Аллегра 180мг 10 шт. таблетки покрытые оболочкой

Описание

Инструкция по применению Аллегра 180мг 10 шт. таблетки покрытые оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 1 табл.:

• активное вещество: фексофенадина гидрохлорид — 120/180 мг;
• вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия — 24/36 мг;крахмал прежелатинизированный — 120/180 мг; МКЦ — 133/199,5 мг;магния стеарат — 3/4,5 мг;
• оболочка пленочная: гипромеллоза (Е15) — 2,84/4,26 мг;гипромеллоза (Е5) — 1,89/2,835 мг; повидон — 0,51/0,765 мг; титанадиоксид (Е171) — 2,025/3,038 мг; кремния диоксид коллоидный —0,73/1,095 мг; макрогол 400 — 3,94/5,91 мг; краситель железа оксид(розовая смесь*) — 0,025/0,038 мг; краситель железа оксид (желтаясмесь**) — 0,04/0,06 мг;

• *розовая смесь красителя железа оксида представляет собой смесьжелеза оксида красного (Е172) и титана диоксида (Е171).

  **желтая смесь красителя железа оксида представляет собой смесьжелеза оксида желтого (Е 172) и титана диоксида (Е 171).

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 120 мг и 180 мг. По 10табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги. По 1 блистеру помещаютв картонную пачку.

Описание лекарственной формы

Таблетки 120 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки,покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, на однойстороне — гравировка «012», на другой — стилизованная «е».

Таблетки 180 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки,покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, на однойстороне — гравировка «018», на другой — стилизованная «е».

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминное.

Фармакокинетика

Фексофенадин после приема внутрь быстро всасывается, Tmaxсоставляет приблизительно 1–3 ч. Среднее значение Cmax при приеме120 мг в сутки составляет приблизительно 289 нг/мл, а при приеме180 мг в сутки — приблизительно 494 нг/мл.

Фексофенадин на 60–70% связывается с белками плазмы.

Фексофенадин незначительно метаболизируется в печени и вне ее,что подтверждается тем, что он является единственным веществом,выявляемым в значительных количествах в моче и фекалиях человека иживотных.

При курсовом приеме препарата кривая выведения фексофенадина изплазмы снижается биэкспоненциально, а конечный T1/2 составляет11–15 ч.

Фармакокинетика при однократном и курсовом приеме фексофенадина(до 120 мг дважды в день внутрь) носит линейный характер. Доза 240мг 2 раза в сутки дает незначительно большее, чем пропорциональное(на 8,8%) увеличение AUC, что указывает на то, что фармакокинетикафексофенадина является практически линейной в диапазоне доз от 40до 240 мг в сутки.

Согласно имеющимся на настоящий момент данным, бóльшая частьпринятой дозы в неизмененном виде выводится с желчью, а до 10%препарата — с мочой.

Фармакодинамика

Фексофенадин (фармакологически активный метаболит терфенадина)является антигистаминным средством с селективной антагонистическойактивностью к H1-рецепторам без антихолинергического и блокирующегоα1-адренергические рецепторы действия. Кроме этого, у фексофенадинане наблюдается седативного действия и других эффектов со стороныЦНС.

В исследованиях у человека по оценке вызываемых гистаминомволдырей и гиперемии антигистаминное действие фексофенадина,принимаемого внутрь 1 или 2 раза в сутки, проявляется через 1 ч,достигает максимума через 6 ч и продолжается в течение 24 ч послеего приема. Даже после 28 дней приема фексофенадина не выявленоразвития толерантности к препарату. При однократном приемефексофенадина внутрь наблюдается дозозависимое увеличениеантигистаминного эффекта при увеличении дозы от 10 до 130 мг. Прииспользовании той же модели антигистаминного действия былоустановлено, что для постоянного в течение 24 ч действия быланеобходима доза не менее 130 мг. Максимальное подавлениеобразования волдырей и гиперемии кожи составляет более 80%.

У пациентов с сезонным аллергическим ринитом, получавших до 240мг фексофенадина 2 раза в сутки в течение 2 нед, величинаскорригированного интервала QTc (QT скоррегированного) неотличалась от таковой при приеме плацебо.

Также не наблюдалось изменений интервала QTc при приемефексофенадина здоровыми добровольцами по 60 мг 2 раза в сутки втечение 6 мес, по 400 мг 2 раза в сутки в течение 6,5 дней и 240 мгв сутки в течение 1 года по сравнению с величиной интервала QTc приприеме плацебо.

Даже при плазменной концентрации, в 32 раза превышающейтерапевтические концентрации у человека, фексофенадин не оказывалвлияние на калиевые каналы задержанного выпрямления в человеческомсердце.

Показания к применению

• сезонный аллергический ринит (для уменьшения симптомов) —таблетки 120 мг.
• хроническая идиопатическая крапивница (для уменьшениясимптомов) — таблетки 180 мг.

Противопоказания к применению

• гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: у больных с хронической почечной и печеночнойнедостаточностью, а также у пациентов пожилого возраста(недостаточность клинического опыта применения у этой категориипациентов); у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, вт.ч. и в анамнезе (антигистаминные препараты могут вызыватьсердцебиение и тахикардию).

Беременность и лактация

Беременность. Нет достаточного количества данных о применениифексофенадина беременными женщинами. Ограниченные исследования уживотных показали отсутствие признаков наличия неблагоприятноговлияния на течение беременности, внутриутробное развитие, роды ипостнатальное развитие. Фексофенадин не должен использоваться прибеременности.

Лактация. Данные по содержанию фексофенадина в грудном молокепри его приеме кормящими грудью женщинами отсутствуют. Однако приприеме терфенадина наблюдалось его проникновение в грудное молоколактирующих женщин. Поэтому применение фексофенадина во времяпериода кормления грудью не рекомендуется.

Побочные действия

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях наиболеечасто (≥1 — ≤10%) наблюдавшимися нежелательными эффектами былиголовная боль (7,3%), сонливость (2,3%), головокружение (1,5%) итошнота (1,5%). При приеме фексофенадина частота вышеуказанныхнеблагоприятных эффектов была подобна таковой при приемеплацебо.

В плацебо-контролируемых исследованиях с частотой менее 1%(одинаково при приеме фексофенадина и плацебо) и припостмаркетинговом применении препарата были отмечены слабость,бессонница, нервозность; нарушения сна или необычные сновидения(паронирия), такие как кошмары; тахикардия, сердцебиение;диарея.

В редких случаях (≥0,01 — ≤0,1%) наблюдались экзантема,крапивница, зуд и другие реакции гиперчувствительности, такие какотек Квинке, затруднение дыхания, одышка, гиперемия кожныхпокровов, системные анафилактические реакции.

Взаимодействие с лекарственными средствами

При совместном применении фексофенадина с эритромицином иликетоконазолом концентрация фексофенадина в плазме увеличивается в2–3 раза, но это не ассоциируется со значимым удлинением интервалаQTc. Не наблюдалось достоверных различий в частоте возникновениянеблагоприятных эффектов при применении этих препаратов вмонотерапии и в комбинации. Исследования у животных показали, чтовышеупомянутое повышение плазменных концентраций фексофенадина,вероятно, связано с улучшением абсорбции фексофенадина и снижениемего билиарной экскреции или секреции в просвет ЖКТ.

Взаимодействие между фексофенадином и омепразолом ненаблюдается.

Не взаимодействует с ЛС, метаболизирующимися в печени.

Прием содержащих алюминий или магний антацидов за 15 мин доприема фексофенадина приводит к снижению биодоступности последнегов результате, по-видимому, связывания в ЖКТ.

Способ применения и дозы

Внутрь, перед едой.

Сезонный аллергический ринит: рекомендуемая доза для взрослых идетей 12 лет и старше составляет 120 мг 1 раз в день.

Хроническая идиопатическая крапивница: рекомендуемая доза длявзрослых и детей 12 лет и старше составляет 180 мг 1 раз вдень.

Пациенты группы риска. Исследования в специальных группах риска(пациенты пожилого возраста, с почечной и печеночнойнедостаточностью) показали, что для больных этих категорий нетребуется коррекция режима дозирования.

Передозировка

Симптомы: головокружение, сонливость, сухость во рту. Здоровымидобровольцами принимались однократные дозы до 800 мг и курсовыедозы до 690 мг 2 раза в сутки в течение 1 мес или 240 мг 2 раза всутки в течение 1 года без каких-либо значимых нежелательныхэффектов по сравнению с плацебо. Максимальная переносимая доза дляфексофенадина не установлена.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля,при необходимости — симптоматическая и поддерживающая терапия.Гемодиализ неэффективен.

Меры предосторожности и особые указания

Рекомендуется, чтобы промежуток времени между приемомфексофенадина и антацидов, содержащих гидроксид алюминия илимагния, составлял как минимум 2 ч.

Для применения у детей от 6 до 11 лет выпускаются таблетки 30мг.

Влияние на способность водить машину и выполнять работы,требующие концентрации внимания. При приеме препарата возможновыполнение работ, требующих высокой концентрации внимания ибыстроты психомоторных реакций (за исключением больных, обладающихнестандартной реакцией). Поэтому рекомендуется до занятия такимивидами деятельности проверить индивидуальную реакцию на приемфексофенадина.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта