Ультракаин дс форте 2мл 10 шт. раствор для инъекций ампулы

Описание

Инструкция по применению Ультракаин дс форте 2мл 10 шт. раствор для инъекций ампулы

Состав, форма выпуска и упаковка

Раствор — 1 мл:

• Активные вещества: артикаина гидрохлорид 40 мг, эпинефринагидрохлорид 12 мкг,, эквивалентно содержанию основания эпинефрина10 мкг,, что соответствует содержанию эпинефрина в растворе 1:100000.
• Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрияметабисульфит), натрия хлорид, вода д/и.

2 мл — ампулы бесцветного стекла (10) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

Фармакотерапевтическая группа

Комбинированный местноанестезирующий препарат, в состав котороговходит артикаин (местноанестезирующее средство амидного типа) иэпинефрин (сосудосуживающее средство), которое добавляется в составпрепарата для пролонгирования продолжительности анестезии.

Амидная структура артикаина подобна структуре другихместноанестезирующих средств, но в его молекуле содержится однадополнительная эфирная группа, которая в организме человека быстрогидролизуется эстеразами. С быстрым разрушением артикаина до егонеактивного метаболита (артикаиновой кислоты) связана очень низкаясистемная токсичность препарата, позволяющая проводить повторныеинъекции препарата.

Местноанестезирующие средства вызывают обратимую потерючувствительности вследствие прекращения или уменьшения проводимостисенсорных нервных импульсов непосредственно в месте инъекции ивокруг него. Они обладают мембраностабилизирующим эффектом за счетснижения проницаемости мембран нервных клеток для ионов натрия.

Препарат оказывает быстрое (латентный период — от 1 до 3 мин) исильное анестезирующее действие и имеет хорошую тканевуюпереносимость. Продолжительность анестезии составляет не менее 45мин.

Вследствие очень низкого содержания в препарате эпинефринавлияние последнего на сердечно-сосудистую систему выраженонезначительно: почти не отмечается повышения АД и увеличенияЧСС.

Фармакокинетика

Всасывание

После подслизистого введения 2 мл препарата Тmах артикаинав плазме крови составляет 10-15 мин, а среднее значение в плазмекрови Сmаx артикаина составляет приблизительно 400 мкг/л,Тmах артикаиновой кислоты составляет 45 мин, а среднеезначение Сmах артикаиновой кислоты составляет 2000 мкг/л. Удетей были получены сопоставимые фармакокинетические данные.Различия между плазменными концентрациями артикаина и артикаиновойкислоты отражают быстрый гидролиз артикаина в тканях и крови, такчто введенный артикаин поступает в системный кровоток в основном ввиде неактивного метаболита.

Распределение

После подслизистого введения концентрации артикаина в крови вобласти зубных альвеол в тысячи раз превышает концентрацииартикаина в системном кровотоке. Выявлена обратная связь междувременем после инъекции и концентрацией артикаина в альвеолезуба.

Связывание артикаина с белками плазмы составляет 95%.

Метаболизм

Все местноанестезирующие средства амидного типа метаболизируютсяв микросомах печени. Кроме этого артикаин в тканях и крови ещеинактивируется неспецифическими плазменными эстеразами путемгидролиза в карбоксильной группе. Т.к. гидролиз происходит оченьбыстро и начинается сразу после введения, около 90% артикаинаинактивируется этим способом. Образующийся в результате главныйметаболит артикаина — артикаиновая кислота — не обладаетместноанестезирующей активностью, и у него не выявлено системнойтоксичности.

Выведение

После подслизистого введения выведение артикаина происходитэкспоненциально с T1/2 приблизительно 25 мин. Артикаинвыводится главным образом почками в виде артикаиновой кислоты(64.2±14.4%), глюкуронида артикаиновой кислоты (13.4±5%) инеизмененного артикаина (1.45±0.77%).

После инъекций препарата в слизистую полости рта общий клиренсартикаина составляет 235±27 л/ч.

Клиническая фармакология

Местный анестетик с сосудосуживающим компонентом для примененияв стоматологии.

Показания к применению

Инфильтрационная и проводниковая анестезия при стоматологическихоперациях на слизистой оболочке или костях, когда требуетсясоздание условий более выраженной ишемии:

• операции на пульпе зуба (ампутация или экстирпация);
• удаление сломанного зуба (остеотомия);
• удаление зуба, пораженного апикальным пародонтитом;
• продолжительные хирургические вмешательства (например, операцияпо Колдуэллу-Люку);
• чрескожный остеосинтез;
• эксцизия кист;
• вмешательства на слизистой оболочке десны;
• резекция верхушки корня зуба;
• обработка полостей и обтачивание перед протезированиемвысокочувствительных зубов.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к артикаину или к другимместноанестезирующим средствам амидного типа, за исключениемслучаев, когда при гиперчувствительности к данным средствамаллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующихисследований, проведенных с соблюдением всех необходимых правил итребований;
• повышенная чувствительность к эпинефрину;
• повышенная чувствительность к вспомогательным компонентампрепарата, в т.ч. к сульфитам (включая проявляющуюся в видебронхиальной астмы).

Противопоказания, относящиеся к артикаину

• тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушенияпроводимости (такие как выраженная брадикардия, AV-блокада II и IIIстепени);
• острая декомпенсированная сердечная недостаточность;
• резко выраженная артериальная гипотензия;
• анемия (в т.ч. В12-дефицитная анемия);
• метгемоглобинемия;
• гипоксия;
• детский возраст до 4 лет (отсутствие клинического опыта);

Противопоказания, относящиеся к эпинефрину

• пароксизмальная тахикардия, тахиаритмия;
• закрытоугольная глаукома;
• прием некардиоселективных бета-адреноблокаторов, например,пропранолола (риск развития гипертонического криза и тяжелойбрадикардии);
• гипертиреоз;
• феохромоцитома;
• тяжелая артериальная гипертензия.

С осторожностью следует применять препарат у пациентовсо стенокардией, атеросклерозом, постинфарктным кардиосклерозом,нарушениями мозгового кровообращения, инсультом в анамнезе,хроническим бронхитом, эмфиземой легких, сахарным диабетом,недостаточностью холинэстеразы (применение возможно только в случаекрайней необходимости, т.к. возможно пролонгированное и чрезмерносильное действие препарата), нарушениями свертываемости крови,тяжелыми нарушениями функции печени и почек, выраженнымвозбуждением.

Беременность и лактация

Артикаин проникает через плацентарный барьер.

Ввиду недостаточности клинических данных решение о назначениипрепарата стоматологом может быть принято только в том случае, еслипотенциальная польза от его применения оправдывает потенциальныйриск для плода. В случае необходимости применения артикаина прибеременности предпочтительно использовать Ультракаин® Д-С сменьшей концентрацией эпинефрина по сравнению с препарпатомУльтракаин® Д-С форте или препарат, не содержащий его(Ультракаин® Д).

В период лактации нет необходимости прерывать грудноевскармливание, т.к. в грудном молоке не обнаруживается клиническизначимых концентраций артикаина.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 4 лет(отсутствие клинического опыта).

Побочные действия

Со стороны ЦНС: дозозависимые реакции — ступор, иногдапрогрессирующий до потери сознания, дыхательные расстройства,иногда прогрессирующие до остановки дыхания, мышечный тремор,мышечные подергивания иногда прогрессирующие до генерализованныхсудорог; возможны — головокружение, парестезия, гипестезия,преходящие зрительные расстройства (нечеткость зрительноговосприятия, слепота, двоение в глазах), возникающие во время иличерез короткое время после инъекции местноанестезирующегосредства.

Иногда при нарушении правильной техники инъекции при введенииместноанестезирующего средства в стоматологической практикевозможно повреждение нерва, в частности, в таких случаях возможноповреждение лицевого нерва, которое может привести к развитиюпаралича лицевого нерва.

Часто — головная боль, главным образом, вследствие наличия всоставе препарата эпинефрина.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД,брадикардия, сердечная недостаточность, шок. Очень редко вследствиесодержания в составе препарата эпинефрина возможно развитиетахикардии, нарушений сердечного ритма, повышение АД.

Аллергические реакции: возможны — гиперемия кожныхпокровов, конъюнктивит, ринит и ангионевротический отек.Ангионевротический отек может проявляться отеком верхней и/илинижней губ, щек, отеком голосовых связок с ощущением «комка вгорле» и затруднениями глотания, крапивница, затруднение дыхания.Любые из этих проявлений могут прогрессировать до анафилактическогошока.

Местные реакции: отечность или воспаление слизистойоболочки в месте инъекции. В отдельных случаях при случайномвнутрисосудистом введении возможно появление зон ишемии в местевведения, вплоть до некроза тканей.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Противопоказанные комбинации

Противопоказана комбинация с кардионеселективнымибета-адреноблокаторами, например, пропранололом, т.к. имеется рискразвития гипертонического криза и выраженной брадикардии.

Взаимодействия, которые следует принимать во внимание

Возможно усиление действия вазоконстрикторов, повышающих АД,таких как эпинефрин, при одновременном применении трициклическихантидепрессантов или ингибиторов МАО. Подобные наблюдения былиописаны для концентраций норэпинефрина 1:25 000 и эпинефрина 1:80000 при их применении в качестве вазоконстрикторов. Концентрацияэпинефрина в препарате Ультракаин® Д-С ниже — 1:200 000.Однако учитывать возможности такого усиления действиянеобходимо.

Местноанестезирующие средства усиливают действие лекарственныхсредств, угнетающих ЦНС. Опиоидные анальгетики усиливают действиеместноанестезирующих средств, однако повышают риск угнетениядыхания.

При проведении инъекций препарата Ультракаин® Д-Спациентам, получающим гепарин или ацетилсалициловую кислоту,возможно развитие кровотечений в месте инъекции.

Ультракаин® Д-С увеличивает интенсивность и длительностьдействия миорелаксантов.

Ультракаин® Д-С проявляет антагонизм в отношениивоздействия на склелетную мускулатруру с препаратами для лечениямиастении, поэтому при его применении, особенно в высоких дозах,требуется дополнительная коррекция лечения миастении.

Ультракаин® Д-С вызывает замедление метаболизмаместноанестезирующих лекарственных средств.

При одновременном применении с ингибиторами холинэстеразыпроисходит замедление метаболизма местноанестезирующихлекарственных средств.

Эпинефрин способен ингибировать высвобождение инсулина избета-клеток поджелудочной железы и уменьшать эффектыгипогликемических средств для приема внутрь.

Галотан может повышать чувствительность сердца к катехоламинам ипоэтому повышать риск развития нарушений сердечного ритма послеинъекций препарата Ультракаин® Д-С.

При обработке места инъекции местного анестетикадезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы,повышается риск развития местных реакций — отека,болезненности.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для применения в ротовой полости и можетвводиться только в ткани, где отсутствует воспаление. Нельзяпроводить инъекцию в воспаленные ткани.

Препарат нельзя вводить в/в.

Для анестезии при неосложненном удалении зубов верхней челюстипри отсутствии воспаления обычно достаточно создания депопрепарата Ультракаин®Д-С (Ультракаин® Д-С форте) в областипереходной складки путем его введения в подслизистую свестибулярной стороны — по 1.7 мл препарата на зуб. В редкихслучаях для достижения полной анестезии может потребоватьсядополнительное введение от 1 мл до 1.7 мл. В большинстве случаевэто позволяет не проводить болезненной небной инъекции. Приудалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекцийобычно удается ограничить.

Для анестезии при разрезах и наложении швов в области неба сцелью создания небного депо необходимо около 0.1 мл препаратана каждую инъекцию.

В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствиивоспаленияможно обойтись без мандибулярной анестезии, т.к. обычнодостаточной является инфильтрационная анестезия, обеспечиваемаяинъекцией 1.7 мл препарата на зуб. Если же таким путем не удалосьдостичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительнуюинъекцию 1-1.7 мл препарата в подслизистую в области переходнойскладки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же и в этомслучае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провестипроводниковую блокаду нижнечелюстного нерва.

При обработке полостей и обтачивании зубов под коронки, заисключением нижних коренных зубов, в зависимости от объема ипродолжительности лечения показано введение препаратаУльтракаин® Д-С с меньшим содержанием эпинефрина в областьпереходной складки с вестибулярной стороны в дозе 0.5-1.7 мл назуб.

При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можновводить артикаин в дозе до 7 мг на 1 кг массы тела. Отмечено, чтопациенты хорошо переносили дозы до 500 мг (соответствует 12.5 млраствора для инъекций).

У детей старше 4 лет дозу препарата подбирают взависимости от возраста и массы тела ребенка; доза не должнапревышать 5 мг артикаина на 1 кг массы тела.

У пациентов пожилого возраста и пациентов стяжелой почечной и печеночной недостаточностью возможносоздание повышенных плазменных концентраций артикаина. У этихпациентов препарат следует применять в минимальной дозе,необходимой для достижения достаточной глубины анестезии.

Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введенияпрепарата, всегда перед его введением следует проводитьаспирационную пробу.

Давление инъекции должно соответствовать чувствительноститканей.

Передозировка

Симптомы: первые проявления токсического действия -головокружение, моторное возбуждение или ступор; возможныбрадикардия, резкое снижение АД, нарушения дыхания, мышечныеподергивания, генерализованные судороги, тяжелые нарушениякровообращения, шок.

Лечение: при первых проявлениях симптомов токсическогодействия во время введения препарата, следует прекратить еговведение и перевести пациента в горизонтальное положение сприподнятыми нижними конечностями. Следует обеспечить проходимостьдыхательных путей и мониторировать показатели гемодинамики (ЧСС иАД). Рекомендуется всегда, даже если симптомы интоксикации кажутсянетяжелыми, ставить в/в катетер для того, чтобы в случаенеобходимости, иметь возможность немедленно провести в/в введениенеобходимых лекарственных средств.

При нарушениях дыхания, в зависимости от их тяжести,рекомендуется подача кислорода, а при возникновении показаний кпроведению искусственного дыхания — проведение эндотрахеальнойинтубации и ИВЛ.

Введение аналептиков центрального действия противопоказано.

Мышечные подергивания и генерализованные судороги могут бытькупированы в/в введением барбитуратов короткого или ультракороткогодействия. Рекомендовано вводить эти препараты медленно, подпостоянным врачебным контролем (риск гемодинамических расстройств иугнетения дыхания) и с одновременной подачей кислорода имониторированием гемодинамических показателей.

Часто брадикардия или резкое снижение АД могут быть устраненыпри простом переведении пациента в горизонтальное положение сприподнятыми нижними конечностями.

При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке, вне зависимости отих причины, введение препарата следует прекратить и пациент долженбыть переведен в горизонтальное положение с приподнятыми нижнимиконечностями. Необходимо обеспечить подачу кислорода, в/в введениерастворов электролитов, ГКС (250-1000 мг метилпреднизолона), принеобходимости, плазмозаменителей, в т.ч. альбумина.

При развитии коллапса и усилении брадикардии показано медленноев/в введение раствора эпинефрина (0.0025-0.1 мг) под контролемсердечного ритма и АД. При необходимости введения в дозах,превышающих 0.1 мг, эпинефрин следует вводить инфузионно,отрегулировав скорость введения под контролем ЧСС и АД.

Тяжелые тахикардии и тахиаритмии можно купировать введениемантиаритмических препаратов, за исключением кардионеселективныхбета-адреноблокаторов.

Повышение АД у пациентов с артериальной гипертензией принеобходимости следует снижаться с помощью вазодилататоров.

Меры предосторожности и особые указания

Препарат нельзя вводить в/в. Нельзя проводить инъекцию ввоспаленную область. Во избежание внутрисосудистого введениянеобходимо всегда проводить аспирационный тест.

Инъекционное давление должно соответствовать чувствительноститкани.

Для предотвращения занесения инфекций (в т.ч. вирусногогепатита) необходимо следить за тем, чтобы при заборе раствора изампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы.Открытые картриджи нельзя использовать снова для другихпациентов.

Нельзя использовать для инъекций поврежденный картридж.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы(хроническая сердечная недостаточность, патология коронарныхсосудов, стенокардия, нарушения ритма сердца, инфаркт миокарда ванамнезе, артериальная гипертензия), цереброваскулярнымирасстройствами, наличием инсульта в анамнезе, хроническимбронхитом, эмфиземой, сахарным диабетом, гипертиреозом, а также приналичии выраженного беспокойства целесообразно использованиепрепарата Ультракаин® Д, не содержащего эпинефрина.

Принимать пищу можно лишь после прекращения действия местнойанестезии (восстановления чувствительности).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Местная анестезия препаратом Ультракаин® Д-С, как показалииспытания, не вызывает какого-либо заметного отклонения от обычнойспособности к управлению автомобилем и участию в уличном движении.Однако решение о том, когда пациент после стоматологическоговмешательства сможет вернуться к вождению автотранспорта и занятиямпотенциально опасными видами деятельности, требующими повышеннойконцентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, долженпринимать врач.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту