Ацикловир реневал 200мг 20 шт. таблетки

Описание

Инструкция по применению Ацикловир реневал 200мг 20 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.:

• Действующее вещество: ацикловир — 200,00 мг;
• вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлозамикрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон К30,магния стеарат.

По 5, 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой.

2 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 5 контурныхячейковых упаковок по 5 таблеток с инструкцией по применениюпомещают в пачку из картона.

Описание лекарственной формы

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белогоцвета с фаской и риской на одной стороне и гравировкой «R» надругой.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусное средство.

Фармакокинетика

Всасывание

Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. Послеприема 200 мг ацикловира каждые 4 часа средняя максимальнаяравновесная концентрация в плазме (Cssmax) составляла 3,1 мкМ (0,7мкг/мг), а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме(Cssmin) была 1,8 мкМ (0,4 мкг/мл). При приеме 400 мг и 800 мгацикловира каждые 4 часа Cssmax составляла 5,3 мкМ (1,2 мкг/мл) и 8мкМ (1,8 мкг/мл) соответственно, a Cssmin — 2,7 мкМ (0,6 мкг/мл) и4 мкМ (0,9 мкг/мл) соответственно.

Распределение

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляетприблизительно 50 % от его концентрации в плазме крови.

С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительнойстепени (9-33 %), поэтому лекарственные взаимодействия вследствиевытеснения из участков связывания с белками плазмы кровималовероятны.

Выведение

У взрослых после приема ацикловира внутрь период полувыведенияиз плазмы крови составляет около 3 часов. Большая часть препаратавыводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловиразначительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует овыведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации,но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является9-карбоксиметоксиметилгуанин, на долю которого в моче приходитсяоколо 10-15% введенной дозы препарата. При назначении ацикловирачерез 1 час после приема 1 г пробенецида период полувыведенияацикловира и AUC (площадь под фармакокинетической кривой»концентрация-время») увеличивались на 18 % и 40 %соответственно.

Особые группы пациентов

У пациентов с хронической почечной недостаточностью периодполувыведения ацикловира составлял в среднем 19,5 часов. Припроведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловирасоставлял 5,7 часа. Концентрация ацикловира в плазме крови во времядиализа снижалась приблизительно на 60 %.

У пожилых пациентов клиренс ацикловира с возрастом снижаетсяпараллельно со снижением клиренса креатинина, однако периодполувыведения ацикловира изменяется незначительно.

При одновременном введении ацикловира и зидовудинаВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристикиобоих препаратов практически не изменялись.

Фармакодинамика

Ацикловир — это синтетический аналог пуринового нуклеозида,который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivoвирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-гои 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса(варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus (ВЗВ)), вирусЭпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клетокацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностьюв отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют:ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ.

Ингибирующее действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1,ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер.Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназынеинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клетокмлекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ,ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловирмонофосфат — аналогнуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат итрифосфат под действием клеточных ферментов. Включениеацикловиртрифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепиблокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные илиповторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлениюрезистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром можетбыть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженнойчувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкоесодержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вируснойтимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммывируса простого герпеса (ВПГ) in vitro также может приводить кобразованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установленакорреляция между чувствительностью штаммов вируса простого герпеса(ВПГ) к ацикловиру in vitro и клинической эффективностьюпрепарата.

Показания к применению

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусомпростого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальныйгерпес.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простогогерпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, упациентов с иммунодефицитом.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечениеопоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффекти может снизить частоту возникновения постгерпетическойневралгии).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру илилюбому другому компоненту препарата; дефицит лактазы,непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; детскийвозраст до 3-х лет.

С осторожностью: беременность, период грудного вскармливания,пожилой возраст, почечная недостаточность, дегидратация,одновременное применение с другими нефротоксичными препаратами.

Беременность и лактация

Фертильность

Нет данных о влиянии ацикловира на женскую фертильность. Висследовании с участием 20 пациентов мужского пола с нормальнымколичеством сперматозоидов было установлено, что применениеацикловира внутрь в дозе до 1 г в сутки в течение 6 месяцев неимело клинически значимого влияния на количество, подвижность илиморфологию сперматозоидов.

Беременность

В пострегистрационном реестре беременностей при леченииацикловиром собраны данные об исходах беременности у женщин,принимавших ацикловир в разных лекарственных формах. При анализеданных реестра не было отмечено увеличения количества врожденныхдефектов у новорожденных, матери которых принимали ацикловир вовремя беременности, по сравнению с общей популяцией. Выявленныеврожденные дефекты не отличались единообразием или закономерностью,позволяющими предположить общую причину их возникновения.

Однако следует соблюдать осторожность при назначении ацикловираженщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользудля матери и возможный риск для плода.

Период грудного вскармливания

После приема ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз в суткиацикловир определялся в грудном молоке в концентрации, составляющейот 60 до 410 % плазменной концентрации. При таких концентрациях вгрудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могутполучать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следуетсоблюдать осторожность при назначении препарата Ацикловир Реневалкормящим женщинам.

Побочные действия

Для оценки частоты нежелательных реакций (HP) использованыследующие критерии: «очень часто» (> 1/10); «часто» (≥ 1/100,< 1/10); «нечасто» (≥ 1/1000, < 1/100); «редко» (≥ 1/10000,< 1/1000); «очень редко» (< 1/10000). HP сгруппированы всоответствии с системно-органными классами медицинского словаря длянормативно-правовой деятельности MedDRA, а также рекомендацийВсемирной организации здравоохранения.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы, очень редко -анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — анафилаксия.

Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль,головокружения; очень редко — возбуждение, спутанность сознания,тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы,судороги, сонливость, энцефалопатия, кома. Обычно эти побочныеэффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или приналичии других провоцирующих факторов и были, в основном,обратимыми.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки исредостения: редко — одышка.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота,диарея, боль в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — обратимоеувеличение билирубина и печеночных ферментов в крови; очень редко -гепатит, желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — зуд, сыпь, в томчисле фотосенсибилизация; нечасто — крапивница, быстрое диффузноевыпадение волос. Поскольку такой тип алопеции наблюдается приразличных заболеваниях и при терапии многими лекарственнымисредствами, связь ее с приемом ацикловира не установлена; редко -ангионевротический отек; очень редко — токсический эпидермальныйнекролиз, мультиформная экссудативная эритема.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — повышениеконцентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови; очень редко -острая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная коликаможет быть связана с почечной недостаточностью и кристаллурией.

Другие: часто — утомляемость, лихорадка.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Никаких клинически значимых взаимодействий при примененииацикловира не отмечалось.

Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активнойканальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведениямогут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Ацикловирповышает AUC теофиллина приблизительно на 50 % при одновременномприеме, поэтому рекомендуется измерять плазменные концентрациитеофиллина при одновременном назначении ацикловира. Пробенецид ициметидин увеличивают показатель AUC ацикловира и снижают егопочечный клиренс. Отмечалось увеличение показателя AUC в плазмекрови для ацикловира и неактивного метаболита микофенолатамофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, приодновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы нетребуется вследствие широкого терапевтического индексаацикловира.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая полным стаканом воды.

Препарат Ацикловир Реневал можно принимать во время еды,поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени егоабсорбцию.

Взрослые

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса,рекомендуемая доза препарата Ацикловир Реневал составляет 200 мг 5раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна).Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен притяжелых первичных инфекциях.

В случае выраженного иммунодефицита (например, послетрансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания изкишечника доза препарата Ацикловир Реневал для приема внутрь можетбыть увеличена до 400 мг. В качестве альтернативы может бытьрассмотрена возможность применения ацикловира в лекарственной формеЛиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновенияинфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже впродромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простогогерпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простогогерпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемаядоза препарата Ацикловир Реневал составляет 200 мг 4 раза в сутки(каждые 6 часов).

Многим пациентам подходит более удобная схема терапии 400 мг 2раза в сутки (каждые 12 часов).

В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозыпрепарата Ацикловир Реневал 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов)или 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции приприеме суммарной суточной дозы 800 мг.

Лечение препаратом Ацикловир Реневал следует периодическипрерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений течениязаболевания.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, упациентов с иммунодефицитом

Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, упациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза препарата АцикловирРеневал составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

В случае выраженного иммунодефицита (например, послетрансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания изкишечника доза препарата Ацикловир Реневал может быть увеличена до400 мг внутрь. В качестве альтернативы может быть рассмотренавозможность применения ацикловира в лекарственной форме Лиофилизатдля приготовления раствора для инфузий. Продолжительностьпрофилактического курса терапии определяется длительностью периода,когда существует риск инфицирования.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса (опоясывающеголишая) рекомендуемая доза препарата Ацикловир Реневал составляет800 мг 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночногосна). Курс лечения составляет 7 дней. Лечение опоясывающего герпесаследует начинать как можно раньше от момента первых проявленийзаболевания, так как в этом случае лечение будет болееэффективным.

Лечение ветряной оспы у пациентов с нормальным иммунным статусомследует начать в течение 24 часов с момента появлениявысыпаний.

У пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например, послетрансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания изкишечника необходимо рассмотреть возможность назначения ацикловирав лекарственной форме Лиофилизат для приготовления раствора дляинфузий.

Особые группы пациентов

Дети в возрасте от 3-х лет и старше

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса;профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: упациентов с иммунодефицитом — в возрасте от 3-х лет и старшеприменяют такие же дозы, как для взрослых.

Лечение ветряной оспы

• в возрасте от 6 лет и старше — 800 мг 4 раза в сутки;
• в возрасте от 3 до 6 лет — 400 мг 4 раза в сутки.

Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела(но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5дней.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простогогерпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом; лечениеопоясывающего герпеса

Данные о режиме дозирования отсутствуют.

Пациенты пожилого возраста

Необходимо учитывать вероятность наличия почечнойнедостаточности у пациентов пожилого возраста, дозы должны бытьскорректированы в соответствии со степенью почечнойнедостаточности. Необходимо обеспечить поддержание адекватноговодного баланса.

Пациенты с нарушением функции почек

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препаратаАцикловир Реневал пациентам с нарушением функции почек.

Необходимо обеспечить поддержание адекватного водногобаланса.

У пациентов с почечной недостаточностью прием препаратаАцикловир Реневал внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения ипрофилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, неприводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающихустановленные безопасные уровни. Однако у пациентов с клиренсомкреатинина менее 10 мл/мин дозу препарата Ацикловир Реневалрекомендуется снижать до 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12часов).

При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемыедозы препарата Ацикловир Реневал, таблетки составляют:

• при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин — 800 мг 2 раза в сутки(каждые 12 часов);
• при клиренсе креатинина 10-25 мл/мин — 800 мг 3 раза в сутки(каждые 8 часов).

Передозировка

Симптомы

Ацикловир лишь частично абсорбируется в желудочно-кишечномтракте. Как правило, при случайном однократном приеме ацикловира вдозе до 20 г токсические эффекты не были зарегистрированы. Приповторных приемах внутрь в течение нескольких дней доз, превышающихрекомендованные, отмечались нарушения со стороныжелудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) и нервной системы(головная боль и спутанность сознания). Иногда могут наблюдатьсятакие неврологические эффекты, как судорожные припадки, кома.

Лечение

Пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении с цельювыявления возможных симптомов интоксикации. Ацикловир выводится изорганизма с помощью гемодиализа, поэтому гемодиализ может бытьиспользован для лечения передозировки.

Меры предосторожности и особые указания

Доступных данных, полученных в результате проведенныхклинических исследований, недостаточно, чтобы сделать вывод о том,что применение ацикловира снижает риск заболевания ветряной оспой упациентов с нормальным иммунным статусом.

Риск развития почечной недостаточности увеличивается приодновременном применении с другими нефротоксическимипрепаратами.

Состояние гидратации

Пациенты, принимающие высокие дозы препарата Ацикловир Реневалвнутрь, должны получать достаточное количество жидкости.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушением функциипочек

Поскольку ацикловир выводится почками, необходима коррекция дозыпрепарата у пациентов с нарушением функции почек. У пациентовпожилого возраста может наблюдаться нарушение функции почек,поэтому для данной группы пациентов необходима коррекция дозы. Какпожилые пациенты, так и пациенты с нарушением функции почекнаходятся в группе повышенного риска развития побочных эффектов состороны нервной системы (обычно такие реакции обратимы в ответ наотмену препарата) и, соответственно, должны находиться подпристальным медицинским наблюдением.

Пациенты с выраженным иммунодефицитом

Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у пациентов свыраженным иммунодефицитом могут привести к появлению штаммоввируса с пониженной чувствительностью к ацикловиру, которые неответят на продолжение терапии ацикловиром.

Передача инфекции

Всем пациентам, особенно при наличии клинических проявлений,следует соблюдать осторожность во избежание потенциальнойвозможности передачи вируса, а также пациентов необходимоинформировать о случаях бессимптомного вирусоносительства.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Исследований влияния ацикловира на способность к управлениютранспортными средствами или механизмами не проводилось.Спрогнозировать негативное воздействие ацикловира на эти видыдеятельности на основании фармакологических свойств действующеговещества нс представляется возможным, но необходимо учитыватьпрофиль побочного действия ацикловира.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту