Депакин энтерик 300мг 100 шт. таблетки

Описание

Инструкция по применению Депакин энтерик 300мг 100 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой — 1 таб.:

• Активные вещества: натрия вальпроат — 300 мг;
• Вспомогательные вещества: повидон К-90 (поливидон К-90) — 8 мг,кальция силиката гидрат — 15 мг, тальк — 9 мг, магния стеарат — 3мг;
• Состав оболочки: сополимер метакриловой кислоты иметилметакрилата (1:1) — прибл. 19.63 мг, тальк — прибл. 19.63 мг,Опаспрей белый (типа К1-7000) (титана диоксид — 17.5 мг, гипролоза- 0.29 мг) — прибл. 17.79 мг, целлацефат (целлюлозы ацетатфталат) -прибл. 23.22 мг, диэтилфталат — прибл. 9.73 мг.

10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого цвета,круглые, двояковыпуклые.

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептическое средство.

Фармакокинетика

Вальпроевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется изЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет около 93%. Приемпищи не влияет на степень всасывания. Cmax в плазме кровидостигается через 1-3 ч. Терапевтическая концентрация вальпроевойкислоты в плазме крови составляет 50-100 мг/л.

Css достигается на 2-4 день лечения в зависимости от интерваловмежду приемами. Связывание с белками плазмы составляет 80-95%.Уровни концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют свеличиной несвязанной с белками фракции. Вальпроевая кислотапроникает через плацентарный барьер, выделяется с грудныммолоком.

Метаболизируется путем глюкуронизации и окисления в печени.

Вальпроевая кислота (1-3%) и ее метаболиты выводятся почками.T1/2 при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20ч.

При сочетании с другими лекарственными средствами T1/2 можетсоставлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.

Фармакодинамика

Противоэпилептическое средство. Полагают, что механизм действиясвязан с повышением содержания GABA в ЦНС, что обусловленоингибированием GABA-трансаминазы, а также уменьшением обратногозахвата GABA в тканях головного мозга. Это, по-видимому, приводит куменьшению возбудимости и судорожной готовности моторных зонголовного мозга. Способствует улучшению психического состояния инастроения больных.

Показания к применению

Эпилептические припадки: генерализованные, очаговые (фокальные,парциальные) с простой и сложной симптоматикой, малые. Судорожныйсиндром при органических заболеваниях мозга. Расстройстваповедения, связанные с эпилепсией. Маниакально-депрессивный психозс биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития илидругими лекарственными средствами. Фебрильные судороги у детей,детский тик.

Противопоказания к применению

Тяжелые нарушения функции печени; тяжелые нарушения функцииподжелудочной железы; порфирия; геморрагический диатез; выраженнаятромбоцитопения; I триместр беременности; лактация (грудноевскармливание); повышенная чувствительность к вальпроевойкислоте.

Беременность и лактация

Применение при беременности не рекомендуется, особенно в Iтриместре. Следует иметь в виду, что вальпроевая кислота можетвызывать различные врожденные аномалии, особенно spina bifida.

Вальпроевая кислота выделяется с грудным молоком. Имеютсясообщения, что концентрации вальпроата в грудном молоке составляли1-10% концентрации в плазме крови матери. Применение в периодгрудного вскармливания противопоказано.

Женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуетсяиспользовать надежные методы контрацепции.

У детей повышен риск развития тяжелого или угрожающего жизнигепатотоксического действия. У пациентов в возрасте до 2 лет и удетей, получающих комбинированную терапию, риск еще более высок, нос увеличением возраста он снижается.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможно дрожание кистей или рук; редко -изменения поведения, настроения или психического состояния,диплопия, нистагм, пятна перед глазами, нарушения координациидвижений, головокружение, сонливость, головная боль, необычноевозбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность.

Со стороны пищеварительной системы: возможны слабые спазмы вживоте или в области желудка, потеря аппетита, диарея, нарушенияпищеварения, тошнота, рвота; редко — запоры, панкреатит.

Со стороны системы свертывания крови: тромбоцитопения, удлинениевремени кровотечения.

Со стороны обмена веществ: необычное уменьшение или увеличениемассы тела.

Со стороны гинекологического статуса: нарушения менструальногоцикла.

Дерматологические реакции: алопеция.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Взаимодействие с лекарственными средствами

При одновременном применении нейролептиков, антидепрессантов,ингибиторов МАО, производных бензодиазепина, этанола усиливаетсяугнетающее влияние на ЦНС.

При одновременном применении средств, обладающихгепатотоксическим действием, возможно усиление гепатотоксическогодействия.

При одновременном применении усиливаются эффекты антиагрегантов(в т.ч. ацетилсалициловой кислоты) и антикоагулянтов.

При одновременном применении повышается концентрация зидовудинав плазме крови, что приводит к усилению его токсичности.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшаетсяконцентрация вальпроевой кислоты в плазме крови вследствиеповышения скорости ее метаболизма, обусловленного индукциеймикросомальных ферментов печени под влиянием карбамазепина.Вальпроевая кислота потенцирует токсическое действиекарбамазепина.

При одновременном применении замедляется метаболизм ламотриджинаи увеличивается его T1/2.

При одновременном применении с мефлохином повышается метаболизмвальпроевой кислоты в плазме крови и повышается риск развитиясудорог.

При одновременном применении с меропенемом возможно снижениеконцентрации вальпроевой кислоты в плазме крови; с примидоном -повышение концентрации примидона в плазме крови; с салицилатами -возможно усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие еевытеснения салицилатами из связи с белками плазмы крови.

При одновременном применении с фелбаматом повышаетсяконцентрация вальпроевой кислоты в плазме крови, что сопровождаетсяпроявлениями токсического действия (тошнота, сонливость, головнаяболь, уменьшение количества тромбоцитов, когнитивныенарушения).

При одновременном применении с фенитоином в течение несколькихпервых недель общая концентрация фенитоина в плазме крови можетуменьшаться за счет его вытеснения из мест связывания с белкамиплазмы вальпроатом натрия, индукции микросомальных ферментов печении ускорения метаболизма фенитоина. Далее происходит ингибированиеметаболизма фенитоина вальпроатом и, вследствие этого, повышениеконцентрации фенитоина в плазме крови. Фенитоин уменьшаетконцентрацию вальпроата в плазме крови, вероятно, за счет повышенияего метаболизма в печени. Полагают, что фенитоин как индукторпеченочных ферментов, возможно, также повышает образованиевторостепенного, но обладающего гепатотоксичностью, метаболитавальпроевой кислоты.

При одновременном применении вальпроевая кислота вытесняетфенобарбитал из связи с белками плазмы, в результате увеличиваетсяего концентрация в плазме крови. Фенобарбитал повышает скоростьметаболизма вальпроевой кислоты, что приводит к уменьшению ееконцентрации в плазме крови.

Имеются сообщения об усилении эффектов флувоксамина ифлуоксетина при их одновременном применении с вальпроевой кислотой.При одновременном применении с флуоксетином у некоторых пациентовнаблюдалось увеличение или уменьшение концентрации вальпроевойкислоты в плазме крови.

При одновременном применении циметидина, эритромицина возможноповышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме за счетснижения ее метаболизма в печени.

Способ применения и дозы

Индивидуальный. Для приема внутрь у взрослых и детей с массойтела более 25 кг начальная доза составляет 10-15 мг/кг/сут. Затемдозу постепенно увеличивают на 200 мг/сут с интервалом 3-4 дня додостижения клинического эффекта. Средняя суточная доза составляет20-30 мг/кг. Для детей с массой тела менее 25 кг и новорожденныхсредняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг.

Частота приема — 2-3 раза/сут во время еды.

В/в (в форме вальпроата натрия) вводят в дозе 400-800 мг иликапельно из расчета 25 мг/кг в течение 24, 36 и 48 ч. Принеобходимости одновременного применения внутрь и в/в первоевведение проводят путем в/в вливания в дозе 0.5-1 мг/кг/ч через 4-6ч после последнего приема внутрь.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых и детей смассой тела более 25 кг — 50 мг/кг/сут. Применение в дозе более 50мг/кг/сут возможно при условии контроля концентрации вальпроата вплазме крови. При концентрации в плазме крови более 200 мг/л дозувальпроевой кислоты следует уменьшить.

Меры предосторожности и особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с патологическимиизменениями крови, при органических заболеваниях мозга,заболеваниях печени в анамнезе, гипопротеинемии, нарушениях функциипочек.

Пациентам, которые получают другие противосудорожные средства,лечение вальпроевой кислотой следует начинать постепенно, достигаяклинически эффективной дозы через 2 недели. Затем проводятпостепенную отмену других противосудорожных средств. У пациентов,не получавших лечения другими противосудорожными средствами,клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1неделю.

Следует иметь в виду, что риск развития побочных эффектов состороны печени повышен при проведении комбинированнойпротивосудорожной терапии.

В период лечения необходимо регулярно контролировать функциюпечени, картину периферической крови, состояние свертывающейсистемы крови (особенно в течение первых 6 месяцев лечения).

У детей повышен риск развития тяжелого или угрожающего жизнигепатотоксического действия. У пациентов в возрасте до 2 лет и удетей, получающих комбинированную терапию, риск еще более высок, нос увеличением возраста он снижается.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождениитранспортных средств и других видах деятельности, требующих высокойконцентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

По рецепту