Каптоприл 50мг 40 шт. таблетки

Описание

Инструкция по применению Каптоприл 50мг 40 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.: каптоприл 50 мг.

10 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Фармакотерапевтическая группа

Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизмантигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированиемактивности АПФ, что приводит к снижению скорости превращенияангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженноесосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона вкоре надпочечников). Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказываетвлияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распадубрадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренинаплазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженнойконцентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевуюРААС. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС(постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах(преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышаетминутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительномприменении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левогожелудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточностии замедляет развитие дилатации левого желудочка. Способствуетснижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечнойнедостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены.Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшаетагрегацию тромбоцитов.

Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшаявнутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетическойнефропатии.

Фармакокинетика

После приема внутрь не менее 75% быстро абсорбируется из ЖКТ.Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. C_max  в плазме крови достигается через 30-90 мин.Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет25-30%. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени собразованием дисульфидного димера каптоприла икаптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологическинеактивны.

T1/2 составляет менее 3 ч и увеличивается при почечнойнедостаточности (3.5-32 ч). Более 95% выводится почками, 40-50% внеизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов.

При хронической почечной недостаточности кумулирует.

Клиническая фармакология

Ингибитор АПФ.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническаясердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии),нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфарктамиокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильномсостоянии. Диабетическая нефропатия при сахарном диабете 1 типа(при альбуминурии более 30 мг/сут).

Противопоказания к применению

Беременность, период лактации, возраст до 18 лет, повышеннаячувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.

Беременность и лактация

Следует иметь в виду, что применение каптоприла во II и IIIтриместрах беременности может вызывать нарушения развития и гибельплода. При установленной беременности каптоприл следует немедленноотменить.

Каптоприл выделяется с грудным молоком. При необходимостиприменения в период лактации следует решить вопрос о прекращениигрудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказан в возрасте до 18 лет. Применение каптоприла удетей возможно только в случае неэффективности другихпрепаратов.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервнойсистемы: головокружение, головная боль, чувство усталости,астения, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическаягипотензия; редко — тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижениеаппетита, нарушение вкусовых ощущений; редко — боли в животе,диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз,гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения(гепатит); в отдельных случаях — холестаз; в единичных случаях -панкреатит.

Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения,анемия, тромбоцитопения; очень редко у пациентов с аутоиммуннымизаболеваниями — агранулоцитоз.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, ацидоз.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия,нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины икреатинина в крови).

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко — отек Квинке,бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия; в отдельныхслучаях — появление антиядерных антител в крови.

Взаимодействие с лекарственными средствами

При одновременном применении с иммунодепрессантами,цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (вт.ч. спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия,заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможноразвитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функциипочек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, чтоприводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведениякалия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышаетсяриск развития нарушений функции почек; редко наблюдаетсягиперкалиемия.

При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками илитиазидными диуретиками возможна выраженная артериальная гипотензия,особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, за счетгиповолемии, которая приводит к транзиторному усилениюантигипертензивного действия каптоприла. Имеется риск развитиягипокалиемии. Повышение риска развития нарушений функции почек.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможнатяжелая артериальная гипотензия.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитиеанемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина подвлиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна. Описаны случаи развитиялейкопении, что может быть связано с аддитивным угнетением функциикостного мозга.

При одновременном применении с аллопуринолом повышается рискразвития гематологических нарушений; описаны случаи развитиятяжелых реакций повышенной чувствительности, включая синдромСтивенса-Джонсона.

При одновременном применении алюминия гидроксида, магниягидроксида, магния карбоната уменьшается биодоступностькаптоприла.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшатьантигипертензивное действие каптоприла. Окончательно неустановлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическуюэффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечнойнедостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течениязаболевания. Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтезпростагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит куменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов ссердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазмекрови при одновременном применении каптоприла с дигоксином. Рискразвития лекарственного взаимодействия повышен у пациентов снарушениями функции почек.

При одновременном применении с индометацином, ибупрофеномуменьшается антигипертензивное действие каптоприла, по-видимому,вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов(которые, как полагают, играют определенную роль в развитиигипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).

При одновременном применении с инсулинами, гипогликемическимисредствами производными сульфонилмочевины возможно развитиегипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с интерфероном альфа-2а илиинтерфероном бета описаны случаи развития тяжелойгранулоцитопении.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивноедействие последнего развивается постепенно. В случае внезапнойотмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкоеповышение АД.

При одновременном применении лития карбоната увеличиваетсяконцентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомамиинтоксикации.

При одновременном применении с миноксидилом, нитропруссидомнатрия усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с орлистатом возможно уменьшениеэффективности каптоприла, что может привести к повышению АД,гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг.

При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидомвозможно усиление антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечныйклиренс каптоприла.

При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышениериска развития лейкопении.

При одновременном применении с триметопримом возникает рискразвития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функциипочек.

При одновременном применении с хлорпромазином возникает рискразвития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с циклоспорином имеются сообщения оразвитии острой почечной недостаточности, олигурии.

Полагают, что возможно уменьшение эффективностиантигипертензивных средств при одновременном применении сэритропоэтинами.

Способ применения и дозы

При приеме внутрь начальная доза — по 6.25-12.5 мг 2-3 раза/сут.При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25-50 мг 3раза/сут. При нарушениях функции почек суточную дозу следуетуменьшить.

Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

Меры предосторожности и особые указания

C осторожностью следует применять при указаниях в анамнезе наангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ,наследственный или идиопатический ангионевротический отек, приаортальном стенозе, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (вт.ч. при недостаточности мозгового кровообращения, ИБС, коронарнойнедостаточности), тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительнойткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), при угнетении костномозговогокроветворения, при сахарном диабете, гиперкалиемии, двустороннемстенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки,состоянии после трансплантации почек, почечной и/или печеночнойнедостаточности, на фоне диеты с ограничением натрия, состояниях,сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. при диарее, рвоте), упациентов пожилого возраста.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью каптоприлприменяют под тщательным медицинским контролем.

Возникающую во время хирургического вмешательства артериальнуюгипотензию на фоне приема каптоприла устраняют восполнением объемажидкости.

Следует избегать одновременного применения калийсберегающихдиуретиков и препаратов калия, особенно у пациентов с почечнойнедостаточностью и сахарным диабетом.

При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительнаяреакция при анализе мочи на ацетон.

Применение каптоприла у детей возможно только в случаенеэффективности других препаратов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствамиили выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к.возможно головокружение, особенно после начальной дозыкаптоприла.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту