Глимепирид канон 2мг 30 шт. таблетки

Описание

Инструкция по применению Глимепирид канон 2мг 30 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки с модифицированным высвобождением 2 мг. 30 таблеток вконтурных ячейковых упаковках.

Фармакотерапевтическая группа

Пероральное гипогликемическое средство, производноесульфонилмочевины. Стимулирует секрецию инсулина β-клеткамиподжелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина. Повышаетчувствительность периферических тканей к инсулину.

Фармакокинетика

При многократном приеме внутрь в дозе 4 мг/сут Cmax в сывороткекрови достигается примерно через 2.5 ч и составляет 309 нг/мл.существует линейная зависимость между дозой и Cmax, а также междудозой и AUC. Прием пищи не оказывает значительного влияния наабсорбцию.

Vd около 8.8 л. Связывание с белками плазмы составляет более99%.

Клиренс — около 48 мл/мин.

Подвергается метаболизму. Гидроксилированный икарбоксилированный метаболиты глимепирида образуются, по-видимому,вследствие метаболизма в печени и обнаруживаются в моче и вкале.

1/2 составляет 5-8 ч. После приема глимепирида в высокихдозах1/2 увеличивается. После однократного приема внутрь дозыглимепирида, меченого радиоактивностью, 58% радиоактивностиобнаруживалось в моче и 35% — в кале. Неизмененное активноевещество в моче не обнаруживалось.

1/2 гидроксилированного и карбоксилированного метаболитовглимепирида составляли, соответственно, около 3-6 ч и 5-6 ч.

У пациентов с нарушениями функции почек (с низким КК)наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и кснижению его средних концентраций в сыворотке крови. Таким образом,у данной категории пациентов не имеется дополнительного рискакумуляции глимепирида.

Фармакодинамика

Глимепирид стимулирует секрецию и высвобождение инсулина избета-клеток поджелудочной железы (панкреатическое действие). Воснове этого эффекта лежит увеличение реакции бета-клетокподжелудочной железы на физиологическую стимуляцию глюкозой, приэтом количество секретируемого инсулина значительно меньше, чем придействии других производных сульфонилмочевины, таким образом,обеспечивается меньший риск развития гипогликемии. Помимо этого,глимепирид обладает внепанкреатическим действием — способностьюулучшать чувствительность периферических тканей (мышечной, жировой)к действию собственного инсулина, снижать поглощение инсулинапеченью. ингибирует продукцию глюкозы в печени. Глимепиридизбирательно ингибирует циклооксигеназу и снижает, превращениеарахидоновой кислоты в тромбоксан А2, который способствуетагрегации тромбоцитов, таким образом оказывая антиагрегантноедействие.

Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижаетконцентрацию малонового альдегида в крови, что ведет кзначительному снижению перекисного окисления липидов, этоспособствует антиатерогенному действию препарата. Глимепиридспособствует снижению выраженности окислительного стресса ворганизме пациента, который постоянно присутствует при сахарномдиабете 2-го типа.

Клиническая фармакология

Пероральный гипогликемический препарат.

Показания к применению

Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый), кетоацидоз, прекома,кома, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (в т.ч.больные, находящиеся на гемодиализе), беременность, лактация,повышенная чувствительность к глимепириду, другим производнымсульфонилмочевины и сульфаниламидам.

Противопоказания к применению

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) в случаенеэффективности диетотерапии и физической нагрузки.

С осторожностью применяют у пациентов с сопутствующимизаболеваниями эндокринной системы, воздействующими на углеводныйобмен (в т.ч. нарушения функции щитовидной железы,аденогипофизарная или адренокортикальная недостаточность).

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности. В случаепланируемой беременности или при наступлении беременности женщинуследует перевести на инсулин.

В период лактации следует перевести женщину на инсулин.

В экспериментальных исследованиях установлено, чтоглимепирид выделяется с грудным молоком.

Побочные действия

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гипонатриемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ощущениедискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, повышениеактивности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит(вплоть до развития печеночной недостаточности).

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения,эритропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения,гемолитическая анемия.

Со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, кожная сыпь. редко -диспноэ, падение АД, анафилактический шок, аллергический васкулит,фотосенсибилизация.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Усиление гипогликемического действия глимепирида возможно приодновременном применении с инсулином или другими гипогликемическимипрепаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическимистероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом,производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом,фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином,гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО, миконазолом, ПАСК,пентоксифиллином (при инъекционном введении в высоких дозах),фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом,хинолонами, салицилатами, сульфинпиразоном, сульфаниламидами,тетрациклинами.

Ослабление гипогликемического действия глимепирида возможно приодновременном применении с ацетазоламидом, барбитуратами,кортикостероидами, диазоксидом, диуретиками, эпинефрином(адреналином) и другими симпатомиметиками, глюкагоном,слабительными средствами (после длительного применения),никотиновой кислотой (в высоких дозах), эстрогенами ипрогестогенами, фенотиазином, фенитоином, рифампицином, гормонамищитовидной железы.

При одновременном применении блокаторы гистаминовыхH2-рецепторов, клонидин и резерпин способны как потенцировать, таки снижать гипогликемическое действие глимепирида.

На фоне применения глимепирида возможно усиление или ослаблениедействия производных кумарина.

Этанол может усиливать или ослаблять гипогликемическое действиеглимепирида.

Способ применения и дозы

В начале лечения препарат Глимепирид Канон применяют внутрь вдозе 1 мг 1 раз в сутки (непосредственно перед или во времяобильного завтрака), при необходимости постепенно увеличивая дозуна 1 мг за 1-2 недели до 2 мг, 3 мг, 4 мг, 6 мг, 8 мг.

Максимальная рекомендованная суточная доза — 6 мг. Дозы свыше 6мг эффективны только в исключительных случаях.

Очень важно не пропускать прием пищи после приемаглимепирида.

Пропуск приема препарата нельзя устранять путем последующегоприема его более высокой дозы, ведущей к гипогликемии. Таблеткипринимают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количествомводы (около 0,5 стакана).

Лечение длительное, под контролем содержания глюкозы вкрови.

Применение в комбинации с метформином.

В случае недостаточной стабилизации концентрации глюкозы в кровиу пациентов, принимающих метформин, может быть начата сопутствующаятерапия глимепиридом. При сохранении дозы метформина на прежнемуровне лечение глимепиридом начинается с минимальной дозы в1 мг, азатем его доза постепенно увеличивается в зависимости от желаемойконцентрации глюкозы в крови, вплоть до максимальной суточной дозы.Комбинированная терапия должна проводиться под тщательныммедицинским наблюдением.

Применение в комбинации с инсулином.

В случаях, когда не удается достигнуть нормализации концентрацииглюкозы в крови приемом максимальной дозы глимепирида в монотерапииили в комбинации с максимальной дозой метформина, возможнакомбинация глимепирида с инсулином. В этом случае последняя,назначенная пациенту доза глимепирида остается неизменной. При этомлечение инсулином начинается с минимальной дозы, с возможнымпоследующим постепенным увеличением дозы инсулина под контролемконцентрации глюкозы в крови.

Комбинированное лечение требует обязательного врачебногоконтроля.

Перевод пациента с другого пероралъного гипогликемическогопрепарата на глимепирид.

Не существует точного соотношения между дозами глимепирида идругих пероральных гипогликемических препаратов. При переводе стаких препаратов на глимепирид начальная суточная доза последнегодолжна составлять 1 мг (даже в том случае, если пациента переводятна глимепирид с максимальной дозы другого пероралъногогипогликемического препарата). Любое повышение дозы глимепиридаследует проводить поэтапно с учетом ответа на глимепирид всоответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимопринимать во внимание используемую дозу и продолжительность эффектапредшествующего гипогликемического средства. В некоторых случаях,особенно при приеме гипогликемических препаратов с большим периодомполувыведения, может возникнуть необходимость во временном (втечение нескольких дней) прекращении лечения во избежаниеаддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии.

Перевод больного с инсулина на глимепирид.

В исключительных случаях, при проведении инсулинотерапии упациентов с сахарным диабетом 2 типа, при компенсации заболевания ипри сохранной секреторной функции бета-клеток поджелудочной железы,может быть показан перевод на глимепирид. Перевод долженпроводиться под тщательным наблюдением врача. При этом переводпациента на глимепирид начинают с минимальной дозы глимепирида в1мг.

Передозировка

При приеме внутрь большой дозы глимепирида возможно развитиегипогликемии продолжительностью 12-72 часа, которая можетповторяться после первоначального восстановления концентрацииглюкозы в крови.

Лечение: если пациент в сознании — немедленный прием углеводов(глюкоза или кусочек сахара, сладкий фруктовый сок или чай). Вбольшинстве случаев рекомендуется наблюдение в условиях стационара.При приеме большого количества препарата показано промываниежелудка с последующим введением активированного угля (адсорбента) исульфата натрия (слабительного), введение декстрозы внутривенноструйно: 50 мл 40 % раствора, затем инфузия 10% раствора.Необходимо постоянное наблюдение и поддержание жизненно важныхфункций, концентрации глюкозы в крови (не ниже 5,5 ммоль/л) втечение как минимум 24-48 ч (возможны повторные эпизодыгипогликемии). После восстановления сознания необходимо датьпациенту пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежаниеповторного развития гипогликемии). В дальнейшем лечение должно бытьсимптоматическим.

При лечении гипогликемии, развившейся вследствие нечаянногоприема глимепирида грудным или маленьким ребенком, доза декстрозыдолжна тщательно контролироваться для того, чтобы избежать опаснойгипергликемии.

Меры предосторожности и особые указания

В стрессовых ситуациях (при травме, хирургическом вмешательстве,инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) можетвозникнуть необходимость во временном переводе больного наинсулин.

Следует учитывать, что симптомы гипогликемии могут быть сглаженыили совсем отсутствовать у пожилых пациентов, пациентов с НЦД илиполучающих одновременное лечение бета-адреноблокаторами,клонидином, резерпином, гуанетидином или другимисимпатолитиками.

При достижении компенсации сахарного диабета повышаетсячувствительность к инсулину. в связи с этим в процессе леченияможет снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развитиягипогликемии необходимо своевременно снизить дозу или отменитьглимепирид. Коррекцию дозы также следует проводить при изменениимассы тела пациента или при изменении его образа жизни, либо припоявлении других факторов, способствующих развитию гипо- илигипергликемии.

При переходе на глимепирид с другого препарата необходимопринимать во внимание степень и продолжительность эффектапредшествующего гипогликемического средства. Может возникнутьнеобходимость во временном прекращении лечения во избежаниеаддитивного эффекта.

В первые недели лечения может повыситься риск развитиягипогликемии, что требует особо строгого наблюдения за больным. Кфакторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся:нерегулярное, неполноценное питание. изменения привычной диеты.употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приемапищи. изменение привычного режима физических нагрузок.одновременное применение других лекарственных средств. Гипогликемияможет быть быстро купирована немедленным приемом углеводов.

В период лечения необходим регулярный контроль уровня глюкозы вкрови и моче, а также концентрации гликированного гемоглобина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами.

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциальноопасными видами деятельности, требующими повышенного внимания ибыстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

По рецепту