Хайрабезол 10мг 15 шт. таблетки

Описание

Инструкция по применению Хайрабезол 10мг 15 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике — 1табл.:

• активное вещество: рабепразол натрия — 10 мг;
• вспомогательные вещества: магния оксид — 50 мг; маннитол — 17,5мг; крахмал кукурузный — 2,5 мг; повидон К30 — 1,5 мг; гипролозанизкозамещенная — 16 мг; натрия стеарилфумарат — 2 мг;
• оболочка, растворимая в кишечнике: целлацефат — 11,25 мг;титана диоксид — 1 мг; краситель железа оксид красный — 0,1мг.

Для аптек: 10, 14, 15 табл. в Ал/Ал блистере или в Ал/Ал стрипе.1 или 10 стрипов/блистеров по 10 табл., 1 или 2 стрипа/блистера по14 табл. 1, 2 или 10 стрипов/блистеров по 15 табл. помещены в пачкукартонную.

1 стрип/блистер по 14 или 15 табл. помещен в пачку картонную склапаном и перфорацией, защищенной пленкой ПВХ с внутренней стороныпачки (7 перфораций в виде круга).

Для стационаров: 100, 500, 1000 табл. в пакете из ПЭ. 1 пак.помещен в банку из ПЭВП. На банку наклеивают этикетку.

Описание лекарственной формы

Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой отсветло-розового до красновато-розового цвета.

На поперечном разрезе — ядро белого или белого с желтоватымоттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоязвенное.

Фармакокинетика

Абсорбция — происходит в тонком кишечнике (из-за наличиякислотоустойчивой кишечнорастворимой оболочки) — высокая, Tmax —3,5 ч. Значения Cmax и AUC носят линейный характер в диапазоне дозот 10 до 40 мг. Метаболизируется в печени с участием изоферментовцитохрома Р450 CYP2C19 и CYP3A4. Биодоступность — 52%, неувеличивается при многократном приеме. T1/2 — 0,7–1,5 ч, клиренс —(283±98) мл/мин.

У пациентов с хронической печеночной недостаточностью слабой илисредней степени после однократного приема AUC увеличивается в 2раза, T1/2 — в 2–3 раза. После приема 20 мг рабепразола в течение 7дней AUC увеличивается в 1,5 раза, T1/2 — в 1,2 раза.

У пациентов со стабильной терминальной стадией почечнойнедостаточности, нуждающихся в гемодиализе (Cl креатинина менее 5мл/мин/1,73 м2), распределение рабепразола натрия близко к таковомуу здоровых лиц.

У пожилых пациентов после приема рабепразола в течение 7 днейAUC в 2 раза больше, Cmax — на 60% больше, чем у молодых.

Связь с белками плазмы — 97%.

Выводится почками — 90% в виде двух метаболитов: конъюгатамеркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6); кишечником —10%.

У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 днейприема рабепразола в дозе 20 мг/сут AUC увеличивается в 1,9 раза, аT1/2 — в 1,6 раза по сравнению с теми же параметрами у быстрыхметаболизаторов, в то время как Cmax увеличивается на 40%.

Фармакодинамика

Противоязвенное средство из группы ингибиторов протонного насоса(Н+- К+- АТФазы), метаболизируется в париетальных клетках желудкадо активных сульфонамидных производных, которые инактивируютсульфгидрильные группы Н+- К+- АТФазы.

Блокирует заключительную стадию секреции хлористоводороднойкислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо отприроды раздражителя.

Обладает высокой липофильностью, легко проникает в париетальныеклетки желудка и концентрируется в них, оказывая цитопротекторноедействие.

Антисекреторный эффект после перорального приема 20 мг наступаетв течение 1 ч и достигает максимума через 2–4 ч; угнетениебазальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч послеприема первой дозы составляет 62 и 82%, соответственно;продолжительность действия — 48 ч. После окончания приемасекреторная активность нормализуется в течение 2–3 дней.

В первые 2–8 нед терапии концентрация гастрина в сыворотке кровиувеличивается и возвращается к исходным уровням в течение 1–2 недпосле отмены препарата. Не влияет на ЦНС, ССС и дыхательнуюсистему.

Показания к применению

• язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язваанастомоза;
• язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадииобострения;
• эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь(ГЭРБ) или рефлюкс-эзофагит;
• поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюкснойболезни;
• неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
• синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния,характеризующиеся патологической гиперсекрецией;
• в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией дляэрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвеннойболезнью.

Противопоказания к применению

• гиперчувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазоламили другим вспомогательным компонентам препарата;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст (до 12 лет).

С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность; тяжелаяпочечная недостаточность.

Беременность и лактация

Рабепразол не следует назначать беременным женщинам (данных побезопасности применения рабепразола во время беременности нет). Навремя лечения следует прекратить грудное вскармливание. Неизвестно,выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующиеисследования у кормящих женщин не проводились.

Побочные действия

Исходя из опыта клинических испытаний, можно сделать вывод, чторабепразол обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты —в целом слабо выраженные или умеренные и носят преходящийхарактер.

При приеме рабепразола в ходе клинических исследованийотмечались следующие побочные действия: головная боль, боль вживоте, диарея, метеоризм, запор, сухость во рту, головокружение,сыпь, периферический отек.

В ходе пострегистрационного применения рабепразола сообщалось оследующих побочных эффектах: повышение уровня печеночных ферментов,редко — гепатит и желтуха. У пациентов с циррозом печени редкосообщалось о развитии печеночной энцефалопатии. Также в редкихслучаях отмечались тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения,буллезные высыпания, крапивница, острые системные аллергическиереакции, миалгия, артралгия, гипомагниемия. Очень редко сообщалосьо развитии интерстициального нефрита, гинекомастии, мультиформнойэритемы, токсического эпидермального некролиза, синдромаСтивенса-Джонсона.

Согласно данным постмаркетингового наблюдения, при приемеингибиторов протонной помпы возможно увеличение риска возникновенияпереломов.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Рабепразол замедляет выведение некоторых ЛС, метаболизирующихсяв печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин,непрямые антикоагулянты).

Снижает концентрацию кетоконазола на 33%, дигоксина — на22%.

Не взаимодействует с жидкими антацидами. Совместим спрепаратами, метаболизирующимися системой CYP450 (варфарин,фенитоин, теофиллин, диазепам).

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая и неизмельчая. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияютна активность рабепразола.

При язвенной болезни желудка в стадии обострения и язвеанастомоза: по 10 или 20 мг 1 раз в день. Обычно излечениенаступает после 6 нед терапии, однако в некоторых случаяхдлительность лечения может быть увеличена еще на 6 нед.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадииобострения: по 20 мг 1 раз в день. В некоторых случаях лечебныйэффект наступает при приеме 10 мг 1 раз в день. Длительностьлечения составляет от 2 до 4 нед. В случае необходимостидлительность лечения может быть увеличена еще на 4 нед.

При лечении эрозивной ГЭРБ или рефлюкс-эзофагита по 10 или 20 мг1 раз в день. Длительность лечения составляет от 4 до 8 нед. Вслучае необходимости длительность лечения может быть увеличена ещена 8 нед.

При поддерживающей терапии ГЭРБ по 10 или 20 мг 1 раз в день.Длительность лечения зависит от состояния пациента.

При неэрозивной ГЭРБ (НЭРБ) без эзофагита по 10 или 20 мг 1 разв день.

Если после 4 нед лечения симптомы не исчезают, следует провестидополнительное исследование пациента. После купирования симптомовдля предупреждения их последующего возникновения следует приниматьпрепарат внутрь в дозе 10 мг 1 раз в день по требованию.

Для лечения синдрома Золлингера-Элисона и других состояний,характеризующихся патологической гиперсекрецией, дозу подбираютиндивидуально. Начальная доза — 60 мг в день, затем дозу повышают иназначают препарат в дозе до 100 мг в день при однократном приемеили по 60 мг 2 раза в день. Для некоторых пациентов дробноедозирование препарата является предпочтительным. Лечение должнопродолжаться по мере клинической необходимости. У некоторых больныхс синдромом Золлингера-Элисона длительность лечения рабепразоломсоставляет до одного года.

Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки илихронического гастрита, связанного с инфицированием H. pylori,рекомендуется курс лечения длительностью 7 дней одной из следующихкомбинаций препаратов:

• Хайрабезол по 20 мг 2 раза в день + кларитромицин по 500 мг 2раза в день и амоксициллин по 1 г 2 раза в день.
• Хайрабезол по 20 мг 2 раза в день + кларитромицин по 500 мг 2раза в день и метронидазол по 400 мг 2 раза в день.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью. Коррекциядозы пациентам с почечной недостаточностью не требуется.

У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночнойнедостаточности концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем уздоровых пациентов.

При назначении препарата Хайрабезол пациентам с тяжелой степеньюпеченочной недостаточности следует соблюдать осторожность.

Пожилые пациенты. Коррекция дозы не требуется.

Дети. Безопасность и эффективность рабепразола 20 мг длякраткосрочного (до 8 нед) лечения ГЭРБ у детей в возрасте 12 лет иболее подтверждена экстраполяцией результатов адекватных и хорошоконтролируемых исследований, подкрепляющих эффективностьрабепразола для взрослых исследованиями безопасности ифармакокинетики для пациентов детского возраста. Рекомендуемая дозадля детей в возрасте 12 лет и более составляет 20 мг 1 раз в деньпродолжительностью до 8 нед. Безопасность и эффективностьрабепразола для лечения ГЭРБ у детей в возрасте младше 12 лет неустановлена. Безопасность и эффективность рабепразола дляприменения по другим показаниям не установлена для пациентовдетского возраста.

Передозировка

Симптомы: данные о намеренной или случайной передозировкеминимальны. Случаев сильной передозировки рабепразолом не былоотмечено.

Лечение: специфический антидот для рабепразола неизвестен.Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы и поэтому слабовыводится при диализе. При передозировке необходимо проводитьсимптоматическое и поддерживающее лечение.

Меры предосторожности и особые указания

Ответ пациента на терапию рабепразолом не исключает наличиезлокачественных новообразований в желудке. Таблетки препаратаХайрабезол нельзя разжевывать или измельчать. Таблетки следуетглотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи невлияют на активность рабепразола.

В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренныминарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличиячастоты побочных эффектов рабепразола от таковой у подобранных пополу и возрасту здоровых лиц, но несмотря на это рекомендуетсясоблюдать осторожность при первом назначении рабепразола пациентамс тяжелыми нарушениями функции печени.

У пациентов с нарушениями функции почек или печени корректировкадозы препарата Хайрабезол не требуется. AUC рабепразола у пациентовс тяжелым нарушением функции печени примерно в 2 раза выше, чем уздоровых пациентов.

Гипомагниемия. При лечении ингибиторами протонной помпы напротяжении по крайней мере 3 мес в редких случаях были отмеченыслучаи симптоматической или асимптоматической гипомагниемии. Вбольшинстве случаев эти сообщения поступали через год послепроведения терапии. Серьезными побочными явлениями были тетания,аритмия и судороги. Большинству пациентов требовалось лечениегипомагниемии, включающее замещение магния и отмену терапииингибиторами протонной помпы. У пациентов, которые будут получатьдлительное лечение или которые принимают ингибиторы протонной помпыс препаратами, такими как дигоксин, или препаратами, которые могутвызвать гипомагниемию (например диуретики), медицинские работникидолжны контролировать уровень магния до начала лечения ингибиторамипротонной помпы и в период лечения.

Переломы. Согласно данным наблюдательных исследований, можнопредположить, что терапия ингибиторами протонной помпы можетпривести к возрастанию риска, связанного с остеопорозом переломовбедра, запястья, позвоночника. Риск переломов был увеличен упациентов, принимавших высокие дозы ингибиторов протонной помпы втечение года и более.

Условия отпуска из аптек

По рецепту