Паноксен 20 шт. таблетки покрытые оболочкой

Описание

Инструкция по применению Паноксен 20 шт. таблетки покрытые оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.:

• Активные вещества: диклофенак натрия 50 мг, парацетамол 500мг
• Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 290 мг,целлацефат (ацетилфталилцеллюлоза) — 15 мг, диэтилфталат — 2.5 мг,тальк — 10 мг, магния стеарат — 10 мг, титана диоксид — 13 мг,целлюлоза микрокристаллическая — 70 мг, повидон К-30 — 18 мг,метилпарабен (метилпарагидроксибензоат) — 17.5 мг, пропилпарабен(пропилпарагидроксибензоат) — 4 мг, таблеточное покрытие ТС 1005(белое) — 28.5 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) -5.5 мг, пропиленгликоль — 4.3 мг, тальк — 10.8 мг, титана диоксид -7.98 мг).

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые оболочкой ;белого или почти белого цвета,капсуловидной формы, с риской на одной стороне; допускается легкаяшероховатость.

Фармакотерапевтическая группа

Комбинированный анальгезирующий препарат, действие которогообусловлено эффектами входящих в его состав компонентов.

Диклофенак ;- производное фенилуксусной кислоты, оказываетпротивовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее,антиагрегантное действие. Угнетая ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушаетметаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количествопростагландинов как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях,подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

Парацетамол ;- производное анилина, ингибирует ЦОГпреимущественно в ЦНС, слабо влияет на водно-солевой обмен ислизистую оболочку ЖКТ. В воспаленных тканях пероксидазынейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что объясняетпрактически полное отсутствие противовоспалительного эффекта.

Фармакокинетика

Диклофенак

Всасывание

Абсорбция быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции.После приема внутрь 50 мг C _max ;в плазме составляет 1.5мкг/мл, Тmax ;в плазме — 2-3 ч. Концентрация в плазме находится влинейной зависимости от дозы. Биодоступность составляет 50%. AUC в2 раза меньше после приема внутрь, чем после парентеральноговведения в той же дозе.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет более 99% (большая частьсвязывается с альбуминами).

Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость; C_max ;в синовиальной жидкости достигается на 2-4 ч позже,чем в плазме. T1/2 ;из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч(концентрации диклофенака в синовиальной жидкости через 4-6 ч послеего приема выше, чем в плазме, и остаются более высокими еще втечение 12 ч).

Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократногоприменения не отмечается. Не кумулирует при соблюдениирекомендуемого интервала между приемами пищи.

Метаболизм

Около 50% диклофенака подвергается метаболизму при «первомпрохождении» через печень. Метаболизм происходит в результатемногократного или однократного гидроксилирования и последующегоконъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме диклофенакатакже участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активностьметаболитов меньше, чем фармакологическая активностьдиклофенака.

Выведение

Системный клиренс составляет 260 мл/мин. T1/2 ;из плазмы — 1-2ч. 60% принятой дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1%выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится ввиде метаболитов с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, приэтом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированнымциррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.

Парацетамол

Всасывание и распределение

Абсорбция высокая. C _max ;в плазме крови составляет5-20 мкг/мл, Tmax ;- 0.5-2 ч.

Связывание с белками плазмы — 15%.

Проникает через ГЭБ.

Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамолапроникает в грудное молоко.

Метаболизм

Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация сглюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальнымиферментами печени. В последнем случае образуются токсичныепромежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют сглутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой.Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизмаявляются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4(второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могутвызывать повреждение и некроз гепатоцитов.

Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола,которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. Увзрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в т.ч.недоношенных) и детей младшего возраста — сульфатирование.Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты иконъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч.токсической) активностью.

Выведение

T1/2 ;составляет 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов,преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста снижается клиренс парацетамола иувеличивается T1/2.

Клиническая фармакология

НПВС в комбинации с анальгетиком-антипиретиком.

Показания к применению

• Для уменьшения боли и воспаления на момент применения привоспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата(ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный и хроническийартрит, анкилозирующий спондилит, острый подагрическийартрит);
• дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата(деформирующий остеоартроз, остеохондроз);
• люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия;
• заболевания околосуставных тканей (тендовагинит, бурсит);
• посттравматические болевые синдромы, сопровождающиесявоспалением;
• зубная боль.

Противопоказания к применению

• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы,рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух инепереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. ванамнезе);
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. двенадцатиперстнойкишки);
• активное желудочно-кишечное кровотечение;
• воспалительные заболевания кишечника;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• почечная недостаточность тяжелой степени (КК <30мл/мин);
• прогрессирующие заболевания почек;
• активное заболевание печени;
• гиперкалиемия;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим производным фенилуксуснойкислоты или анилина.

С ;осторожностью: ;язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстнойкишки (в фазе ремиссии или в анамнезе), язвенный колит, болезньКрона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия,доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера),вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, хроническаясердечная недостаточность легкой или средней степени тяжести,артериальная гипертензия, значительное снижение ОЦК (в т.ч. послеобширного хирургического вмешательства), бронхиальная астма, ИБС,цереброваскулярные заболевания, гиперлипидемия, сахарный диабет,заболевания периферических артерий, курение, хроническая почечнаянедостаточность (КК 30-60 мл/мин), наличие инфекции Helicobacterpylori, длительное применение НПВС, алкоголизм, тяжелыесоматические заболевания, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,одновременный прием ГКС, антикоагулянтов, антиагрегантов,селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, у пациентовпожилого возраста.

Беременность и лактация

Безопасность применения препарата при беременности и в периодгрудного вскармливания не установлена, поэтому назначение Паноксенаданной категории пациентов противопоказано.

Применение у детей

Применение препарата противопоказано в детском возрасте.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: ;эпигастральная боль,тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышениеактивности печеночных аминотрансфераз, гастрит, проктит,кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесьюкрови), изъязвление слизистой оболочки ЖКТ (с кровотечением илиперфорацией или без них), гепатит, желтуха, нарушение функциипечени, стоматит, глоссит, эзофагит, геморрагический колит,обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит,молниеносный гепатит.

Со стороны нервной системы: ;головная боль, головокружение,сонливость, нарушение чувствительности (в т.ч. парестезия),расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярныенарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия,бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психическиенарушения.

Со стороны органов чувств: ;вертиго, нарушение зрения(нечеткость зрительного восприятия, диплопия), нарушение слуха, шумв ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы: ;острая почечнаянедостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит,нефротический синдром, папиллярный некроз почек.

Со стороны системы кроветворения: ;тромбоцитопения, лейкопения,анемия, в т.ч. гемолитическая или апластическая, агранулоцитоз,метгемоглобинемия.

Аллергические реакции: ;крапивница, аллергическая пурпура,анафилактические/анафилактоидные реакции (включая выраженноеснижение АД и шок), ангионевротический отек (в т.ч. лица).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ;ощущение сердцебиения,боль в груди, повышение АД, васкулит, сердечная недостаточность,инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы: ;бронхиальная астма (включаяодышку), пневмонит.

Со стороны кожных покровов: ;кожная сыпь (в т.ч. буллезная),эритема, в т.ч. многоформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдромЛайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос,фотосенсибилизация, пурпура.

Прочие: ;отеки.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Диклофенак

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов лития.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиковусиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов,антиагрегантов и тромболитиков (алтеплаза, стрептокиназа,урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще из ЖКТ).

Уменьшает эффекты антигипертензивных и снотворныхпрепаратов.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов другихНПВС и ГКС (кровотечения из ЖКТ), токсичность метотрексата инефротоксичность циклоспорина (за счет повышения их концентрации вплазме).

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака вкрови.

Уменьшает эффект гипогликемических средств.

Парацетамол повышает риск развития нефротоксичных эффектовдиклофенака.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота ипликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака насинтез простагландинов в почках, что проявляется повышениемнефротоксичности.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышаютриск развития кровотечений из ЖКТ.

Одновременное применение с этанолом, колхицином, кортикотропиноми препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развитиякровотечений из ЖКТ.

Средства, вызывающие фотосенсибилизацию, повышаютсенсибилизирующее действие диклофенака к УФ-облучению.

Средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышаютконцентрацию в плазме диклофенака, тем самым увеличивая егоэффективность и токсичность.

Антибактериальные средства из группы хинолона повышают рискразвития судорог.

Парацетамол

Снижает эффективность урикозурических средств.

Одновременное применение парацетамола в высоких дозах повышаетэффект антикоагулянтов (снижение синтеза факторов свертывания кровив печени).

Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин,барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклическиеантидепрессанты), этанол и гепатотоксичные средства увеличиваютпродукцию гидроксилированных активных метаболитов, чтообусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже принебольшой передозировке.

Длительное применение барбитуратов снижает эффективностьпарацетамола.

При одновременном приеме этанол способствует развитию острогопанкреатита.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. циметидин)снижают риск гепатотоксического действия.

Длительное одновременное применение парацетамола и НПВС повышаетриск развития «анальгетической» нефропатии и папиллярного некрозапочек, наступления терминальной почечной недостаточности.

Длительное одновременное применение парацетамола в высоких дозахи салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевогопузыря.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%,что увеличивает риск развития гепатотоксичности.

Миелотоксические средства усиливают проявления гематотоксичностипарацетамола.

Способ применения и дозы

Паноксен принимают внутрь, не разжевывая, во время или послееды, запивая небольшим количеством воды.

Назначают по 1 таб. 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 3таб. (150 мг в пересчете на диклофенак).

Длительность применения лекарственного препарата Паноксензависит от показания к применению. При острых состояниях, быстрокупируемых состояниях препарат применяют в течение нескольких дней.При хронических воспалительных или дегенеративных заболеванияхсоединительной ткани возможно длительное применение препаратаПаноксен.

При длительном применении препарата необходимо осуществлятьрегулярный контроль на предмет возможного возникновения эрозиислизистой оболочки ЖКТ с последующим развитием желудочно-кишечногокровотечения, а также проводить функциональные пробы печени с цельюраннего обнаружения возможной гепатотоксичности препарата.

Передозировка

Диклофенак

Симптомы: ;рвота, кровотечение из ЖКТ, эпигастральная боль,диарея, головокружение, шум в ушах, летаргия, судороги; редко -повышение АД, острая почечная недостаточность, гепатотоксическоедействие, угнетение дыхания, кома.

Лечение: ;промывание желудка, активированный уголь,симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД,нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетениядыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи свысокой степенью связывания с белками плазмы и интенсивнымметаболизмом).

Парацетамол

Симптомы: ;в течение первых 24 ч после приема — бледность кожныхпокровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушениеметаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушенияфункции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки.При тяжелой передозировке — печеночная недостаточность спрогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечнаянедостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствиитяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксическийэффект у взрослых проявляется при приеме 4 г и более.

Лечение: ;введение донаторов SH-групп и предшественника синтезаглутатиона — метионина в течение 8-9 ч после передозировки иацетилцистеина — в течение 8 ч. Необходимость в проведениидополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введениеметионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимостиот концентрации парацетамола в крови, а также от времени,прошедшего после его приема.

Меры предосторожности и особые указания

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТпрепарат следует применять в минимальной эффективной доземинимально возможным коротким курсом.

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечногокровотока следует проявлять особую осторожность при назначениипациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также притерапии пациентов пожилого возраста, получающих диуретики, ипациентов, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК(например, после обширного хирургического вмешательства). Приназначении Паноксена в таких случаях рекомендуется в качестве мерыпредосторожности контролировать функцию почек.

С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффектапрепарат принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаяхпринимают до, во время или после еды в неразжеванном виде, запиваядостаточным количеством воды.

У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит,компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаютсяот аналогичных процессов у пациентов с нормальной функциейпечени.

На фоне применения препарата искажаются результаты лабораторныхисследований при количественном определении содержания глюкозы имочевой кислоты в плазме.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортнымисредствами и других видах деятельности, требующих повышеннойконцентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

По рецепту