Лидокаин 20мг/мл 2мл 5 шт. раствор для инъекций

Описание

Инструкция по применению Лидокаин 20мг/мл 2мл 5 шт. раствор для инъекций

Состав, форма выпуска и упаковка

Раствор — 1 мл.:

• активное вещество: лидокаина гидрохлорида моногидрат (впересчете на лидокаина гидрохлорид) — 20 мг;
• вспомогательные вещества: натрия хлорид — 6 мг, натриягидроксида 1 М раствор — до рН 5,0-7,0, вода для инъекций — до 1мл.

По 2 мл в ампулы.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификаторомампульным помещают в коробку из картона.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией поприменению и скарификатором ампульным помещают в пачку изкартона.

При использовании ампул, имеющих кольцо излома, допускаетсяупаковка ампул без скарификатора ампульного. По 10 мл вофлаконы.

Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку изкартона. Упаковка для стационаров: 40 флаконов с равным количествоминструкций по применению в групповые коробки.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Местноанестезирующее средство.

Фармакокинетика

Абсорбция

Лидокаин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта,однако вследствие эффекта «первичного прохождения» через печеньлишь небольшое его количество достигает системного кровотока.Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения, дозой иего фармакологическим профилем. Максимальная концентрация в кровидостигается после межреберной блокады, далее (в порядке сниженияконцентрации), после введения в поясничное эпидуральноспространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основнымфактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови,является общая введенная доза, независимо от участка введения.Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаинаи результирующей максимальной концентрацией анестетика в крови.

Распределение

Лидокаин связывается с белками плазмы, включая α1-кислыйгликопротеин (АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабельна,составляя приблизительно 66%. Плазменная концентрация АКГ уноворожденных низкая, поэтому у них отмечается относительно высокоесодержание свободной биологически активной фракции лидокаина.Лидокаин проникает через гематоэнцефалический и плацентарныйбарьеры, вероятно, посредством пассивной диффузии. Метаболизм

Лидокаин метаболизируется в печени, около 90% введенной дозыподвергается N- дезалкилированию с образованиеммоноэтилглицинксилидида (MEGX) и глицинксилидида (GX), оба вносятвклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина.Фармакологические и токсические эффекты MEGX и GX сопоставимы стаковыми лидокаина, но выражены слабее. GX обладает более длинным,чем лидокаин, периодом полувыведения (около 10 часов) и можеткумулировать при многократном введении. Метаболиты, образующиеся врезультате последующего метаболизма, выводятся с мочой, содержаниенеизменного лидокаина в моче не превышает 10%.

Выведение

Терминальный период полувыведения лидокаина после внутривенногоболюсного введения здоровым взрослым добровольцам составляет 1-2часа. Терминальный период полувыведения GX составляет около 10часов, MEGX — 2 часа.

Особые группы пациентов

Вследствие быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаинамогут оказывать влияние состояния, нарушающие функцию печени. Упациентов с печеночной дисфункцией период полувыведения лидокаинаможет повышаться в 2 и более раз. Нарушение функции почек не влияетна фармакокинетику лидокаина, но может приводить к кумуляции егометаболитов.

У новорожденных отмечается низкая концентрация АКГ, поэтомусвязь с белками плазмы может снижаться. Вследствие потенциальновысокой концентрации свободной фракции применение лидокаина уноворожденных не рекомендуется.

Фармакодинамика

Лидокаин является короткодействующим местным анестетикомамидного типа. В основе его механизма действия лежит уменьшениепроницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. В результате этогоснижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения,приводя к обратимому местному онемению. Лидокаин применяют в целяхдостижения проводниковой анестезии в различных участках тела иконтроля аритмий. Обладает быстрым началом действия (около однойминуты после внутривенного введения и пятнадцати минут послевнутримышечного), быстро распространяется в окружающие ткани.Действие продолжается 10-20 минут и около 60-90 минут послевнутривенного и внутримышечного введения соответственно.

Показания к применению

Местная и регионарная анестезия, проводниковая анестезия прибольших и малых вмешательствах.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к компонентам препарата и к анестетикамамидного типа; атриовентрикулярная (AV) блокада 3 степени;гиповолемия.

С осторожностью: введение лидокаина следует осуществлять состорожностью пациентам с миастенией gravis, эпилепсией,хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетениемдыхания, коагулопатией, полной или неполной блокадойвнутрисердечного проведения, судорожными расстройствами, синдромомМелькерссона-Розенталя, порфирией, а также в третий триместрбеременности.

Беременность и лактация

Фертильность

Данные о влиянии лидокаина на фертильность человекаотсутствуют.

Беременность

Лидокаин разрешается применять во время беременности и грудноговскармливания. Необходимо строго придерживаться назначенного режимадозирования. При осложнениях или кровотечении в анамнезе проведениеэпидуральной анестезии лидокаином в акушерстве противопоказано.

Лидокаин применяли у большого числа беременных женщин и женщиндетородного возраста. Какие-либо репродуктивные нарушения незарегистрированы, т.е. повышения частоты пороков развития неотмечалось.

Вследствие потенциального достижения высокой концентрацииместных анестетиков у плода после парацервикальной блокады у негомогут развиться нежелательные реакции, такие как фетальнаябрадикардия. В связи с этим лидокаин в концентрации, превышающей1%, в акушерстве не применяют. В исследованиях на животных вредноевоздействие на плод не обнаружено.

Грудное вскармливание

Лидокаин в небольшом количестве проникает в грудное молоко, егопероральная биодоступность очень низкая. Таким образом, ожидаемоеколичество, поступающее с грудным молоком, очень небольшое,следовательно, потенциальный вред для ребенка очень низкий. Решениео возможности применения лидокаина в период грудного скармливанияпринимает врач.

Побочные действия

Нежелательные реакции описаны в соответствии ссистемно-органными классами MedDRA. Частота определена следующимобразом:

Подобно другим местным анестетикам, нежелательные реакции налидокаин редки и, как правило, обусловлены повышенной плазменнойконцентрацией вследствие случайного внутрисосудистого введения,превышения дозы или быстрой абсорбции из участков с обильнымкровоснабжением, либо вследствие гиперчувствительности,идиосинкразии или сниженной переносимости пациента. Реакциисистемной токсичности, главным образом, проявляются со стороныцентральной нервной и (или) сердечно-сосудистой системы.

Нарушения со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности (аллергические или анафилактоидныереакции, анафилактический шок) — см. также нарушения со стороныкожи и подкожных тканей. Кожная аллергическая проба на лидокаинсчитается ненадежной.

Нарушения со стороны нервной системы и психическиерасстройства

К неврологическим признакам системной токсичности относятсяголовокружение, нервозность, тремор, парестезия вокруг рта,онемение языка, сонливость, судороги, кома. Реакции со сторонынервной системы могут проявляться се возбуждением или угнетением.Признаки стимуляции ЦНС могут быть непродолжительными или невозникать вовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсичностимогут служить спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комойи дыхательной недостаточностью. К неврологическим осложнениямспинальной анестезии относятся преходящие неврологические симптомы,такие как боль в пояснице, ягодицах и ногах. Эти симптомыразвиваются, как правило, в течение 24 часов после анестезии иразрешаются в течение нескольких дней. После спинальной анестезиилидокаином и сходными средствами описаны отдельные случаиарахноидита и синдрома конского хвоста со стойкой парестезией,дисфункцией кишечника и мочевыводящих путей или параличом нижнихконечностей. Большинство случаев обусловлено гипербарическойконцентрацией лидокаина или длительной спинальной инфузией.

Нарушения со стороны органа зрения

Признаками лидокаиновой токсичности могут быть затуманенноезрение, диплопия и преходящий амавроз.

Двусторонний амавроз также может быть следствием случайноговведения в ложе зрительного нерва в ходе офтальмологическихпроцедур. После ретро- и перибульбарной анестезии сообщалось овоспалении глаза и диплопии.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта

Шум в ушах, гиперакузия.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Сердечно-сосудистые реакции проявляются артериальнойгипотензией, брадикардией, угнетением миокарда (отрицательныйинотропный эффект), аритмиями, возможны остановка сердца илинедостаточность кровообращения.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клеткии средостения Одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановкадыхания.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Сыпь, крапивница, ангионевротический отек, отек лица.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременномприменении с циметидином и пропранололом вследствие повышенияконцентрации лидокаина, это требует снижения дозы лидокаина. Обапрепарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидинингибирует микросомальную активность. Ранитидин незначительноснижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению егоконцентрации. Повышение сывороточной концентрации лидокаина такжемогут вызывать противовирусные средства (например, ампренавир,атазанавир, дарунавир, лопинавир).

Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действиелидокаина при их одновременном применении (см. раздел «Особыеуказания»).

Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов,получающих другие местные анестетики или средства, структурносходные с местными анестетиками амидного типа (например,антиаритмиками, такими как мексилетин, токаинид), посколькусистемные токсические эффекты носят аддитивный характер. Отдельныеисследования лекарственного взаимодействия между лидокаином иантиаритмиками III класса (например, амиодароном) не проводились,однако рекомендуется соблюдать осторожность. У пациентов,одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие илиспособные удлинять интервал QT (например, пимозид, сертиндол,оланзаиин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (прислучайном внутривенном введении) или антагонисты5-НТЗ-серотониновых рецепторов (например, трописетрон, доласетрон),может повышаться риск желудочковых аритмий.

Одновременное применение хинупристина/далфопристина можетувеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, рискжелудочковых аритмий; их одновременного применения следуетизбегать.

У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например,суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированнойнервно-мышечной блокады. После применения бупивакаииа у пациентов,получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитиисердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре кбупивакаину.

Допамин и 5-гидрокситриптамии снижают порог судорожнойготовности к лидокаину. Опиоиды, вероятно, обладают просудорожнымдействием, что подтверждается данными, что лидокаин снижаетсудорожный порог к фентанилу у человека.

Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемаяв целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаинуи повысить его угнетающее действие на ЦНС.

Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизитьсистемную абсорбцию, но при случайном внутривенном введении резковозрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляциижелудочков.

Одновременное применение прочих антиаритмиков,β-адреноблокаторов и блокаторов «медленных» кальциевых каналовможет дополнительно снижать AV-проведение, проведение по желудочками сократимость.

Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличиваетдлительность действия лидокаина.

Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи(например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальнуюгипотензию.

Необходимо соблюдать осторожность при применении седативныхсредств, поскольку они могут повлиять на действие местныханестетиков на ЦНС.

Следует соблюдать осторожность при длительном применениипротивоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и другихингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это можетпривести к снижению эффективности и, как следствие, повышеннойпотребности в лидокаине.

С другой стороны, внутривенное введение фенитоина может усилитьугнетающее действие лидокаина на сердце.

Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливатьсяопиоидами и клонидипом.

Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, можетснижать действие местных анестетиков.

Лидокаин несовместим с амфотерицином В, метогекситоном инитроглицерином. Смешивать лидокаин с другими лекарственнымипрепаратами не рекомендуется.

Передозировка

Симптомы

Токсичность со стороны центральной нервной системы проявляетсясимптомами, нарастающими по тяжести. Сначала может развитьсяпарестезия вокруг рта, онемение языка, головокружение, гиперакузияи шум в ушах. Нарушение зрения и мышечный тремор или мышечныеподергивания свидетельствуют о более серьезной токсичности ипредшествуют генерализованным судорогам. Эти признаки не следуетпутать с невротическим поведением. Затем могут наступить потерясознания и большие судорожные припадки продолжительностью отнескольких секунд до нескольких минут. Судороги приводят к быстромунарастанию гипоксии и гиперкапнии, обусловленных повышенноймышечной активностью и нарушением дыхания. В тяжелых случаях можетразвиться апноэ. Ацидоз усиливает токсические эффекты местныханестетиков.

В тяжелых случаях возникают нарушения со сторонысердечно-сосудистой системы. При высокой системной концентрациимогут развиться артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия иостановка сердца, которые могут оказаться летальными.

Разрешение передозировки происходит вследствие перераспределенияместного анестетика из центральной нервной системы и егометаболизма, оно может протекать достаточно быстро (если не былавведена очень большая доза препарата).

Лечение

При возникновении признаков передозировки введение анестетикаследует немедленно прекратить.

Судороги, угнетение ЦНС и кардиотоксичность требуют медицинскоговмешательства. Главные цели терапии заключаются в поддержанииоксигенации, прекращении судорог, поддержании кровообращения икупировании ацидоза (в случае его развития). В соответствующихслучаях необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей иназначить кислород, а также наладить вспомогательную вентиляциюлегких (масочную или с помощью мешка Амбу). Поддержаниекровообращения осуществляется посредством вливания плазмы илиинфузионных растворов. При необходимости длительного поддержаниякровообращения следует рассмотреть возможность введениявазопрессоров, однако они повышают риск возбуждения ЦНС. Контрольсудорог можно достичь посредством внутривенного введения диазепама(0,1 мг/кг) или тиопентана натрия (1-3 мг/кг), при этом следуетучитывать, что противосудорожные средства могу т также угнетатьдыхание и кровообращение. Продолжительные судороги могутпрепятствовать вентиляции легких и оксигенации пациента, в связи счем следует рассмотреть возможность ранней эндотрахеальнойинтубации. При остановке сердца приступают к стандартнойсердечно-легочной реанимации.

Эффективность диализа при лечении острой передозировкилидокаином очень низкая.

Меры предосторожности и особые указания

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытнымиспециалистами в соответствующем образом оборудованном помещении придоступности готового к немедленному использованию оборудования ипрепаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечнойдеятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющийанестезию, должен быть квалифицированным и обучен техникевыполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечениемсистемных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций идругих осложнений.

Его следует с осторожностью применять у пациентов с миастениейgravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью,брадикардией и угнетением дыхания, а также в комбинации спрепаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими кповышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например,фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной илитерминальной почечной недостаточности, при которой могуткумулировать метаболиты лидокаина). За пациентами, получающимиантиаритмические препараты III класса (например, амиодарон)необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг,поскольку влияние на сердце может потенцироваться.

Поступали пострегистрационные сообщения о хондролизе упациентов, которым осуществляли длительную внутрисуставную инфузиюместных анестетиков после операции. В большинстве случаев хондролизотмечался в плечевом суставе. Вследствие множества вносящих вкладфакторов и противоречивости научной литературы относительномеханизма реализации эффекта, причинно-следственная связь невыявлена. Длительная внутрисуставная инфузия не являетсяразрешенным показанием к применению лидокаина. Внутримышечноевведение лидокаина может повышать активность креатинфосфокиназы,что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.

Показано, что лидокаин может вызывать порфирию у животных, егоприменения у лиц с порфирией следует избегать.

При введении в воспаленные или инфицированные ткани эффектлидокаина может снижаться.

Перед началом внутривенного введения лидокаина необходимоустранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основногосостояния.

Некоторые процедуры местной анестезии могут приводить ксерьезным нежелательным реакциям, независимо от применяемогоместного анестетика.

Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить кугнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фонегиповолемии, поэтому при проведении эиидуральной анестезиипациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями следует соблюдатьосторожность.

Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензиии брадикардии. Риск можно снизить предварительным введениемкристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленнокупировать артериальную гииотензию. В некоторых случаяхпарацервикальная блокада при беременности может приводить кбрадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем требуетсятщательный мониторинг частоты сердцебиения у плода.

Введение в область головы и шеи может привести кнепреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральнойсимптоматики даже в низких дозах. Ретробульбарное введение в редкихслучаях может приводить к попаданию в субарахноидальноепространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включаясердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временнуюслепоту. Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несетнизкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основнымпричинам относят травму и (или) местное токсическое действие намышцы и (или) нервы.

Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы, концентрацииместного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. Всвязи с этим любой местный анестетик необходимо применять внаименьшей эффективной концентрации и дозе. Раствор для инъекцийлидокаина не рекомендуется применять у новорожденных. Оптимальнаясывороточная концентрация лидокаина, позволяющая избежать такойтоксичности как судороги и аритмии, у новорожденных не установлена.Следует избегать внутрисосудистого введения, если таковое напрямуюне показано.

Применение с осторожностью:

• у пациентов с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами(например, гепарином), НПВП или плазмозаменителями повышаетсклонность к кровотечениям. Случайное повреждение сосудов можетпривести к тяжелым кровотечениям. При необходимости следуетпроверить время кровотечения, активированное частичноетромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов;
• пациенты с полной или неполной блокадой внутрисердечногопроведения, поскольку местные анестетики могут угнетатьAV-проведепие;
• необходимо тщательно наблюдать за пациентами с судорожнымирасстройствами на предмет симптоматики со стороны ЦНС. Низкие дозылидокаина также могут повышать судорожную готовность. У пациентов ссиндромом Мелькерссона-Розенталя аллергические и токсическиереакции со стороны нервной системы в ответ па введение местныханестетиков могут развиваться чаще;
• третий триместр беременности.

Лидокаин, раствор для инъекций, 20 мг/мл, не разрешен дляинтратекального введения (субарахноидальной анестезии).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

После введения местных анестетиков может отмечаться преходящееснижение чувствительности и (или) моторный блок. До разрешения этихэффектов пациентам не рекомендуется управлять транспортнымисредствами и работать с механизмами.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту