Беклометазон 100мкг/доза 200доз аэрозоль для ингаляций дозированный

Описание

Инструкция по применению Беклометазон 100мкг/доза 200доз аэрозоль для ингаляций дозированный

Состав, форма выпуска и упаковка

Аэрозоль — 1 доза.:

• Активное вещество: беклометазона дипропионат — 0,1 мг (впересчете на 100 % вещество);
• Вспомогательные вещества: этанол 96 % 4,2 мг, норфлуран(тетрафторэтан) 84,0 мг.

По 200 доз в баллоны алюминиевые с защитным покрытием,герметизированные дозирующим клапаном и снабженныенасадкой-распылителем с защитным колпачком. Каждый баллон вместе снасадкой-распылителем и защитным колпачком, а также инструкцией поприменению помещают в пачку.

Описание лекарственной формы

Препарат представляет собой бесцветный или почти бесцветныйраствор, находящийся под давлением в баллоне алюминиевом сдозирующим клапаном, снабженным насадкой-распылителем с защитнымколпачком; препарат при выходе из баллона распыляется в видеаэрозольной струи.

Фармакотерапевтическая группа

Глюкокортикостероид для местного применения.

Фармакокинетика

После ингаляционного введения часть дозы, которая попадает вдыхательные пути, всасывается в легких. В легочной тканибеклометазона дипропионат быстро гидролизуется до беклометазонамонопропионата, который в свою очередь гидролизуется добеклометазона.

Часть дозы, которая ненамеренно проглатывается, в значительнойстепени инактивируется при «первом прохождении» через печень. Впечени происходит процесс превращения беклометазона дипропионата вбеклометазон монопропионат и затем – в полярные метаболиты.

Связывание с белками плазмы активного вещества, находящегося всистемном кровотоке, составляет 87%.

При в/в введении T1/2 беклометазона 17,21-дипропионата ибеклометазона составляют приблизительно 30 мин. Выводится до 64% скалом и до 14% с мочой в течение 96 ч преимущественно в видесвободных и конъюгированных метаболитов.

Фармакодинамика

Обладает выраженной глюкокортикоидной и слабойминералокортикоидной активностью. При эндобронхиальном введениитормозит миграцию и активацию клеток, участвующих в аллергическомвоспалительном процессе (альвеолярные макрофаги), уплотняетбазальную мембрану эпителия, уменьшает секрецию слизи бокаловиднымиклетками, снижает число тучных клеток в слизистой оболочке бронхов,расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, восстанавливает еечувствительность к адреномиметикам.

После интраназального применения быстро всасывается черезслизистую оболочку носа. Часть введенного препарата проглатывается.Абсорбция из ЖКТ низкая. Большая часть попавшей в ЖКТ дозыинактивируется при «первом прохождении» через печень.

Системная абсорбция возможна при любой форме введения(эндобронхиальной, интраназальной, ингаляциях через рот). Степеньсвязывания с белками плазмы крови — 87%. Гидролизуетсясоответствующими эстеразами в печени, легочной и других тканях собразованием беклометазона 17-монопропионата и свободногобеклометазона, обладающих слабой противовоспалительной активностью.Основной путь экскреции (вне зависимости от способа введения) какнеизмененного препарата, так и его полярных метаболитов — сфекалиями, 12–15% экскретируется с мочой.

Терапевтический эффект развивается через 4–5 дней от началалечения и достигает максимума в течение нескольких недель.

Показания к применению

Ингаляционно: бронхиальная астма — в качестве базисной терапии;при недостаточной эффективности бронходилататоров, кромоглициевойкислоты и кетотифена; с целью снижения дозы пероральных ГК.

Интраназально: аллергический ринит (сезонный и круглогодичный),вазомоторный ринит, рецидивирующий полипоз носа.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, детский возраст (до 6 лет); дляингаляционного применения: острый бронхоспазм, астматический статус(в качестве первоочередного средства), бронхит неастматическойприроды; для интраназального применения: геморрагический диатез,частые носовые кровотечения, системные инфекции (грибковые, в т.ч.кандидоз верхних дыхательных путей, бактериальные в т.ч. туберкулезлегких), герпетическое поражение глаз, ОРЗ.

Ограничения к применению

Для интраназального применения: изъязвления носовой перегородки,недавние хирургические вмешательства в полости носа, недавняятравма носа, амебиаз, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность,гипотиреоз, недавно перенесенный инфаркт миокарда.

Беременность и лактация

Противопоказано в I триместре беременности. Во II и IIIтриместрах возможно, если ожидаемый эффект терапии превышаетпотенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

При ингаляциях: охриплость голоса, ощущение першения в горле,приступы чиханья, кашель, парадоксальный бронхоспазм (купируетсявведением ингаляционных бронхолитиков), эозинофильная пневмония;аллергические реакции, кандидоз полости рта и верхних дыхательныхпутей (при длительном применении и/или при использовании в высокихдозах — более 400 мкг/сут), проходящий при проведении местнойпротивогрибковой терапии без прекращения лечения.

При длительном применении в дозах более 1,5 мг/сут — системныепобочные эффекты (в т.ч. надпочечниковая недостаточность).

При интраназальном применении: боль в полости носа и горле,сухость и раздражение слизистой оболочки полости носа и верхнихдыхательных путей, чиханье, кашель; инфекции носоглотки, вызванныегрибковой флорой, ринорея, носовое кровотечение, изъязвлениеслизистой оболочки полости носа, перфорация носовой перегородки;редко — атрофия слизистой оболочки.

При длительном применении в дозах более 1500 мкг/сут возможноразвитие системных побочных эффектов (в т.ч. надпочечниковойнедостаточности).

Системные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль,головокружение, сонливость, боль в глазах, нарушение зрения,гиперемия конъюнктивы, повышение внутриглазного давления, снижениевкусовых ощущений, неприятный привкус во рту.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, бронхоспазм,ангионевротический отек.

Прочие: миалгия, возможна задержка роста у детей (при длительномприменении).

Взаимодействие с лекарственными средствами

Усиливает эффект бета-адреномиметиков. Бета-адреномиметикиусиливают противовоспалительные свойства беклометазона (увеличиваютпроникновение его в дистальные отделы бронхов).

Эфедрин ускоряет метаболизм беклометазона. Индукторы ферментовмикросомального окисления (в т.ч. фенобарбитал, фенитоин,рифампицин) снижают эффективность бетаметазона. Метандиенон,эстрогены, бета2-адреномиметики, теофиллин, глюкокортикоиды дляперорального приема усиливают действие беклометазона.

Способ применения и дозы

При ингаляционном введении средняя доза для взрослых составляет400 мкг/сут, кратность применения — 2-4 раза/сут. При необходимостидоза может быть увеличена до 1 г/сут. Для детей разовая доза -50-100 мкг, кратность применения — 2-4 раза/сут.

При интраназальном введении доза составляет 400 мкг/сут,кратность применения 1-4 раза/сут.

При наружном и местном применении доза зависит от показаний ииспользуемой лекарственной формы препарата.

Передозировка

Проявляется симптомами гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковойнедостаточности. Показан временный перевод на прием системныхглюкокортикоидов, назначение АКТГ.

Меры предосторожности и особые указания

Нельзя применять для купирования острого астматическогоприступа. В случае развития острого приступа астмы в ответ наприменение беклометазона, его следует немедленно отменить. Припризнаках гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой недостаточностиследует продолжать ингаляции, но обязательно контролировать уровеньбазального кортизола в плазме крови (функциягипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы обычно нормализуетсячерез 1–2 дня). Такой же контроль нужен при использовании высокихдоз беклометазона (1500 мкг и более). Необходимо избегать попаданияпрепарата в глаза. При умеренном и выраженном бронхообструктивномсиндроме рекомендуется за 15–20 мин до ингаляции использоватьбронходилататоры.

Эффективность лечения аллергического ринита, сопровождающегосяобильными слизистыми выделениями и выраженным отеком носовых ходов,повышается при одновременном применении сосудосуживающих средств.Для снижения вероятности возникновения ротоглоточного кандидозарекомендуется проводить ингаляции перед едой и после каждойингаляции полоскать рот.

При стероидзависимой астме следует использовать высокие дозы(более 1000 мкг в сутки). Перевод больных бронхиальной астмой сглюкокортикоидов системного действия на ингаляционные формыбеклометазона дипропионата необходимо осуществлять постепенно:недопустима одномоментная отмена или слишком быстрое снижениедозы.

Условия отпуска из аптек

По рецепту