Леветирацетам канон 250мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Описание

Инструкция по применению Леветирацетам канон 250мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетка — 1 таб.:

• Активное вещество: леветирацетам 250 мг;
• Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 3 мг,кроскармеллоза натрия 10 мг, кальция стеарат 3 мг, маннитол 20,2мг, повидон 6,3 мг, целлюлоза микрокристаллическая 17,5 мг;
• состав пленочной оболочки: Опадрай II синий 10 мг, в том числе:поливиниловый спирт 4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 2,02 мг,тальк 1,48 мг, титана диоксид 2,05 мг, алюминиевый лак на основекрасителя индигокармин 0,43 мг, алюминиевый лак на основе красителякрасный очаровательный 0,02 мг.

По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плeнкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 2контурных ячейковых упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией поприменению помещают в пачку из картона.

Описание лекарственной формы

Таблетки круглые, двояковыпуклые с риской, покрытые плeночнойоболочкой синего цвета. На поперечном разрезе — почти белогоцвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептическое средство, механизм действия неясен, неизменяет нормальную синаптическую передачу. Эффективен как прифокальной, так и при большой эпилепсии (эпилептиформные проявления,фотопароксизмальная реакция).

Стабильное состояние достигается через 48 ч при приеме препарата2 раза в сутки.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь леветирацетам хорошоабсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Леветирацетам хорошорастворим в воде и обладает хорошей проникающей способностью.Всасывание происходит полностью и носит линейный характер,благодаря чему концентрация в плазме крови может быть предсказана,исходя из принятой дозы леветирацетама, выраженной в мг/кг массытела. Степень всасывания не зависит от дозы и времени приема пищи.Биодоступность составляет примерно 100 %. Максимальная концентрацияв плазме (С max ) достигается через 1,3 ч после перорального приемалеветирацетама в дозе 1000 мг и при однократном приеме составляет31 мкг/мл, после повторного приема (2 раза в сутки) — 43 мкг/мл.Равновесное состояние достигается через 2 суток при двукратномприеме препарата.

Фармакокинетика леветирацетама у детей носит линейный характер винтервале доз от 20 до 60 мг/кг/сут, С max достигается через 0,5-1ч.

Распределение. Связывание леветирацетама и его основногометаболита с белками плазмы составляет менее 10 %. Объемраспределения (Vd) составляет примерно 0,5 — 0,7 л/кг.

Метаболизм. Основным путем метаболизма (24 % от принятой дозы)является ферментный гидролиз ацетамидной группы. Образованиепервичного фармакологически неактивного метаболита (ucb L057)происходит без участия цитохрома Р450 печени. Леветирацетам невлияет на ферментативную активность гепатоцитов.

In vitro леветирацетам и его основной метаболит не ингибировалиосновные формы цитохрома Р450 (CYP3A4, 2А6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1,1А2) а также активность глюкуронил-трансферазы (UGT1A1, UGT1A6) иэпоксид-гидроксилазы. Не влиял на глюкуронирование вальпроевойкислоты in vitro.

Выведение. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови взрослогочеловека составляет 7 ± 1 ч и не зависит от способа введения ирежима дозирования. Средняя величина общего клиренса составляет0,96 мл/мин/кг. 95 % препарата выводится почками. Почечный клиренслеветирацетама и его метаболита составляет 0,6 и 4,2 мл/мин/кг,соответственно.

У пациентов пожилого возраста Т1/2 увеличивается на 40 % исоставляет 10-11 ч, что связано с нарушением функции почек у этойкатегории людей.

У пациентов с нарушением функции почек клиренс леветирацетама иего первичного метаболита коррелирует с клиренсом креатинина.Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется подбордозы в зависимости от клиренса креатинина. В терминальной стадиипочечной недостаточности у взрослых пациентов Т1/2 составляет 25 чв период между сеансами диализа и 3,1 ч во время диализа. В течение4-часового сеанса диализа удаляется до 51 % леветирацетама.

У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степенитяжести значимых изменений клиренса леветирацетама не происходит. Убольшинства пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени присопутствующей почечной недостаточности клиренс леветирацетамаснижается более чем на 50 %. Т1/2 у детей после однократногоперорального введения препарата в дозе 20 мг/кг массы теласоставляет 5-6 ч. Общий клиренс леветирацетама у детей примерно на40 % выше, чем у взрослых, и находится в прямой зависимости отмассы тела.

Фармакодинамика

Леветирацетам является производным пирролидона (S-энантиомерα-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида), по химической структуреотличается от известных противоэпилептических лекарственныхсредств. Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, ноочевидно, что он отличается от механизма действия известныхпротивоэпилептических препаратов. Эксперименты in vitro и in vivoпоказали, что леветирацетам не влияет на основные характеристикиклеток и нормальную трансмиссию. В исследованиях in vitro показано,что он влияет на внутринейрональную концентрацию ионов Са, частичнотормозя ток ионов кальция через каналы N-типа и уменьшаявысвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того, ончастично восстанавливает токи через ГАМК и глицин-зависимые каналы.Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связываниис гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащемся в серомвеществе головного и спинного мозга. Считается, что таким образомреализуется противосудорожный эффект, который выражен впротиводействии гиперсинхронизации нейронной активности. Такжелеветирацетам воздействует на рецепторы ГАМК и глициновыерецепторы, модулируя данные рецепторы через различные эндогенныеагенты. Препарат не изменяет нормальную нейротрансмиссию, однакоподавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированныеГАМК-агонистом бикукулином, и возбуждение глутаматных рецепторов.Активность препарата подтверждена в отношении как фокальных, так игенерализованных эпилептических припадков (эпилептиформныепроявления/фотопароксизмальная реакция).

Инструкция

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, независимо отприема пищи, 2 раза в сутки.

Показания к применению

Эпилепсия (фокальные эпилептические припадки с или без переходак вторичным большим припадкам) — в составе комплексной терапии.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным пирролидона),период лактации, возраст до 4 лет.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований побезопасности применения леветирацетама у беременных не проводилось,поэтому препарат не следует назначать во время беременности, заисключением случаев крайней необходимости. Необходимо соблюдатьконтрацепцию женщинам с сохраненным детородным потенциалом.

Физиологические изменения в организме женщины во времябеременности могут влиять на концентрацию в плазме леветирацетама,так же, как и других противоэпилептических препаратов. Во времябеременности отмечено снижение концентрации леветирацетама вплазме. Это снижение более выражено в третьем триместре (до 60 % отбазовой концентрации в период, предшествующий беременности).

Лечение леветирацетамом беременных следует проводить под особымконтролем. Перерывы в проведении противоэпилептической терапиимогут привести к ухудшению течения заболевания, что может нанестивред здоровью как матери, так и плода.

Леветирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому грудноевскармливание при лечении препаратом противопоказано.

Детский возраст до 6 лет (в данной лекарственной форме прилечении парциальных припадков с вторичной генерализацией или безтаковой у детей, страдающих эпилепсией).

Детский возраст до 12 лет (при лечении миоклонических судорог удетей, страдающих ювенильной миоклонической эпилепсией, и припервично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадкаху детей, страдающих идиопатической генерализованнойэпилепсией).

Детский возраст до 16 лет при лечении парциальных припадков свторичной генерализацией или без таковой с вновь диагностированнойэпилепсией.

Побочные действия

Сонливость, астения, головокружение, редко — головная боль,снижение аппетита, диарея, диспепсия, тошнота, атаксия, судороги,депрессивный синдром, эмоциональная лабильность, агрессивность,бессонница, нервозность, диплопия, тремор, кожная сыпь.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Возможно совместное применение с др. противоэпилептическимипрепаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота,фенобарбитал, габапентин и примидон), с пероральнымиконтрацептивными ЛС (этинилэстрадиол и левоноргестрел) — присуточной дозе леветирацетама до 1 г; дигоксином и варфарином — присуточной дозе леветирацетама до 2 г.

Способ применения и дозы

Взрослым и подросткам старше 16 лет начальная доза — 500 мг 2раза в сутки, с первого дня лечения. В зависимости от клиническойреакции и переносимости суточная доза может быть увеличена до 1500мг 2 раза в сутки (увеличение дозы на 500 мг возможно каждые 2-4нед).

Пожилым лицам и больным с ХПН рекомендуется индивидуальныйподбор дозы. При нормальной функции почек и КК более 80 мл/минрекомендуемая доза и частота приема — от 500 до 1500 мг 2 раза всутки, при легкой степени почечной недостаточности и КК 50-79мл/мин — от 0.5 до 1 г 2 раза в сутки, при средней степени почечнойнедостаточности и КК 30-49 мл/мин — от 250 до 750 мг 2 раза всутки, при тяжелой степени почечной недостаточности и КК менее 30мл/мин — от 250 до 500 мг 2 раза в сутки.

При терминальной стадии ХПН — от 0.5 до 1 г 1 раз в сутки, последиализа рекомендуется прием дополнительной дозы 250-500 мг.Пациентам, находящимся на диализе, в первый день лечениялеветирацетамом рекомендуется прием насыщающей дозы 750 мг.

При тяжелых нарушениях функции печени и КК менее 70 мл/мин -снижение суточной потребляемой дозы на 50%.

Передозировка

Симптомы: данных о передозировке препарата (при дозах,превышающих 5 г/сут) нет.

Лечение: после острой передозировки — промывание желудка,специального антидота нет, возможно проведение гемодиализа,симптоматическая терапия.

Меры предосторожности и особые указания

Не следует использовать во время беременности без крайнейнеобходимости (учитывая, что перерывы в противосудорожной терапиимогут привести к обострению болезни, вредному для матери иплода).

Препарат, как и др. противоэпилептические ЛС, следует отменятьпостепенно (например, уменьшение дозы на 500 мг при приеме 2 раза вдень каждые 2-4 нед).

В период лечения необходимо соблюдать осторожность приуправлении транспортными средствами и занятии др. потенциальноопасными видами деятельности, требующими повышенной концентрациивнимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

По рецепту