Лапоритмин 25мг 30 шт. таблетки

Описание

Инструкция по применению Лапоритмин 25мг 30 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.:

• Действующее вещество: Лаппаконитина гидробромид (в пересчете на100% вещество) — 25,0 мг;
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 63,5 мг, крахмалкартофельный 10,0 мг, кальция стеарат 1,0 мг, кремния диоксидколлоидный 0,5 мг.

Таблетки, 25 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе синструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 50 или 100 таблеток в банки полимерные полипропиленовые сосредствами укупорочными или в банки полимерные полипропиленовые сконтролем первого вскрытия и амортизатором.

1 банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку изкартона.

Описание лекарственной формы

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого сжелтоватым оттенком цвета, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Антиаритмическое средство.

Фармакокинетика

При приеме внутрь лаппаконитина гидробромид быстро всасывается вжелудочно-кишечном тракте; максимальная концентрация в плазме кровидостигается в среднем через 80 мин, после чего быстро убывает.Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Период полувыведения (Т1/2) составляет 1,17-2,4 ч. Почками засутки выводится лишь около 10% лаппаконитина гидробромида.

Биодоступность лаппаконитина гидробромида составляет от 40 до56%, что связано с эффектом «первичного прохождения» через печень.Объем распределения 690 л. Среди образующихся метаболитов основнымфармакологически активным метаболитом являетсядезацетиллаппаконигин.

При хронической сердечной недостаточности IIb-IIIфункционального класса по классификации NYHA всасываниелаппаконитина гидробромида замедлено (максимальная концентрация вплазме крови достигается через 2 ч), и повышается роль почечнойэкскреции (почками за сутки выводится до 28% лаппаконитинагидробромида).

Фармакодинамика

Лапоритмин® представляет собой бромистоводородную соль алкалоидалаппаконитина с сопутствующими алкалоидами, получаемую из травыборца белоустого — Aconitum leucostomum Worosch и корневищ скорнями борца северного (борца высокого) -Aconitum septentrionaleKoelle (A. Excelsum Reichenb.), семейства лютиковые -Ranunculaceae.

Антиаритмический препарат IC класса. Блокирует «быстрые»натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедлениеатриовентрикулярной (AV) и внутрижелудочковой проводимости,укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периодыпредсердий, AV узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, не влияет напродолжительность интервала QT, проводимость по AV узлу вантероградном направлении, частоту сердечных сокращений (ЧСС),сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечнойнедостаточности).

Не угнетает автоматизм синусового узла, нс оказываетотрицательного инотропного действия, не обладает антигипертензивными М-холинолитическим действием.

Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее,местноанестезирующее и седативное действие.

При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 мин, достигаетмаксимума через 4-5 ч и сохраняется 8 ч и более.

Показания к применению

Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмальнаяформа фибрилляции и трепетания предсердий, пароксизмальнаянаджелудочковая тахикардия, в том числе и при синдромеВольфа-Паркинсона-Уайта (WPW), пароксизмальная желудочковаятахикардия (при отсутствии органических изменений миокарда).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к лаппаконитину гидробромиду или клюбому другому компоненту препарата, синоатриальная блокада,атриовентрикулярная блокада II и III степени (безэлектрокардиостимулятора), кардиогенный шок, блокада правой ножкипучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки,тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериалыюе давлениеменее 90 мм рт.ст.), умеренная и тяжелая хроническая сердечнаянедостаточность III-IV функционального класса по классификацииNYHA, выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (≥ 1,4 см),постинфарктный кардиосклероз, тяжелые нарушения функции печении/или почек, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность неустановлены), дефицит лактазы, непереносимость лактозы,глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу),синдром Бругада.

С осторожностью

С осторожностью применять при атриовентрикулярной блокаде Iстепени, нарушении внутрижелудочковой проводимости, синдромеслабости синусового узла (СССУ), брадикардии, выраженных нарушенияхпериферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме,доброкачественной гипертрофии предстательной железы, нарушениипроводимости по волокнам Пуркинье, блокаде одной из ножек пучкаГиса, нарушении водно-электролитного обмена (гипокалиемия,гиперкалиемия, гипомагниемия), одновременном приеме другихантиаритмических средств.

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности не рекомендуется ввидуотсутствия контролируемых исследований.

Исследования на животных показали, что лаппаконитина гидробромидв дозах 1-5 мг/кг не обладает тератогенным и эмбриотоксическимдействием. Влияние на фертильность не изучено.

Возможно применение препарата только по жизненным показаниям,если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный рискразвития побочных эффектов у плода/ребенка.

Данные о выделении лаппаконитина гидробромида в грудное молокоотсутствуют. Применение препарата не рекомендуется в периодгрудного вскармливания.

Если применение препарата Лапоритмин® в период лактациинеобходимо, грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательныеэффекты классифицированы в соответствии с их частотой развитияследующим образом: очень часто (≥10% назначений); часто (≥1% и

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: головокружение, головная боль, ощущение тяжести вголове, атаксия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: аллергические реакции (гиперемия кожных покровов, кожныйзуд).

Нарушения со стороны органа зрения

Очень часто: диплопия.

Нарушения со стороны сердца

Очень часто: нарушения внутрижелудочковой и AV проводимости.

Часто: синусовая тахикардия (при длительном применении),повышение артериального давления (АД).

Нечасто: аритмогенное действие.

Лабораторные и инструментальные данные

Очень часто: изменения на ЭКГ: удлинение интервала PQ,расширение комплекса QRS.

Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкцииили они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочныеэффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Индукторы микросомальных ферментов печени не влияют наэффективность лаппаконитина гидробромида.

При одновременном применении лаппаконитина гидробромида сдругими антиаритмическими средствами повышается риск развитияаритмогенного действия.

Лаппаконитина гидробромид усиливает эффект недеполяризующихмиорелаксантов.

При одновременном применении лаппаконитина гидробромида сдругими антиаритмическими средствами повышается риск развитияпобочных эффектов, связанных с влиянием на функцию синусового узлаи предсердно-желудочковую проводимость. Требуется индивидуальныйподбор доз каждого из этих препаратов.

В клиническом исследовании при применении лаппаконитинагидробромида на фоне стандартной гипотензивной терапии ингибиторамиангиотензинпревращающего фермента, антагонистами рецепторов кангиотензину II, блокаторами «медленных» кальциевых каналовпроизводных дигидропиридина, бета-адреноблокаторами не наблюдалосьусиления или ослабления антигипертензивного действия.

Не имеется данных о неблагоприятном влиянии лаппаконитинагидробромида на эффективность и безопасность непрямыхантикоагулянтов.

Способ применения и дозы

Внутрь, после приема пищи, запивая достаточным количеством воды,не измельчать.

Принимать по 1 таблетке (25 мг) каждые 8 часов, при отсутствиитерапевтического эффекта — через каждые 6 часов.

Возможно увеличение разовой дозы до 2 таблеток (50 мг) каждые6-8 часов.

Максимальная суточная доза 300 мг (12 таблеток).

Продолжительность лечения и коррекция режима дозирования(увеличение дозы) определяется врачом.

Передозировка

Препарат имеет малую терапевтическую широту, поэтому легко можетвозникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременномприменении других антиаритмических средств).

Симптомы: удлинение интервалов PR и QT, расширение комплексаQRS, увеличение амплитуды зубцов Т, брадикардии, синоатриальная иAV блокады, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковойтахикардии, снижение сократимости миокарда, выраженное снижениеартериального давления, головокружение, затуманенность зрения,головная боль, желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: симптоматическое; промывание желудка, дефибрилляция,введение добутамина, диазепама; при необходимости — искусственнаявентиляция легких и непрямой массаж сердца; для леченияжелудочковой тахикардии не применять антиаритмические средства IA иIC класса; натрия гидрокарбонат (внутривенно капельно) способенустранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальнуюгипотензию.

Меры предосторожности и особые указания

Препарат применяют по назначению врача.

Перед началом применения препарата Лапоритмин® необходимоустранить нарушения водно-электролитного обмена, в период терапиинеобходим контроль водноэлектролитного баланса крови.

Каждый пациент, который принимает препарат Лапоритмин®, долженпроходить электрокардиографическое и клиническое обследование доначала терапии и в период ее проведения для раннего выявленияпобочного действия, оценки эффективности препарата и необходимостипродолжения терапии.

У пациентов с установленным электрокардиостимулятором можетповышаться порог его стимуляции. Электрокардиостимуляторынеобходимо проверять и при необходимости перепрограммировать.

При развитии головной боли, головокружения, диплопии следуетуменьшить дозу препарата.

При появлении синусовой тахикардии на фоне длительногоприменения препарата показано применение бета-адреноблокаторов (виндивидуально подобранных дозах).

При применении антиаритмических средств IC класса у пациентов стяжелыми органическими изменениями миокарда могут возникатьсерьезные нежелательные реакции. Применение препарата Лапоритмин® утаких пациентов возможно только после тщательной оценки ожидаемойпользы и возможного риска для пациентов, и должно осуществлятьсяпод наблюдением врача-кардиолога, имеющего опыт лечениясоответствующих нарушений сердечного ритма.

С особой осторожностью следует применять препарат Лапоритмин® упациентов с ишемической болезнью сердца и стабильной стенокардиейнапряжения, поскольку одним из предрасполагающих факторовпроаритмогенного действия антиаритмических препаратов IC классаявляется преходящая ишемия миокарда и высокая ЧСС.

Препарат Лапоритмин® следует с осторожностью применять совместнос другими антиаритмическими препаратами в связи с повышенным рискомпроаритмогенного действия. Установлено неблагоприятное влияниедругих антиаритмических препаратов IC класса наэлектрофизиологические показатели и клинические проявления присиндроме Бругада. Опыт применения лаппаконитина гидробромида присиндроме Бругада отсутствует, в связи с чем применение препаратаЛапоритмин® у пациентов с синдромом Бругада противопоказано.

Препарат Лапоритмин® предназначен для длительнойпрофилактической антиаритмической терапии. Имеющийся ограниченныйклинический опыт не позволяет рекомендовать применение препаратаЛапоритмин® внутрь для купирования пароксизмов наджелудочковой ижелудочковой тахикардии.

Одна таблетка препарата Лапоритмин® содержит около 0,007 ХЕ(хлебных единиц).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

При применении препарата необходимо соблюдать осторожность приуправлении транспортными средствами и занятии другими потенциальноопасными видами деятельности, требующими повышенной концентрациивнимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развитияголовокружения.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту