарателактозы);
• беременность;
• детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью: одновременный прием с алкоголем; хроническаяпочечная недостаточность с Cl креатинина более 10 мл/мин, но менее50 мл/мин (требуется коррекция режима дозирования); пожилой возраст(возможно снижение клубочковой фильтрации).

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности противопоказано.

Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому принеобходимости применения препарата при лактации рекомендуетсяпрекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Побочные эффекты левоцетиризина разделены по системно-органнымклассам в соответствии с классификацией Медицинского словаря понормативно-правовой деятельности (MedDRA) с указанием частоты ихвстречаемости: часто (≥1/100 и

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакциигиперчувствительности, в т.ч. анафилактические реакции.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто —сонливость; очень редко — агрессия, возбуждение, галлюцинации,депрессия, судороги.

Со стороны органа зрения: очень редко — зрительныерасстройства.

Со стороны сердца: очень редко — ощущение сердцебиения,тахикардия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки исредостения: очень редко — одышка.

Со стороны ЖКТ: часто — сухость слизистой оболочки полости рта;нечасто — боли в животе; очень редко — тошнота, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко —гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко —ангионевротический отек, зуд, сыпь, включая лекарственную сыпь,крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редко— миалгия.

Общие нарушения: часто — утомляемость; нечасто — астения.

Со стороны лабораторных и инструментальных данных: очень редко —нарушение показателей функции печени, увеличение массы тела.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственнымипрепаратами, включая исследования с индукторами изофермента CYP3A4,не проводилось.

При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина спсевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином,азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимыенежелательные взаимодействия не выявлены.

При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общийклиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина неменяется).

В исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозицияцетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритонавиранезначительно изменялась (11%).

У чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина иалкоголя или других веществ, угнетающе воздействующих на ЦНС, можетусиливать влияние на ЦНС, хотя было показано, что рацематцетиризина не усиливает действие алкоголя.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая и запивая жидкостью, независимо от приемапищи. Рекомендуется принимать суточную дозу в один прием.

Взрослые, подростки и дети старше 6 лет. Рекомендуемая суточнаядоза составляет 5 мг (1 табл.).

Пациенты пожилого возраста. У пожилых пациентов с умеренной итяжелой почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы.

Пациенты с нарушением функции почек. Интервал между приемамипрепарата определяют индивидуально с учетом функции почек.Информация о коррекции дозы приведена в таблице ниже. Для ееиспользования должен быть рассчитан Cl креатинина у пациента вмл/мин на основании концентрации креатинина в сыворотке (мг/дл) сиспользованием следующей формулы:

Cl креатинина = ([140 − возраст, лет] × вес, кг)/(72 × креатининсыворотки крови, мг/дл)

Для женщин полученную величину следует умножить на 0,85.

У детей с нарушением функции почек дозу корректируютиндивидуально с учетом Cl креатинина и массы тела. Отдельных данныхпо применению у детей с нарушением функции почек нет.

Пациенты с нарушением функции печени. При изолированномнарушении функции печени коррекции дозы не требуется. У пациентов спеченочно-почечной недостаточностью рекомендуется коррекциядозы.

Продолжительность лечения. Лечение аллергического ринитапроводят в соответствии с течением заболевания; прием препаратаможно прекратить при исчезновении симптомов и возобновить прирецидиве. В случае хронического аллергического ринита может бытьпрописано продолжительное лечение в период действия аллергенов. Внастоящее время клинический опыт применения левоцетиризина в видетаблеток, покрытых пленочной оболочкой, 5 мг, ограничен 6 мес.

Передозировка

Симптомы: возможны сонливость и возбуждение (у взрослых), атакже беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).

Лечение: специфических антидотов левоцетиризина нет. В случаепередозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающеелечение. Если после приема препарата прошло немного времени,следует провести промывание желудка. Левоцетиризин практически невыводится при гемодиализе.

Меры предосторожности и особые указания

Во время лечения препаратом не рекомендуется приниматьэтанол.

Влияние на способность управлять транспортными средствами илизаниматься другими потенциально опасными видами деятельности.Левоцетиризин, при его приеме в рекомендованных дозах, не оказываетотрицательное влияние на внимание и скорость психомоторных реакцийи способность управлять транспортными средствами. Тем не менее, впериод приема препарата целесообразно воздерживаться от занятийпотенциально опасными видами деятельности, требующими повышеннойконцентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта