Рабелок 20мг 1 шт. лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения в/венное введение

Описание

Инструкция по применению Рабелок 20мг 1 шт. лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения в/венное введение

Состав, форма выпуска и упаковка

Лиофилизат — 1 фл.:

• Активное вещество: рабепразол натрия 20 мг.
• Вспомогательные вещества: маннитол 75 мг, натрия гидроксид доpH 11.0.

20 мг — флаконы (1) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения ;в виделиофилизированной массы или порошка от почти белого досветло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоязвенное средство, ингибитор Н+-К+-АТФ-азы (протоновогонасоса). Механизм действия связан с угнетением ферментаН+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, что приводит кблокированию конечной стадии образования соляной кислоты. Этодействие является дозозависимым и приводит к угнетению какбазальной, так и стимулированной секреции соляной кислотынезависимо от природы раздражителя.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается из ЖКТ. При дозе 20 мг Cmax;достигается через 3.5 ч. Изменения Cmax ;и AUC носят линейныйхарактер (в диапазоне доз от 10 до 40 мг). Абсолютнаябиодоступность составляет около 52% вследствие эффекта «первогопрохождения» через печень. Биодоступность рабепразола неувеличивается при многократном приеме.

Прием пищи и время приема в течение суток не влияют на абсорбциюрабепразола.

Связывание с белками плазмы составляет 97%.

Рабепразол натрия подвергается эффекту «первого прохождения».Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы CYP.

Основные метаболиты (тиоэфир и карбоновая кислота) ивторостепенные метаболиты (сульфон, диметилтиоэфир и конъюгатмеркаптопуровой кислоты) присутствуют в низких концентрациях.

У здоровых добровольцев T1/2 ;составляет около 1 ч, общийклиренс — около 283 Примерно 90% выводится с мочой преимущественнов виде двух метаболитов: конъюгата меркаптопуровой кислоты икарбоновой кислоты. В токсикологических исследованиях улабораторных животных найдены еще 2 неидентифицированныхметаболита. Остальная часть выводится с калом.

У пациентов со стабильной терминальной стадией хроническойпочечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе (КК менее 5мл/мин/1.73 м2) AUC и Cmax ;были на 35% ниже, чем у здоровыхдобровольцев. В среднем T1/2 ;рабепразола составлял 0.82 ч уздоровых добровольцев, 0.95 ч — у пациентов во время гемодиализа и3.6 ч — после гемодиализа. При заболеваниях почек клиренсрабепразола у пациентов на гемодиализе был приблизительно в 2 разавыше, чем у здоровых добровольцев.

У пациентов с хронической печеночной недостаточностью слабой илисредней степени после однократного приема рабепразола наблюдалосьувеличение Cmax, T1/2, AUC.

В случае замедленного метаболизма CYP2C19 после приемарабепразола по 20 мг/сут в течение 7 дней AUC и T1/2 ;составляли1.9 и 1.6 соответственно при экстенсивном метаболизме, в то времякак Cmax ;увеличивалась только на 40%.

У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколькозамедлено.

Клиническая фармакология

Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Противоязвенный препарат.

Показания к применению

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазеобострения; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,ассоциированная с Helicobacter pylori (в комбинации сантибиотиками); гастроэзофагеальный рефлюкс.

Противопоказания к применению

Беременность, период лактации (грудное вскармливание),повышенная чувствительность к рабепразолу натрия или замещеннымбензимидазолам.

Беременность и лактация

Рабепразол противопоказан к применению при беременности и впериод лактации.

В ;экспериментальных исследованиях ;установлено, что рабепразолв незначительных количествах проникает через плацентарный барьер,однако не отмечено нарушений фертильности или дефектов развитияплода; выделяется с молоком лактирующих крыс.

Клинический опыт применения рабепразола у детей отсутствует,поэтому применение не рекомендуется.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: ;диарея, тошнота, боли вживоте, рвота, метеоризм, запор; редко — сухость во рту, диспепсия,отрыжка; в единичных случаях — анорексия, гастрит, стоматит,повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ;головная боль,астения, головокружение, бессонница; редко — нервозность,сонливость; в единичных случаях — депрессия, нарушения зрения ивкусовых ощущений.

Со стороны дыхательной системы: ;возможны — ринит, фарингит,кашель; редко — синусит, бронхит.

Аллергические реакции: ;редко — кожная сыпь; в единичных случаях- зуд.

Прочие: ;боли в спине, гриппоподобный синдром; редко — миалгия,боль в груди, озноб, судороги икроножных мышц, инфекциямочевыводящих путей, артралгия, лихорадка; в единичных случаях -увеличение массы тела, усиление потоотделения, лейкоцитоз.

Взаимодействие с лекарственными средствами

При одновременном применении с дигоксином возможно повышение (отнебольшой до умеренной) концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с кетоконазолом уменьшается егобиодоступность.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь. Разовая доза — 10-20 мг. Частота идлительность применения зависят от показаний и схемы лечения.

Меры предосторожности и особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить злокачественныеновообразования желудка, т.к. применение рабепразола можетмаскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику.

Пациентам с нарушениями функции печени или почек коррекции дозыне требуется, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функциипечени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью.

При одновременном применении с рабепразолом следуеткорректировать дозы кетоконазола и дигоксина.

В ;экспериментальных исследованиях ;не установленоканцерогенного действия рабепразола, однако при изучениимутагенности были получены неоднозначные результаты. Тесты наклетках лимфомы у мышей были положительными, при этом микроядерныйтест in vivo и тест восстановления ДНК in vivo и in vitro былиотрицательными.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту