Описание
«table-wrapp»>
| Сопутствующие препараты | Доза сопутствующих препаратов1 | Доза канаглифлозина1 | Отношение средних геометрических (отношениепоказателей при назначении сопутствующего лечения/без него) Отсутствие эффекта = 1 |
|
| AUC2(90% ДИ) | Cmax(90% ДИ) | |||
| В следующих случаях не требуется корректировка дозыканаглифлозина | ||||
| Циклоспорин | 400 мг | 300 мг 1 раз в день в течении 8 дней | 1,23 (1,19–1,27) | 1,01 (0,91–1,11) |
| Этинилэстрадиол и | 0,03 мг | 200 мг 1 раз в день в течение 6 дней | 0,91 (0,88–0,94) | 0,92 (0,84–0,99) |
| Левоноргестрел | 0,15 мг | |||
| Гидрохлоротиазид | 25 мг 1 раз в день в течение 35 дней | 300 мг 1 раз в день в течение 7 дней | 1,12 (1,08–1,17) | 1,15 (1,06–1,25) |
| Метформин | 2000 мг | 300 мг 1 раз в день в течение 8 дней | 1,10 (1,05–1,15) | 1,05 (0,96–1,16) |
| Пробенецид | 500 мг 2 раза в день в течение 3 дней | 300 мг 1 раз в день в течение 17 дней | 1,21 (1,16–1,25) | 1,13 (1–1,28) |
| Рифампицин | 600 мг 1 раз в день в течение 8 дней | 300 мг | 0,49 (0,44–0,54) | 0, 72 (0,61–0,84) |
1Единичные дозы, если не указано иное.
2AUCinf для препаратов, назначаемых в виде однократных доз, иAUC24 — для препаратов, назначаемых в виде множественных доз.
Воздействие канаглифлозина на другие препараты
В клинических исследованиях канаглифлозин не оказывал значимоевлияние на фармакокинетику метформина, пероральных контрацептивов(этнилэстрадиола (ЭЭ) и левоноргестрела), глибенкламида,симвастатина, парацетамола или варфарина, с учетом данных,полученных in vivo и свидетельствующих о низкой способностииндуцировать лекарственные взаимодействия с субстратамиизоферментов CYP3A4, CYP2C9, CYP2C8 и органического катионногопереносчика (ОКТ).
Дигоксин. Канаглифлозин оказывал незначительное влияние наплазменные концентрации дигоксина. За пациентами, принимающимидигоксин, должно проводиться надлежащее наблюдение.
Влияние канаглифлозина на экспозицию сопутствующихпрепаратов
| Сопутствующие препараты | Доза сопутствующих препаратов1 | Доза канаглифлозина1 | Отношение средних геометрических (отношениепоказателей при назначении сопутствующего лечения/без него) Отсутствие эффекта = 1 |
||
| Опред. вещество/метаболит/показатель | AUC2(90% ДИ) | Cmax(90% ДИ) | |||
| В следующих случаях не требуется корректировка дозсопутствующих препаратов | |||||
| Дигоксин | 0,5 мг 1 раз в первый день, затем 0,25 мг 1 раз в день втечение 6 дней | 300 мг 1 раз в день в течении 7 дней | дигоксин | 1,2 (1,12–1,28) | 1,361 (1,21–1,53) |
| Этинилэстрадиол и | 0,03 мг | 200 мг 1 раз в день в течение 6 дней | этинилэстрадиол | 1,07 (0,99–1,15) | 1,22 (1,1–1,35) |
| Левоноргестрел | 0,15 мг | левоноргестрел | 1,06 (1–1,13) | 1,22 (1,11–1,35) | |
| Глибенкламид | 1,25 мг | 200 мг 1 раз в день в течение 6 дней | глибенкламид | 1,02 (0,98–1,07) | 0,93 (0,85–1,01) |
| 3-цис-гидроксиглибенкламид | 1,01 (0,96–1,07) | 0,99 (0,91–1,08) | |||
| 3-транс-гидроксиглибенкламид | 1,03 (0,97–1,07) | 0,96 (0,88–1,04) | |||
| Гидрохлоротиазид | 25 мг 1 раз в день в течение 35 дней | 300 мг 1 раз в день в течении 7 дней | гидрохлоротиазид | 0,99 (0,95–1,04) | 0,94 (0,87–1,01) |
| Метформин | 2000 мг | 300 мг 1 раз в день в течении 8 дней | метформин | 1,2 (1,08–1,34) | 1,06 (0,93–1,2) |
| Парацетамол | 1000 мг | 300 мг 2 раза в день в течение 25 дней | парацетамол | 1,063 (0,98–1,14) | 1 (0,92–1,09) |
| Симвастатин | 40 мг | 300 мг 1 раз в день в течении 7 дней | симвастатин | 1,12 (0,94–1,33) | 1,09 (0,91–1,31) |
| симвастатиновая кислота | 1,18 (1,03– 1,35) | 1,26 (1,1–1,45 | |||
| Варфарин | 30 мг | 300 мг 1 раз в день в течении 12 дней | (R)-варфарин | 1,01 (0,96–1,06) | 1,03 (0,94–1,13) |
| (S)-варфарин | 1,06 (1–1,12) | 1,01 (0,9–1,13) | |||
| МНО | 11 (0,98–1,03) | 1,05 (0,99–1,12 |
1Единичные дозы, если не указано иное.
2AUCinf для препаратов, назначаемых в виде однократных доз, иAUC24h — для препаратов, назначаемых в виде множественных доз.
3 AUC0–12h.
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в день, желательно до завтрака.
Взрослые (≥18 лет). Рекомендуемая доза канаглифлозина составляет100 или 300 мг 1 раз в день; прием предпочтительно осуществлять дозавтрака.
При применении канаглифлозина в качестве дополнения к терапииинсулином или средствами, усиливающими его секрецию (напримерпроизводными сульфонилмочевины), для уменьшения риска гипогликемииможет рассматриваться возможность применения более низких дозвышеуказанных препаратов.
Канаглифлозин обладает мочегонным действием. У пациентов,получавших диуретики, пациентов с нарушением функции почек среднейстепени тяжести (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) от 30 до75лет отмечалось более частое развитие нежелательных реакций,связанных с уменьшением внутрисосудистого объема, напримерпостуральное головокружение, ортостатическая гипотензия илиартериальная гипотензия). Таким образом, у этих пациентоврекомендуется применение канаглифлозина в начальной дозе 100 мг 1раз в день. У пациентов с признаками гиповолемии рекомендуетсякорректировка данного состояния до начала лечения канаглифлозином.У пациентов, получающих канаглифлозин в дозе 100 мг, с хорошейпереносимостью, нуждающихся в дополнительном контроле гликемии,целесообразно увеличить дозу до 300 мг.
Пропуск дозы
В случае пропуска дозы ее следует принять как можно скорее;однако не следует принимать двойную дозу в течение одного дня.
Особые категории пациентов
Дети до 18 лет. Безопасность и эффективность примененияканаглифлозина у детей не изучались.
Пожилые пациенты. Пациентам в возрасте >75 лет в качественачальной дозы следует назначать 100 мг 1 раз в день. При хорошейпереносимости дозы 100 мг пациентам, которые нуждаются вдополнительном контроле гликемии, целесообразно увеличить дозу до300 мг.
Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почеклегкой степени (расчетная СКФ от 60 до
У пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжестирекомендуется применение препарата в начальной дозе 100 мг 1 раз вдень. При хорошей переносимости дозы 100 мг пациентам, которыенуждаются в дополнительном контроле гликемии, целесообразноувеличить дозу до 300 мг. Канаглифлозин не рекомендуется применятьу пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (СКФ
Передозировка
Симптомы: неизвестны случаи передозировки канаглифлозина.Однократные дозы канаглифлозина, достигавшие 1600 мг у здоровых лици 300 мг 2 раза в день в течение 12 нед у пациентов с сахарнымдиабетом типа 2, как правило, хорошо переносились.
Лечение: в случае передозировки необходимо осуществлять обычныеподдерживающие мероприятия, например удалять невсосавшееся веществоиз ЖКТ, осуществлять клиническое наблюдение и проводитьподдерживающее лечение с учетом клинического состояния пациента.Канаглифлозин практически не выводился при проведении 4-часовогодиализа. Не ожидается, что канаглифлозин будет выводитьсяпосредством перитонеального диализа.
Меры предосторожности и особые указания
Общие. Применение канаглифлозина у пациентов с сахарным диабетомтипа 1 не изучалось, поэтому противопоказано его применение уданной категории пациентов.
Противопоказано применение канаглифлозина при диабетическомкетоацидозе, у пациентов с терминальной ХПН или находящихся надиализе, т.к. такое лечение не будет эффективным в данныхклинических случаях.
Канцерогенность и мутагенность. Доклинические данные недемонстрируют конкретную опасность для человека, согласнорезультатам фармакологических исследований безопасности,токсичности повторных доз, генотоксичности, репродуктивной ионтогенетической токсичности.
Фертильность. Влияние канаглифлозина на фертильность у человекане изучено. Влияние на фертильность в ходе исследований на животныхне наблюдалось.
Гипогликемия при одновременном применении с другимигипогликемическими препаратами. Было показано, что применениеканаглифлозина в качестве монотерапии или дополнения кгипогликемическим средствам (применение которых не сопровождаетсяразвитием гипогликемии) редко приводило к развитию гипогликемии.Известно, что инсулин и гипогликемические средства, усиливающие егосекрецию (например производные сульфонилмочевины), вызываютразвитие гипогликемии. При применении канаглифлозина в качестведополнения к терапии инсулином или средствами, усиливающими егосекрецию (например производные сульфонилмоче
Отзывы
Отзывов пока нет.