Розувастатин канон 20мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Описание

Инструкция по применению Розувастатин канон 20мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетка — 1 таб.:

• Активное вещество: розувастатин ­кальция — 20.8 мг, чтосоответствует содержанию розувастатина — 20 мг;
• Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 66.3мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 57.5 мг, магниястеарат — 1.5 мг, повидон — 10.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая- 53.4 мг;
• состав пленочной оболочки: селекоат AQ-01032 красный — 6 мг(гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 2.4 мг, макрогол-400(полиэтиленгликоль 400) — 0.6 мг, макрогол-6000 (полиэтиленгликоль6000) — 0.6 мг, титана диоксид — 1.8 мг, лак алюминиевый на основекрасителя пунцовый [Понсо 4R] — 0.6 мг).

4 блистера по 7 таблеток — 28 шт., вместе с инструкцией поприменению в картонной упаковке.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красного цвета, круглые,двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе — ядро почти белогоцвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемический препарат, селективный конкурентный ингибиторГМГ-КоА-редуктазы, превращающей 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзимА в мевалонат, предшественник холестерина.

Основной мишенью действия является печень, где осуществляетсясинтез холестерина и катаболизм ЛПНП. Ингибирует активностьГМГ-КоА-редуктазы (в крови циркулирует 90% розувастатина).Увеличивает число рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов,повышая захват и катаболизм ЛПНП, что приводит к ингибированиюсинтеза ЛПОНП, уменьшая общее количество ЛПНП и ЛПОНП. Снижаетконцентрацию холестерина-ЛПНП, холестерина-неЛПВП,холестерина-ЛПОНП, общего холестерина, триглицеридов,триглицеридов-ЛПОНП, аполипопротеина В (АпоВ), соотношениехолестерин-ЛПНП/холестерин-ЛПВП, общий холестерин/холестерин-ЛПВП,холестерин-неЛПВП/холестерин-ЛПВП, АпоВ/АпоА-1, повышаетконцентрацию холестерина-ЛПВП, АпоА-1.

Терапевтический эффект развивается в течение 1 недели посленачала терапии, через 2 недели достигает 90% от максимальновозможного эффекта, максимальный терапевтический эффект обычнодостигается к 4 неделе терапии и поддерживается при регулярномприеме препарата.

Эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией, с илибез гипертриглицеридемии (вне зависимости от расовойпринадлежности, пола или возраста), в т.ч. у пациентов с сахарнымдиабетом и семейной гиперхолестеринемией.

Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом (вотношении снижения концентрации триглицеридов) и никотиновойкислотой в липидснижающих дозах (в отношении снижения концентрациихолестерина-ЛПВП).

Действие на организм

Помимо гиполипидемического действия, статины оказываютположительное влияние при дисфункции эндотелия (доклиническийпризнак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояниеатеромы, улучшают реологические свойства крови, обладаютантиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Фармакокинетика

Всасывание.

Сmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительночерез 5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляетпримерно 20%.

Распределение.

Vd розувастатина составляет около 134 л. Приблизительно 90%розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном сальбумином.

Метаболизм.

Метаболизируется преимущественно печенью, которая являетсяосновным местом синтеза холестерина и метаболизма холестерина-ЛПНП.Подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Розувастатинявляется непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системыцитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизмерозувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными выявленнымиметаболитами являются N-десметилрозувастатин и лактоновыеметаболиты. N-десметилрозувастатин примерно на 50% менее активен,чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны.Более 90% фармакологической активности по ингибированиюциркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином,остальное — его метаболитами.

Выведение.

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде черезкишечник (включая абсорбированный и неабсорбированныйрозувастатин). Оставшаяся часть выводится почками. Плазменный Т1/2составляет примерно 19 ч (не изменяется при увеличении дозыпрепарата). Средний геометрический плазменный клиренс — 50 л/ч. Каки в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс»печеночного»