Авамис 27,5мкг/доза 120доз спрей назальный glaxo operations uk limited

Описание

Инструкция по применению Авамис 27,5мкг/доза 120доз спрей назальный glaxo operations uk limited

Описание лекарственной формы

Спрей: однородная суспензия белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительное местное.

Фармакокинетика

Всасывание. Флутиказона фуроат не полностью абсорбируется,подвергаясь первичному метаболизму в печени, что приводит кнезначительному системному воздействию. Интраназальное введение вдозе 110 мкг 1 раз в сутки обычно приводит к определениюнеизмеримых концентраций в плазме (<10 пг/мл). Абсолютнаябиодоступность флутиказона фуроата при интраназальном введении вдозе 880 мкг 3 раза в сутки (суточная доза 2640 мкг) составляет0,5%.

Распределение. Флутиказона фуроат связывается с белкамиплазмы крови более чем на 99%. Придостижении C_ss V_d флутиказонафуроата составляет в среднем 608 л.

Метаболизм. Флутиказона фуроат быстро выводится изсистемного кровотока (общий плазменный клиренс 58,7 л), в основномпосредством метаболизма в печени с образованием неактивного17β-карбоксильного метаболита (GW694301X) с участиемфермента CYP3A4системы цитохрома Р450. Главный путьметаболизма — гидролиз S-фторметилкарботиоатной группы собразованием 17β-карбоксикислого метаболита. Исследования invivo показали, что расщепление флутиказона фуроата дофлутиказона не происходит.

Выведение. Выведение флутиказона фуроата и его метаболитовпри пероральном и в/ввведении осуществляется преимущественночерез кишечник, что отражает их экскрецию с желчью. Около 1 и 2%выводятся почками при пероральном приеме и в/в введениисоответственно.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста: фармакокинетические данныепредставлены только для небольшого числа пациентов пожилоговозраста (n=23/872; 2,6%). Нет данных, подтверждающих, чтоконцентрации флутиказона фуроата, поддающиеся количественномуопределению, у пациентов пожилого возраста выше, чем у молодыхпациентов.

Дети: флутиказона фуроат обычно обнаруживается вконцентрациях, не поддающихся количественному определению (<10пг/мл), при интраназальном применении в дозе 110 мкг 1 раз в сутки.Концентрации, определяемые количественно, зарегистрированы менеечем у 16% детей при интраназальном применении в дозе 110 мкг 1 разв сутки и менее чем у 7% детей, применяющих 55 мкг 1 раз в сутки.Нет данных, что у детей младше 6 лет чаще наблюдается повышениеконцентрации флутиказона фуроата.

Пациенты с нарушением функции почек: флутиказона фуроат неопределялся в моче у здоровых добровольцев при интраназальномприеме. Менее чем 1% метаболитов выводится через почки, такимобразом нарушение функции почек теоретически не может повлиять нафармакокинетику флутиказона фуроата.

Пациенты с нарушением функции печени: исследование упациентов с умеренным нарушением функции печени, применявших 400мкг флутиказона фуроата однократно ингаляционно, показалоповышение C_max на 42% иувеличение AUC_0–∞ на 172% в сравнении создоровыми добровольцами. Исходя из результатов исследования, всреднем, предполагаемое воздействие флутиказона фуроата в дозе 110мкг при интраназальном применении у этой группы пациентов не будетприводить к супрессии кортизола. Следовательно, умеренные нарушенияфункции печени, вероятно, не будут приводить к клинически значимымэффектам при назначении стандартной дозы для взрослых.

Другие фармакокинетические параметры: концентрациифлутиказона фуроата обычно не определяются (<10 пг/мл) приинтраназальном введении в дозе 110 мкг 1 раз в сутки. Определяемыеконцентрации наблюдались только менее чем у 31% пациентов ввозрасте 12 лет и старше и менее чем у 16% пациентов младше 12 летпри назначении 110 мкг 1 раз в сутки интраназально.

Зависимости от пола, возраста (включая детский возраст), расы небыло отмечено в случаях, когда концентрации были выше или нижепорога определения.

Фармакодинамика

Флутиказона фуроат — синтетическийтрифторированный ГКС с высокой аффинностью крецепторам ГКС — обладает выраженнымпротивовоспалительным действием.

Показания к применению

Симптоматическое лечение сезонного и круглогодичногоаллергического ринита у взрослых и детей старше 2 лет.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к флутиказона фуроату или любымдругим компонентам препарата.

С осторожностью: тяжелые нарушения функции печени(фармакокинетика флутиказона фуроата может изменяться).

Беременность и лактация

Данных о применении флутиказона фуроата в период беременности илактации у женщин недостаточно. Флутиказона фуроат можетприменяться у беременных только в случае, если ожидаемая польза дляматери превышает потенциальный риск для плода.

Экскреция флутиказона фуроата с женским грудным молоком неизучалась. Флутиказона фуроат может применяться у кормящих женщинтолько в случае, если ожидаемая польза для матери превышаетпотенциальный риск для ребенка.

Побочные действия

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены взависимости от систем организма и частоты встречаемости. Частотавстречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10),часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко(≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000, включаяотдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основанииклинических исследований препарата и постмаркетинговогонаблюдения.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки исредостения: очень часто — носовое кровотечение; увзрослых и подростков случаи носового кровотечения отмечались чащепри длительном применении (более 6 нед), чем при короткомкурсе (до 6 нед). В исследованиях у детей припродолжительности терапии до 12 нед количество случаевносовых кровотечений было сходным в группе флутиказона фуроата иплацебо; часто — изъязвления слизистой оболочки полостиноса.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакциигиперчувствительности, включая анафилаксию, отек Квинке, сыпь,крапивницу.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Флутиказона фуроат быстро метаболизируется в печени посредствомизофермента системы цитохрома Р450 CYP3А4. В исследованиилекарственного взаимодействия флутиказона фуроата и ингибитораСУР3А4 — кетоконазола наблюдалось больше случаев определенияконцентраций флутиказона фуроата выше пороговых в плазме в группекетоконазола (6 из 20 пациентов) в сравнении с плацебо (1 из 20пациентов). Это небольшое увеличение не приводит к статистическизначимому различию содержания кортизола в плазме в течение 24 чмежду двумя группами.

На основании теоретических данных нет предположений о каких-либолекарственных взаимодействиях флутиказона фуроата, применяемогоинтраназально, и других ЛС, которые метаболизируются сучастием системы цитохрома Р450. Таким образом, клиническиеисследования для изучения взаимодействия флутиказона фуроата идругих ЛС не проводились.

На основании данных, полученных в исследовании с другимлекарственным препаратом, содержащим ГКС, который так жеподвергается метаболизму посредством изоферментов системыцитохрома CYP3A4, не рекомендовано совместное назначение сритонавиром из-за потенциального риска повышения системнойэкспозиции флутиказона фуроата.

Способ применения и дозы

Интраназально.

Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимопридерживаться регулярной схемы применения. Начало действия можетнаблюдаться в течение 8 ч после первого введения. Для достижениямаксимального эффекта может потребоваться несколько дней.Отсутствие немедленного эффекта должно быть тщательно разъясненопациенту.

Для симптоматического лечения сезонного и круглогодичногоаллергического ринита

Взрослые и подростки (от 12 лет и старше): рекомендованнаяначальная доза — по 2 вспрыскивания (27,5 мкг флутиказонафуроата в 1 вспрыскивании) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (110мкг/сут). При достижении адекватного контроля симптомов снижениедозы до 1 вспрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (55 мкг/сут)может быть эффективным для поддерживающего лечения.

Дети от 2 до 11 лет: рекомендованная начальная доза —по 1 вспрыскиванию (27,5 мкг флутиказона фуроата в 1 вспрыскивании)в каждую ноздрю 1 раз в сутки (55 мкг/сут). При отсутствиижелаемого эффекта при 1 вспрыскивании в каждую ноздрю 1 раз в суткивозможно повышение дозы до 2 вспрыскиваний в каждую ноздрю 1 раз всутки (110 мкг/сут). При достижении адекватного контроля симптомоврекомендуется снизить дозу до 1 вспрыскивания в каждую ноздрю 1 разв сутки (55 мкг/сут).

Дети младше 2 лет: недостаточно данных для рекомендацииприменения флутиказона фуроата интраназально в качестве лечениясезонного и круглогодичного аллергических ринитов у детей младше 2лет.

Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы нетребуется.

Пациенты с нарушением функции почек: коррекция дозы нетребуется.

Пациенты с нарушением функции печени: коррекция дозы упациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени нетребуется. Нет данных о применении у пациентов с тяжелыминарушениями функции печени.

Инструкция по применению назального спрея

Описание назального спрея: препарат выпускается во флаконахоранжевого стекла по 30, 60 и 120 доз, которые находятся впластиковых футлярах.

Индикаторное окно в пластиковой упаковке позволяетконтролировать уровень препарата во флаконе. Во флаконах на 30 или60 доз уровень препарата будет виден сразу, а во флаконах на 120доз начальный уровень препарата находится выше верхней границысмотрового окна.

Чтобы произвести впрыскивание, следует с силой нажать на кнопкудля распыления. Съемный колпачок защищает распылитель от пыли изасорения.

Шесть важных фактов о препарате

1. Назальный спрей выпускается во флаконах оранжевого стекла.Для того, чтобы проверить уровень препарата во флаконе, необходимопосмотреть через него на свет. Уровень будет виден в смотровоеокошко.

2. Если назальный спрей используется в первый раз, следуетхорошо потрясти флакон в течение 10 с, не снимая колпачка. Препаратпредставляет собой довольно густую суспензию и становится болеежидким при встряхивании. Впрыскивание возможно только послевстряхивания.

3. Чтобы произвести впрыскивание, необходимо с силой нажать накнопку

4. Если не удается нажать на кнопку одним большим пальцем,необходимо использовать пальцы обеих рук.

5. Следует всегда хранить флакон с назальным спреем закрытым.Колпачок защищает распылитель от пыли и засорения и герметизируетфлакон. Кроме того, колпачок предотвращает случайное нажатие накнопку.

6. Не следует пытаться прочистить отверстие наконечника булавкойили другими острыми предметами. Они могут повредить флакон соспреем.

Подготовку к применению следует проводить, если:

— спрей используется в первый раз;

— или флакон был оставлен открытым.

Правильная подготовка к применению спрея обеспечит впрыскиваниенеобходимой дозы препарата.

Перед применением:

— не снимая колпачка, следует хорошо потрясти флакон в течение10 с;

— снять колпачок, плавно потянув его большим и указательнымипальцами;

— необходимо держать флакон вертикально и направить наконечникот себя;

— с силой нажать на кнопку, произвести несколько нажатий(минимум 6), пока из наконечника не появится небольшое облачко.

Применение назального спрея

1. Необходимо тщательно встряхнуть флакон.

2. Снять колпачок.

3. Прочистить нос и наклонить голову немного вперед.

4. Ввести наконечник в одну ноздрю, продолжая держать флаконвертикально.

5. Направить наконечник распылителя на внешнюю стенку носа, нена носовую перегородку. Это обеспечит правильное впрыскиваниепрепарата.

6. Начать делать вдох через нос и произвести однократное нажатиепальцем для впрыскивания препарата.

7. Необходимо избегать попадания спрея в глаза! При попаданиипрепарата в глаза, следует тщательно промыть их водой.

8. Вынуть распылитель из ноздри и выдохнуть через рот.

9. Если, согласно рекомендации врача, необходимо произвести по 2впрыскивания в каждую ноздрю, необходимо повторить пункты 4–6.

10. Повторить процедуру для другой ноздри.

11. Закрыть флакон колпачком.

Уход за распылителем

После каждого применения:

— промокнуть наконечник и внутреннюю поверхность колпачка сухойчистой салфеткой, следует избегать попадания воды;

— никогда не следует пытаться прочистить отверстие наконечникабулавкой или другими острыми предметами;

— необходимо всегда закрывать флакон, колпачок защищаетраспылитель от пыли и засорения и герметизирует флакон.

В случае если распылитель не работает:

— необходимо проверить уровень оставшегося препарата во флаконечерез смотровое окошко, если осталось совсем небольшое количествожидкости, ее может быть недостаточно для работы распылителя;

— проверить флакон на повреждения;

— проверить, не засорилось ли отверстие наконечника; не следуетпытаться прочистить отверстие наконечника булавкой или другимиострыми предметами;

— необходимо попытаться привести устройство в действие, повторивпроцедуру подготовки назального спрея к применению.

Передозировка

Симптомы: в исследовании биодоступности препарата приинтраназальном введении применялись дозы в 24 раза вышерекомендованной дозы для взрослых, в течение более 3 дней, при этомнежелательных системных реакций не наблюдалось.

Лечение: маловероятно, что острая передозировка потребуетдругих мер, кроме медицинского наблюдения.

Меры предосторожности и особые указания

Флутиказона фуроат подвергается первичному метаболизму в печенипосредством изофермента системы цитохрома CYP3A4. Такимобразом, фармакокинетика флутиказона фуроата у пациентов с тяжелыминарушениями функции печени может изменяться.

Условия отпуска из аптек

По рецепту