Лидокаин-акос 4,6мг/доза 38г спрей для местного и наружного применения дозированный с адаптером

Описание

Инструкция по применению Лидокаин-акос 4,6мг/доза 38г спрей для местного и наружного применения дозированный с адаптером

Состав, форма выпуска и упаковка

Спрей — 1 доза:

• Действующее вещество: лидокаина гидрохлорида моногидрат (впересчете на лидокаина гидрохлорид) — 4,6 мг;
• Вспомогательные вещества: этанол 96% (спирт этиловыйректификованный, сорт «Экстра») — 18,4 мг, пропиленгликоль — 4,6мг, натрия гидроксид (натрия гидроокись) — 0,23 мг, натриясахарината дигидрат (сахарин натрия) — 0,138 мг, рацементол (ментолрацемический) — 0,092 мг, вода очищенная — до 0,046 г.

По 20 г (не менее 340 доз) или 38 г (не менее 650 доз) вофлаконы из пластика, укупоренные насадкой-распылителем, в комплектес адаптером.

Один флакон с инструкцией по применению помещают в пачку изкартона.

Описание лекарственной формы

Прозрачная, бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Местноанестезирующее средство.

Фармакокинетика

Быстро всасывается со слизистых оболочек (особенно глотки идыхательного тракта), степень всасывания препарата определяетсястепенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой препарата,локализацией участка и продолжительностью аппликации. Посленанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частичнопроглатывается и инактивируется в желудочно-кишечном тракте.

Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме принанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательныхпутей — 10-20 мин. Связь с белками зависит от концентрациипрепарата и составляет 60-80% при концентрации препарата 1-4 мкг/мл(4,3-17,2 мкмоль/л). Распределяется быстро (период полувыведения(Т1/2) фазы распределения — 6-9 мин), сначала поступает в хорошокровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка),затем в жировую и мышечную ткани. Проникает черезгематоэнцефалический и плацентарный барьеры, секретируется сматеринским молоком (40% от концентрации в плазме матери).

Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальныхферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амиднойсвязи с образованием менее активных по сравнению с лидокаиномметаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), Т1/2 которыхсоставляет 2 ч и 10 ч соответственно. При заболеваниях печениинтенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% отнормальной величины. Выводится с желчью и почками (до 10% внеизмененном виде).

При хронической почечной недостаточности возможна кумуляцияметаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выделениялидокаина.

Фармакодинамика

Лидокаин — местный анестетик амидного типа.

Местноанестезирующее действие обусловлено обратимым угнетениемнервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервныхокончаниях, что препятствует генерации импульсов в окончанияхчувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервнымволокнам.

Лидокаин обладает быстрым началом действия, высокойанестезирующей активностью и низкой токсичностью.

При местном применении расширяет сосуды, не оказываетместнораздражающего действия. Обладает анальгезирующимэффектом.

Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистыеоболочки или кожу и сохраняется в течение 10-15 мин.

Показания к применению

Препарат может быть использован для местного обезболивания вследующих случаях:

• в стоматологии — для проведения терминальной (поверхностной)анестезии: обезболивание области укола перед местной анестезией;вскрытие поверхностных абсцессов; перед наложением швов наслизистой оболочке; перед фиксацией коронок и мостов; при лечениивоспаления десен, пародонтопатий; экстирпация молочных зубов;удаление зубного камня;
• в оториноларингологии — операции на носовой перегородке иудаление полипов носа; проведение электрокоагуляции при леченииносовых кровотечений; устранение глоточного рефлекса иобезболивание места введения инъекционной иглы перед удалениемминдалин; вскрытие перитонзиллярных абсцессов; пункцияверхнечелюстной пазухи;
• в акушерстве и гинекологии — эгшзиотомия и обработка разреза;удаление швов; небольшие операции на влагалище и шейке матки;прорыв плевы; обработка нитевого нагноения;
• при инструментальных и эндоскопических исследованиях — передвведением зонда через нос или рот (в т.ч. дуоденальное зондированиеи дробное исследование желудочной секреции); при ректоскопии,интубации;
• при рентгенографическом обследовании — устранение тошноты иглоточного рефлекса;
• в качестве анальгезирующего (обезболивающего) лекарственногосредства при ожогах (включая солнечные); укусах; контактномдерматите (в т.ч. вызванном раздражающими растениями); небольшихранах (в т.ч. царапинах);
• поверхностная анестезия кожных покровов при небольшиххирургических вмешательствах.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к лидокаину или любому другомукомпоненту препарата; применение лидокаина в виде спрея длятонзиллэктомии и аденотомии у детей до 8 лет.

С осторожностью:

• Инструментальные исследования (ректоскопия) у пациентов сгеморроидальным кровотечением;
• местная инфекция в области применения;
• травма слизистой оболочки или кожных покровов в областиприменения;
• тяжелая соматическая патология;
• эпилепсия;
• брадикардия, нарушение сердечной проводимости;
• нарушения функции печени;
• тяжелый шок;
• сопутствующие острые заболевания;
• ослабленные больные;
• беременность, период грудного вскармливания;
• младший детский возраст;
• пожилой возраст.

Беременность и лактация

Результаты контролируемых клинических исследований у беременныхотсутствуют.

При необходимости использования местной анестезии и отсутствииболее безопасного лечения, препарат можно применять во времябеременности.

Лидокаин выделяется в грудное молоко, однако после нанесенияобычных терапевтических доз его количество, выделяющееся с молоком,слишком мало, чтобы нанести какой-либо вред грудному ребенку.

Побочные действия

В месте нанесения препарата: слабое жжение, которое прекращаетсяпосле наступления анестезии (в течение 1 минуты), эритема, отёк,нарушение чувствительности.

Аллергические реакции: возможен аллергический контактныйдерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница,зуд), ангионевротический отёк, анафилактический шок.

Применение препарата следует прекратить при возникновении любойаллергической реакции.

Частота системных реакций после применения аэрозоля Лидокаинчрезвычайно мала, т.к. наносится очень небольшое количествоактивного препарата, который может попасть в кровоток.

В случае нанесения больших доз, а также при быстром всасывании,гиперчувствительности, идиосинкразии, плохой переносимостипрепарата могут наблюдаться нижеследующие побочные эффекты состороны центральной нервной системы и сердечно-сосудистойсистемы.

Со стороны центральной нервной системы могут наблюдатьсясистемные реакции: головная боль, головокружение, судороги, тремор,нарушение зрения, шум в ушах, возбуждение и/или депрессия, чувствостраха, эйфория, беспокойство, жар, ощущение холода, угнетениедыхания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериальногодавления, снижение артериального давления, брадикардия, аритмия,угнетение функции миокарда.

Прочие: уретрит (после местного нанесения).

Взаимодействие с лекарственными средствами

Вазоконстрикторы (эпинефрин, фенилэфрин, метоксамин) удлиняютместноанестезирующее действие лидокаина.

Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина(снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомальногоокисления и снижения печеночного кровотока) и повышают рискразвития токсических эффектов (в т.ч. состояние оглушенности,сонливость, брадикардия, парестезии и др.).

Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальныхферментов печени) снижают эффективность лидокаина (можетпотребоваться увеличение дозы).

При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином,амиодароном возможно усиление отрицательного инотропногоэффекта.

Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает рискразвития брадикардии.

Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект,курареподобные препараты усиливают мышечную релаксацию.

Прокаинамид повышает риск развития возбуждения центральнойнервной системы, галлюцинаций.

При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативныхпрепаратов возможно усиление их угнетающего действия на центральнуюнервную систему.

При внутривенном введении гексобарбитала или тиопентала натрияна фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.

Под влиянием ингибиторов моноаминоксидазы (фуразолидон,прокарбазин, селегилин) возможно усиление местноанестезирующегодействия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторымоноаминоксидазы, не следует назначать лидокаин парентерально.

При одновременном применении лидокаина и нолимиксина возможноусиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому втаком случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

Способ применения и дозы

Применяют местно, наружно.

Дозировка может варьировать в зависимости от показаний и размеразоны, подлежащей анестезии.

Одна доза спрея, освобождаемая нажатием на дозирующий клапан,содержит 4,6 мг лидокаина.

Рекомендации по количеству нажатий в различных областяхприменения:

• Стоматология — Количество нажатий 1-4;
• Оториноларингология — Количество нажатий 1-4;
• Эндоскопические и инструментальные исследования — Количествонажатий 2-3;
• Акушерство — Количество нажатий 15-20;
• Гинекология — Количество нажатий 4-5;
• Дерматология — Количество нажатий 1-3.

Препарат можно также наносить при помощи смоченного в немватного тампона.

Во избежание всасывания препарата в системный кровоток следуетприменять минимальную дозу, обеспечивающую эффект. Обычнодостаточно 1-3 нажатий; возможно применение 15-20 или более нажатий(максимальная доза — 40 нажатий на 70 кг массы тела).

В стоматологической практике у детей предпочтительнее применятьв виде смазывания (во избежание испуга ребенка при распылении)путем предварительной пропитки ватного тампона.

Передозировка

Симптомы: повышенное потоотделение, бледность кожных покровов,тошнота, рвота, головокружение, головная боль, нечеткостьзрительного восприятия, звон в ушах, диплопия, снижениеартериального давления, брадикардия, аритмия, сонливость, озноб,онемение, тремор, беспокойство, возбуждение, судороги,метгемоглобинемия, остановка сердца.

Лечение: при появлении первых признаков интоксикации(головокружение, тошнота, рвота, эйфория) пациента переводят вгоризонтальное положение и назначают ингаляцию кислорода; припсихомоторном возбуждении — внутривенно 10 мг диазепама; присудорогах — в/в 1% раствора гексобарбитала или тиопентала натрия;при брадикардии — в/в 0,5-1 мг атропина, симпатомиметическиесредства (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.

Меры предосторожности и особые указания

При использовании флакон следует держать в вертикальномположении.

Следует избегать попадания в глаза и дыхательные пути (рискаспирации). Требует особой осторожности нанесение препарата вобласть задней стенки глотки.

Нанесение на слизистую оболочку щёк сопровождается рискомдисфагии и последующей аспирации, особенно у детей.

При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щёкповышается риск их прикусывания.

Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (особенно втрахее) и поврежденную кожу. Это следует принимать во внимание,особенно при обработке больших участков ткани у детей.

В случае применения спрея при хирургических операциях в глоткеили носоглотке следует учесть, что лидокаин, подавляя глоточныйрефлекс, попадает в гортань и трахею и подавляет кашлевой рефлекс,что может привести к бронхопневмонии. Это особенно важно у детей,поскольку у них чаще вызывается глоточный рефлекс. В связи с этимспрей не рекомендуется для местной анестезии перед тонзилэктомией иаденотомией у детей в возрасте до 8 лет.

Следует соблюдать осторожность при нанесении лидокаина наповрежденную слизистую оболочку и/или инфицированные зоны.

Препарат следует применять с осторожностью у больных эпилепсией,а также при брадикардии, нарушении проведения в сердце, нарушениифункции печени и тяжелом шоке, особенно когда можно ожидатьвсасывания значительного количества препарата при обработке большихучастков ткани высокими дозами.

Более низкие дозы следует применять у ослабленных и пожилыхпациентов, при острых заболеваниях, а также у детей — всоответствии с возрастом и общим состоянием.

У детей в возрасте до 2 лет Лидокаин спрей рекомендуетсянаносить ватным тампоном, смоченным в препарате.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вожденииавтотранспорта и занятии другими потенциально опасными видамидеятельности, требующими повышенной концентрации внимания ибыстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту