Глаупрост 0,005% 2,5мл капли глазные

Описание

Инструкция по применению Глаупрост 0,005% 2,5мл капли глазные

Состав, форма выпуска и упаковка

Капли глазные — 1 мл:

• Активное вещество: латанопрост — 50 мкг;
• Вспомогательные вещества: динатрия гидрофосфата додекагидрат -17 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат — 7 мг, натрия хлорид — 3 мг,бензалкония хлорид — 0.2 мг, вода очищенная — до 1 мл.

2.5 мл — флаконы-капельницы полимерные, пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Капли глазные прозрачные, бесцветные.

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомный препарат. Является аналогом простагландина F2αи селективным агонистом рецепторов FP (простагландина F). Снижаетвнутриглазное давление путем увеличения оттока водянистойвлаги.

Снижение внутриглазного давления начинается через 3-4 ч послевведения препарата, максимальный эффект отмечается через 8-12 ч,действие продолжается в течение не менее 24 ч.

Исследования на животных и у человека показали, что основныммеханизмом действия является увеличение увеосклерального оттока,кроме того, у человека также описано улучшение оттока (снижениесопротивления оттоку).

Установлено, что латанопрост не оказывает значимого влияния напродукцию водянистой влаги и на гематоофтальмический барьер.

Исследования на животных показали, что в терапевтических дозахлатанопрост не влияет (или влияет незначительно) на внутриглазноекровообращение.

При местном применении возможны конъюнктивальная илиэписклеральная инъекция легкой или средней степени выраженности. Поданным флюоресцентной ангиографии длительное лечение латанопростомпосле экстракапсулярной экстракции катаракты у обезьян не оказываловлияния на кровообращение сетчатки.

При краткосрочном применении латанопрост не способствовалпросачиванию флуоресцеина в заднем сегменте глаза пациентов сискусственным хрусталиком.

При применении в терапевтических дозах латанопрост не оказываетзначимого фармакологического эффекта на сердечно-сосудистую идыхательную системы.

Фармакокинетика

Латанопрост (молекулярная масса 432.58) представляет собойпролекарство, этерифицированное изопропиловой группой, неактивен;после гидролиза до кислотной формы становится биологическиактивным.

Всасывание

Хорошо всасывается через роговицу и полностью гидролизуется припопадании в водянистую влагу.

Распределение

Исследования у человека показали, что Cmax в водянистой влагедостигается через 2 ч после инстилляции. После инстилляцииобезьянам латанопрост распределяется преимущественно в переднейкамере глаза, конъюнктиве и веках. Лишь небольшое количестволатанопроста достигает задней камеры глаза. В равновесном состояниине происходит кумуляции кислоты латанопроста в плазме крови.

Метаболизм

Активная форма латанопроста практически не метаболизируется втканях глаза, однако подвергается биотрансформации в печени.

Выведение

Т1/2 из плазмы составляет 17 мин. Исследования на животныхпоказали, что основные метаболиты (1,2-динор- и1,2,3,4-тетранорметаболиты) не обладают (или обладают низкой)биологической активностью и выводятся преимущественно с мочой.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетические исследования латанопроста проведены у 22взрослых и 25 детей (в возрасте 0-18 лет) с офтальмогипертензией иглаукомой. Все возрастные группы получали латанопрост вконцентрации 0.005% по 1 капле в каждый глаз в течение не менее 2недель. Экспозиция латанопроста приблизительно в 2 раза выше удетей в возрасте от 3 до 12 лет по сравнению с взрослыми пациентамии в 6 раз выше у детей в возрасте до 3 лет. Однако профильбезопасности препарата не отличается у детей и взрослых. Во всехвозрастных группах продолжительность сохранения Cmax кислотылатанопроста в плазме крови составляет 5 мин. Т1/2 кислотылатанопроста у детей такой же, как и у взрослых (>20 мин).

Клиническая фармакология

Противоглаукомный препарат — синтетический аналог простагландинаF2α.

Показания к применению

Снижение повышенного внутриглазного давления (ВГД) у взрослых идетей (в возрасте старше 1 года) с открытоугольной глаукомой илиофтальмогипертензией.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• возраст до 1 года (эффективность и безопасность неустановлены);
• беременность;
• период лактации.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов сафакией, псевдоафакией с разрывом задней капсулы хрусталика, упациентов с известными факторами риска макулярного отека (прилечении латанопростом описаны случаи развития макулярного отека, вт.ч. цистоидного), у пациентов с воспалительной, неоваскулярной иливрожденной глаукомой (из-за отсутствия достаточного опытаприменения препарата).

Беременность и лактация

Безопасность применения латанопроста у беременных женщин неустановлена. Латанопрост может оказывать токсические эффекты натечение беременности, плод и новорожденного. Применение прибеременности противопоказано.

Латанопрост и его метаболиты могут выделяться с грудным молоком.Применение в период грудного вскармливания противопоказано. Принеобходимости применения препарата в период лактации грудноевскармливание необходимо прекратить.

Влияние латанопроста на мужскую и женскую фертильность вэкспериментальных исследованиях на животных не обнаружено.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 1 года.

Побочные действия

Большинство нежелательных реакций отмечались со стороны органазрения. В открытом 5-летнем исследовании безопасности у 33%пациентов развилась пигментация радужной оболочки. Прочиенежелательные реакции со стороны органа зрения, как правило,транзиторные и отмечаются непосредственно после инстилляции.

Градация нежелательных реакций по частоте встречаемостиосуществлялась следующим образом: очень часто (>1/10); часто(≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1 /100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна(на основе имеющихся данных частоту оценить невозможно).

Инфекции и инвазии: частота неизвестна — герпетическийкератит.

Со стороны органа зрения: очень часто — гиперпигментациярадужной оболочки, гиперемия конъюнктивы, раздражение глаз отлегкой до средней степени (чувство жжения, ощущение песка в глазах,зуд, покалывание и ощущение инородного тела), изменение ресниц(увеличение длины, толщины, количества и пигментации); часто -преходящие точечные эрозии эпителия (преимущественнобессимптомные), блефарит, боль в глазу; нечасто — отек век, сухостьслизистой оболочки глаза, кератит, затуманивание зрения,конъюнктивит; редко — ирит/увеит (преимущественно упредрасположенных пациентов), отек макулы, отек век, отек роговицы,эрозия роговицы, периорбитальный отек, потемнение кожи век, реакциисо стороны кожи век, изменение направления роста ресниц, утолщение,потемнение и удлинение ресниц, дистихиаз, фотофобия; очень редко -изменения в периорбитальной области и в области ресниц, приводящиек углублению борозды верхнего века; частота неизвестна — кистарадужной оболочки.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна — головокружение,головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко -усугубление течения стенокардии у пациентов с сопутствующейстенокардией; частота неизвестна — ощущение сердцебиения.

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм (в т.ч.обострение заболевания у пациентов с бронхиальной астмой ванамнезе), одышка.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь; редко -потемнение кожи век и местные кожные реакции на веках.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна -миалгия, артралгия.

Прочие: очень редко — боль в груди.

Дети

Согласно результатам двух краткосрочных (≤12 недель) клиническихисследований у 93 детей профиль безопасности латанопроста у детейне отличался от профиля безопасности у взрослых. Профильбезопасности между различными возрастными группами у детейсопоставим. По сравнению с взрослой популяцией у детей наиболеечасто отмечались назофарингит и лихорадка.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Однозначные данные о лекарственном взаимодействии латанопростаотсутствуют.

При одновременной инстилляции двух аналогов простагландиновописано парадоксальное повышение ВГД, поэтому одновременноеприменение двух и более простагландинов, их аналогов илипроизводных не рекомендуется.

В исследованиях in vitro показано, что при смешивании глазныхкапель, содержащих тиомерсал, с глазными каплями, содержащимилатанопрост, образуется преципитат. При необходимостиодновременного применения указанных лекарственных препаратовследует соблюдать 5-минутный интервал между их инстилляцией.

Способ применения и дозы

Взрослые (в т.ч. пациенты пожилого возраста)

По 1 капле в пораженный глаз(а) 1 раз/сут. Оптимальный эффектдостигается при применении препарата вечером.

Не следует осуществлять инстилляцию препарата чаще, чем 1раз/сут, поскольку показано, что более частое введение снижаетгипотензивный эффект.

При пропуске одной дозы лечение продолжают по обычной схеме.

Как при применении любых глазных капель, с целью снижениявозможного системного эффекта препарата, сразу после инстилляциикаждой капли рекомендуется в течение 1 мин надавливать на нижнююслезную точку, расположенную у внутреннего угла глаза на нижнемвеке. Эту процедуру необходимо выполнять непосредственно послеинстилляции.

Перед инстилляцией необходимо вынуть контактные линзы иустановить их не раньше чем через 15 мин после введения.

Если одновременно применяется несколько глазных лекарственныхформ, их применение следует разграничить 5-минутным интервалом.

Дети

Латанопрост применяют у детей в той же дозе, что и у взрослых.Данные о применении препарата у недоношенных (гестационныйвозраст

Передозировка

Симптомы: помимо раздражения слизистой оболочки глаз игиперемии, иные нежелательные реакции со стороны органа зрения припередозировке латанопроста не описаны.

При случайном приеме латанопроста внутрь следует учитыватьследующую информацию: один флакон с 2.5 мл раствора содержит 125мкг латанопроста. Более 90% латанопроста метаболизируется при»первом прохождении» через печень.

В/в инфузия в дозе 3 мкг/кг у здоровых добровольцев не вызывалакаких-либо симптомов, однако при введении дозы 5.5-10 мкг/кгнаблюдались тошнота, боль в животе, головокружение, утомляемость,»приливы» и потливость. В/в введение латанопроста обезьянам в дозе500 мкг/кг не вызывало значимых эффектов со сторонысердечно-сосудистой системы. В/в введение латанопроста обезьянамвызывало преходящий бронхоспазм. У пациентов с бронхиальной астмойсредней степени тяжести инстилляция латанопроста в глаза в дозе, в7 раз превышающей терапевтическую, не вызывала бронхоспазма.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Меры предосторожности и особые указания

Применение латанопроста может постепенно изменить цвет глаз засчет увеличения содержания коричневого пигмента в радужке. Доначала лечения пациентов следует проинформировать о возможномнеобратимом изменении цвета глаз. Применение лекарственногопрепарата на одном глазу может вызвать необратимую гетерохромию.Этот эффект выявляется преимущественно у пациентов со смешаннойокраской радужки, например, сине-коричневой, серо-коричневой,зелено-коричневой или желто-коричневой. В исследованияхлатанопроста потемнение, как правило, начиналось в течение первых 8мес лечения, редко — в течение второго или третьего года и неотмечалось по истечении 4 лет лечения. Прогрессирование пигментациирадужки снижалось со временем и стабилизировалось через 5 лет.Данные об усилении пигментации в течение 5 лет отсутствуют. Воткрытом 5-летнем исследовании безопасности латанопроста у 33%пациентов развивалась пигментация радужки. В большинстве случаевизменение цвета радужки было незначительным и, зачастую, клиническине выявлялось. Частота встречаемости колеблется от 7% до 85% упациентов со смешанной окраской радужки, преобладая у пациентов сжелто-коричневой радужкой. Изменения у пациентов с равномерноокрашенной радужкой голубого цвета не наблюдались, в редких случаяхизменения отмечались при равномерно окрашенной радужке серого,зеленого и коричневого цвета.

Изменение цвета глаз обусловлено увеличением содержания меланинав стромальных меланоцитах радужки, а не увеличением числа самихмеланоцитов. В типичных случаях коричневая пигментация появляетсявокруг зрачка и концентрически распространяется на перифериюрадужки. При этом вся радужка или ее части приобретают коричневыйцвет. После отмены терапии дальнейшая пигментация не отмечалась. Поимеющимся клиническим данным изменение цвета не было связано скакими-либо симптомами или патологическими нарушениями.

Препарат не оказывает влияния на невусы и лентиго радужнойоболочки.

Согласно результатам 5-летних клинических исследований,накопление пигмента в склеро-роговичной трабекулярной сети или иныхотделах передней камеры глаза не отмечено. Показано, что потемнениерадужки не приводит к нежелательным клиническим последствиям,поэтому применение латанопроста при возникновении такого потемненияможно продолжить. Тем не менее, такие пациенты должны находитьсяпод регулярным наблюдением и, в зависимости от клиническойситуации, лечение может быть прекращено.

Опыт применения латанопроста в терапии закрытоугольной иврожденной глаукомы, пигментной глаукомы, открытоугольной глаукомыу пациентов с псевдоафакией ограничен.

Отсутствуют сведения о применении латанопроста в лечениивторичной глаукомы вследствие воспалительных заболеваний глаз инеоваскулярной глаукомы.

Латанопрост не оказывает влияния на величину зрачка. В связи сотсутствием опыта применения латанопроста в терапии острогоприступа закрытоугольной глаукомы, следует с осторожностьюприменять препарат у таких пациентов.

В связи с тем, что сведения о применении латанопроста впослеоперационном периоде экстракции катаракты ограничены, следуетсоблюдать осторожность при применении препарата у этой категориипациентов.

Следует соблюдать осторожность при применении латанопроста упациентов с герпетическим кератитом в анамнезе. При остромгерпетическом кератите, а также в случае наличия анамнестическихсведений о хроническом рецидивирующем герпетическом кератите,необходимо избегать назначения латанопроста.

Макулярный отек, в т.ч. кистозный, отмечался в период терапиилатанопростом преимущественно у пациентов с афакией, псевдоафакией,разрывом задней капсулы хрусталика или у пациентов с факторамириска развития кистозного макулярного отека (в частности, придиабетической ретинопатии и окклюзии вен сетчатки).

Следует соблюдать осторожность при применении латанопроста упациентов с афакией, псевдоафакией с разрывом задней капсулы илипереднекамерными интраокулярными линзами, а также у пациентов сизвестными факторами риска кистозного отека макулы.

Следует соблюдать осторожность при применении латанопроста упациентов с факторами риска развития ирита/увеита.

Опыт применения латанопроста у пациентов с бронхиальной астмойограничен, но в ряде случаев в пострегистрационном периодеотмечались обострение течения астмы и/или появление одышки. Следуетсоблюдать осторожность при применении латанопроста у этой категориипациентов.

Отмечались случаи потемнения кожи периорбитальной области,которые у ряда пациентов носили обратимый характер при продолжениитерапии латанопростом.

Латанопрост может вызывать постепенные изменения ресниц ипушковых волос, такие как удлинение, утолщение, усилениепигментации, увеличение густоты и изменение направления ростаресниц. Изменения ресниц были обратимы и проходили послепрекращения терапии.

Глаупрост содержит бензалкония хлорид, часто используемый вкачестве консерванта в офтальмологических лекарственных препаратах.Бензалкония хлорид может вызывать раздражение глаз, точечнуюкератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию, а такжеабсорбироваться мягкими контактными линзами и обесцвечивать их.Требуется тщательный мониторинг состояния пациентов с синдромомсухого глаза или других заболеваний роговицы при длительномприменении латанопроста. Перед применением препарата необходимоснять контактные линзы и снова установить их не ранее чем через 15мин после инстилляции.

Использование в педиатрии

Сведения об эффективности и безопасности применения латанопростау детей в возрасте до 1 года ограничены. Отсутствует опытприменения препарата у недоношенных детей (гестационный возрастменее 36 недель).

Сведения о безопасности долгосрочного применения латанопроста удетей отсутствуют. При первичной врожденной глаукоме у детей ввозрасте от 0 до 3 лет стандартным методом лечения остаетсяхирургическое вмешательство (гониотомия/трабекулотомия).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Как и при применении других офтальмологических лекарственныхпрепаратов, возможно временное нарушение зрения; до еговосстановления управлять транспортными средствами или работать смеханизмами не рекомендуется.

Условия отпуска из аптек

По рецепту