Ультоп 20мг 28 шт. капсулы кишечнорастворимые

Описание

Инструкция по применению Ультоп 20мг 28 шт. капсулы кишечнорастворимые

Состав, форма выпуска и упаковка

омепразол

капсулы кишечнорастворимые

1 капсула кишечнорастворимая содержит:

Действующее вещество пеллет:

Омепразол 20,00 мг

Вспомогательные вещества пеллет:

Сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная], гипролоза,магния гидроксикарбонат, сахароза, крахмал кукурузный, натриялаурилсульфат, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер[1 : 1], 30 % дисперсия, тальк, макрогол 6000,титана диоксид, натрия гидроксид

Вспомогательные вещества:

Тальк

Твердые желатиновые капсулы

Корпус:

Желатин, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный(Е172)

Крышечка:

Желатин, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный(Е172)

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые двухцветные капсулы: корпус капсулысветло-розового цвета, крышечка капсулы коричнево-розового цвета.Содержимое капсул – пеллеты от белого до белого со слегкажелтоватым или слегка розоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

желез желудка секрецию понижающее средство – протонного насосаингибитор

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Омепразол абсорбируется в тонкой кишке обычно в течение 3-6часов. Биодоступность после приема внутрь составляет приблизительно60 %. Прием пищи не влияет на биодоступность омепразола.

Связь с белками плазмы крови составляет около 95 %, объемраспределения составляет 0,3 л/кг.

Метаболизм

Омепразол полностью метаболизируется в печени. Основныеферменты, участвующие в процессе метаболизма, – изоферменты CYP2C19и CYP3A4. Образующиеся метаболиты – сульфон, сульфид игидрокси-омепразол не оказывают значительного влияния на секрециюсоляной кислоты.

Общий плазменный клиренс составляет 0,3-0,6 л/мин.Биодоступность омепразола увеличивается приблизительно на 50 %при повторном приеме по сравнению с приемом разовой дозы.

Экскреция

Период полувыведения (Т(1/2)) составляет около 40 мин (30-90мин). Около 80 % выводится в виде метаболитов почками, аостальная часть – через кишечник.

Особые группы пациентов

Не отмечено значительных изменений биодоступности омепразола упациентов пожилого возраста или у пациентов с нарушенной функциейпочек. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечаетсяувеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшениеплазменного клиренса.

Фармакодинамика

Механизм действия

Омепразол является слабым основанием. Концентрируется в кислойсреде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочкижелудка, активируется и ингибирует протонный насос – ферментН(+)/К(+)-АТФазу. Влияние омепразола на последнюю стадию процессаобразования соляной кислоты в желудке является дозозависимым иобеспечивает высокоэффективное ингибирование базальной истимулированной секреции соляной кислоты независимо отстимулирующего фактора.

Влияние на секрецию желудочного сока

Омепразол при ежедневном применении внутрь обеспечивает быстроеи эффективное ингибирование дневной и ночной секреции солянойкислоты. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения.У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе20 мг вызывает устойчивое снижение значения 24-часовойжелудочной кислотности не менее чем на 80 %. При этомдостигается снижение средней максимальной концентрации солянойкислоты после стимуляции пентагастрином на 70 % в течение24 часов.

У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе20 мг при ежедневном применении внутрь поддерживает вовнутрижелудочной среде значение кислотности на уровнерН ≥ 3 в среднем в течение 17 часов в сутки.

Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от площади подкривой «концентрация-время» (AUC) омепразола, а не от концентрациипрепарата в плазме крови в данный момент времени.

Действие на Helicobacter pylori

Омепразол обладает бактерицидным эффектом на Helicobacter pyloriв условиях in vitro. Эрадикация Helicobacter pylori при примененииомепразола одновременно с антибактериальными средствамисопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степеньюзаживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта идлительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятностьтакого осложнения, как кровотечение, также эффективно, как ипостоянная поддерживающая терапия.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции солянойкислоты

У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию железжелудка, в течение длительного промежутка времени чаще отмечаетсяобразование железистых кист дна желудка. Кисты доброкачественные ипроходят самостоятельно на фоне продолжения терапии. Эти явленияобусловлены физиологическими изменениями в результате ингибированиясекреции соляной кислоты.

Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действиемингибиторов протонного насоса или других снижающих кислотностьжелудка средств, приводит к повышению роста нормальной микрофлорыкишечника, что в свою очередь может приводить к незначительномуувеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериямирода Salmonella spp. и Campylobacter spp., а у госпитализированныхпациентов, вероятно, также бактерией Clostridium difficile.

Во время лечения препаратами, понижающими секрецию железжелудка, концентрация гастрина в сыворотке крови повышается.Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышаетсяконцентрация хромогранина A (CgA) в плазме крови. Повышениеконцентрации CgA в плазме крови может оказывать влияние нарезультаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей.Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонногонасоса необходимо приостановить за 5 дней до проведенияисследования определения концентрации CgA в плазме крови. Есличерез 5 дней концентрации гастрина и CgA в плазме крови невернулись к нормальным значениям, исследование следует повторитьчерез 14 дней после прекращения применения омепразола.

У детей и взрослых пациентов, длительно принимавших омепразол,отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток,вероятно, связанное с увеличением концентрации гастрина в сывороткекрови. Клинической значимости данное явление не имеет.

Показания к применению

Взрослые

• Язва двенадцатиперстной кишки;
• язва желудка;
• НПВП ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстнойкишки;
• эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни (вкомбинации с соответствующей антибактериальной терапией);
• рефлюкс эзофагит;
• симптоматическая гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь(ГЭРБ);
• диспепсия, связанная с повышенной кислотностью;
• синдром Золлингера-Эллисона.

Дети и подростки

Дети старше 2 лет с массой тела не менее 20 кг:

• рефлюкс эзофагит;
• симптоматическая ГЭРБ.

Дети старше 4 лет и подростки:

• язва двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacterpylori.

Противопоказания к применению

• Известная повышенная чувствительность к омепразолу, замещеннымбензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в составпрепарата.
• Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, синдромглюкозо-галактозной мальабсорбции.
• Одновременный прием с эрлотинибом, позаконазолом.
• Детский возраст до 2 лет.
• Детский возраст старше 2 лет по другим показаниям, кромелечения рефлюкс эзофагита и симптоматической ГЭРБ.
• Детский возраст старше 4 лет по другим показаниям, кромелечения рефлюкс эзофагита, симптоматической ГЭРБ и язвыдвенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori.

Почечная и/или печеночная недостаточность, остеопороз,беременность, одновременное применение с атазанавиром (дозаомепразола не должна превышать 20 мг в сутки), клопидогрелом,итраконазолом, варфарином, цилостазолом, диазепамом, фенитоином,саквинавиром, такролимусом, кларитромицином, вориконазолом,рифампицином, наличие тревожных симптомов (значительное снижениемассы тела, повторяющаяся рвота, рвота с примесью крови, нарушениеглотания, изменение цвета кала [дегтеобразный стул] и др. [см.раздел «Особые указания»]), дефицит витамина В(12)(цианокобаламина).

Беременность и лактация

Результаты исследований показали отсутствие побочного действияомепразола на здоровье беременных женщин, на плод или нановорожденного.

Препарат Ультоп® может применяться во время беременности.

Омепразол проникает в грудное молоко, однако при применении егов терапевтических дозах воздействия на ребенка маловероятно.

Противопоказан в детям до 2 лет.

Противопоказан детям старше 2 лет по другим показаниям, кромелечения рефлюкс эзофагита и симптоматической ГЭРБ.

Противопоказан детям старше 4 лет по другим показаниям, кромелечения рефлюкс эзофагита, симптоматической ГЭРБ и язвыдвенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacterpylori.

Рефлюкс эзофагит и симптоматическая ГЭРБ

Детям в возрасте старше 2 лет с массой тела более 20 кгназначают препарат Ультоп^® в дозе 20 мг в 1 разсутки. При необходимости возможно увеличение дозы до 40 мг 1 раз всутки. Рекомендуемая продолжительность лечения в случае рефлюксэзофагита составляет 4-8 недель. Рекомендуемая продолжительностьлечения в случае симптоматической ГЭРБ составляет 2-4 недели. Еслипосле 2-4 недель лечения контроль симптомов заболевания не былдостигнут, рекомендуется дополнительное обследование пациента.

Язва двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacterpylori

При выборе схемы терапии следует учитывать официальныенациональные, региональные и местные рекомендации, касающиесярезистентности микроорганизмов к антибактериальным средствам,продолжительности терапии (наиболее часто – 7 дней, но в рядеслучаев – до 14 дней) и правильного применения антибактериальныхпрепаратов.

Терапию необходимо проводить под наблюдением специалиста.

Для детей в возрасте старше 4-х лет рекомендуется следующаясхема лечения: