Амлодипин-алси 5мг 30 шт. таблетки

Описание

Инструкция по применению Амлодипин-алси 5мг 30 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.:

Активное вещество: амлодипин (в форме безилата) 5 мг.

Таблетки 30 шт. в ячейковой контурной упаковке, в картоннойпачке.

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета сриской на одной стороне.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почтиполностью, Cmax в плазме крови достигается в течение 6-9 ч.Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальномуметаболизму при первом прохождении через печень и медленному, нозначительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов снезначительной фармакологической активностью. T1/2 в среднемсоставляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиватьсяв среднем до 48 ч, у пожилых пациентов — до 65 ч и при нарушенияхфункции печени — до 60 ч. Выводится главным образом в видеметаболитов: 59-62% — почками, 20-25% — через кишечник.

Фармакодинамика

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса.Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющимвлиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, чтоантиангинальное действие амлодипина связано с его способностьюрасширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС,рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результатепроисходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребленияэнергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому,вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра икоронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участковмиокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду приспазмах коронарных артерий.

Клиническая фармакология

Блокатор кальциевых каналов.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составекомбинированной терапии), стабильная стенокардия, нестабильнаястенокардия, стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или всоставе комбинированной терапии).

Противопоказания к применению

Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 ммрт.ст.); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включаятяжелый аортальный стеноз); гемодинамически нестабильная сердечнаянедостаточность после инфаркта миокарда; детский и подростковыйвозраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);повышенная чувствительность к амлодипину и другим производнымдигидропиридина.

С осторожностью следует применять у пациентов с печеночнойнедостаточностью, хронической сердечной недостаточностьюнеишемической этиологии III-IV функционального класса поклассификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом,митральным стенозом, гипертрофической обструктивнойкардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес посленего), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальнойгипотензией, при одновременном применении с ингибиторами илииндукторами изофермента CYP3A4.

Беременность и лактация

Противопоказано.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки,тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высокихдозах — артериальная гипотензия, аритмии, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе;редко — гиперплазия десен.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль,усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении -парестезии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: при длительном применении — боли в конечностях.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивногодействия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместномприменении с тиазидными и петлевыми диуретиками, ингибиторами АПФ,бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление ихантигипертензивного действия при совместном применении сальфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действияобычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленныхкальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательногоинотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинениеинтервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг исимвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступностисимвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозусимвастатина до 20 мг.

Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличиваютплазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, вт.ч. амлодипина.

При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогеноввозможно уменьшение антигипертензивного действия вследствиезадержки натрия в организме.

Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действиепроизводных дигидропиридина. При одновременном применении средствдля ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивногоэффекта.

При одновременном применении амиодарона возможно усилениеантигипертензивного действия.

При одновременном применении лития карбоната возможны проявлениянейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожаниеи/или шум в ушах).

При одновременном применении орлистат уменьшаетантигипертензивное действие амлодипина, что может привести кзначительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении индометацина и других НПВС возможноуменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствиеугнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости подвлиянием НПВС.

При одновременном применении хинидина возможно усилениеантигипертензивного действия.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленныхкальциевых каналов.

При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изоферментаCYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилоговозраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечаетсяповышение биодоступности амлодипина на 57%. Одновременноеприменение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозицииамлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническоезначение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярковыражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4(например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличениюконцентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чемдилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторыизофермента CYP3A4.

Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 нафармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АДпри одновременном применении амлодипина и индукторов изоферментаCYP3A4.

Способ применения и дозы

Для взрослых начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. Принеобходимости доза может быть увеличена. Максимальная доза: приприеме внутрь — 10 мг/сут.

Меры предосторожности и особые указания

На фоне применения амлодипина у пациентов с хроническойсердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA)неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отекалегких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечнойнедостаточности.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 иснижаться клиренс амлодипина. Изменения доз не требуется, нонеобходимо более тщательное наблюдение за пациентами даннойкатегории.

Эффективность и безопасность применения амлодипина пригипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналовсиндрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательнопроводить постепенно.

Клинические данные по применению амлодипина в педиатрииотсутствуют.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту