Триалгин 20 шт. таблетки новентис/фармвилар

Описание

Инструкция по применению Триалгин 20 шт. таблетки новентис/фармвилар

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.:

• активные вещества: кофеин безводный — 50 мг, метамизола натриямоногидрат — 300 мг, фенобарбитал — 10 мг;
• вспомогательные вещества: крахмал картофельный -36,31 мг,магния стеарат — 3,69 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку или по 20 таблетокво флакон полимерный с крышкой.

1-2 контурные ячейковые упаковки или 1 флакон вместе синструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Описание лекарственной формы

Таблетки круглой, плоскоцилиндрической формы, от белого добелого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, с риской ифаской.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее средство комбинированное(НПВП+психостимулирующее средство+барбитурат).

Фармакокинетика

Метамизол натрия

После приема внутрь метамизол натрия гидролизуется дофармакологически активного 4N-метиламиноантипирина (МАА).Биодоступность МАА после приема внутрь составляет 90%, чтонесколько выше, чем при парентеральном введении. Одновременныйприем пищи не оказывает значимого влияния на фармакокинетикуметамизола натрия. Клиническая эффективность определяетсяпреимущественно МАA, а также в меньшей степени метаболитами4N-аминоантипирина (АА). Величина площади под кривой»концентрация-время» (AUC) АА составляет 25% от этой величины дляМАА.

Метаболиты 4N-ацетиламиноантипирин (AAA) и4N-формиламиноантипирин (ФАА) не обладают фармакологическойактивностью.

Всем метаболитам присуща нелинейная фармакокинетика. Клиническаязначимость этого явления не известна. При краткосрочном применениикумуляция метаболитов не играет большой роли.

Метамизол натрия проникает через плаценту. Метаболиты метамизолапроникают в грудное молоко.

Связь с белками плазмы МАА составляет 58%, АА — 48%, ФАА — 18% иААА — 14%.

После однократного приема внутрь 85% дозы обнаруживается в мочев виде метаболитов, из них 3±1% — МАА, 6±3% — АА, 26±8% — ААА и23±4% — ФАА.

Почечный клиренс после однократного приема 1 г метамизола натриявнутрь для МАА равен 5±2 мл/мин, АА — 38±13 мл/мин, ААА — 61±8мл/мин и ФАА — 49±5 мл/мин.

Соответствующие периоды полувыведения из плазмы для МАА -2,7±0,5 ч, АА — 3,7±1,3 ч, ААА — 9,5±1,5 ч и ФАА — 11,2±1,5 ч.

Пожилые

У пожилых пациентов AUC повышается в 2-3 раза.

У пациентов с циррозом печени периоды полувыведения МАА и ФААпри однократном приеме препарата увеличиваются примерно в 3 раза,тогда как периоды полувыведения АА и ААА не следуют той жезакономерности. У таких пациентов следует избегать применениявысоких доз.

Нарушение функции почек

Согласно имеющимся данным при почечной недостаточности скоростьвыведения некоторых метаболитов (ААА и ФАА) снижается. У такихпациентов следует избегать применения высоких доз.

Биодоступность

Согласно проведенному клиническому исследованиюфармакокинетические показатели 4-МАА при приеме внутрь 1 гметамизола натрия (таблетки) имеют следующие значения (приведенысредние значения и стандартные отклонения): максимальная плазменнаяконцентрация (Сmax) составляет 17,3±7,54 мг/л; время достижениямаксимальной плазменной концентрации (Tmax) — 1,42±0,54 ч; площадьпод кривой «концентрация-время» (AUC) — 80,9±34,1 [мг х ч/л].Абсолютная биодоступность 4-МАА по AUC при приеме таблетоксоставляет 93%.

Фенобарбитал

При приеме внутрь полностью, но относительно медленновсасывается. Максимальная плазменная концентрация наблюдается через1-2 ч после приема.

Около 50% связывается с белками плазмы. Равномернораспределяется в разных органах и тканях; меньшие его концентрацииобнаруживаются в тканях головного мозга. Хорошо проникает в грудноемолоко и через плацентарный барьер.

Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферментыпечени: CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакцийвозрастает в 10-12 раз), повышает дезинтоксикационную функциюпечени. Кумулирует в организме. Период полувыведения составляет 2-4суток.

Выводится почками в виде глюкуронида, 25% — в неизмененномвиде.

Кофеин

При приеме внутрь абсорбция хорошая, происходит на всемпротяжении кишечника. Всасывание происходит в основном за счетлипофильности, а не водорастворимости. Время достижениямаксимальной концентрации — 50-75 мин после приема внутрь,максимальная концентрация 1,6-1,8 мг/л. Быстро распределяется вовсех органах и тканях организма; легко проникает черезгематоэнцефалический барьер и плаценту.

Объем распределения у взрослых — 0,4-0,6 л/кг, у новорожденных -0,78-0,92 л/кг. Связь с белками крови (альбумином) — 25-36%. Более90% подвергается метаболизму в печени, у детей первых лет жизни до- 10-15%.

У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется впараксантин, около 10% — в теобромин и около 4% — в теофиллин. Этисоединения впоследствии демитилируются в монометилксантины, а затемв метилированные мочевые кислоты.

Период полувыведения у взрослых — 3,9-5,3 ч (иногда — до 10 ч).Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (внеизмененном виде у взрослых выводится 1-2%).

Фармакодинамика

Комбинированный препарат. Оказывает анальгетическое ижаропонижающее действие. Анальгетический эффект развивается через20-30 минут и достигает максимума через 45 минут. Фармакологическиесвойства препарата обусловлены действием компонентов, входящих вего состав.

Метамизол натрия является производным пиразолона, обладающиманальгезирующим, жаропонижающим и спазмолитическим действием.Механизм действия до конца не изучен. Согласно результатамисследований метамизол и его активный метаболит(4N-метиламиноантипирин) обладают центральным и периферическиммеханизмом действия. Неселективно ингибирует циклооксигеназу иснижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты.

Фенобарбитал относится к группе барбитуратов. Взаимодействует сбарбитуратным участком бензодиазепин-γ-аминомасляная кислота(ГАМК)-рецепторного комплекса, за счет чего повышаетчувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытиюхлорных каналов, что увеличивает их поступление в клетку и ведет кгиперполяризации. Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга,уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в томчисле дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния насердечно-сосудистую систему. Снижает тонус гладкой мускулатурыжелудочно-кишечного тракта. В малых дозах проявляет седативноедействие.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга,возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяеткровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек,снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувствоусталости, повышает умственную и физическую работоспособность. Вданной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказываетстимулирующего действия на центральную нервную систему, однакоповышает тонус сосудов головного мозга и способствует ускорениюкровотока.

Показания к применению

Болевой синдром различного генеза: головная, зубная боль, боли вмышцах и суставах, невралгия, при болезненных менструациях, прирадикулите.

В качестве симптоматического средства для снижения повышеннойтемпературы тела и ослабления симптомов «недомогания» (головнаяболь, ломота) при «простудных» заболеваниях.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к метамизолу натрия и другимпроизводным пиразолона, а также к пиразолидинам, например,фенилбутазону (включая пациентов, перенесших агранулоцитозвследствие применения этих препаратов), кофеину, фенобарбиталу илидругим компонентам препарата;
• анальгетическая бронхиальная астма или непереносимостьанальгетиков (по типу крапивпица-ангионевротический отек), т.е.пациенты с бронхоспазмом или другими формами анафилактоидныхреакций (например, крапивница, ринит, ангионевротический отек) вответ на применение салицилатов, парацетамола или нестероидныхпротивовоспалительных препаратов, таких как диклофенак, ибупрофен,индометацин или напроксен;
• нарушение костномозгового кроветворения (например, послецитостатической терапии) или заболевания кроветворных органов;
• наследственный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы(гемолиз);
• острая интермиттирующая печеночная порфирия (риск развитияприступов порфирии);
• тяжелые заболевания печени и (или) почек;
• респираторные заболевания, сопровождающиеся одышкой илиобструкцией дыхательных путей;
• миастения;
• алкогольное опьянение, лекарственная или наркотическаязависимость, в том числе в анамнезе;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Нарушение функции печени и/или почек, язвенная болезнь желудка идвенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии, глаукома, повышеннаявозбудимость, пожилой возраст, эпилепсия и склонность к судорожнымприпадкам.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактациинеобходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

До настоящего времени не сообщалось о побочных эффектах приприеме данной комбинации.

Частота возникновения нижеперечисленных возможных побочныхэффектов неизвестна.

При применении препарата в соответствии с инструкциейвозникновение нижеперечисленных побочных эффектов маловероятно.

Со стороны иммунной системы

Ангионевротический отек, анафилактоидные и анафилактическиереакции.

Со стороны органов кроветворения

Агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, апластическаяанемия, панцитопения.

Со стороны нервной системы

Психомоторное возбуждение, тревога, тремор, беспокойство,головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов,бессонница; парадоксальная реакция у пожилых (необычноевозбуждение), повышенная утомляемость, сонливость, снижениескорости психомоторных реакций, лекарственная зависимость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение артериальногодавления, снижение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки исредостения

Тахипноэ, бронхоспастический синдром, анальгетическаябронхиальная астма.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота, обострение язвенной болезни (кофеин), запор.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Сыпь (в том числе стойкая), зуд, крапивница.

При появлении нежелательных реакций, в том числе не указанных винструкции, следует обратиться к лечащему врачу.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Метамизол натрия

Усиливает эффекты этанола.

Не рекомендуется одновременно применять рентгеноконтрастныелекарственные средства, коллоидные кровезаменители ипенициллин.

При одновременном применении циклоспорина снижается концентрацияпоследнего в крови, поэтому при их одновременном применении следуетконтролировать концентрацию циклоспорина.

Метамизол натрия увеличивает активность пероральныхгипогликемических лекарственных средств, непрямых антикоагулянтов,глюкокортикостероидов и индометацина.

Фенилбутазон, барбитураты и другие индукторы микросомальныхферментов печени при одновременном применении уменьшаютэффективность метамизола натрия.

Одновременное применение с другими ненаркотическимианальгетиками, трициклическими антидепрессантами, контрацептивнымигормональными лекарственными средствами и аллонуринолом можетпривести к усилению их токсичности.

Медативные и анксиолитические лекарственные средства(транквилизаторы) усиливают анальгезирующее действие метамизоланатрия.

Тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении.

Эффект усиливают кодеин, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов ипропранолол (замедляет инактивацию).

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявлениегематоксичности препарата. Одновременное применение метамизоланатрия и метотрексата может усиливать гематотоксичность последнего,особенно у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении метамизола натрия и хлорпромазинавозможно развитие тяжелой гипотермии.

Фенобарбитал

Взаимодействие с другими лекарственными средствами обусловлено,в основном, способностью фенобарбитала индуцировать цитохром Р450(преимущественно изофермент CYP3A4).

Снижает антибактериальную активность антибиотиков исульфаниламидов, противогрибковую активность гризеофульвина(снижает всасывание).

Снижает эффективность непрямых антикоагулянтов,глюкокортикостероидов, доксициклина, эстрогенов и другихлекарственных средств, метаболизирующихся микросомальнымиферментами печени.

Снотворное действие снижается при одновременном приеме атропина,экстракта красавки, декстрозы, тиамина, никотиновой кислоты,аналептиков и психостимулирующих средств.

При сочетании с резерпином уменьшается противосудорожноедействие, под влиянием амитриптилина, ниаламида, диазепама,хлордиазепоксида — усиливается.

Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбиталав почках и ослабляет его эффект.

Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотическиханальгетиков, миорелаксантов, седативных и снотворных средств.

Кофеин

Кофеин является антагонистом аденозида (могут потребоватьсябольшие дозы аденозина).

При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона,противосудорожных лекарственных средств (производное гидантоина,особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличениеклиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацептивов,дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина — снижение метаболизмакофеина в печени (замедление его выведения и увеличениеконцентрации в крови).

Кофеинсодержащие напитки и другие лекарственные средства,стимулирующие центральную нервную систему, — возможна чрезмернаястимуляция центральной нервной системы.

Мексилетин — снижает выведение кофеина на 50%; никотин -увеличивает скорость выведения кофеина.

Ингибиторы моноаминоксидазы, фуразолидон, прокарбазин иселегилин — большие дозы кофеина (более 300 мг/сут) могут вызыватьразвитие жизнеугрожающих аритмий сердца или выраженного повышенияартериального давления.

Кофеин снижает всасывание препаратов кальция вжелудочно-кишечном тракте.

Снижает эффективность наркотических и снотворных лекарственныхсредств.

Увеличивает выведение препаратов лития с мочой.

Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов,повышает их токсичность.

Совместное применение с бета-адреноблокаторами может приводить квзаимному подавлению терапевтических эффектов; с β-адреномиметиками- к дополнительной стимуляции центральной нервной системы и другимаддитивным токсическим эффектам.

Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, другихксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических итоксических эффектов.

Способ применения и дозы

Внутрь но 1 таблетке 1-4 раза в сутки. Таблетки следуетпроглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Максимальная суточная доза — 4 таблетки. Продолжительностьприема не более 5 дней.

Пожилым пациентам, пациентам с тяжелым общим состоянием инарушением клиренса креатинина необходимо снизить дозу, поскольку уних может быть снижено выведение метаболитов метамизола натрия ифенобарбитала.

Поскольку у пациентов с нарушением функции почек или печенискорость выведения препарата снижается, следует избегатьмногократного приема высоких доз. При краткосрочном примененииснижения дозы не требуется. Опыт длительного примененияотсутствует.

Передозировка

До настоящего времени случаев передозировки при примененииданной комбинации не зарегистрировано.

Кофеин (более 300 мг на прием или более 1 г в сутки)

Симптомы

Распространенными симптомами являются тревога, нервозность,беспокойство, бессонница, психическое возбуждение, мышечныеподергивания, спутанность сознания, судороги. При выраженнойпередозировке может возникать гипергликемия. Кардиологическиенарушения проявляются тахикардией и аритмией.

Лечение

Снижение дозы или отмена кофеина.

Метамизол натрия (более 1 г на прием, более 3 г в сутки)

Симптомы

Острая передозировка проявляется тошнотой, рвотой, болью вживоте, нарушением функции почек/острой почечной недостаточностью(например, как проявление интерстициального нефрита) и, редко,симптомами со стороны центральной нервной системы (головокружением,сонливостью, комой, судорогами) и снижением артериального давления,приводящим к тахикардии и шоку.

При высокой передозировке экскреция рубазоновой кислоты можетокрасить мочу в красный цвет.

Лечение

Специфический антидот не известен. При недавней передозировке вцелях ограничения поступления препарата в организм проводятпервичную детоксикацию (например, промывание желудка) илисорбционную терапию (например, активированный уголь). Основнойметаболит (4М-метиламиноантипирин) удаляется при гемодиализе,гемофильтрации, гемоперфузии и плазмафильтрации.

Лечение передозировки, равно как и профилактика серьезныхосложнений может потребовать общего и специального интенсивногомедицинского наблюдения и лечения.

Фенобарбитал

При приеме Триалгина® передозировка фенобарбиталом маловероятна:одна упаковка препарата (20 таблеток) содержит одну максимальнуюразовую дозу фенобарбитала.

Меры предосторожности и особые указания

Препарат не следует принимать более 5 дней подряд.

Вследствие содержания в препарате кофеина

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с подагрой,гипертиреозом и аритмией.

При применении препарата следует ограничить потреблениепродуктов, содержащих кофеин, поскольку избыточное поступлениекофеина может привести к нервозности, раздражительности, бессонницеи, в некоторых случаях, учащению сердцебиения.

Вследствие содержания в препарате метамизола натрия

При сохранении повышенной температуры тела и симптомов»недомогания» при «простудных» заболеваниях на фоне приемапрепарата в течение 48 часов следует обратиться к врачу.

При длительном (более 5 дней) применении препарата необходимконтроль картины периферической крови и функционального состоянияпечени.

На фоне длительного приема высоких доз препарата, в связи ссодержанием метамизола натрия, возможно развитие агранулоцитоза илитромбоцитопении, поэтому при выявлении немотивированного подъематемпературы, озноба, болей в горле, затруднении глотания,стоматита, а также при развитии явлений вагинита или проктитанеобходима немедленная отмена препарата.

При развитии панцитопении препарат необходимо немедленноотменить и контролировать общий анализ крови до возвращения егопоказателей к норме.

Всем пациентам следует рекомендовать немедленно обращаться замедицинской помощью при возникновении в ходе лечения признаков исимптомов, напоминающих нарушения со стороны крови (например, общаяслабость, инфекции, стойкая лихорадка, появление гематом,кровотечение, бледность). Прекращение терапии не следуетоткладывать до получения результатов лабораторных исследований.

На фоне применения высоких доз метамизола натрия были описаныугрожающие жизни тяжелые кожные реакции: синдром Стивенса-Джонсона(ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН). При появлениипризнаков ССД или ТЭН (таких как прогрессирующая кожная сыпь, частосопровождаемая волдырями или изъязвлением слизистой оболочки)лечение метамизолом следует немедленно прекратить и никогда его невозобновлять.

У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозами имеетсяповышенный риск развития аллергических реакций.

Боль в животе

Недопустимо применение препарата для снятия острых болей вживоте (до выяснения их причины).

Вследствие содержания в препарате фенобарбитала

Следует избегать длительного применения препарата в связи свозможностью кумуляции фенобарбитала в организме и развитияпривыкания или лекарственной зависимости.

Вспомогательные вещества

Одна таблетка препарата содержит 0,85 ммоль (19,64 мг) натрия,что необходимо учитывать у лиц, контролирующих поступление натрия спищей (находящихся на диете с низким содержанием соли/натрия).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Препарат не влияет или слабо влияет на координацию движений,однако содержит вещества (кофеин, фенобарбитал), которые выраженновлияют на центральную нервную систему, в связи с чем в периодлечения необходимо соблюдать осторожность при управлениитранспортными средствами, работе с механизмами и занятиях другимипотенциально опасными видами деятельности, требующих повышеннойконцентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

Без рецепта