Ацикловир форте-алиум 400мг 20 шт. таблетки

Описание

Инструкция по применению Ацикловир форте-алиум 400мг 20 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.: ацикловир 400 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусное средство, синтетический аналог пуриновогонуклеозида.

Обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирусHerpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирусЭпштейна-Барр, цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловиробладает наиболее выраженной противовирусной активностью вотношении вируса Herpes simplex типа 1, далее в порядке убыванияактивности следуют: вирус Herpes типа 2, вирус Varicella zoster,вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус. Ингибирующее действиеацикловира на данные вирусы характеризуется высокойизбирательностью.

Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназынеинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клетокмлекопитающих. Высокая избирательность действия и низкаятоксичность для человека обусловлены отсутствием необходимогофермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клеткахмакроорганизма.

Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplexтипов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр илицитомегаловирусом, превращает ацикловир в ацикловир монофосфат —аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается вдифосфат и трифосфат над действием клеточных ферментов. Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтезпосредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.Таким образом, формируется «дефектная» вирусная ДНК, что приводит кподавлению репликации новых поколений вирусов.

При лечении герпеса предупреждает образование новых элементовсыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральныхосложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазеопоясывающего герпеса.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные илиповторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлениюрезистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром можетбыть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженнойчувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкоесодержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вируснойтимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммывируса Herpes simplex in vitro также может приводить к образованиюменее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляциямежду чувствительностью штаммов вируса Herpes simplex к ацикловируin vitro и клинической эффективностью препарата.

Фармакокинетика

При наружном применении системная абсорбция минимальная.

Клиническая фармакология

Противовирусный препарат.

Показания к применению

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусомHerpes simplex типов 1 и 2, включая первичный и рецидивирующийгенитальный герпес; профилактика рецидивов инфекций, вызванныхвирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с нормальнымиммунным статусом; профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpessimplex типов 1 и 2 у пациентов с иммунодефицитом; лечениепервичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicellazoster — ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечениеопоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффекти может снизить частоту возникновения постгерпетическойневралгии).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру; периодлактации (грудного вскармливания); детский возраст до 3 лет (дляприема внутрь); дефицит лактазы, непереносимость лактозы,глюкозо-галактозная мальабсорбция (для лекарственных форм,содержащих лактозу).

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность;состояния, сопровождающиеся дегидратацией (в т.ч. рвота, диарея);беременность.

Беременность и лактация

Применение ацикловира при беременности возможно в случаях, когдапредполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск дляплода.

После приема ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз/сут егоконцентрация в грудном молоке составляет от 60% до 410% плазменнойконцентрации. При таких концентрациях в грудном молоке дети,находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир вдозе до 0.3 мг/кг/сут. Учитывая данный факт, при необходимостисистемного применения ацикловира на время лечения следуетпрекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Внутрь детям старше 2 лет — по 200-400 мг 3-5 раз/сут, принеобходимости — по 20 мг/кг (до 800 мг на прием) 4 раза/сут. Удетей в возрасте до 2 лет применяют в дозе, равной половине дозыдля взрослых. Длительность лечения — 5-10 дней.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто(≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000,<1/1000) и очень редко (<10 000), частота неизвестна (частотувозникновения нельзя определить на основании имеющихся данных).

Для приема внутрь

Со стороны иммунной системы: редко — анафилаксия.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота,диарея, боль в животе; редко — преходящее повышение активностипеченочных трансаминаз и концентрации билирубина; очень редко -гепатит, желтуха.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль,головокружение; очень редко — психотические расстройства, тремор,атаксия, дизартрия, судороги, энцефалопатия, кома, галлюцинации,сонливость, ажитация, спутанность сознания, парестезии.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — преходящееповышение концентрации мочевины, креатинина в плазме крови; оченьредко — острая почечная недостаточность, почечная колика.

Со стороны дыхательной системы: редко — одышка.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь, в т.ч.фотосенсибилизация, кожный зуд; нечасто — крапивница, быстроедиффузное выпадение волос (т.к. данный тип выпадения волос связан сразличными заболеваниями и приемом лекарственных средств, то связьмежду данным событием и приемом ацикловира являетсянеопределенной); редко — ангионевротический отек; очень редко -многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдромСтивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны системы кроветворения: очень редко — анемия,лейкопения, тромбоцитопения.

Прочие: часто — лихорадка, утомляемость; редко -недомогание.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию (например,пробенецид и циметидин) — возможно повышение концентрацииацикловира в плазме крови, увеличение AUC ацикловира, снижение егопочечного клиренса. Однако коррекции дозы не требуется вследствиеширокого диапазона терапевтических доз ацикловира.

Микофенолат мофетил — увеличение AUC ацикловира инеактивного метаболита микофенолата мофетила.

Способ применения и дозы

Препарат можно принимать во время еды, поскольку прием пищи невызывает существенных нарушений абсорбции ацикловира.

Взрослые

Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и2

Рекомендуемая доза оставляет 200 мг 5 раз/сут (каждые 4 ч, заисключением периода ночного сна). Как правило, курс лечениясоставляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичныхинфекциях.

В случае выраженного иммунодефицита (например, послетрансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания изкишечника доза ацикловира может быть увеличена до 400 мг. Вкачестве альтернативы может быть рассмотрена возможность примененияацикловира в виде в/в инфузий.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновенияинфекции; при рецидивах ацикловир рекомендуется назначать уже впродромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpessimplex типов 1 и 2 у, пациентов с нормальным иммунным статусом

Рекомендуемая доза составляет 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч);может быть использована схема приема по 400 мг 2 раза/сут (каждые12 ч).

В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозыацикловира — 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 200 мг 2 раза/сут(каждые 12 ч).

У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции приприеме суммарной суточной дозы 800 мг.

Лечение ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12месяцев для выявления возможных изменений течения заболевания.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1и 2, у пациентов с иммунодефицитом

Рекомендуемая доза ацикловира составляет 200 мг 4 раза/сут(каждые 6 ч).

В случае выраженного иммунодефицита (например, послетрансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания изкишечника доза ацикловира может быть увеличена до 400 мг 4раза/сут. В качестве альтернативы может быть рассмотренавозможность применения ацикловира в виде в/в инфузий.

Продолжительность профилактического курса терапии определяетсядлительностью периода, когда существует

риск инфицирования.

Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусомVaricella zosler — ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Рекомендуемая ацикловира составляет 800 мг 5 раз/сут (каждые 4часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет7 дней.

В случае выраженного иммунодефицита (например, послетрансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания изкишечника необходимо рассмотреть возможность применения ацикловирав виде в/в инфузий.

Препарат следует назначать как можно раньше после началаинфекции, т.к. в этом случае лечение более эффективно.

Дети и возрасте 3 лет и старше

Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2;профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и2, у пациентов с иммунодефицитом

Ацикловир применяется в таких же дозах, как и для взрослых.

Лечение ветряной оспы

Детям в возрасте 6 лет и старше — 800 мг 4 раза/сут; ввозрасте от 3 до 6 лет — 400 мг 4 раза/сут в сут. Более точнодозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более800 мг) 4 раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpessimplex типов 1 и 2; лечение опоясывающего герпеса

Данные о режиме дозирования отсутствуют.

Пациенты пожилого возраста

Дозу препарата следует корректировать в зависимости от степенипочечной недостаточности.

Необходимо обеспечить поддержание адекватного водногобаланса.

Пациенты с нарушением функции почек

Ацикловир следует назначать с осторожностью. Необходимообеспечить поддержание адекватного водного баланса.

У пациентов с почечной недостаточностью приемацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения ипрофилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и2, не приводит к кумуляции активного вещества до концентраций,превышающих установленный безопасный уровень. Однако у пациентовс КК <10 мл/мин дозу ацикловира рекомендуетсяуменьшить до 200 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч).

При лечении ветряной оспы и опоясывающегогерпеса рекомендуемые дозы ацикловира составляют:

КК < 10 мл/мин — 800 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч);

КК 10-25 мл/мин — 800 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч).

Передозировка

Данные о передозировке препарата не предоставлены.

Меры предосторожности и особые указания

Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функциипочек.

Следует учитывать, что при применении ацикловира возможноразвитие острой почечной недостаточности вследствие образованияосадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстромв/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов,у пациентов с нарушениями функции почек и при недостаточной воднойнагрузке.

При применении ацикловира необходимо контролировать функциюпочек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина вплазме крови).

Лечение пациентов пожилого возраста следует проводить придостаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача,т.к. у этой категории пациентов увеличивается T1/2ацикловира.

При лечении генитального герпеса следует избегать половыхконтактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловиране предупреждает передачу вируса партнерам.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

Без рецепта