Описание
- Инструкция по применению Зодак 10мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
- Состав, форма выпуска и упаковка
- Описание лекарственной формы
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания к применению
- Противопоказания к применению
- Беременность и лактация
- Побочные действия
- Взаимодействие с лекарственными средствами
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Меры предосторожности и особые указания
- Условия хранения
- Условия отпуска из аптек
Инструкция по применению Зодак 10мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав, форма выпуска и упаковка
Таблетки — 1 таб.:
- активное вещество: цетиризина дигидрохлорид 10,00 мг;
- вспомогательные вещества: ядро: лактозы моногидрат, крахмалкукурузный, повидон 30, магния стеарат;
- оболочка: гипромеллоза 2910/5, макрогол-6000, тальк, титанадиоксид, симетикона эмульсия SE 4.
По 7 или 10 таблеток в PVC/PVDC/A1 блистер. Каждый блистер по 7таблеток; по 1,3, 6, 9 или 10 блистеров по 10 таблеток вместе синструкцией по применению в картонную пачку.
Описание лекарственной формы
Продолговатой формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой,белого или почти белого цвета, с риской для деления с однойстороны.
Фармакотерапевтическая группа
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергическийпрепарат.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении вдозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.
Всасывание
После приема внутрь цетиризин быстро и хорошо всасывается изЖКТ. Cmax достигается примерно через 30-60 мин и составляет 300нг/мл. Различные фармакокинетические параметры, такие как Cmax иAUC имеют однородный характер. Прием пищи не оказываетсущественного влияния на величину абсорбции, однако в этом случаескорость всасывания незначительно снижается.
Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор,капсулы, таблетки) сопоставима.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 93±0.3%.Величина Vd низкая (0.5 л/кг), препарат внутрь клетки не проникает.Препарат не проникает через ГЭБ. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Цетиризин слабо метаболизируется в печени с образованиемнеактивного метаболита. При применении в дозе 10 мг в течение 10дней накопления препарата не наблюдается.
Выведение
После однократного приема разовой дозы величина T1/2 составляетоколо 10 ч. 70% дозы выводится почками в основном в неизмененномвиде. Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У детей в возрасте от 6 до 12 лет T1/2 составляет 6 ч, ввозрасте от 2 до 6 лет — 5 ч, в возрасте от 6 мес до 2 лет снижендо 3.1 ч.
У 16 пожилых пациентов при однократном приеме препарата в дозе10 мг Т1/2 был выше на 50%, а клиренс был ниже на 40% по сравнениюс пациентами более молодого возраста. Снижение клиренса цетиризинау пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек уданной категории пациентов.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести(КК >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковыму здоровых добровольцев с нормальной функцией почек. У пациентов спочечной недостаточностью средней степени тяжести (КК ниже 11-31мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК
У пациентов с хроническими заболеваниями печени(гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) приоднократном приеме препарата в дозе 10 или 20 мг Т1/2 увеличиваетсяпримерно на 50%, а клиренс снижается на 40% по сравнению создоровыми добровольцами. Коррекция дозы необходима только в случае,если у пациента с печеночной недостаточностью имеется такжесопутствующая почечная недостаточность.
Фармакодинамика
Цетиризин является метаболитом гидроксизина, относится к группеконкурентных антагонистов гистамина, блокирует гистаминовыеН1-рецепторы, практически не оказывает антихолинергического иантисеротонинового действия.
Обладает выраженным противоаллергическим действием,предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: вдозе 10 мг 1 или 2 раза/сут ингибирует позднюю фазу агрегацииэозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, подверженных атопии.Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектом. Влияет нараннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграциюклеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих впоздней аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров,предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкоймускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина,специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовойкрапивнице).
В терапевтических дозах практически не оказывает седативногоэффекта. На фоне курсового приема толерантность не развивается.
Действие препарата начинается через 20 мин у 50% больных, через1 ч у 95% больных и сохраняется в течение 24 ч.
Клиническая эффективность и безопасность
Исследования с участием здоровых добровольцев показали, чтоцетиризин в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в видесыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокойконцентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена. В6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальнойастмой легкого и среднетяжелого течения, показано, что приемцетиризина в дозе 10 мг 1 раз/сут уменьшает симптомы ринита и невлияет на функцию легких.
Результаты данного исследования подтверждают безопасностьприменения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией ибронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.
В плацебо-контролируемом исследовании показано, что приемцетиризина в дозе 60 мг/сут в течение 7 дней не вызывал клиническизначимого удлинения интервала QT.
Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качестважизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическимиринитами.
Дети
В 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5-12лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминномуэффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистаминвосстанавливалась в течение 3 дней после отмены препарата при егонеоднократном применении.
В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина влекарственной форме сироп с участием 42 пациентов в возрасте от 6до 11 месяцев продемонстрирована безопасность применения препарата.Цетиризин назначался в дозе 0.25 мг/кг 2 раза/сут, чтоприблизительно соответствовало 4.5 мг/сут (диапазон доз составлялот 3.4 до 6.2 мг/сут).
Применение у детей в возрасте от 6 до 12 месяцев возможно толькопо назначению врача и под строгим медицинским контролем.
Показания к применению
Таблетки
- сезонный и круглогодичный аллергический ринит иконъюнктивит;
- зудящие аллергические дерматозы;
- поллиноз (сенная лихорадка);
- крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая);
- отек Квинке.
Капли
Взрослым и детям в возрасте 6 месяцев и старше дляоблегчения:
- назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего)и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита иаллергического конъюнктивита (зуда, чиханья, заложенности носа,ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы);
- симптомов хронической идиопатической крапивницы.
Противопоказания к применению
Таблетки
- терминальная стадия почечной недостаточности (КК
- наследственная непереносимость галактозы, недостаточностьлактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- детский возраст до 6 лет;
- беременность;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при хроническойпочечной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести(требуется коррекция режима дозирования); хронических заболеванияхпечени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный циррозпечени) (коррекция дозы требуется только при сопутствующем сниженииСКФ); пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковойфильтрации).
Капли
- терминальная стадия почечной недостаточности (КК
- детский возраст до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных поэффективности и безопасности);
- беременность;
- повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину илипроизводным пиперазина, а также другим компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при хроническойпочечной недостаточности (КК >10 мл/мин, требуется коррекциярежима дозирования); эпилепсии и повышенной судорожной готовности;пациентам с предрасполагающими факторами к задержке мочи (пораженияспинного мозга, гиперплазия предстательной железы); пациентампожилого возраста (при возрастном снижении СКФ); детям в возрастедо 1 года; в период грудного вскармливания.
Беременность и лактация
Беременность
При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходовбеременности не выявлено случаев формирования пороков развития,эмбриональной и неонатальной токсичности с четкойпричинно-следственной связью.
Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либопрямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина наразвивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течениебеременности и постнатальное развитие. Адекватных и строгоконтролируемых клинических исследований по безопасности примененияпрепарата во время беременности не проводилось, поэтому препаратЗодак® не следует применять при беременности.
Грудное вскармливание
Цетиризин выделяется с грудным молоком в количестве от 25% до90% концентрации препарата в плазме крови в зависимости от временипосле назначения. В период грудного вскармливания применяют послеконсультации с врачом, если предполагаемая польза для материпревышает потенциальный риск для ребенка.
Фертильность
Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены,однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.
Таблетки противопоказано применять у детей в возрасте до 6лет.
Препарат в форме капель противопоказан к применению у детей ввозрасте до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективностии безопасности). С осторожностью следует назначать капли Зодак®детям в возрасте до 1 года.
Побочные действия
Данные, полученные в клинических исследованиях
Обзор
Результаты клинических исследований продемонстрировали, чтоприменение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитиюнезначительных нежелательных эффектов со стороны ЦНС, включаясонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. Внекоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляцияЦНС.
Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокаторомпериферических Н1-рецепторов и практически не оказываетантихолинергического действия, сообщалось о единичных случаяхзатруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости ворту.
Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихсяповышением активности печеночных ферментов и билирубина. Вбольшинстве случаев нежелательные явления разрешались послепрекращения приема цетиризина дигидрохлорида.
Перечень нежелательных побочных реакций
Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемыхклинических исследований, направленных на сравнение цетиризина иплацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых врекомендованных дозах (10 мг 1 раз/сут для цетиризина) более чем у3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверныйанализ данных по безопасности.
Согласно результатам объединенного анализа, вплацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина вдозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой1% или выше:
| Нежелательные реакции (терминология ВОЗ) | Цетиризин 10 мг (n=3260) | Плацебо (n=3061) |
| Общие нарушения и нарушения в местевведения | ||
| Утомляемость | 1.63% | 0.95% |
| Со стороны нервной системы | ||
| Головокружение | 1.10% | 0.98% |
| Головная боль | 7.42% | 8.07% |
| Со стороны пищеварительной системы | ||
| Боль в животе | 0.98% | 1.08% |
| Сухость во рту | 2.09% | 0.82% |
| Тошнота | 1.07% | 1.14% |
| Нарушения психики | ||
| Сонливость | 9.63% | 5% |
| Со стороны дыхательной системы | ||
| Фарингит | 1.29% | 1.34% |
Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше,чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев этонежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести.При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований,было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованнойсуточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на ихповседневную активность.
Дети
В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции счастотой 1% и выше:
| Нежелательные реакции (терминология ВОЗ) | Цетиризин (n=1656) | Плацебо (n=1294) |
| Со стороны пищеварительной системы | ||
| Диарея | 1.0% | 0.6% |
| Нарушения психики | ||
| Сонливость | 1.8% | 1.4% |
| Со стороны дыхательной системы | ||
| Ринит | 1.4% | 1.1% |
| Общие нарушения и нарушения в местевведения | ||
| Утомляемость | 1.0% | 0.3% |
Опыт пострегистрационного применения
Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клиническихисследований и описанных выше, в рамках пострегистрационногоприменения препарата наблюдались нежелательные реакции,представленные ниже.
На основании данных пострегистрационного применения препаратанежелательные явления разделены по классам системы органов MedDRA ичастоте развития.
Частота развития нежелательных явлений определялась следующимобразом: очень часто (>1/10), часто (>1/100,1/1000,1/10000,
Со стороны системы кроветворения: очень редко -тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко — реакциигиперчувствительности; очень редко — анафилактический шок.
Нарушения психики: нечасто — возбуждение; редко — агрессия,спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна; оченьредко — тик; частота неизвестна — суицидальные идеи.
Со стороны нервной системы: нечасто — парестезии; редко -судороги; очень редко — извращение вкуса, дискинезия, дистония,обморок, тремор; частота неизвестна — нарушение памяти, в т.ч.амнезия.
Со стороны органа зрения: очень редко — нарушение аккомодации,нечеткость зрения, нистагм.
Со стороны органов слуха: частота неизвестна — вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — диарея; редко -изменение функциональных печеночных проб (повышение активноститрансаминаз, ЩФ, ГГТ и билирубина); частота неизвестна — повышениеаппетита.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь,кожный зуд; редко — крапивница; очень редко — ангионевротическийотек, стойкая лекарственная эритема.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — дизурия,энурез; частота неизвестна — задержка мочи.
Общие расстройства: нечасто — астения, недомогание; редко -периферические отеки, повышение массы тела.
Оповещение о побочных реакциях
Большое значение имеет система оповещения о подозреваемыхпобочных реакциях после регистрации лекарственного препарата. Этопозволяет вести непрерывный мониторинг соотношения польза/рисклекарственного препарата.
Взаимодействие с лекарственными средствами
Не установлено клинически значимого взаимодействия цетиризина сдругими лекарственными средствами.
На основании результатов проведенных исследований лекарственноговзаимодействия цетиризина, в частности, исследований взаимодействияс псевдоэфедрином или теофиллином в дозе 400 мг/сут, клиническизначимого взаимодействия не установлено.
Одновременное применение цетиризина с этанолом и препаратами,угнетающими ЦНС, может способствовать дальнейшему снижениюконцентрации внимания и быстроты реакций, хотя цетиризин неусиливает эффект этанола (при его концентрации в крови 0.5г/л).
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетки рекомендуется запивать стаканом воды.
Взрослым
10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.
Отдельные группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Нет необходимости в снижении дозировки у пожилых пациентов, еслифункция почек не нарушена.
Пациенты с почечной недостаточностью
Поскольку Зодак® выводится из организма в основном почками, приневозможности альтернативного лечения пациентам с почечнойнедостаточностью режим дозирования препарата следует корректироватьв зависимости от функции почек (величины клиренса креатининаКК).
Клиренс креатинина (КК) для мужчин можно рассчитать, исходя изконцентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
КК (мл/мин) = [140 — возраст (годы)] х масса тела (кг) / 72 хККсыворот (мг/дл)
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение накоэффициент 0,85.
Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью
| Почечная недостаточность | КК (мл/мин) | Режим дозирования |
| Норма | ≥80 | 10 мг/сут |
| Легкая | 50-79 | 10 мг/сут |
| Средняя | 30-49 | 5 мг/сут |
| Тяжелая | 10-29 | 5 мг через день |
| Терминальная стадия — пациенты, находящиеся на диализе | < 10 | прием препарата противопоказан |
Пациенты с нарушением функции печени
Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режимадозирования не требуется.
У пациентов с нарушением и функции печени, и функции почек,рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу выше).
Дети
Дети от 6 до 12 лет
5 мг (1/2 таблетки) два раза в день
Дети старше 12 лет
10 мг (1 таблетка) один раз в сутки.
Иногда начальной дозы 5 мг (1/2 таблетки) может быть достаточно,если это позволяет достичь удовлетворительного контролясимптомов.
Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом ККи массы тела.
Передозировка
Клиническая картина, наблюдаемая при передозировке цетиризина,была обусловлена его влиянием на ЦНС.
Симптомы: после однократного приема цетиризина в дозе 50 мгнаблюдалась следующая клиническая картина — спутанность сознания,головокружение, сонливость, заторможенность, ступор, слабость,беспокойство, повышенная раздражительность, седативный эффект,повышенная утомляемость, недомогание, головная боль, мидриаз, зуд,тахикардия, тремор, задержка мочеиспускания, сухость во рту,диарея, запор.
Лечение: сразу после приема препарата необходимо провестипромывание желудка или стимулировать рвоту. Рекомендуетсяназначение активированного угля, проведение симптоматической иподдерживающей терапии. Специфический антидот неизвестен.Гемодиализ неэффективен.
Меры предосторожности и особые указания
Пациентам с нарушением функции почек, печени и пациентампожилого возраста необходимо перед приемом препаратапроконсультироваться с врачом.
У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазиейпредстательной железы, а также при наличии других предрасполагающихфакторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, т.к.цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризинаодновременно с алкоголем, хотя в терапевтических дозах не отмеченоклинически значимого взаимодействия с этанолом (при концентрацииэтанола в крови 0.5 г/л).
Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией иповышенной судорожной готовностью.
Перед назначением аллергологических проб рекомендовантрехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторыгистаминовых Н1-рецепторов ингибируют развитие кожных аллергическихреакций.
Использование в педиатрии
Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следуетсоблюдать осторожность при назначении препарата Зодак® детям ввозрасте до 1 года при наличии следующих факторов рискавозникновения синдрома внезапной детской смерти, таких, как (но неограничиваясь этим списком):
- синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детейгрудного возраста у брата или сестры;
- злоупотребление матери наркотиками или курением во времябеременности;
- молодой возраст матери (19 лет и моложе);
- злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (1 пачкасигарет в день или более);
- дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладываютна спину;
- недоношенные (гестационный возраст менее 37 недель) илирожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля отгестационного возраста) дети;
- при совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающеевлияние на ЦНС. В состав препарата входят вспомогательные веществаметилпарабензол и пропилпарабензол, которые могут вызватьаллергические реакции, в т.ч. замедленного типа.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами
При объективной оценке способности к управлению автотранспортоми работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либонежелательных явлений при применении препарата Зодак® врекомендуемых дозах. Однако пациентам с проявлениями сонливости нафоне приема препарата в период лечения целесообразно воздерживатьсяот управления автомобилем, занятий потенциально опасными видамидеятельности или управлением механизмами, требующими повышеннойконцентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
При комнатной температуре
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Отзывы
Отзывов пока нет.