Верошпилактон 100мг 30 шт. капсулы

Описание

Инструкция по применению Верошпилактон 100мг 30 шт. капсулы

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.:

• Активное вещество: спиронолактон 100 мг.
• Вспомогательные вещества: магния стеарат, лактоза (сахармолочный), крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный(аэросил), тальк.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета,круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской,почти без запаха или со слабым специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком,специфическим антагонистом альдостерона (минералокортикостероидныйгормон коры надпочечников) пролонгированного действия. В дистальныхотделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостерономнатрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона,снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участкесобирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь срецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлораи воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижаеткислотность мочи.

Максимальный эффект наблюдается через 7 ч после приема внутрь идлится не менее 24 ч. Гипотензивное действие препарата обусловленоналичием мочегонного эффекта, который непостоянен: диуретическийэффект проявляется на 2-5 день лечения.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ.Максимальная концентрация Сmах канренона в плазме кровидостигается через 2-4 ч после приема. Связывается с белками плазмыкрови примерно на 98% (канренон — 90%). Объем распределения (Vd) -0.05 л/кг.

После ежедневного приема спиронолактона в дозе 100 мг в течение15 дней Сmахсоставляет 80 нг/мл, время достижения Сmах послеочередного утреннего приема — 2-6 ч.

Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам иего метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон — вгрудное молоко.

Метаболизм

Спиронолактон превращается в активные метаболиты: метаболит,содержащий серу (80%), и частично канренон (20%).

Выведение

Выводится почками: 50% — в виде метаболитов, 10% — внеизмененном виде и частично через кишечник. Период полувыведения(Т1/2) спиронолактона составляет 13-24 ч, активных метаболитов — до15 ч. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное,Т1/2 в первой фазе — 2-3 ч, во второй — 12-96 ч.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительностьТ1/2увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой вышепри хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Клиническая фармакология

Калийсберегающий диуретик.

Показания к применению

• Эссенциальная гипертензия (в составе комбинированнойтерапии);
• отечный синдром при хронической сердечной недостаточности(может применяться в монотерапии и в комбинации со стандартнойтерапией);
• состояния, при которых может обнаруживаться вторичныйгиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийсяасцитом и/или отеками, нефротический синдром, а также другиесостояния, сопровождающиеся отеками;
• гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательногосредства для ее профилактики во время лечения диуретиками и приневозможности применения других способов коррекции содержаниякалия);
• первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) — для короткогопредоперационного курса лечения;
• для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентовпрепарата;
• болезнь Аддисона;
• гиперкалиемия;
• гипонатриемия;
• тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);
• анурия;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 3 лет (для твердой лекарственнойформы);
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдромглюкозо-галактозной мальабсорбции (т.к. в состав препарата входитлактозы моногидрат).

С осторожностью: гиперкальциемия, метаболический ацидоз,AV-блокада (гиперкалиемия способствует ее усилению); сахарныйдиабет (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечнойнедостаточности); диабетическая нефропатия; хирургическиевмешательства, при проведении анестезии; прием лекарственныхсредств, вызывающих гинекомастию; местная и общая анестезия;пожилой возраст; нарушение менструального цикла, увеличениемолочных желез; печеночная недостаточность, цирроз печени.

Беременность и лактация

Применение препарата противопоказано при беременности и в периодкормления грудью.

Спиронолактон и его метаболиты могут проникать черезплацентарный барьер.

Метаболиты спиронолактона обнаруживаются в грудном молоке. Принеобходимости применения препарата в период лактации грудноевскармливание следует прекратить.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст до 3 лет (для твердойлекарственной формы).

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея,изъязвления и кровотечения из ЖКТ, гастрит, кишечная колика, боль вживоте, запор.

Со стороны печени: нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: атаксия, заторможенность,головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанностьсознания, мышечный спазм.

Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз,тромбоцитопения, мегалобластоз.

Со стороны лабораторных показателей: гиперурикемия,гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, нарушениеводно-электролитного баланса (гиперкалиемия, гипонатриемия) икислотно-основного состояния (метаболический гиперхлоремическийацидоз или алкалоз).

Со стороны эндокринной системы: огрубение голоса, у мужчин- гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительностилечения и обычно носит обратимый характер, и после отмены препаратаисчезает, и лишь в редких случаях грудная железа остается несколькоувеличенной), снижение потенции и эрекции; у женщин — нарушениеменструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия вклимактерическом периоде, гирсутизм, боли в области молочных желез,карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата неустановлено).

Аллергические реакции: крапивница, макуло-папулезная иэритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, кожный зуд,эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальныйнекролиз.

Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция,гипертрихоз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечнаянедостаточность.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: судорогиикроножных мышц.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Если любые из указанных выше нежелательных реакций усугубляютсяили возникают другие нежелательные явления, не указанные винструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Снижает эффект антикоагулянтов, непрямых антикоагулянтов(гепарина, производных кумарина, индандиона) и токсичностьсердечных гликозидов (т.к. нормализация содержания калия в кровипрепятствует развитию токсичности).

Усиливает метаболизм феназона (антипирина).

Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требуетсяосторожность при проведении анестезии), увеличиваетT1/2 дигоксина — возможна интоксикация дигоксином.

Усиливает токсическое действие лития из-за сниженияклиренса.

Возможно усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов(например, тубокурарина).

Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона.

Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.

ГКС и диуретики (тиазиды и тиазидоподобные, фуросемид,этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический инатрийуретический эффекты.

Усиливает действие диуретических и гипотензивных лекарственныхсредств.

НПВП снижают диуретический и натрийуретический эффекты,увеличивается риск развития гиперкалиемии.

Алкоголь (этанол), барбитураты, наркотические вещества усиливаютортостатическую гипотензию.

ГКС усиливают диуретический и натрийуретический эффект пригипоальбуминемии и/или гипонатриемии.

Возрастает риск развития гиперкалиемии при приеме с препаратамикалия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками,ингибиторами АПФ (ацидоз), антагонистами рецепторов ангиотензинаII, блокаторами альдостерона, индометацина, циклоспорина.

Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффектспиронолактона.

Хлорид аммония, колестирамин способствуют развитиюгиперкалиемического метаболического ацидоза.

Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевойсекреции калия.

Спиронолактон уменьшает эффект митотана.

Усиливает эффекты трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Эссенциальная гипертензия

Суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мгоднократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличиватьдозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели. Чтобы добитьсяадекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать неменее 2 недель. При необходимости проводят корректировку дозы.

Идиопатический гиперальдостеронизм

Назначают в дозе 100-400 мг/сут.

Выраженный гиперальдостеронизм и гипокалиемия

Назначают 300 мг/сут (максимально 400 мг/сут) за 2-3 приема, приулучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут.

Гипокалиемия и/или гипомагниемия

При гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапиейдиуретиками, препарат назначают в дозе 25-100 мг/сут, однократноили в несколько приемов. Максимальная суточная доза 400 мг, еслипрепараты калия для приема внутрь или другие методы восполнения егодефицита неэффективны.

Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма

В качестве диагностического средства при короткомдиагностическом тесте: в течение 4 дней по 400 мг/сут,распределив на несколько приемов в день. При увеличенииконцентрации калия в крови во время приема препарата и снижениипосле отмены его можно предполагать наличие первичногогиперальдостеронизма.

При длительном диагностическом тесте: в той же дозе втечение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии иартериальной гипертензии можно предполагать наличие первичногогиперальдостеронизма.

Короткий курс предоперационной терапии первичногогиперальдостеронизма

После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощьюболее точных диагностических методов, Верошпилактон следуетпринимать по 100-400 мг/сут, разделив на 1-4 приема в течение всегопериода подготовки к хирургической операции. Если операция непоказана, то препарат Верошпилактон применяется для проведениядлительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшаяэффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждогопациента.

Отеки на фоне нефротического синдрома

Суточная доза для взрослых обычно составляет 100-200 мг/сут. Невыявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс,и потому применение данного препарата рекомендуется только в техслучаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.

Отечный синдром на фоне хронической сердечнойнедостаточности

Ежедневно, в течение 5 дней, по 100-200 мг/сут в 2-3 приема, вкомбинации с «петлевым» или тиазидным диуретиком. В зависимости отэффекта суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая дозаподбирается индивидуально. Максимальная доза 200 мг/сут.

Отеки на фоне цирроза печени

Если в моче соотношение ионов натрия и калия (Na+/K+) превышает1.0, то суточная доза для взрослых обычно равна 100 мг. Еслисоотношение меньше 1.0, то суточная доза для взрослых обычносоставляет 200-400 мг. Поддерживающая доза подбираетсяиндивидуально.

Отеки у детей

Начальная доза у детей старше 3 лет составляет 1-3.3мг/кг массы тела или 30-90 мг/м2/сут в 1-4 приема. Через 5 днейдозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза посравнению с первоначальной.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, кожнаясыпь, гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии),гипонатриемия (сухость во рту, жажда, сонливость) гиперкальциемия,дегидратация, увеличение концентрации мочевины.

Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечениедегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемиинеобходимо нормализовать водно-электролитный баланс с помощьюкалийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения 5-20%раствора декстрозы (глюкозы) с инсулином из расчета 0.25-0.5 ЕД на1 г декстрозы (глюкозы); при необходимости можно ввести повторно. Втяжелых случаях проводят гемодиализ.

Меры предосторожности и особые указания

Возможно временное повышение содержания азота мочевины всыворотке крови, особенно при сниженной функции почек игиперкалиемии.

Возможен обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз.

При нарушениях функции почек и печени, а также в пожиломвозрасте необходим регулярный контроль электролитов сыворотки кровии функции почек.

Препарат затрудняет определение дигоксина, кортизола иадреналина в крови.

Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен,наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией,требует особой осторожности из-за возможности развитиягиперкалиемии.

При одновременном лечении НПВС следует контролировать функциюпочек и содержание электролитов в крови.

Следует избегать употребления пищи, богатой калием.

Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

В начальном периоде лечения запрещается управлять транспортнымсредством и заниматься видами деятельности, треующими повышеннойконцентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Длительность ограничений устанавливается в индивидуальномпорядке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту