Вазатор 20мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Описание

Инструкция по применению Вазатор 20мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 1 таб.:

• Активные вещества: аторвастатин кальция 20.68 мг, чтосоответствует содержанию аторвастатина 20 мг;
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 43.7мг, лактозы моногидрат — 54.95 мг, кальция карбонат — 5 мг, повидон- 5 мг, кремния диоксид коллоидный — 5 мг, кармеллоза натрия — 7мг, магния стеарат — 3 мг;
• пленочная оболочка: гипромеллоза — 4.1 мг, макрогол 6000 — 1.2мг, титана диоксид — 0.6 мг, тальк — 1.2 мг, краситель железа оксиджелтый — 0.07 мг.

3 блистера по 10 таблеток.

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемическое средство из группы статинов. Селективныйконкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающегоЗ-гидрокси-З-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту,являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин.Триглицериды (ТГ) и холестерин в печени включаются в состав,липопротеииов очень низкой плотности (ЛПОНП), поступают в плазмукрови и транспортируются в периферические ткани. Липопротеинынизкой плотности (ЛПНП) образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия срецепторами ЛПНП. Аторвастатин снижает концентрации холестерина илипопротеииов в плазме крови, ингибируя ГМГ- КоА-редуктазу, синтезхолестерина в печени и увеличение числа «печеночных» рецепторовЛПНП па поверхности клеток, что приводит к усилению захвата икатаболизма ЛПНП. Снижает образование ЛПНП, вызывает выраженное истойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов. Снижает концентрациюЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией,которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами.Снижает концентрацию общего холестерина на 30-46%, ЛПНП — на41-61%, аполинопротеина В — на 34-50% и ТГ — на 14-33%; вызываетповышение концентрации холестерина-ЛПВП (линопротсинов высокойплотности) и аполипопротеина А. Дозозависимо снижает уровень ЛПНП убольных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией,резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. Сmах в плазме крови достигается через 1-2ч, Сmах у женщин выше на 20%, площадь под кривой концентрация-время(AUC) — ниже на 10%; Сmах у больных алкогольным циррозом печени в16 раз, AUC- в 11 раз выше нормы.

Прием пищи несколько снижает скорость и длительность абсорбциипрепарата (на 25% и 9% соответственно), однако снижение холестеринаЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи.Концентрация аторвастатина при применении в вечернее время ниже,чем в утреннее (приблизительно на 30%). Выявлена линейнаязависимость между степенью всасывания и дозой препарата.

Биодоступность — 12%, системная биодоступность ингибирующейактивности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы — 30%. Низкая системнаябиодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистойоболочке ЖКТ и при «первом прохождении» через печень.

Vd- 381 л, связь с белками плазмы крови — 98%. Метаболизируетсяпреимущественно в печени под действием изоферментов CYP3A4, CYP3A5и CYP3A7 с образованием фармакологически активных метаболитов(орто- и парагидроксилироваиных производных, продуктовбета-окисления). In vitro орто- и парагидроксилированные метаболитыоказывают ипгибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимоес таковым аторвастатина. Ингибирующий эффект препарата в отношенииГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностьюциркулирующих метаболитов.

Выводится через кишечник с желчью после печеночного и/иливнепеченочного метаболизма (не подвергается выраженнойкишечно-печеночной рециркуляции). Т1/2 — 14 ч. Ингибирующаяактивность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 чблагодаря наличию активных метаболитов. Менее 2% от принятой внутрьдозы препарата определяется в моче. Не выводится в ходегемодиализа.

Инструкция

Препарат можно принимать в любое время дня с пищей илинезависимо от времени приема пищи. Дозу подбирают с учетом исходныхуровней холестерина/ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. Вначале лечения и/или во время повышения дозы аторвастатинанеобходимо каждые 2-4 недели контролировать концентрации липидов вплазме крови и соответствующим образом корригировать дозу.

Терапевтический эффект наблюдается через 2 недели, как правило,и максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается уже через4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется.в различийв безопасности, эффективности или достижении целейгиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией неотмечалось.

Показания к применению

В сочетании с диетой для снижения повышенных уровней общегохолестерина, холестерина/ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов иповышения уровня холестерина ЛПВП у больных с первичнойгиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейнойгиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией(типы IIа и IIb по Фредриксону).

В сочетании с диетой для лечения больных с повышеннымисывороточными уровнями триглицеридов (тип IV по Фредриксону) ибольных с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредриксону), укоторых диетотерапия не дает адекватного эффекта.

Для снижения уровней общего холестерина и холестерина/ЛПНП убольных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когдадиетотерапия и другие нефармакологические методы леченияоказываются недостаточно эффективными.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; активныезаболевания печени или повышение активности «печеночных» ферментовнеясного генеза (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границейнормы); печеночная недостаточность (степень тяжести по классам А иВ по классификации Чайлд-Пью); беременность; период лактации;дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозна.

С осторожностью: злоупотребление алкоголем, заболевания печени ванамнезе, тяжелые нарушения водно-электролитного баланса,эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия,тяжелые острые инфекции (сепсис), неконтролируемая эпилепсия,обширные хирургические вмешательства, травмы, заболевания скелетныхмышц.

Беременность и лактация

Вазатор противопоказан к применению при беременности и в периодлактации (грудного вскармливания).

Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком.Учитывая возможность развития нежелательных явлений у грудныхдетей, при необходимости применения препарата в период лактацииследует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Женщины репродуктивного возраста во время лечения Вазаторомдолжны пользоваться адекватными методами контрацепции.

Вазатор можно назначать женщинам репродуктивного возраста тольков том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, апациентка информирована о возможном риске лечения для плода.

Противопоказан в возрасте до 18 лет (эффективность ибезопасность не установлены).

Побочные действия

Со стороны ЦНС: бессонница, головокружение, головная боль,астения, недомогание, сонливость, кошмарные сновидения, парестезии,периферическая невропатия, амнезия, эмоциональная лабильность,атаксия, паралич лицевого нерва, гиперкинезы, мигрень, депрессия,гипестезия, потеря сознания.

Со стороны органов чувств: амблиопия, звон в ушах, сухостьконъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в сетчатуюоболочку глаза, глухота, глаукома, паросмия, потеря вкусовыхощущений, извращение вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в груди,сердцебиение, симптомы вазодилатации, ортостатическая гипотензия,повышение АД, флебит, аритмия, стенокардия.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лимфоаденопатия,тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: бронхит, ринит, пневмония,диспноэ, обострение бронхиальной астмы, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, запор илидиарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе, снижение илиповышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота,стоматит, эзофагит, глоссит, эрозивно-язвенные поражения слизистойоболочки полости рта, гастроэнтерит, гепатит, желчная колика,хейлит, язва 12-перстной кишки, панкреатит, холестатическаяжелтуха, нарушение функции печени, ректальное кровотечение, мелена,кровоточивость десен, тенезмы.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит; судороги мышцног, бурсит, тендосиновит, миозит, миопатия, артралгии, миалгия,рабдомиолиз, кривошея, мышечный гипертонус, контрактурысуставов.

Со стороны мочеполовой системы: урогенитальные инфекции,периферические отеки; дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия,недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы намочеиспускание), нефрит, гематурия, вагинальное кровотечение,нефроуролитиаз, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо,импотенция, нарушение эякуляции.

Со стороны кожных покровов: алопеция, ксеродермия, повышенноепотоотделение, экзема, себорея, экхимозы, петехии.

Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, контактныйдерматит, крапивница, аигионевротический отек, отек лица,фотосенсибилизация, анафилаксия, мультиформная экссудативнаяэритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсическийэпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Лабораторные показатели: гипергликемия, гипогликемия, повышениесывороточной креатинфосфокиназы (КФК), альбуминурия.

Прочие: увеличение массы тела, гинекомастия, мастодиния,обострение подагры.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствамиэтого класса повышается при одновременном применении циклоспорина,фибратов, эритромицина, противогрибковых средств, относящихся казолам, и никотиновой кислоты.При одновременном приеме внутрьаторвастатина и суспензии,содержащей магния и алюминиягидроокиси,снижались концентрации аторвастатина в плазме кровипримерно на 35%, однако степень уменьшения уровня холестерина/ЛПНПпри этом не менялась. При одновременном применении аторвастатин невлияет на фармакокинетику антипирина (феназона), поэтомувзаимодействие с другими средствами, метаболизирующимися теми жеизоферментами цитохрома не ожидается.

При одновременном применении колестиполаконцентрацииаторвастатина в плазме крови снижались примерно на 25%. Однакогиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестиполапревосходил таковой каждого препарата по отдельности. При повторномприеме дигоксинаи аторвастатина в дозе 10 мг равновесныеконцентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Однако, приприменении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сутконцентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20%. Больных,получающих дигоксин в сочетании с аторвастатином, следуетнаблюдать. При одновременном применении аторвастатина иэритромицина(500 мг 4 раза/сут) или кларитромицина(500 мг 2раза/сут), которые ингибируют изофермент CYPЗА4, наблюдалосьповышение концентрации аторвастатина в плазме крови. Приодновременном применении аторвастатина (10 мг 1 раз/сут) иазитромицина (500 мг 1 раз/сут) концентрация аторвастатина в плазмекрови не менялась.

Аторвастатин не оказывал клинически значимого влияния наконцентрацию терфенадинав плазме крови, который метаболизируется,главным образом, CYPЗА4; в связи с этим представляетсямаловероятным, что аторвастатин способен существенно повлиять нафармакокинетические параметры других субстратов изоферментаCYPЗА4.

При одновременном применении аторвастатина и контрацептива дляприема внутрь, содержащего норэтистерон иэтинилэстрадиол,наблюдалось значительное повышение AUC норэтиндронаи этинилэстрадиола примерно на 30% и 20% соответственно. Этотэффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива дляженщины, получающей аторвастатин.

Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающимиконцентрацию эндогенных стероидных гормонов (в том числециметидином, кетоконазолом, спиронолактоном),увеличивает рискснижения эндогенных стероидных горомонов (следует соблюдатьосторожность).

При изучении взаимодействия аторвастатина с варфарином ициметидиномпризнаков клинически значимого взаимодействия необнаружено.

При одновременном применении аторвастатина 80 мг и амлодипина 10мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии неизменялась.

Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействияаторвастатина и антигипертензивиых средств.

Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз,известными как ингибиторы изофермента CYPЗА4, сопровождалосьувеличением концентрации аторвастатина в плазме крови.Фармацевтическая несовместимость не известна.

Способ применения и дозы

Перед назначением препарата Вазатор больному необходиморекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую ондолжен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии.

Начальная доза составляет в среднем 10 мг 1 раз/сут. Дозаварьируется от 10 до 80 мг 1 раз/сут.

Первичная гиперхолестеринемия и смешанная гиперлипидемия. атакже тип III и IV по Фредриксону: в большинстве случаев бываетдостаточно назначения дозы 10 мг препарата Вазатор 1 раз/сут.Существенный терапевтический эффект наблюдается через 2 недели, какправило, и максимальный терапевтический эффект обычно наблюдаетсяуже через 4 недели. При длительном лечении этот эффектсохраняется.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия: препарат применяют вдозе 80 мг (4 таблетки по 20 мг) 1 раз/сут.Не использовать более 4хтаблеток дозировки по 10 мг в сутки — нельзя заменятьдозировку 20мг — дозировкой 10 мг при суточной дозе 80 м.

Применение препарата у больных с почечной недостаточностью изаболеваниями почек не оказывает влияние на уровень аторвастатина вплазме крови или степень снижения содержания холестерина/ЛПНП приего применении, поэтому изменение дозы препарата не требуется.

При печеночной недостаточности дозы необходимо снижать.

При применении препарата у пожилых пациентов различий вбезопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемическойтерапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.

Передозировка

Лечение: специфического антидота нет, проводитсясимптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Меры предосторожности и особые указания

Перед началом терапии препаратом Вазатор больному необходимоназначить стандартную гипохолестсстериновую диету, которую ондолжен соблюдать во время всего периода лечения.

Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для сниженияконцентрации липидов в крови может приводить к изменениюбиохимических показателей, отражающих функцию печени. Функциюпечени следует контролировать перед началом терапии, через 6недель, 12 недель после начала приема Вазатора и после каждогоповышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев.Повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови можетнаблюдаться в течение терапии Вазатором. Пациенты, у которыхотмечается повышение активности ферментов, должны находиться подконтролем до возвращения активности ферментов в норму. В томслучае, если значения АЛТ или ACT более чем в 3 раза превышаютуровень верхнего допустимого предела, рекомендуется снизить дозупрепарата Вазатор или прекратить лечение.

Лечение Вазатором может вызвать миопатию. Диагноз миопатии (больи слабость в мышцах в сочетании с повышением активности КФК болеечем в 10 раз по сравнению с верхней границей нормы) следуетобсуждать у больных с распространенными миалгиями, болезненностьюили слабостью мышц и/или выраженным повышением активности КФК.Больных необходимо предупредить о том, что им следует немедленносообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости вмышцах, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.Терапию Вазатором следует прекратить в случае выраженного повышенияактивности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемоймиопатии. Риск миопатии при лечении другими препаратами этогокласса повышался при одновременном применении циклоспорина,фибратов, эритромицина, никотиновой кислоты в липидоснижающих дозахили азольных противогрибковых средств. Многие из этих препаратовингибируют метаболизм, опосредованный изоферментом CYPЗА4, и/илитранспорт лекарственных средств. Аторвастатин биотрансформируетсяпод действием изофермента CYPЗА4. Назначая Вазатор в комбинации сфибратами, эритромицином, иммуносупрессивными средствами, азольнымипротивогрибковыми средствами или никотиновой кислотой влипидоснижающих дозах, следует тщательно взвесить ожидаемую пользуи риск лечения и регулярно наблюдать больных с целью выявленияболей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцевлечения и в период повышения дозы любого препарата. В подобныхситуациях можно рекомендовать периодическое определение активностиКФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитиетяжелой миопатии.

При применении Вазатора, как и других средств этого класса,описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью,обусловленной миоглобинурией. Терапию препаратом Вазатор следуетвременно прекратить или полностью отменить при появлении признаковвозможной миопатии или наличии фактора риска развития почечнойнедостаточности на фоне рабдомиолиза (например, тяжелая остраяинфекция, артериальная гипотензия, обширное хирургическоевмешательство, травма, тяжелые обменные, эндокринные иэлектролитные нарушения и неконтролируемые судороги).

Перед началом терапии препаратом Вазатор необходимо попытатьсядобиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватнойдиетотерапии, повышения физической активности, снижения массы телау больных с ожирением и лечения других состояний. Пациентовнеобходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратитьсяк врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах,особенно, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмам.

У некоторых пациентов препарат может вызывать головокружение идругие побочные эффекты, которые могут влиять на способность куправлению автотранспортом и работу с механизмами.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту