Венлаксор 37,5мг 30 шт. таблетки

Описание

Инструкция по применению Венлаксор 37,5мг 30 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.:

• Активное вещество: венлафаксин (в виде гидрохлорида) — 37,5мг;
• Вспомогательные вещества: кальций гидрофосфат безводный,лактоза безводная, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат,кремния диоксид коллоидный безводный, краситель железа оксидкрасный (Е 172).

По 10 таблеток в блистере из поливинилхлоридной пленки иалюминиевой фольги. По 3 блистера вместе с инструкцией помещают впачку картонную.

Описание лекарственной формы

Светло-розовые плоскоцилиндрические таблетки с темно-розовымивкраплениями, с фаской и риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессант.

Фармакокинетика

Венлафаксин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.После однократного приема 25-150 мг максимальная концентрация вплазме крови достигает 33-172 нг/мл в течение приблизительно 2,4часов. Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождениичерез печень. Его основной метаболит — О-десметилвенлафаксин (ОДВ).Период полувыведения венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5и 11 часов. Максимальная концентрация ОДВ в плазме крови 61-325нг/мл достигается приблизительно через 4,3 часов после введения.Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляетсоответственно 27% и 30%. ОДВ и другие метаболиты, а такженеметаболизированный венлафаксин, выделяются почками. Примногократном введении равновесные концентрации венлафаксина и ОДВдостигаются в течение 3 дней. В диапазоне суточных доз 75-450 мгвенлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препаратаво время еды время достижения максимальной концентрации в плазмекрови увеличивается на 20-30 минут, однако величины максимальнойконцентрации и абсорбции не изменяются.

У больных с циррозом печени концентрации в плазме кровивенлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. Приумеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренсвенлафаксина и ОДВ снижается, а период полувыведения удлиняется.Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов склиренсом креатинина ниже 30 мл/мин. Возраст и пол пациента невлияют на фармакокинетику препарата.

Фармакодинамика

Венлафаксин — антидепрессант, химически не относящийся ни кодному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклическиеили другие), является рацематом двух активных энантомеров.

Механизм антидепрессивного воздействия препарата связан с егоспособностью потенциировать передачу нервного импульса вцентральной нервной системе (ЦНС). Венлафаксин и его основнойметаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильнымиингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабымиингибиторами обратного захвата допамина. Кроме того, венлафаксин иО-десметилвенлафаксин снижают бета-адренергическую реактивность какпосле однократного введения, так и при постоянном приёме.Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захватнейротрансмиттеров.

Венлафаксин не обладает сродством к мускариновым,холинергическим, гистаминовым (Н1) и (α1-адренергическим рецепторамголовного мозга. Венлафаксин не подавляет активностьмоноаминоксидазы (МАО). Не обладает сродством к опиатным,бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA)рецепторам.

Показания к применению

Депрессии различной этиологии, лечение и профилактика.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность.

Одновременный прием ингибиторов МАО (см. также раздел»Взаимодействие»).

Тяжелые нарушения функции почек и/или печени (скоростьклубочковой фильтрации менее (СКФ) 10 мл/мин).

Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этойвозрастной группы не доказаны).

Установленная или подозреваемая беременность.

Период лактации.

С осторожностью: недавно перенесенный инфаркт миокарда,нестабильная стенокардия, артериальная гипертензия, тахикардия,судорожный синдром в анамнезе, повышение внутриглазного давления,закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе,предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов ислизистых оболочек, исходно сниженная масса тела, гипонатриемия,гиповолемия, одновременный прием диуретиков, суицидальныенаклонности, почечная/печеночная недостаточность.

Беременность и лактация

Безопасность применения венлафаксина при беременности недоказана, поэтому применение препарата во время беременности (илипредполагаемой беременности) противопоказано. Женщины детородноговозраста должны быть предупреждены об этом до начала лечения идолжны немедленно обратиться к врачу в случае наступлениябеременности или планирования беременности в период леченияпрепаратом.

Если лечение матери было завершено незадолго до родов, уноворожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.

Венлафаксин и его метаболит (ОДВ) выделяются в грудное молоко.Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана,поэтому прием венлафаксина во время грудного вскармливания нерекомендуется. При необходимости приема препарата в период лактацииследует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят отдозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этихэффектов снижается, причем не возникает необходимость отменытерапии.

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группыпобочных эффектов: частые — более 1%, нечастые — 0,1-1%, редкие -0,01-0,1%, очень редкие — менее 0,01%.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, астения,бессонница, «кошмарные» сновидения, повышенная нервнаявозбудимость, парестезии, гипертонус мышц, тремор, седативныйэффект; нечасто — апатия, галлюцинации, миоклонус, обморок; редко -судороги, маниакальные расстройства, злокачественныйнейролептический синдром.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — повышениеартериального давления, гиперемия кожных покровов; нечасто -снижение артериального давления, постуральная гипотензия,тахикардия; очень редко — изменение интервала Q-T, фибрилляцияжелудочков, желудочковая тахикардия (в т.ч. мерцаниежелудочков).

Со стороны пищеварительной системы: часто — снижение аппетита,тошнота, рвота; нечасто — бруксизм (непроизвольное скрежетаниезубами), повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко -гепатит.

Со стороны мочеполовой системы: часто — снижение либидо,нарушение эрекции и/или эякуляции, аноргазмия, меноррагия,нарушение мочеиспускания; нечасто — задержка мочи, нарушениеоргазма у женщин.

Со стороны органов чувств: часто — нарушение аккомодации,мидриаз, нарушение зрения; нечасто — нарушение вкусовоговосприятия.

Со стороны органов кроветворения: частота неизвестна -агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения.

Аллергические реакции: нечасто — сыпь, фотосенсибилизация; оченьредко — мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдом Стивенса- Джонсона), анафилаксия.

Лабораторные показатели: нечасто — тромбоцитопения; редко -увеличение времени кровотечения, гипонатриемия; при длительномназначении и использовании высоких доз — гиперхолестеринемия.

Прочие: часто — потеря массы тела, потливость (в т.ч. ночная);нечасто — экхимозы, увеличение массы тела; редко — синдромнеадекватной секреции антидиуретического гормона, серотониновыйсиндром (тошнота, рвота, боли в животе, диарея, метеоризм,психомоторное возбуждение, тахикардия, гипертермия, мышечнаяригидность, судороги, миоклонус, потливость, угнетение сознанияразной степени тяжести).

При возникновении синдрома «отмены»: головокружение, головнаяболь, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна (изменениехарактера сновидений, сонливость или бессонница, затруднениезасыпания), гипомания, тревожность, повышенная нервнаявозбудимость, спутанность сознания, парестезии, повышенноепотоотделение, сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота,диарея (большинство из этих реакций выражены незначительно и нетребуют лечения).

Взаимодействие с лекарственными средствами

Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) ивенлафаксина противопоказано. Прием препарата Венлаксор® можноначинать не менее чем через 14 дней после окончания терапииингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО(моклобемид), этот интервал может быть короче (24 часа). Терапиюингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней послеотмены препарата Венлаксор®.

Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетикавенлафаксина и его метаболита ОДВ не изменяется.

Галоперидол: эффект последнего может усиливаться из-за повышенияуровня препарата в крови при совместном применении.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетикапрепаратов и их основных метаболитов существенно не изменяются.Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрическиеэффекты диазепама.

При одновременном применении с клозапином может наблюдатьсяповышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов(например, эпилептических припадков).

При одновременном применении с рисперидоном (несмотря наувеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активныхкомпонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно неизменялась.

Усиливает влияние алкоголя на психомоторные реакции.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особуюосторожность при электросудорожной терапии, так как опыт применениявенлафаксина в этих условиях отсутствует.

Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментамицитохрома Р 450:

Фермент CYP2D6 системы цитохрома Р 450 преобразует венлафаксин вактивный метаболит ОДВ. В отличие от многих другихантидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать приодновременном введении с препаратами, подавляющими активностьCYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижениемактивности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активноговещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не изменится.Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участиемCYP2D6 и CYP3A4; поэтому следует соблюдать особую осторожность приназначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами,угнетающими оба эти фермента. Такие лекарственные взаимодействияеще не исследованы.

Венлафаксин — относительно слабый ингибитор CYP2D6 и неподавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтомуне следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, вметаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.

Циметидин подавляет метаболизм «первого прохождения»венлафаксина и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. Убольшинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общейфармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено упожилых пациентов и при нарушении функции печени).

Клинически значимые взаимодействия венлафаксина сантигипертензивными (в том числе бета-блокаторами, ингибиторами АПФи диуретиками) и гипогликемическими препаратами не обнаружены.

Лекарственные препараты, связанные с белками плазмы крови:связывание с белками плазмы составляет 27% для венлафаксина и 30%для ОДВ. Поэтому не влияет на концентрацию лекарственных средств вплазме крови, обладающих высокой степенью связывания с белками. Приодновременном приеме с варфарином, может усиливатьсяантикоагулянтный эффект последнего.

При одновременном приеме с индинавиром изменяетсяфармакокинетика индинавира (с 28%-ным уменьшением площади подкривой AUC и 36 %-ным снижением максимальной концентрации Сmах), афармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Однакоклиническое значение этого эффекта неизвестно.

Способ применения и дозы

Таблетки Венлаксора® рекомендуется принимать во время еды.

Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в два приема (по37,5 мг) ежедневно.

Если после нескольких недель лечения не наблюдаетсязначительного улучшения, суточную дозу можно повысить до 150 мг (2х 75 мг в день). Если, по мнению врача, необходима более высокаядоза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния,требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг вдва приема (2 х 75 мг в день). После этого суточную дозу можноувеличивать на 75 мг каждые 2-3 дня до достижения желаемоготерапевтического эффекта.

Максимальная суточная доза препарата Венлаксор® составляет 375мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточнаядоза может быть постепенно снижена до минимального эффективногоуровня.

Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов:

Поддерживающее лечение может продолжаться 6 месяцев и более.Назначаются минимальные эффективные дозы, применявшиеся при лечениидепрессивного эпизода.

Почечная недостаточность: при легкой почечной недостаточности(скорость клубочковой фильтрации (СКФ) более 30 мл/мин) коррекциярежима дозирования не требуется. При умеренной почечнойнедостаточности (СКФ 10-30 мл/мин) дозу следует снизить на 25-50%.В связи с удлинением периода полувыведения венлафаксина и егоактивного метаболита (ОДВ), таким пациентам следует принимать всюдозу один раз в день. Не рекомендуется применять венлафаксин притяжелой почечной недостаточности (СКФ менее 10 мл/мин), посколькунадежные данные о такой терапии отсутствуют. Пациенты нагемодиализе могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксинапосле завершения гемодиализа.

Печеночная недостаточность: при легкой печеночнойнедостаточности (протромбиновое время (ПВ) менее 14 сек) коррекциярежима дозирования не требуется. При умеренной печеночнойнедостаточности (ПВ от 14 до 18 сек) дозу следует снизить на 50%.Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночнойнедостаточности, поскольку надежные данные о такой терапииотсутствуют.

Пожилые пациенты: сам по себе пожилой возраст пациента нетребует изменения дозы, однако (как и при назначении другихлекарственных препаратов) при лечении пожилых пациентов требуетсяосторожность, например, в связи с возможностью нарушения функциипочек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышениидозы пациент должен находиться под тщательным медицинскимнаблюдением.

Прекращение приема препарата Венлаксор®:

По окончании приема препарата Венлаксор® рекомендуетсяпостепенно снижать дозировку препарата, по крайней мере в течениенедели, и наблюдать за состоянием пациента для того, чтобы свести кминимуму риск, связанный с отменой препарата.

Период, требуемый для полного прекращения приема препарата,зависит от его дозировки, длительности курса лечения ииндивидуальных особенностей пациента.

Передозировка

Симптомы: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножкипучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковаятахикардия, брадикардия, гипотензия, судорожные состояния,изменение сознания (снижение уровня бодрствования). Припередозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголеми/или другими психотропными препаратами, сообщалось о смертельномисходе.

Лечение: симптоматическое. Специфические антидоты неизвестны.Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыханияи кровообращения). Назначение активированного угля для снижениявсасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи сопасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся придиализе.

Меры предосторожности и особые указания

Отмена препарата Венлаксор®: как и при лечении другимиантидепрессантами, резкое прекращение терапии венлафаксином -особенно после высоких доз препарата — может вызвать симптомыотмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препаратапостепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого дляснижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии,а также индивидуальной чувствительности пациента.

При назначении таблеток Венлаксор® больным с непереносимостьюлактозы следует учитывать содержание лактозы (30 мг в каждойтаблетке 37,5 мг; 60 мг в каждой таблетке 75 мг).

У больных с депрессивными расстройствами перед началом любойлекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальныхпопыток. Поэтому для снижения риска передозировки начальная дозапрепарата должна быть по возможности низкой, а пациент долженнаходиться под тщательным медицинским наблюдением.

У пациентов с аффективными расстройствами при леченииантидепрессантами, в том числе венлафаксином, могут возникатьгипоманиакальные или маниакальные состояния. Как и другиеантидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностьюбольным с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинскомнаблюдении.

Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться состорожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе.Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновенииэпилептических припадков.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленнообратиться к врачу при возникновении сыпи, крапивницы или другихаллергических реакций.

У некоторых больных во время приема венлафаксина отмеченодозозависимое повышение артериального давления, в связи с чемрекомендуется регулярный контроль артериального давления, особеннов период подбора или повышения дозы.

Может произойти повышение частоты сердечного ритма, особенно вовремя приема высоких доз. Рекомендуется осторожность притахиаритмии.

Пациенты, особенно пожилые, должны быть предупреждены овозможности возникновения головокружения и нарушения чувстваравновесия.

Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина,венлафаксин может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистыеоболочки. При лечении больных, предрасположенных к такимсостояниям, необходима осторожность.

Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратацииили снижения объема крови (в том числе у пожилых пациентов ибольных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемияи/или синдром недостаточной секреции антидиуретическогогормона.

Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи счем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных,склонных к его повышению или страдающих закрытоугольнойглаукомой.

Венлафаксин не исследован у пациентов, недавно перенесшихинфаркт миокарда и страдающих декомпенсированной сердечнойнедостаточностью. Таким больным препарат следует назначать состорожностью.

Необходимо установить наблюдение за пациентами для выявленияпризнаков злоупотребления препаратом, особенно для пациентов,имеющих в анамнезе такие симптомы.

Женщины детородного возраста должны применять соответствующиеметоды контрацепции во время приема венлафаксина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Несмотря на то, что венлафаксин не влияет на психомоторные икогнитивные функции, следует учитывать, что любая лекарственнаятерапия психоактивными препаратами может снизить способностьвынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций.Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. Привозникновении таких эффектов степень и длительность ограниченийдолжны быть установлены врачом. Также не рекомендован приемалкоголя.

Условия отпуска из аптек

По рецепту