Цефепим 1г 1 шт. порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Описание

Инструкция по применению Цефепим 1г 1 шт. порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав, форма выпуска и упаковка

Порошок — 1 фл.:

• Активное вещество: Цефепима гидрохлорида моногидрат в пересчетена цефепим — 1,0 г;
• Вспомогательное вещество: L-аргинин — 0,73 г.

Масса содержимого флакона зависит от активности цефепима.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного ивнутримышечного введения 1,0 г.

По 1,0 г активного вещества во флаконы вместимостью 10 мл,герметично укупоренные пробками из резиновой смеси, обжатыеколпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными.

Флаконы с препаратом по 10, 14, 25, 50 штук укладывают в коробкииз картона с приложением равного количества инструкций поприменению препарата (для стационаров).

1 флакон с препаратом и инструкцией по применению помещают впачку из картона.

Описание лекарственной формы

Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин.

Фармакокинетика

Биодоступность — 100 %. Время достижения максимальнойконцентрации после внутривенного и внутримышечного введения в дозе0,5 г — к концу инфузии 1-2 часа соответственно. Максимальнаяконцентрация при внутримышечном введении в дозах 0,5, 1 и 2 г -14,30 и 57 мкг/мл соответственно; при внутривенном введении в дозах0,25, 0,5, 1 и 2 г -18, 39, 82 и 164 мкг/мл соответственно; времядостижения средней терапевтической концентрации в плазме — 12часов; средняя терапевтическая концентрация при внутримышечномвведении — 0,2 мкг/мл, при внутривенном введении — 0,7 мкг/мл.Высокие концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальнойжидкости, экссудате волдыря, слизистом секрете бронхов, мокроте,предстательной железе, аппендиксе и желчном пузыре. Объемраспределения — 0,25 л/кг, у детей от 2 месяцев до 16 лет — 0,33л/кг. Связь с белками плазмы — 20 %. Метаболизируется в печени ипочках на 15 %. Период полувыведения — 2 часа, общий клиренс — 120мл/мин, почечный клиренс — 110 мл/мин. Выводится почками (путемгломерулярной фильтрации в неизмененном виде — 85 %), с грудныммолоком. Период полувыведения при гемодиализе — 13 часов, принепрерывном перитонеальном диализе — 19 часов.

Фармакодинамика

Антибактериальное средство из группы цефалоспоринов IVпоколения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенкимикроорганизмов. Обладает широким спектром действия в отношенииграмположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов,резистентных к аминогликозидам и/или цефалоспориновым антибиотикамIII поколения. Высокоустойчив к гидролизу большинства бета-лактамази быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки. Внутрибактериальной клетки молекулярной мишенью являетсяпенициллин-связывающие белки.

Активен in vivo и in vitro в отношении грамположительныхаэробов: Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительныештаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (группаA), Streptococcus группы viridans.

Грамотрицательных аэробов: Enterobacter spp., Escherichia coli,Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonasaeruginosa.

In vitro активен (но клиническая значимость неизвестна) вотношении грамположитель-ных аэробов: Staphylococcus epidermidis(только метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcussaprophytics, Streptococcus agalactiae (группа В).

Грамотрицательных аэробов: Acinetobacter Iwoffii, Citrobacterdiversus, Citrobacter freundii, Enterobacter agglomerans,Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующиебета-лактамазу), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxellacatarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы),Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri,Providencia stuartii, Serratia marcescens.

Большинство штаммов Enterococcus spp., в том числе Enterococcusfaecalis, метициллинре-зистентные стафилококки, Stenotrophomonasmaltophilia (ранее известная как Xanthomonas maltophilia иPseudomonas maltophilia), Clostridium difficile не чувствительны кцефепиму.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванныечувствительными к цефепиму микроорганизмами: пневмония(среднетяжелая и тяжелая), вызванная Streptococcus pneumoniae (втом числе случаи ассоциации с сопутствующей бактериемией),Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae или Enterobacterspp..

Фебрильная нейтропения (эмпирическая терапия).

Осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей(включая пиелонефрит), вызванные Escherichia coli, Klebsiellapneumoniae, Proteus mirabilis.

Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванныеStaphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы),Streptococcus pyogenes.

Осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации сметронидазолом), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae,Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к цефепиму, компонентам препарата, другимцефалоспоринам, пенициллинам, другим бета-лактамным антибиотикам,детский возраст до 2 месяцев (для внутривенного введения), детскийвозраст до 12 лет (для внутримышечного введения), периодлактации.

С осторожностью:

Заболевания желудочно-кишечного тракта (в том числе в анамнезе),особенно колит, региональный энтерит илиантибиотико-ассоциированный колит, тяжелая хроническая почечнаянедостаточность.

Беременность и лактация

Применение препарата во время беременности возможно только в техслучаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск дляплода.

При необходимости назначения препарата в период лактации грудноевскармливание следует приостановить.

Побочные действия

Аллергические реакции: кожная сыпь (в том числе эритематозныевысыпания), зуд, лихо­радка, анафилактоидные реакции,анафилактический шок, ложноположительная проба Кумбса, эозинофилия,мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдромСтивенса-Джоисона), токсический эпидермальный некролиз (синдромЛайелла).

Местные реакции: при внутривенном введении — флебиты, привнутримышечном введе­нии — гиперемия и болезненность в местевведения.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение,бессонница, парестезии, чувство беспокойства, спутанность сознания,судороги, энцефалопатия.

Со стороны мочеполовой системы: вагинит.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функциипочек.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота,запоры, боль в животе, диспепсия, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения,лейкопения, нейтропения, панцитопения, гемолитическая анемия,кровотечения, увеличение протромбинового вре­мени или частичноготромбопластинового времени.

Со стороны дыхательной системы: кашель.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, одышка,периферические отеки. Лабораторные показатели: снижениегематокрита, увеличение протромбинового време­ни, повышениеконцентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперкальциемия,повы­шение активности «печеночных» трансаминаз и щелочнойфосфатазы, гипербилирубинемия.

Прочие: боль в горле, боль в груди, изменение вкуса, повышенноепотоотделение, боли в спине, астения, развитие суперинфекции,орофарингеальный кандидоз.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Фармацевтически несовместим с другими противомикробнымилекарственными средствами и гепарином.

Диуретики снижают канальцевую секрецию цефепима и повышают егоконцентрацию в сыворотке крови, удлиняют период полувыведения,усиливают нефротоксичность (повышается риск развитиянефронекроза).

Нестероидные противовоспалительные препараты, замедляя выведениецефалоспоринов, повышают риск развития кровотечения.

Несовместим с раствором метронидазола (перед введением раствораметронидазола для профилактики инфекций при проведениихирургических вмешательств следует промыть инфузионную систему отраствора цефепима). Повышает нефро- и ототоксичностьаминогликозидов.

Способ применения и дозы

Внутривенно инфузионно (в течение не менее 30 мин) иливнутримышечно (только при осложненных или неосложненных инфекцияхмочевыводящих путей легкой и средней тяжести, вызванных Escherichiacoli).

Пневмония (среднетяжелая и тяжелая), вызванная Streptococcuspneumoniae (в том числе случаи ассоциации с сопутствующейбактериемией), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae илиEnterobacter spp.; внутривенно 1-2 г каждые 12 часов в течение 10дней.

Фебрильная нейтропения (эмпирическая терапия): внутривенно 2 гкаждые 8 часов в тече­ние 7 дней или до разрешения нейтропении.

Осложненные или неосложненные инфекции мочевыводящих путейлегкой и средней тя­жести, вызванных Escherichia coli, Klebsiellapneumoniae, Proteus mirabilis: внутривенно или внутримышечно(только для инфекций, вызванных Escherichia coli) по 0,5-1 г каждые12 часов в течение 7-10 дней.

Тяжелые осложненные или неосложненные инфекции мочевыводящихпутей (включая пиелонефрит), вызванные Escherichia coli илиKlebsiella pneumoniae: внутривенно 2 г каж­дые 12 часов в течение10 дней.

Среднетяжелые и тяжелые инфекции кожи и мягких тканей, вызванныеStaphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы),Streptococcus pyogenes: внутривенно 2 г каждые 12 часов в течение10 дней.

Осложненные интраабдоминалъные инфекции (в комбинации сметронидазолом), вы­званные Escherichia coli, Klebsiellapneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp.: внутривенно2 г каждые 12 часов в течение 7-10 дней.

У детей от 2 месяцев до 16 лет и с массой тела до 40 кгрекомендуемый режим дозирова­ния по всем показаниям (исключаяфебрильную нейтропению) — 50 мг/кг каждые 12 ч внутривенно; прифебрильной нейтропении — 50 мг/кг каждые 8 часов.Продолжитель­ность лечения как у взрослых.

При хронической почечной недостаточности дозу назначают взависимости от тяжести инфекции и клиренса креатинина (КК): более60 мл/мин — 0,5-1-2 г каждые 12 часов или 2 г каждые 8 часов, приКК 30-60 мл/мин — 0,5-1-2 г каждые 24 часа или 2 г каждые 12ча­сов, при КК 11-29 мл/мин — 0,5-1-2 г каждые 24 часа, менее 11мл/мин — 0,25-0,5-1 г каждые 24 часа; постоянный амбулаторныйперитонеальный диализ — 0,5-1-2 г каждые 48 часов. Пациентам,находящимся на гемодиализе в 1-й день вводят 1 г, затем по 0,5 гкаждые 24 часа для всех инфекций и по 1 г каждые 24 часа длялечения фебрильной нейтропении. В день проведения гемодиализа,препарат вводят после окончания сеанса гемодиализа; желатель­новводить цефепим каждый день в одно и то же время. Данные поприменению препарата у детей с сопутствующей хронической почечнойнедостаточностью недоступны, однако, учитывая сходствофармакокинетики у детей и у взрослых, режим дозирования(уменьше­ние дозы или увеличение интервала между введениями) удетей с хронической почечной недостаточностью сходен с режимомдозирования у взрослых.

Приготовление инъекционных растворов

Для приготовления раствора для внутривенного введения препарат(1,0 г) растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций, 5 %растворе декстрозы или 0,9 % растворе натрия хлорида. Длявнутривенной инфузии приготовленный раствор совмещают с другимирас­творами для внутривенных инфузий (0,9 % раствор натрия хлорида,5 % или 10 % раствор декстрозы, раствор Рингера с лактатом и 5 %раствором декстрозы; максимальная концен­трация 40 мг/мл) и вводятв течение не менее 30 минут.

Для приготовления раствора для внутримышечного введения препарат(1,0 г) растворяют в 2,4 мл стерильной воды для инъекций, 0,9 %растворе натрия хлорида, бактериостатической воде для инъекций спарабеном или бензиловым спиртом, в 0,5 % или 1 % растворелидокаина гидрохлорида.

Передозировка

Симптомы (чаще возникают у больных с хронической почечнойнедостаточностью): судороги, энцефалопатия, нервно-мышечноевозбуждение. Лечение: гемодиализ и симптоматическая терапия.

Меры предосторожности и особые указания

При возникновении псевдомембранозного колита с длительнойдиареей прекращают прием и назначают ванкомицин (внутрь) илиметронидазол.

Возможна перекрестная гиперчувствительность у пациентов саллергическими реакциями на пенициллины.

При сочетанной тяжелой почечной и печеночной недостаточностиследует регулярно определять концентрацию препарата в плазме(проводят коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина).

При длительном лечении необходим регулярный контрольпериферической крови, показателей функционального состояния печении почек.

При смешанной аэробно-анаэробной инфекции до идентификациивозбудителей целесообразна комбинация с лекарственными средствамиактивным в отношении анаэробов. Больным, у которых из удаленногоочага инфекции происходит менингеальная диссеми-нация, имеютсяподозрения на менингит или диагноз менингита подтвержден, следуетназначить альтернативный антибиотик с подтвержденной для даннойситуации клинической эффективностью.

Возможно обнаружение ложноположительной пробы Кумбса,ложноположительного теста на глюкозу в моче.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вожденияавтотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности,требующими повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту