Аллафорте 25мг 20 шт. таблетки пролонгированного действия

Описание

Инструкция по применению Аллафорте 25мг 20 шт. таблетки пролонгированного действия

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.:

• Активное вещество: лаппаконитина гидробромид (в пересчете на100% вещество) 0,025 г;
• Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный,лактоза моногидрат, гипромеллоза, кальция стеарат, кремния диоксидколлоидный (аэросил А-380) -достаточное количество до получениятаблетки массой 0,230 г (дозировка 25 мг).

Таблетки по 25 мг 20 штук в инд/упаковке.

Описание лекарственной формы

Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, белого или белого ссероватым или желтоватым оттенком цвета.

Фармакокинетика

При приеме препарата Аллафорте внутрь лаппаконитина гидробромидмедленно всасывается в желудочно-кишечном тракте, достигаямаксимальной концентрации в плазме крови в среднем через 80 минут,после этого концентрация остается практически неизмененной втечение 4-5 часов и постепенно снижается в дальнейшем в течение 24часов с периодом полувыведения (T1/2) порядка 7,2 часа.

Биодоступность лаппаконитина гидробромида составляет 56%, чтосвязано с эффектом «первичного прохождения» через печень. Объемраспределения 690 л. Проникает через гематоэнцефалический барьер.Основным фармакологически активным метаболитом являетсядезацетиллаппаконитин. При длительном применении не кумулирует.

При хронической почечной недостаточности Т1/2 увеличивается в2-3 раза, при циррозе печени — в 3-10 раз.

При хронической сердечной недостаточности II-III функциональногокласса по классификации NYHA всасывание лаппаконитина гидробромидазамедлено (максимальная концентрация в плазме крови достигаетсячерез 2 ч). Выводится почками в измененном виде (до 28%), остальное- через кишечник.

Фармакодинамика

Блокирует «быстрые» натриевые каналы мембран кардиомиоцитов.Вызывает замедление атриовентрикулярной (AV) и внутрижелудочковойпроводимости, угнетает проведение по дополнительным путям присиндроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, укорачивает эффективный ифункциональный рефрактерные периоды предсердий, AV узла, пучка Гисаи волокон Пуркинье. Не влияет на продолжительность интервала QT,проводимость по AV узлу вантероградном направлении, частотусердечных сокращений (ЧСС) и артериальное давление (АД),сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечнойнедостаточности). Не угнетает автоматизм синусового узла, неоказывает отрицательного инотропного действия, не обладаетантигипертензивным и м-холинолитическим действием.

Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее,местноанестезирующее и седативное действие.

При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 минут,сохраняется на достигнутом уровне 4-5 часов и постепенно снижается.В целом действие препарата после однократного приема внутрьсохраняется не менее 12 часов.

Клиническая фармакология

Антиаритмическое средство.

Инструкция

Внутрь, после приема пищи, проглатывая таблетку целиком изапивая небольшим количеством воды комнатной температуры.

Таблетки категорически запрещается разламывать, измельчать илиразжевывать.

Показания к применению

Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмальнаяформа фибрилляции и трепетания предсердий, пароксизмальнаянаджелудочковая тахикардия, в том числе и при синдромеВольфа-Паркинсона-Уайта, пароксизмальная желудочковая тахикардия(при отсутствии органических изменений миокарда).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к компонентам препарата,синоатриальная блокада, AV блокада II и III степени (безискусственного водителя ритма), кардиогенный шок, блокада правойножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левойножки, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90мм рт.ст.), хроническая сердечная недостаточность III-IVфункционального класса по классификации NYHA, выраженнаягипертрофия миокарда левого желудочка (&le1,4 см), наличиепостинфарктного кардиосклероза, острый коронарный синдром, синдромБругада, аритмогенная кардиомиопатия (дисплазия) правого желудочка,тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 18 лет,непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактознаямальабсорбция, синдром удлиненного или укороченного интервала QT,пороки сердца, аритмогенное действие какого-либо антиаритмическогопрепарата в анамнезе, беременность, период грудного вскармливания,злоупотребление алкоголем, AV блокада I степени с удлинениеминтервала PQ более 200 мс, дилатационная кардиомиопатия,рестриктивная кардиомиопатия, миокардиты, отсутствиеантиаритмического эффекта при лечении препаратом Аллапинин ванамнезе.

С осторожностью применять при нарушении внутрижелудочковойпроводимости, блокаде одной из ножек пучка Гиса, синдроме слабостисинусового узла, брадикардии, тяжелых нарушениях периферическогокровообращения, закрытоугольной глаукоме, доброкачественнойгипертрофии предстательной железы, нарушениях водно-электролитногобаланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), приодновременном применении других антиаритмических средств, приишемической болезни сердца.

Беременность и лактация

Противопоказано.

Побочные действия

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головнаяболь, ощущение тяжести в голове, атаксия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: аллергическиереакции, гиперемия кожных покровов.

Нарушения со стороны органа зрения: диплопия.

Нарушения со стороны сердца: нарушения внутрижелудочковой и AVпроводимости; изменения на ЭКГ: удлинение интервала PQ, расширениекомплекса QRS. Синусовая тахикардия (при длительном применении),повышение АД. Аритмогенное действие.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Индукторы микросомальных ферментов печени не влияют наэффективность лаппаконитина гидробромида.

Лаппаконитина гидробромид усиливает эффект недеполяризующихмиорелаксантов.

При одновременном применении лаппаконитина гидробромида сдругими антиаритмическими средствами повышается риск развитияпобочных эффектов, связанных с влиянием на функцию синусового узлаи предсердно-желудочковую проводимость. Требуется индивидуальныйподбор доз каждого из этих препаратов.

В клиническом исследовании при применении лаппаконитинагидробромида на фоне стандартной гипотензивной терапии ингибиторамиангиотензинпревращающего фермента, антагонистами рецепторов кангиотензину II, блокаторами «медленных» кальциевых каналовпроизводных дигидропиридина, бета-адреноблокаторами не наблюдалиусиления или ослабления антигипертензивного действия.

Способ применения и дозы

Доза препарата подбирается индивидуально. Лечение следуетначинать с назначения таблеток по 25 мг каждые 8 часов. Приотсутствии или недостаточности терапевтического эффекта дозуследует увеличить — таблетки по 25 мг через каждые 6 часов илитаблетки по 50 мг через каждые 12 часов. Судить о терапевтическомдействии препарата при его первом применении или при увеличении егодозы следует не ранее чем через 2-3 суток регулярного примененияпрепарата.

Максимальная суточная доза препарата составляет 100 мг (25 мг 4раза в сутки или 50 мг 2 раза в сутки). В дозе более 100 мг в суткипрепарат принимать не рекомендуется ввиду отсутствия контролируемыхклинических исследований.

Передозировка

Удлинение интервала PQ и QT, расширение комплекса QRS,увеличение амплитуды зубца Т, брадикардия, синоатриальная иатриовентрикулярная блокада, асистолия, пароксизмы полиморфнойжелудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, выраженноеснижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль,желудочно-кишечные расстройства.

Условия отпуска из аптек

По рецепту