Лидокаин велфарм 20мг/мл 2мл 10 шт. раствор для инъекций

Описание

Инструкция по применению Лидокаин велфарм 20мг/мл 2мл 10 шт. раствор для инъекций

Состав, форма выпуска и упаковка

Раствор для инъекций — 1 мл: лидокаина гидрохлорид 20 мг.

2 мл — ампулы (10) — упаковки контурные пластиковые, пачкикартонные.

Фармакотерапевтическая группа

Антиаритмическое средство класса IB, местный анестетик,производное ацетанилида. Обладает мембраностабилизирующейактивностью. Вызывает блокаду натриевых каналов возбудимых мембраннейронов и мембран кардиомиоцитов.

Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективногорефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм.При этом лидокаин подавляет электрическую активностьдеполяризованных, аритмогенных участков, но минимально влияет наэлектрическую активность нормальных тканей. При применении всредних терапевтических дозах практически не изменяет сократимостьмиокарда и не замедляет AV-проводимость. При применении в качествеантиаритмического средства при в/в введении начало действия через45-90 сек, длительность — 10-20 мин; при в/м введении началодействия через 5-15 мин, длительность — 60-90 мин.

Вызывает все виды местной анестезии: терминальную,инфильтрационную, проводниковую.

Фармакокинетика

После в/м введения абсорбция практически полная. Распределениебыстрое, Vd составляет около 1 л/кг (у пациентов с сердечнойнедостаточностью ниже). Связывание с белками зависит отконцентрации активного вещества в плазме и составляет 60-80%.Метаболизируется главным образом в печени с образованием активныхметаболитов, которые могут способствовать проявлениютерапевтического и токсического действия, особенно после инфузии втечение 24 ч и более.

T1/2 имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7-9мин. В целом T1/2 зависит от дозы, составляет 1-2 ч и можетувеличиваться до 3 ч и более во время длительных в/в инфузий (более24 ч). Выводится почками в виде метаболитов, 10% в неизмененномвиде.

Клиническая фармакология

Местный анестетик. Антиаритмический препарат. Класс I B.

Показания к применению

В кардиологической практике: лечение и профилактика желудочковыхаритмий (экстрасистолия, тахикардия, трепетание, фибрилляция), вт.ч. в остром периоде инфаркта миокарда, при имплантацииискусственного водителя ритма, при гликозидной интоксикации,наркозе.

Для анестезии: терминальная, инфильтрационная, проводниковая,спинномозговая (эпидуральная) анестезия в хирургии, акушерстве игинекологии, урологии, офтальмологии, стоматологии,оториноларингологии; блокада периферических нервов и нервныхузлов.

Противопоказания к применению

Тяжелые кровотечения, шок, артериальная гипотензия,инфицирование места предполагаемой инъекции, выраженнаябрадикардия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечнойнедостаточности, СССУ у пациентов пожилого возраста, AV-блокада IIи III степени (за исключением случаев, когда введен зонд длястимуляции желудочков), тяжелые нарушения функции печени.

Для субарахноидальной анестезии — полная блокада сердца,кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование местапроведения люмбальной пункции, септицемия.

Повышенная чувствительность к лидокаину и другим местныманестетикам амидного типа.

Беременность и лактация

При беременности и в период лактации применять только пожизненным показаниям. Лидокаин выделяется с грудным молоком. Вакушерской практике с осторожностью применять парацервикально принарушениях внутриутробного развития плода, фетоплацентарнойнедостаточности, недоношенности, переношенности, гестозе.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение,головная боль, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потерясознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор,тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии иацидоза), синдром «конского хвоста» (паралич ног, парестезии),паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный ичувствительный, респираторный паралич (чаще развивается присубарахноидальной анестезии), онемение языка (при использовании встоматологии).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижениеАД, тахикардия — при введении с вазоконстриктором, периферическаявазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота,непроизвольная дефекация.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (на коже ислизистых оболочках), зуд кожи, ангионевротический отек,анафилактический шок.

Местные реакции: при спинальной анестезии — боль в спине, приэпидуральной анестезии — случайное попадание в субарахноидальноепространство; при местном применении в урологии — уретрит.

Прочие: непроизвольное мочеиспускание, метгемоглобинемия,стойкая анестезия, снижение либидо и/или потенции, угнетениедыхания, вплоть до остановки, гипотермия; при анестезии встоматологии: потеря чувствительности и парестезии губ и языка,удлинение анестезии.

Взаимодействие с лекарственными средствами

При одновременном применении с барбитуратами (в т.ч. сфенобарбиталом) возможно повышение метаболизма лидокаина в печени,снижение концентрации в плазме крови и, вследствие этого,уменьшение его терапевтической эффективности.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. спропранололом, надололом) возможно усиление эффектов лидокаина (вт.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления егометаболизма в печени.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможноусиление местноанестезирующего действия лидокаина.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими блокадунервно-мышечной передачи (в т.ч. с суксаметония хлоридом) возможноусиление действия препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечнойпередачи.

При одновременном применении со снотворными и седативнымисредствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС; саймалином, хинидином — возможно усиление кардиодепрессивногодействия; с амиодароном — описаны случаи развития судорог иСССУ.

При одновременном применении с гексеналом, тиопенталом натрия(в/в) возможно угнетение дыхания.

При одновременном применении с мексилетином повышаетсятоксичность лидокаина; с мидазоламом — умеренное уменьшениеконцентрации лидокаина в плазме крови; с морфином — усилениеанальгезирующего эффекта морфина.

При одновременном применении с прениламином развивается рискразвития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Описаны случаи возбуждения, галлюцинаций при одновременномприменении с прокаинамидом.

При одновременном применении с пропафеноном возможно увеличениепродолжительности и повышение степени тяжести побочных эффектов состороны ЦНС.

Полагают, что под влиянием рифампицина возможно уменьшениеконцентрации лидокаина в плазме крови.

При одновременной в/в инфузии лидокаина и фенитоина возможноусиление побочных эффектов центрального генеза; описан случайсиноатриальной блокады вследствие аддитивного кардиодепрессивногодействия лидокаина и фенитоина.

У пациентов, получающих фенитоин в качестве противосудорожногосредства, возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазмекрови, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печенипод влиянием фенитоина.

При одновременном применении с циметидином умеренно уменьшаетсяклиренс лидокаина и повышается его концентрация в плазме крови,имеется риск усиления побочного действия лидокаина.

Способ применения и дозы

В качестве антиаритмического средства взрослым при введениинагрузочной дозы в/в — 1-2 мг/кг в течение 3-4 мин; средняя разоваядоза 80 мг. Затем сразу переходят на капельную инфузию со скоростью20-55 мкг/кг/мин. Капельную инфузию можно проводить в течение 24-36ч. При необходимости на фоне капельной инфузии можно повторить в/вструйное введение лидокаина в дозе 40 мг через 10 мин после первойнагрузочной дозы.

В/м вводят по 2-4 мг/кг, при необходимости повторное введениевозможно через 60-90 мин.

Детям при в/в введении нагрузочной дозы — 1 мг/кг, принеобходимости возможно повторное введение через 5 мин. Длянепрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) -20-30 мкг/кг/мин.

Для применения в хирургической и акушерской практике,стоматологии, ЛОР-практике режим дозирования устанавливаютиндивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации ииспользуемой лекарственной формы.

Максимальные дозы: взрослым при в/в введении нагрузочная доза -100 мг, при последующей капельной инфузии — 2 мг/мин; при в/мвведении — 300 мг (около 4.5 мг/кг) в течение 1 ч.

Детям в случае повторного введения нагрузочной дозы с интервалом5 мин суммарная доза составляет 3 мг/кг; при непрерывной в/винфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) — 50мкг/кг/мин.

Меры предосторожности и особые указания

C осторожностью следует применять при состояниях,сопровождающихся снижением печеночного кровотока (в т.ч. прихронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени),прогрессирующей сердечно-сосудистой недостаточности (обычновследствие развития блокад сердца и шока), у тяжелых и ослабленныхбольных, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет); дляэпидуральной анестезии — при неврологических заболеваниях,септицемии, невозможности проведения пункции из-за деформациипозвоночника; для субарахноидальной анестезии — при боли в спине,инфекции головного мозга, доброкачественных и злокачественныхновообразованиях головного мозга, при коагулопатиях различногогенеза, мигрени, субарахноидальном кровоизлиянии, артериальнойгипертензии, артериальной гипотензии, парестезии, психозе, истерии,у неконтактных больных, невозможности проведения пункции из-задеформации позвоночника.

Следует с осторожностью вводить растворы лидокаина в ткани собильной васкуляризацией (например, в область шеи при операциях нащитовидной железе), в таких случаях лидокаин применяют в меньшихдозах.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, сциметидином требуется уменьшение дозы лидокаина; с полимиксином В -следует контролировать функцию дыхания.

В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаинпарентерально.

Растворы для инъекций, в состав которых входят эпинефрин инорэпинефрин, не предназначены для в/в введения.

Лидокаин нельзя добавлять в переливаемую кровь.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

После применения лидокаина не рекомендуется заниматься видамидеятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрыхпсихомоторных реакций.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту