Никсар 20мг 10 шт. таблетки

Описание

Инструкция по применению Никсар 20мг 10 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.:

• Действующее вещество: биластин – 20,00 мг;
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (типPH — 102), карбокси-метилкрахмал натрия (тип А), кремния диоксидколлоидный, магния стеарат.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистер) [фольгаалюминиевая/фольга алюминиевая].

По 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров с инструкцией по применениюпрепарата в картонной пачке.

Информация от производителя

Срок годности 5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного наупаковке.

Описание лекарственной формы

Овальные, двояковыпуклые таблетки белого цвета с одностороннейриской для деления.

Фармакотерапевтическая группа

Противоаллергическое средство – H1-гистаминовых рецепторовблокатор.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь биластин быстро абсорбируется изжелудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальнойконцентрации в плазме крови (TСmах) составляет 1,3 ч.Биодоступность биластина при приеме внутрь составляет 61 %.Одновременный прием пищи снижает биодоступность биластина на 30 %.Кумуляции препарата не наблюдается.

Распределение. В исследованиях in vitro и in vivo показано, чтобиластин является субстратом Р-гликопротеина и белка-переносчикаорганических анионов ОАТР (см. раздел «Взаимодействие с другимилекарственными препаратами»). По всей видимости, биластин неявляется субстратом переносчика BCRP или почечных переносчиковOСТ2, OAT1 и OAT3. Зарегистрировано слабое ингибирование биластиномР-гликопротеина, OATP2B1 и OCT1. На основании результатовисследований in vitro, в системной циркуляции не ожидаетсяингибирования биластином таких переносчиков, как Р-гликопротеин,MRP2, BCRP, BSEP, OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT1, OAT3, OCT1,OCT2, и NTCP. Согласно оценке, конценрация полумаксимальногоингибирования (IC50>300 мкМ) биластином данных переносчиковзначительно выше его расчетной клинической максимальной конценрации(Cmax) в плазме крови, вследствие чего взаимодействие биластина сними не имеет клинического значения. Основываясь на этихрезультатах, нельзя, однако, исключить ингибирования биластиномбелков-переносчиков в слизистой оболочке кишечника (например,P-гликопротеина). При применении в терапевтических дозах связьбиластина с белками плазы крови — 84-90%.

Метаболизм и выведение. Биластин метаболизируется незначительно.После однократного применения до 95 % биластина от принятой дозывыводится в неизмененном виде почками (28,3%) и с желчью (66,5%). Висследованиях in vitri показано, что биластин не являетсяиндуктором или ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450.Период полувыведения (T1/2) биластина у здоровых добровольцевсоставляет в среднем 14,5 ч.

У пацентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести(скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 50-80 мл/мин/1.73 м2)скорость элиминации биластина значимо не отличалась от таковой упациентов без почечной недостаточности (скорость клубочковойфильтрации (СКФ) >80 мл/мин/1.73 м2). У пацентов с почечнойнедостаточностью средней степени тяжести (скорость клубочковойфильтрации (СКФ) 30-50 мл/мин/1.73 м2) и тяжелой степени тяжести(СКФ < 30 мл/мин/1,73 м2) скорость элиминации биластиназамедляется, что может привести к увеличению концентрации биластинав плазме крови. Не ожидается, что изменение данныхфармакокинетических параметров может оказывать влияние на профильбезопасности биластина, так как концентрация биластина в плазмекрови у пациентов с почечной недостаточностью остается в пределахбезопасных значений.

При печеночной недостаточности клинически значимых измененийфармакокинетических параметров биластина не происходит, так какбиластин незначительно метаболизируется в печени.Фармакокинетические данные, полученные у пациентов с печеночнойнедостаточностью, отсутствуют.

Значимых различий фармакокинетических параметров биластина упациентов старше 65 лет по сравнению с таковыми у пациентов ввозрасте от 18 до 35 лет не наблюдалось. Фармакокинетические данныебиластина у подростков (от 12 до 17 лет) отсутствуют, поскольку дляданной популяции возможна экстраполяция фармакокинетических данных,полученных у врослых.

В исследованном диапозоне доз (5-220 мг) фармакокинетикабиластина имеет линейный характер.

Фармакодинамика

Биластин – неседативное антигистаминное средство длительногодействия, избирательно блокирует периферические H1-рецепторы.

Значимый терапевтический эффект наблюдается через 1 ч послеприема препарата.

Антигистаминное действие биластина сохраняется в течение 24ч.

В клинических исследованиях, проведенных у взрослых и подростковс аллергическим риноконъюнктивитом (сезонным и круглогодичным) приприменении биластина в дозе 20 мг 1 раз в сутки в течение 14-28дней отмечалось облегчение таких симптомов как чихание, ринорея,зуд и заложеннсоть носа, ощущение зуда и жжения в глазах,слезотечение и покраснение глаз. Терапевтический эффект биластинасохранялся в течение 24 ч.

В клинических исследованиях, проведенных у пациентов схронической идиопатической крапивницей, при применении биластина вдозе 20 мг 1 раз в сутки в течение 28 дней отмечалось облегчениекожного зуда и уменьшение количества и размера волдырей, уменьшениедискомфорта, связанного с крапивницей, а также улучшение сна икачества жизни.

Возможно незначительное проникновение биластина черезгематоэнцефалический барьер, но при этом изученный в клиническихисследованиях профиль безопасности биластина в отношениицентральной нервной системы был сходен с таковым у плацебо.Биластин не вызывал седативного эффекта (в клиническихисследованиях частота возникновения сонливости и повышеннойутомляемости при лечении биластином была сопоставима с таковой вгруппе плацебо) и не оказывал влияния на центральную нервнуюсистему.

Биластин не оказывает антихолинергического действия. Вклинических исследованиях применение биластина не сопровождалосьудлинением интервала QTc на ЭКГ или какими-либо другимикардиоваскулярными эффектами ни при применении всупратерапевтических дозах (200 мг один раз в день в течение 7дней), ни при одновременном применении с ингибиторамиР-гликопротеина (кетоконазол, эритромицин).

Показания к применению

• Симптоматическое лечение аллергического (сезонного икруглогодичного) риноконъюнктивита: для облегчения чихания,ринореи, зуда и заложенности носа, ощущения зуда и жжения в глазах,покраснения глаз, слезотечения.
• Симптоматическое лечение крапивницы: для уменьшения кожногозуда и сыпи.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к биластину или вспомогательнымкомпонентам препарата;
• возраст до 12 лет (эффективность и безопасность неустановлены);
• беременность и период грудного вскармливания.

Беременность и лактация

Беременность

Применение препарата Никсар® во время беременности и в периодгрудного вскармливания противопоказано в связи с отсутствием илиограниченностью клинических данных о применении биластина убеременных и кормящих женщин.

В исследованиях репродуктивной токсичности влияние биластина наплод (пре- и постимплантационная гибель плода у крыс, неполнаяоссификация костей черепа, стернебров и конечностей кроликов)отмечалось только при применении биластина в дозах, токсичных дляматери. Уровень системной экспозиции, возникающий при применениибиластина в максимальной дозе, не вызывающей наблюдаемого побочногодействия у животных, значительно (более чем в 30 раз) превышалуровень системной экспозиции, возникающий при применении биластинав рекомендованной терапевтической дозе у человека.

Грудное вскармливание

Не изучалось, проникает ли биластин в грудное молоко у человека.По имеющимся фармакокинетическим данным биластин проникает вгрудное молоко у животных. Биластин обнаруживался в молоке кормящихкрыс после однократного перорального введения в дозе 20мг/кг.Концентрация биластина в молоке составляла около половины егоконцентрации в материнской плазме крови. Значимость этихрезультатов для человека неизвестна. На время лечения препаратомНиксар® грудное вскармливание необходимо прекратить. Приневозможности прекратить грудное вскармливание препарат Никсар®следует отменить. Данное решение должно приниматься врачом наосновании тщательной оценки соотношения потенциальной пользытерапии для матери и риска отказа от грудного вскармливания дляребенка.

Фертильность

Клинические данные ограничены или отсутствуют. В исследовании накрысах отрицательного влияния биластина на фертильность выявлено небыло. В исследовании фертильности у крыс биластин вводили животнымперорально в дозах до 1000 мг/кг/сут; при этом влияния биластина наженские и мужские половые органы выявлено не было. Индексыспаривания, фертильности и беременности не менялись.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частотевозникновения случая: очень часто (>1/10), часто(>1/100,<1/10), нечасто (>1/1000,<1/100), редко(>1/10000,<1/1000), очень редко, включая отдельные сообщения(<1/10000), частота не установлена (по имеющимся данным оценканевозможна).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: сухость слизистой оболочки полости рта, диарея,диспепсия, гастрит, боль в животе, боль в верхних отделах живота,неприятные ощущения в желудке, тошнота.

Частота не установлена: рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: кожный зуд.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: сонливость, головная боль; Нечасто: головокружение.

Нарушения психики

Нечасто: тревожность, бессонница.

Нарушения обмена веществ

Нечасто: повышение аппетита, увеличение массы тела.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто: шум в ушах, вертиго.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клеткии средостения

Нечасто: одышка, сухость слизистой оболочки носа, неприятныеощущения в носу.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: блокада правой ножки пучка Гиса, синусовая аритмия,удлинение интервала QT на электрокардиограмме, другие изменения наэлектрокардиограмме.

Частота не установлена: «ощущение сердцебиения», тахикардия.

Инфекционные и паразитарные заболевания

Нечасто: герпетическое поражение полости рта.

Прочие:

Нечасто: жажда, повышенная утомляемость, улучшение течения ужеимеющегося заболевания, астения, лихорадка, увеличение концентрациитриглицеридов в плазме крови, увеличение концентрации креатинина вплазме крови, повышение активности аспартатаминотрансферазы,повышение активности аланинаминотрансферазы, повышение активностигамма-глутамилтрансферазы.

Частота не установлена: реакции гиперчувствительности(анафилаксия, ангионевротический отек, диспноэ, сыпь,локализованный отек, эритема).

В клинических исследованиях у пациентов с аллергическим ринитомили хронической идиопатической крапивницей, получавших биластин вдозе 20 мг, общая частота возникновения нежелательных явлений быласопоставима с таковой у пациентов, получавших плацебо (12,7% и12,8%, соответственно). Наиболее часто встречающимисянежелательными реакциями у пациентов с аллергическим ринитом илихронической идиопатической крапивницей, получавших биластин в дозе20 мг, были головная боль, сонливость, головокружение и повышеннаяутомляемость. Данные нежелательные явления возникали также в группепациентов, получавших плацебо с сопоставимой частотой (сонливость –3,06% и 2,86%; головная боль – 4,01% и 3,38%; головокружение –0,83% и 0,59%; повышенная утомляемость – 0,83% и 1,32% в группебиластина и в группе плацебо, соответственно).

Для наблюдения за соотношением пользы и риска при применениилекарственного препарата необходимо сообщать о возникновениипобочных эффектов. Если наблюдаются побочные эффекты, описанныевыше, либо они наблюдаются в более выраженной степени, или если выотметили любые другие побочные эффекты, то, пожалуйста, немедленносообщите об этом вашему лечащему врачу. Работники здравоохранениядолжны сообщать о случаях возникновения побочных эффектов черезнациональную систему фармаконадзора.

Взаимодействие с лекарственными средствами

При одновременном применении биластина с кетоконазолом илиэритромицином площадь под кривой «концентрация-время» (AUC)биластина увеличивалась в 2 раза, а максимальная концентрация(Cmах) – в 2-3 раза. Поскольку биластин является субстратомР-гликопротеина и не метаболизируется, подобные изменения можнообъяснить взаимодействием на уровне белков-переносчиков, отвечающихза выведение лекарственных препаратов из клеток кишечника. Этиизменения не оказывали влияния на профиль безопасности биластина,кетоконазола или эритромицина.

При одновременном применении биластина в дозе 20 мг и дилтиаземав дозе 60 мг Cmax биластина увеличивалась на 50%. Подобные эффектыможно объяснить взаимодействием на уровне белков-переносчиков (вт.ч. P-гликопротеина), отвечающих за выведение лекарственныхпрепаратов из клеток кишечника, поскольку биластин являетсясубстратом Р-гликопротеина. Эти изменения не оказывали влияния напрофиль безопасности биластина.

При одновременном применении биластина и других лекарственныхпрепаратов, являющихся субстратами или ингибиторами P-гликопротеина(например, циклоспорин), может увеличиваться концентрация биластинав плазме крови.

Грейпфрутовый и другие фруктовые соки снижают биодоступностьбиластина на 30%. Данное взаимодействие обусловлено способностьюфруктов подавлять активность белка-переносчика органических анионовOATP1A2, для которого биластин является субстратом. Лекарственныесредства, являющиеся субстратами или ингибиторами OATP1A2(например, ритонавир или рифампицин), могут снижать концентрациюбиластина в плазме крови.

Биластин не усиливает действие этанола на центральную нервнуюсистему. Параметры психомоторных реакций после одновременногоприема этанола и биластина в дозе 20 мг были сходны с таковымипосле одновременного приема этанола и плацебо.

При одновременном применении биластина в дозе 20 мг и лоразепамав дозе 3 мг в течение 8 дней усиления подавляющего влияниялоразепама на центральную нервную систему не выявлено.

Взаимодействие биластина с другими лекарственными препаратамиизучалось только у взрослых. Ожидается, что у детей в возрасте12-17 лет взаимодействие биластина с другими лекарственнымипрепаратами будет иметь сходные характеристики.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Если врачом не предписано иначе, для лечения симптомоваллергического риноконъюнктивита и крапивницы рекомендуютсяследующие дозы препарата Никсар®:

Взрослые и дети старше 12 лет: по 1 таблетке препарата Никсар®,что соответствует 20 мг биластина, один раз в сутки.

Максимальная суточная доза биластина составляет 20 мг.

Таблетку принимают за один час до еды или через 2 часа после еды(или фруктового сока), запивая достаточным количеством воды. Рискана таблетке предназначена только для деления таблетки с цельюоблегчения проглатывания, но не для деления таблетки на две равныедозы. Рекомендуется принимать суточную дозу целиком за одинприем.

При аллергическом риноконъюнктивите препарат Никсар® применяетсяв течение всего периода контакта с аллергенами. При сезонномаллергическом риноконъюнктивите лечение может быть прекращено послеисчезновения симптомов. При повторном появлении симптомов лечениеможно возобновить. При круглогодичном аллергическомриноконъюнктивите лечение может продолжаться в течение периодаконтакта с аллергенами.

При крапивнице лечение препаратом Никсар® продолжают доисчезновения или облегчения симптомов.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы нетребуется. Поскольку биластин не подвергается метаболизму, неожидается, что нарушение функции печени может увеличить системнуюэкспозицию биластина выше безопасного уровня.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы нетребуется.

Пожилые пациенты

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Вклинических исследованиях не наблюдалось различий между профилемэффективности и безопасности биластина у пациентов пожилоговозраста (65 лет и старше) и у более молодых пациентов.

Пациенты педиатрического профиля

Безопасность и эффективность биластина у детей младше 12 лет неустановлены. Препарат Никсар® противопоказан у детей младше 12лет.

Передозировка

Симптомы: в клинических исследованиях у здоровых добровольцевпри применении биластина в дозе, превышающей терапевтическую в10-11 раз (220 мг однократно или по 200 мг в день в течение 7дней), побочные эффекты возникали в 2 раза чаще, чем при примененииплацебо. Чаще всего отмечались следующие симптомы: головокружение,головная боль, тошнота. Серьезных побочных эффектов, в т.ч.значимого удлинения интервала QTс, отмечено не было. Информация,полученная в пострегистрационных исследованиях, подтверждаетпрофиль безопасности биластина, описанный в предрегистрационныхклинических исследованиях.

Оценка влияния многократных супратерапевтических доз биластина(100 мг в день в течение 4 дней) на желудочковую реполяризацию(кроссоверное исследование интервала QT/QTc) у 30 здоровыхдобровольцев не выявила значимой пролонгации сегмента QTc накардиограмме.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.Специфического антидота нет.

Меры предосторожности и особые указания

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести(СКФ 30-50 мл/мин/1,73 м2) и тяжелой степени тяжести (СКФ < 30мл/мин/1,73 м2) одновременное применение биластина с ингибиторамиP-гликопротеина может приводить к повышению концентрации биластинав плазме крови, что увеличивает риск возникновения побочныхэффектов биластина. В связи с этим у пациентов с почечнойнедостаточностью средней и тяжелой степени тяжести необходимособлюдать осторожность при одновременном применении биластина сингибиторами Р-гликопротеина (кетоконазолом, эритромицином,циклоспорином, ритонавиром, дилтиаземом и др.).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

В исследовании, проведенном с целью оценки влияния биластина вдозе 20 мг на способность к управлению транспортными средствами,отрицательного действия препарата не было выявлено. Однако пациентыдолжны быть предупреждены, что в очень редких случаях возможнопоявление головокружения, сонливости, что в свою очередь можетповлиять на способность к управлению транспортными средствами или квыполнению других видов деятельности, требующих повышеннойконцентрации внимания. При появлении описанных нежелательныхявлений следует воздержаться от выполнения указанных видовдеятельности.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту