Перинева 4мг 90 шт. таблетки

Описание

Инструкция по применению Перинева 4мг 90 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 табл.:

• активное вещество: периндоприл эрбумин 4/8 мг;
• вспомогательные вещества: кальция хлорида гексагидрат; лактозымоногидрат; кросповидон; МКЦ; кремния диоксид коллоидный; магниястеарат.

Таблетки, 4 мг, 8 мг. По 10, 14 или 30 шт. в контурных ячейковыхупаковках; в картонной пачке 3, 6 или 9 упаковок (по 10 табл.) или1, 2, 4, 7 упаковок (по 14 табл.) или 1, 2, 3 упаковки (по 30табл.).

Описание лекарственной формы

Таблетки 4 мг: овальные, слегка двояковыпуклые, белого или почтибелого цвета с риской на одной стороне и фаской.

Таблетки 8 мг: круглые, слегка двояковыпуклые, белого или почтибелого цвета с риской на одной стороне и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Вазодилатирующее, кардиопротективное, гипотензивное.

Фармакокинетика

После приема внутрь периндоприл быстро всасывается из ЖКТ идостигает максимальных концентраций в плазме крови в течение 1 ч.Биодоступность составляет 65–70%, 20% всего количестваабсорбированного периндоприла превращается в периндоприлат(активный метаболит). T1/2 из плазмы крови периндоприла составляет1 ч. Cmax периндоприлата в плазме достигается через 3–4 ч.

Прием препарата во время приема пищи сопровождается уменьшениемпревращения периндоприла в периндоприлат, соответственно снижаетсябиодоступность препарата. Объем распределения несвязанногопериндоприлата составляет 0,2 л/кг. Связывание с белками плазмыкрови незначительное, связывание периндоприлата с АПФ — менее 30% изависит от его концентрации.

Периндоприлат выводится почками. T1/2 несвязанной фракциисоставляет около 3–5 ч. Не кумулирует. У пациентов пожилоговозраста, у пациентов с почечной и хронической сердечнойнедостаточностью (ХСН) выведение периндоприлата замедлено.Периндоприлат удаляется при гемодиализе (скорость — 70 мл/мин, 1,17мл/с) и перитонеальном диализе.

У пациентов с циррозом печени печеночный клиренс периндоприлаизменяется, при этом общее количество образующегося периндоприлатане меняется и коррекция режима дозирования не требуется.

Фармакодинамика

Периндоприл — ингибитор АПФ, или кининаза II — относится коксопептидазам. Превращает ангиотензин I в вазоконстрикторангиотензин II и разрушает вазодилататор брадикинин до неактивногогексапептида. Подавление активности АПФ приводит к снижению уровняангиотензина II, повышению активности ренина в плазме (подавляяотрицательную обратную связь высвобождения ренина), и снижениюсекреции альдостерона. Поскольку АПФ также разрушает брадикинин,подавление АПФ приводит и к повышению активности циркулирующей итканевой калликреин-кининовой системы, при этом активируетсясистема ПГ.

Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаряактивному метаболиту — периндоприлату.

Периндоприл снижает как систолическое, так и диастолическое АД вположении «лежа» и «стоя». Периндоприл уменьшает ОПСС, что приводитк снижению АД. При этом периферический кровоток ускоряется. ОднакоЧСС не возрастает. Почечный кровоток, как правило, усиливается, вто время как скорость клубочковой фильтрации не меняется.Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 4–6 чпосле однократного приема внутрь периндоприла; гипотензивный эффектсохраняется в течение 24 ч, и через 24 ч препарат по-прежнемуобеспечивает от 87 до 100% максимального эффекта. Снижение АДразвивается быстро. Стабилизация антигипертензивного действиянаблюдается через 1 мес терапии и сохраняется в течение длительноговремени. Прекращение терапии не сопровождается синдромом «отмены».Периндоприл уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка. Придлительном назначении уменьшает выраженность интерстициальногофиброза, нормализует изоферментный профиль миозина. Увеличиваетконцентрацию ЛПВП, у больных с гиперурикемией снижает концентрациюмочевой кислоты.

Периндоприл улучшает эластичность крупных артерий, устраняетструктурные изменения в мелких артериях.

Периндоприл нормализует работу сердца, снижая пред- ипостнагрузку.

У пациентов с ХСН на фоне терапии периндоприлом отмечено:

• уменьшение давления наполнения в левом и правомжелудочках;
• уменьшение ОПСС;
• увеличение сердечного выброса и сердечного индекса.

Прием начальной дозы периндоприла (2 мг) у пациентов с ХСН I–IIфункционального класса по классификации NYHA не сопровождалсястатистически значимым снижением АД по сравнению с плацебо.

Показания к применению

• артериальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность;
• профилактика повторного инсульта (комбинированная терапия синдапамидом) у пациентов, перенесших инсульт или транзиторноенарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу;
• стабильная ИБС: снижение риска развития сердечно-сосудистыхосложнений у пациентов со стабильной ИБС.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к действующему веществу, другимингибиторам АПФ и вспомогательным веществам, входящих в составпрепарата;
• наследственный/идиопатический ангионевротический отек;
• ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе, связанный сприемом ингибитора АПФ;
• возраст до18 лет (эффективность и безопасность неустановлены);
• наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппаили синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

С осторожностью: реноваскулярная гипертензия, двустороннийстеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки — рискразвития тяжелой артериальной гипотензии и почечнойнедостаточности; ХСН в стадии декомпенсации, артериальнаягипотензия; хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина—

Беременность и лактация

При беременности применение препарата противопоказано. Неследует применять в I триместре беременности, поэтому приподтверждении беременности препарат Перинева® необходимо отменитькак можно раньше. Известно, что воздействие ингибиторов АПФ на плодво II и III триместрах беременности может приводить к нарушению егоразвития (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедлениеоссификации костей черепа) и развитию осложнений у новорожденного(почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).Если все же применяли препарат во II–III триместрах беременности,то необходимо провести УЗИ почек и костей черепа плода.

Применение препарата Перинева® в период кормления грудью нерекомендуется в связи с отсутствием данных о возможности егопроникновения в грудное молоко. При необходимости примененияпрепарата в период лактации грудное вскармливание следуетпрекратить.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): оченьчасто — >1/10; часто — от >1/100 до <1/10; иногда — от>1/1000 до <1/100; редко — от >1/10000 до <1/1000;очень редко — от <1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто —головная боль, головокружение, парестезии; иногда — нарушения снаили настроения; очень редко — спутанность сознания.

Со стороны органа зрения: часто — нарушения зрения.

Со стороны органа слуха: часто — шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — выраженноеснижение АД; очень редко — аритмии, стенокардия, инфаркт миокардаили инсульт, возможно вторичные, вследствие выраженной артериальнойгипотензии у пациентов группы высокого риска; васкулит (частотанеизвестна).

Со стороны органов дыхания: часто — кашель, одышка; иногда —бронхоспазм; очень редко — эозинофильная пневмония, ринит.

Со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота, рвота, больв животе, дисгевзия, диспепсия, диарея, запор; иногда — сухостьслизистой оболочки полости рта; редко — панкреатит; очень редко —цитолитический или холестатический гепатит (см. раздел «Особыеуказания»).

Со стороны кожных покровов: часто — кожная сыпь, зуд; иногда —ангионевротический отек лица, конечностей, крапивница; очень редко— мультиформная эритема.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — мышечныесудороги.

Со стороны мочеполовой системы: иногда — почечнаянедостаточность, импотенция; очень редко — острая почечнаянедостаточность.

Общие нарушения: часто — астения; иногда — повышенноепотоотделение.

Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: оченьредко — при длительном применении в высоких дозах возможно снижениеконцентрации гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения,лейкопения/нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения; очень редко —гемолитическая анемия (у пациентов с врожденным дефицитомглюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).

Лабораторные показатели: повышение концентрации мочевины всыворотке крови и креатинина плазмы крови и гиперкалиемия,обратимые после отмены препарата (особенно у пациентов с почечнойнедостаточностью, тяжелой ХСН и реноваскулярной гипертензией);редко — повышение активности печеночных ферментов и билирубина всыворотке крови; гипогликемия.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Диуретические средства. У пациентов, получающих диуретики,особенно выводящие жидкость и/или соли, в начале терапиипериндоприлом может наблюдаться выраженное снижение АД, рискразвития которого можно уменьшить путем отмены диуретическогосредства, восполнением потери жидкости или солей перед началомтерапии периндоприлом, а также назначением периндоприла в низкойдозе с дальнейшим постепенным ее увеличением.

Калийсберегающие диуретики (такие как триамтерен, амылорид,спиронолактон и его производное эплеренон), соли калия.Гиперкалиемия (с возможным летальным исходом), особенно принарушении функции почек (дополнительные эффекты, связанные сгиперкалиемней). Одновременное применение периндоприла свышеупомянутыми лекарственными препаратами не рекомендуется.

Назначать эти комбинации следует только в случае гипокалиемии,соблюдая меры предосторожности и регулярно контролируя концентрациюионов калия в сыворотке крови.

Литий. При одновременном применении препаратов лития иингибиторов АПФ возможно развитие обратимого повышения концентрациилития в сыворотке крови и литиевой токсичности. Одновременноеприменение ингибиторов АПФ с тиазидными диуретиками можетдополнительно повышать концентрацию лития в сыворотке крови иувеличивать риск развития его токсических эффектов. Одновременноеприменение периндоприла и лития не рекомендуется.

При необходимости такой комбинированной терапии она проводитсяпод регулярным контролем концентрации лития в сыворотке крови.

НПВП, в т.ч. ацетилсалициловая кислота в дозах от 3 г/сут ивыше. Терапия НПВП может ослаблять антигипертензивный эффектингибиторов АПФ. Кроме этого, НПВП и ингибиторы АПФ обладаютаддитивным эффектом в отношении повышения концентрации ионов калияв сыворотке крови, что может спровоцировать ухудшение функциипочек. Этот эффект обычно обратим. В редких случаях может развитьсяострая почечная недостаточность, особенно у пациентов с ужесуществующим нарушением функции почек, например у пожилых пациентовили на фоне обезвоживания организма.

Другие антигипертензивные средства и вазодилататоры.Одновременное применение периндоприла с другими антигипертензивнымисредствами может усилить антигипертензивный эффект периндоприла.Одновременное использование нитроглицерина, других нитратов иливазодилататоров может привести к дополнительному гипотензивномуэффекту.

Гипогликемические средства. Одновременное применение ингибиторовАПФ и гипогликемических средств (инсулина или гипогликемическихсредств для приема внутрь) может усилить гипогликемический эффект,вплоть до развития гипогликемии. Как правило, данный феноменвозникает в первые недели комбинированной терапии у пациентов спочечной недостаточностью.

Ацетилсалициловая кислота, тромболитические средства,бета-адреноблокаторы и нитраты. Периндоприл можно комбинировать сацетилсалициловой кислотой (в качестве антиагрегантного средства),тромболитическими средствами и бета-адреноблокаторами и/илинитратами.

Трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства(нейролептики), средства для общей анестезии (общие анестетики).Совместное применение с ингибиторами АПФ может приводить к усилениюгипотензивного эффекта.

Симпатомиметики. Могут ослаблять антигипертензивное действиеингибиторов АПФ. При назначении подобной комбинации следуетрегулярно оценивать эффективность ингибиторов АПФ.

Способ применения и дозы

Внутрь, рекомендуется принимать 1 раз в сутки, перед приемомпищи, предпочтительно утром.

Доза препарата подбирается индивидуально для каждого пациента, взависимости от тяжести заболевания и индивидуальной реакции налечение.

Артериальная гипертензия. Препарат Перинева® можно применять вмонотерапии и в комбинации с другими антигипертензивнымисредствами.

Рекомендуемая начальная доза составляет 4 мг 1 раз в сутки,утром. Для пациентов с выраженной активациейренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например приреноваскулярной гипертензии, гиповолемии и/или гипонатриемии, ХСН встадии декомпенсации или тяжелой степени артериальной гипертензии)рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг/сут в один прием. Принеэффективности терапии в течение месяца доза может быть увеличенадо 8 мг 1 раз в сутки и при хорошей переносимости предыдущейдозы.

Добавление ингибиторов АПФ пациентам, принимающим диуретики,может стать причиной развития артериальной гипотензии. В связи сэтим рекомендуется проводить терапию с осторожностью, отменитьприем диуретиков за 2–3 дня до начала лечения препаратом Перинева®или начинать лечение препаратом Перинев®а с начальной дозы 2мг/сут, в один прием. Необходим контроль АД, функции почек иконцентрации ионов калия в сыворотке крови. В дальнейшем дозапрепарата может быть увеличена, в зависимости от динамики уровняАД. При необходимости может быть возобновлена терапиядиуретиком.

У пациентов пожилого возраста рекомендуемая начальная суточнаядоза — 2 мг в один прием. В дальнейшем дозу можно постепенноувеличить до 4 мг и, при необходимости, до максимальной — 8 мг 1раз в сутки, при условии хорошей переносимости меньшей дозы.

ХСН. Лечение пациентов с ХСН препаратом Перинева® в комбинации скалийнесберегающими диуретиками и/или дигоксином и/илибета-адреноблокаторами, рекомендуется начинать под тщательныммедицинским наблюдением, назначая препарат Перинева® в начальнойдозе 2 мг 1 раз в сутки, утром. Через 2 нед лечения доза препаратаможет быть повышена до 4 мг 1 раз в сутки при условии хорошейпереносимости дозы 2 мг и удовлетворительного ответа на проводимуютерапию.

У пациентов с высоким риском развития клинически выраженнойартериальной гипотензии (например при приеме высоких доздиуретиков), по возможности, до начала приема препарата Перинева®необходимо устранить гиповолемию и электролитные нарушения.Рекомендуется перед началом терапии и во время нее тщательноконтролировать уровень АД, состояние функции почек и концентрациюионов калия в сыворотке крови.

Профилактика повторного инсульта у пациентов сцереброваскулярными заболеваниями в анамнезе. Терапию препаратомПеринева® следует начинать с 2 мг в течение первых 2 нед до приемаиндапамида. Лечение следует начинать в любое время (от 2 нед донескольких лет) после перенесенного инсульта.

Стабильная ИБС. У пациентов со стабильной ИБС рекомендуемаяначальная доза препарата Перинева® составляет 4 мг/сут. Через 2 неддозу увеличивают до 8 мг/сут, при условии хорошей переносимостидозы 4 мг/сут и контроля функции почек. Лечение пациентов пожилоговозраста должно начинаться с дозы 2 мг, которую через неделю можноповысить до 4 мг/сут. В дальнейшем, при необходимости, еще черезнеделю можно увеличить дозу до 8 мг/сут с обязательнымпредварительным контролем функции почек. У пациентов пожилоговозраста дозу препарата можно увеличивать только при хорошейпереносимости предыдущей, более низкой дозы.

При почечной недостаточности. У пациентов с заболеваниями почекдоза препарата Перинева® устанавливается в зависимости от степенинарушений почечной функции. Контроль состояния пациента обычновключает в себя регулярное определение концентрации ионов калия икреатинина в сыворотке крови.