Периндоприл 4мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Описание

Инструкция по применению Периндоприл 4мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.:

Активное вещество: периндоприл 4 мг.

В упаковке 30 штук.

Описание лекарственной формы

Белые или белые с кремоватым/желтоватым оттенком, допустиманезначительная мраморность, плоскоцилиндрические, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организмеобразуется активный метаболит периндоприлат. Полагают, что механизмантигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированиемактивности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращенияангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающимвеществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина IIпроисходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счетустранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина ипрямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющемудействию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания влегочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочныхсосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность кнагрузке.

Гипотензивный эффект развивается в течение первого часа послеприема периндоприла, достигает максимума через 4-8 ч и продолжаетсяв течение 24 ч.

В клинических исследованиях при применении периндоприла(монотерапия или в комбинации с диуретиком) показано значительноеснижение риска возникновения повторного инсульта (как ишемического,так и геморрагического), а также риска фатальных или приводящих кинвалидности инсультов; основных сердечно-сосудистых осложнений,включая инфаркт миокарда, в т.ч. с летальным исходом; деменции,связанной с инсультом; серьезных ухудшений когнитивных функций.Данные терапевтические преимущества были отмечены как у пациентов сартериальной гипертензией, так и при нормальном АД, независимо отвозраста, пола, наличия или отсутствия сахарного диабета и типаинсульта.

Показано, что на фоне применения периндоприла третбутиламина вдозе 8 мг/сут (эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) упациентов со стабильной ИБС, отмечается существенное снижениеабсолютного риска осложнений, предусмотренных основным критериемэффективности (смертность от сердечно-сосудистых заболеваний,частота нефатального инфаркта миокарда и/или остановки сердца споследующей успешной реанимацией) на 1.9%. У пациентов, ранееперенесших инфаркт миокарда или процедуру коронарнойреваскуляризации, снижение абсолютного риска составило 2.2% посравнению с группой плацебо.

Периндоприл применяется как в виде монотерапии, так и в видефиксированных комбинаций с индапамидом, с амлодипином.

Фармакокинетика

После приема внутрь периндоприл быстро абсорбируется из ЖКТ.Cmax достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 65-70%.

В процессе метаболизма периндоприл биотрансформируется собразованием активного метаболита — периндоприлата (около 20%) и 5неактивных соединений. Cmax периндоприлата в плазме достигаетсямежду 3 и 5 ч после приема. Связывание периндоприлата с белкамиплазмы крови незначительное (менее 30%) и зависит от концентрацииактивного вещества. Vd свободного периндоприлата близок к 0.2л/кг.

Не кумулирует. Повторный прием не приводит к кумуляции и T1/2соответствует периоду его активности.

При приеме во время еды метаболизм периндоприла замедляется.

T1/2 периндоприла составляет 1 ч.

Периндоприлат выводится из организма почками; T1/2 его свободнойфракции составляет 3-5 ч.

У пожилых пациентов, а также при почечной и сердечнойнедостаточности выведение периндоприлата замедляется.

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Хроническая сердечная недостаточность.

Профилактика повторного инсульта (комбинированная терапия синдапамидом) у пациентов, перенесших инсульт или транзиторноенарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу.

Стабильная ИБС: снижение риска сердечно-сосудистых осложнений убольных со стабильной ИБС.

Противопоказания к применению

Ангионевротический отек в анамнезе, одновременное применение салискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов ссахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ менее 60мл/мин/1.73 м2), повышенная чувствительность к периндоприлу,повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ.

С осторожностью следует применять периндоприл при двустороннемстенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственнойпочки; почечной недостаточности; системных заболеванияхсоединительной ткани; терапии иммуносупрессорами, аллопуринолом,прокаинамидом (риск развития нейтропении, агранулоцитоза);сниженном ОЦК (прием диуретиков, диета с ограничением соли, рвота,диарея); стенокардии; цереброваскулярных заболеваниях;реноваскулярной гипертензии; сахарном диабете; хроническойсердечной недостаточности IV функционального класса поклассификации NYHA; одновременно с калийсберегающими диуретиками,препаратами калия, калийсодержащими заменителями пищевой соли, спрепаратами лития; при гиперкалиемии; хирургическомвмешательстве/общей анестезии; гемодиализе с использованиемвысокопроточных мембран; десенсибилизирующей терапии; аферезе ЛПНП;состоянии после трансплантации почки; аортальном стенозе/митральномстенозе/гипертрофической обструктивной кардиомиопатии; у пациентовнегроидной расы.

Беременность и лактация

Периндоприл противопоказан к применению при беременности и впериод лактации (грудного вскармливания), а также детям до 18лет.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, снижениегемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, лейкопения/нейтропения,агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия у пациентов сврожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гиперкалиемия,обратимая после отмены препарата, гипонатриемия.

Со стороны нервной системы: парестезия, головная боль,головокружение, вертиго, нарушения сна, лабильность настроения,сонливость, обморок, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД исвязанные с этим симптомы, васкулит, тахикардия, ощущениесердцебиения, нарушения сердечного ритма, стенокардия, инфарктмиокарда и инсульт, возможно, вследствие чрезмерного снижения АД упациентов из группы высокого риска.

Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка, бронхоспазм,эозинофильная пневмония, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: запор, тошнота, рвота, больв животе, нарушение вкуса, диспепсия, диарея, сухость слизистойоболочки полости рта, панкреатит, гепатит (холестатический илицитолитический).

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: кожныйзуд, сыпь, фотосенсибилизация, пузырчатка, повышенноепотоотделение.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница,многоформная эритема.

Со стороны костно-мышечной системы: спазмы мышц, артралгия,миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность,острая почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы: эректильная дисфункция.

Общие реакции: астения, боль в грудной клетке, периферическиеотеки, слабость, лихорадка, падения.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активностипеченочных трансаминаз и билирубина в сыворотке крови, повышениеконцентрации мочевины и креатинина в плазме крови.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Риск развития гиперкалиемии повышается при одновременномприменении периндоприла с другими препаратами, которые способнывызывать гиперкалиемию: алискирен и алискиренсодержащие препараты,соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонистырецепторов ангиотензина II, НПВС, гепарин, иммунодепрессанты, такиекак циклоспорин или такролимус, триметоприм.

При одновременном применении с алискиреном у пациентов ссахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ менее 60мл/мин) возрастает риск гиперкалиемии, ухудшения функции почек иповышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности(у пациентов этих групп данная комбинация противопоказана).

Не рекомендуется одновременное применение с алискиреном упациентов, не имеющих сахарного диабета или нарушений функциипочек, т.к. возможно повышение риска гиперкалиемии, ухудшенияфункции почек и повышения частоты сердечно-сосудистойзаболеваемости и смертности.

В литературе сообщалось, что у пациентов с установленныматеросклеротическим заболеванием, сердечной недостаточностью илисахарным диабетом с поражением органов-мишеней, одновременнаятерапия ингибитором АПФ и антагонистом рецепторов ангиотензина IIсвязана с более высокой частотой развития гипотензии, обморока,гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая острую почечнуюнедостаточность) по сравнению с применением только одногопрепарата, влияющего на РААС. Двойная блокада (например, присочетании ингибитора АПФ с антагониста рецепторов ангиотензина II)должна быть ограничена отдельными случаями с тщательныммониторингом функции почек, содержания калия и АД.

Одновременное применение с эстрамустином может привести кповышению риска побочных эффектов, таких как ангионевротическийотек.

При одновременном применении препаратов лития и периндоприлавозможно обратимое увеличение концентрации лития в сыворотке кровии связанные с этим токсические эффекты (данная комбинация нерекомендуется).

Одновременное применение с гипогликемическими препаратами(инсулин, гипогликемические средства для приема внутрь) требуетособой осторожности, т.к. ингибиторы АПФ, в т.ч. периндоприл, могутусиливать гипогликемический эффект этих препаратов вплоть доразвития гипогликемии. Как правило, это наблюдается в первые неделипроведения одновременной терапии и у пациентов с нарушением функциипочек.

Баклофен усиливает антигипертензивный эффект периндоприла, приодновременном применении может потребоваться коррекция дозыпоследнего.

У пациентов, получающих диуретики, особенно выводящие жидкостьи/или соли, в начале терапии периндоприлом может наблюдатьсячрезмерное снижение АД, риск развития которого можно уменьшитьпутем отмены диуретического средства, восполнением потери жидкостиили солей перед началом терапии периндоприлом, а также применениемпериндоприла в низкой начальной дозе с дальнейшим постепенным ееувеличением.

При хронической сердечной недостаточности в случае применениядиуретиков периндоприл следует применять в низкой дозе, возможнопосле уменьшения дозы применяемого одновременно калийнесберегающегодиуретика. Во всех случаях функцию почек (концентрация креатинина)следует контролировать в первые недели применения ингибиторовАПФ.

Применение эплеренона или спиронолактона в дозах от 12.5 мг до50 мг/сут и ингибиторов АПФ (в т.ч. периндоприла) в низких дозах:при терапии сердечной недостаточности II-IV функционального классапо классификации NYHA с фракцией выброса левого желудочка менее 40%и ранее применявшимися ингибиторами АПФ и «петлевыми» диуретиками,существует риск развития гиперкалиемии (с возможным летальнымисходом), особенно в случае несоблюдения рекомендаций относительноэтой комбинации. Перед применением данной комбинации необходимоубедиться в отсутствии гиперкалиемии и нарушений функции почек.Рекомендуется регулярно контролировать концентрацию креатинина икалия в крови — еженедельно в первый месяц лечения и ежемесячно впоследующем.

Одновременное применение периндоприла с НПВС (ацетилсалициловаякислота в дозе, оказывающей противовоспалительное действие,ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВС) может привести к снижениюантигипертензивного действия ингибиторов АПФ. Одновременноеприменение ингибиторов АПФ и НПВС может приводить к ухудшениюфункции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, иувеличению содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентовсо сниженной функцией почек. С осторожностью применять даннуюкомбинацию у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны получатьадекватное количество жидкости; рекомендуется тщательноконтролировать функцию почек, как в начале, так и в процесселечения.

Гипотензивный эффект периндоприла может усиливаться приодновременном применении с другими антигипертензивными препаратами,сосудорасширяющими средствами, включая нитраты короткого ипролонгированного действия.

Одновременное применение глиптинов (линаглиптин, саксаглиптин,ситаглиптин, витаглиптин) с ингибиторами АПФ (в т.ч. спериндоприлом) может повышать риск развития ангионевротическогоотека вследствие подавления активности дипептидилпептидазы IVглиптином.

Одновременное применение периндоприла с трициклическимиантидепрессантами, антипсихотическими препаратами и средствами дляобщей анестезии может приводить к усилению антигипертензивногодействия.

Симпатомиметики могут ослаблять антигипертензивный эффектпериндоприла.

При применении ингибиторов АПФ, в т.ч. периндоприла, упациентов, получающих в/в препарат золота (натрия ауротиомалат),был описан симптомокомплекс, при котором наблюдались гиперемия кожилица, тошнота, рвота, артериальная гипотензия.

Способ применения и дозы

Начальная доза — 1-2 мг/сут в 1 прием. Поддерживающие дозы — 2-4мг/сут при застойной сердечной недостаточности, 4 мг (реже — 8 мг)- при артериальной гипертензии в 1 прием.

При нарушениях функции почек требуется коррекция режимадозирования в зависимости от значений КК.

Передозировка

Симптомы: паралитическая кишечная непроходимость, остраязадержка мочи (у больных аденомой предстательной железы), параличаккомодации, повышение внутриглазного давления; сухость слизистойполости рта, носа, горла, затруднение глотания, речи, мидриаз (дополного исчезновения радужки), тремор, судороги, гипертермия,возбуждение, угнетение ЦНС, подавление активности дыхательного исосудодвигательного центров.

Лечение: форсированный диурез, парентеральное введениехолиностимуляторов и антихолинэстеразных средств. При гипертермии -влажные обтирания, жаропонижающие средства; при возбуждении — в/ввведение тиопентала натрия или ректально — хлоралгидрата; примидриазе — местно, в виде глазных капель фосфакол, физостигмин,пилокарпин. В случае развития приступа глаукомы немедленно вконъюнктивальный мешок закапывают 1 % раствор пилокарпина черезкаждый час по 2 капли и п/к — 1 мл 0,05 % раствора прозерина 3-4раза в сутки.

Меры предосторожности и особые указания

Сообщалось о случаях артериальной гипотензии, обмороке,инсульте, гиперкалиемии и нарушениях функции почек (включая оструюпочечную недостаточность) у предрасположенных пациентов, особеннопри одновременном применении с лекарственными препаратами, которыевлияют на РААС. Поэтому двойная блокада РААС в результате сочетанияингибитора АПФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II илиалискиреном не рекомендуется.

Перед началом лечения периндоприлом всем больным рекомендуетсяисследование функции почек.

Во время лечения периндоприлом следует регулярно контролироватьфункцию почек, активность печеночных ферментов в крови, проводитьанализы периферической крови (особенно у больных с диффузнымизаболеваниями соединительной ткани, у больных, которые получаютиммунодепрессивные средства, аллопуринол). Пациентам с дефицитомнатрия и жидкости перед началом лечения необходимо провестикоррекцию водно-электролитных нарушений.

Условия отпуска из аптек

По рецепту