Трентал 400 20 шт. таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой

Описание

Инструкция по применению Трентал 400 20 шт. таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочнойоболочкой — 1 табл.:

• активное вещество: пентоксифиллин — 400 мг;
• вспомогательные вещества: повидон — 10 мг; гиэтеллоза(гидроксиэтилцеллюлоза) — 140 мг; тальк — 12,5 мг; магния стеарат —2,5 мг;
• оболочка пленочная: гипромеллоза — 10,902 мг; титана диоксид(Е171) — 2,68 мг; тальк — 0,82 мг; макрогол 8000 — 0,55 мг.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочнойоболочкой, 400 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевойфольги. По 2 или 6 бл. помещают в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочнойоболочкой белого цвета. С одной стороны таблетки — гравировка«АТА».

Фармакотерапевтическая группа

Вазодилатирующее.

Фармакокинетика

После приема внутрь пентоксифиллин почти полностьювсасывается.

Пентоксифиллин подвергается эффекту первичного прохождения черезпечень. Абсолютная биодоступность исходной субстанции составляет(19±13)%. Концентрация основного активного метаболита1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантина (метаболит I) в плазмекрови в два раза превышает концентрацию исходного пентоксифиллина.Метаболит I находится c пентоксифиллином в обратимом биохимическомредокс-равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит Iрассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этогодоступность активной субстанции значительно больше.

Пролонгированное высвобождение пентоксифиллина позволяетподдерживать его постоянную (беспиковую) концентрацию в крови, чтообеспечивает лучшую переносимость препарата в данной лекарственнойформе.

T1/2 пентоксифиллина после приема внутрь составляет 1,6 ч.

Пентоксифиллин полностью метаболизируется и более чем 90%выводится через почки в форме неконъюгированных водорастворимыхметаболитов.

Пациенты с нарушениями функции почек. У пациентов с нарушениямифункции почек выведение метаболитов замедляется.

Пациенты с нарушениями функции печени. У пациентов с нарушениямифункции печени T1/2 пентоксифиллина удлиняется и абсолютнаябиодоступность увеличивается.

Фармакодинамика

Трентал® 400 уменьшает вязкость крови и улучшает реологическиесвойства крови (текучесть) за счет улучшения нарушеннойдеформируемости эритроцитов; уменьшения агрегации тромбоцитов иэритроцитов; снижения концентрации фибриногена; снижения активностилейкоцитов и уменьшения адгезии лейкоцитов к эндотелию сосудов.

В качестве действующего вещества препарат Трентал® 400 содержитпроизводное ксантина — пентоксифиллин. Механизм его действия связанс ингибированием ФДЭ и накоплением цАМФ в клетках гладкоймускулатуры сосудов и форменных элементах крови.

Оказывая слабое миотропное сосудорасширяющее действие,пентоксифиллин несколько уменьшает ОПСС и незначительно расширяеткоронарные сосуды.

Пентоксифиллин обладает слабым положительным инотропным эффектомна сердце. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенногокровообращения.

Лечение препаратом Трентал® 400 приводит к улучшениюсимптоматики нарушений мозгового кровообращения.

При окклюзионных заболеваниях периферических артерий применениепрепарата Трентал® 400 приводит к удлинению дистанции ходьбы,устранению ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновению болейв покое.

Показания к применению

• окклюзионная болезнь периферических артерийатеросклеротического или диабетического генеза (напримерперемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия);
• трофические нарушения (например трофические язвы голеней,гангрена);
• нарушения мозгового кровообращения (последствия церебральногоатеросклероза, как например снижение концентрации внимания,головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультныесостояния;
• нарушения кровообращения в сетчатой и сосудистой оболочкеглаза;
• отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудоввнутреннего уха и снижения слуха.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другимметилксантинам или любому вспомогательному веществу препарата;
• массивные кровотечения (риск усиления кровотечения);
• обширные кровоизлияния в сетчатку глаза (риск усилениякровотечения);
• кровоизлияние в головной мозг;
• острый инфаркт миокарда;
• беременность (недостаточно данных);
• период лактации (недостаточно данных);
• возраст до 18 лет.

С осторожностью

• тяжелые нарушения ритма сердца (риск ухудшения аритмии);
• артериальная гипотензия (риск дальнейшего снижения АД);
• хроническая сердечная недостаточность;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• нарушенная функция почек (Cl креатинина ниже 30 мл/мин) (рисккумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов);
• тяжелые нарушения функции печени (риск аккумуляции и повышенныйриск побочных эффектов);
• состояние после недавно перенесенного оперативноговмешательства;
• повышенный риск развития кровотечений (например при нарушенияхв системе свертывания крови (риск развития более тяжелыхкровотечений);
• одновременный прием с теофиллином;
• одновременное применение с антикоагулянтами (в т.ч. непрямымиантикоагулянтами (антагонистами витамина К);
• одновременное применение с ингибиторами агрегации тромбоцитов(клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост,абциксимаб, анагрелид, НПВП (кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2),ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол);
• одновременное применение с гипогликемическими средствами(инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь);
• одновременное применение с ципрофлоксацином.

Беременность и лактация

Препарат Трентал® 400 не рекомендуется к применению прибеременности (т.к. недостаточно данных).

Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в незначительныхколичествах. При необходимости применения препарата следуетпрекратить грудное вскармливание (учитывая отсутствие опытаприменения).

Побочные действия

Ниже представлены побочные реакции, которые отмечались вклинических исследованиях и при постмаркетинговом применениипрепарата (частота неизвестна).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение,асептический менингит, судороги.

Нарушения психики: ажитация, нарушения сна, тревога.

Со стороны сердца: тахикардия, аритмия, снижение АД,стенокардия.

Со стороны сосудов: приливы крови к кожным покровам,кровотечения (в т.ч. кровотечения из сосудов кожи, слизистыхоболочек, желудка, кишечника).

Со стороны пищеварительной системы: ксеростомия (сухость полостирта), анорексия, атония кишечника, чувство давления и переполненияв области желудка, тошнота, рвота, диарея, запор, гиперсаливация(повышенное слюноотделение).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочныйхолестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, повышениеактивности ЩФ.

Со стороны крови и лимфатической системы:лейкопения/нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения,гипофибриногенемия.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд + кожная сыпь,эритема (покраснение кожи), крапивница, повышенная ломкость ногтей,отеки.

Со стороны иммунной системы: анафилактические/анафилактоидныереакции, ангионевротический отек, анафилактический шок,бронхоспазм.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Гипотензивные средства. Пентоксифиллин повышает риск развитияартериальной гипотензии при одновременном применении сгипотензивными средствами (например ингибиторы АПФ) или другими ЛС,обладающими потенциальным антигипертензивным эффектом (напримернитраты).

ЛС, влияющие на свертывающую систему крови. Пентоксифиллин можетусиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови(прямые и непрямые антикоагулянты, тромболитики, антибиотики, такиекак цефалоспорины).

При совместном применении пентоксифиллина и непрямыхантикоагулянтов (антагонисты витамина К) в постмаркетинговыхисследованиях отмечались случаи усиления антикоагулянтного действия(риск развития кровотечений). Поэтому в начале приемапентоксифиллина или изменении его дозы рекомендуется контролироватьстепень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов,принимающих данную комбинацию препаратов, например проводитьрегулярный контроль МНО.

Циметидин. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина иактивного метаболита I в плазме крови (риск возникновения побочныхреакций).

Другие ксантины. Совместное назначение с другими ксантинамиможет приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Гипогликемические средства (инсулины и гипогликемическиесредства для приема внутрь). Гипогликемическое действие инсулинаили гипогликемических средств для приема внутрь может усиливатьсяпри одновременном применении пентоксифиллина (повышенный рискразвития гипогликемии). Необходим строгий контроль состояния такихпациентов, включая регулярный гликемический контроль.

Теофиллин. У некоторых пациентов при одновременном применениипентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрациитеофиллина. В дальнейшем это может приводить к увеличению илиусилению побочных действий, связанных с теофиллином.

Ципрофлоксацин. У некоторых пациентов при одновременномприменении пентоксифиллина и ципрофлоксацина отмечается увеличениеконцентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это можетприводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных сприменением данной комбинации.

Ингибиторы агрегации тромбоцитов. При одновременном применениипентоксифиллина с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел,эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб,анагрелид, НПВП (кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2),ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) возможноразвитие потенциального аддитивного действия, увеличивающего рискразвития кровотечения. Поэтому из-за риска развития кровотеченияследует с осторожностью применять пентоксифиллин одновременно свышеперечисленными ингибиторами агрегации тромбоцитов.

Способ применения и дозы

Внутрь, проглатывая целиком, во время или сразу после приемапищи, запивая достаточным количеством воды. Дозировкаустанавливается врачом в соответствии с индивидуальнымиособенностями больного.

Обычная доза — 1 табл. препарата Трентал® 400 2 или 3 раза всутки. Максимальная суточная доза — 1200 мг.

У пациентов с нарушенной функцией почек (Cl креатинина ниже 30мл/мин) дозировка может быть снижена до 1–2 табл./сут.

Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости,необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким АД,а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного сниженияАД (пациенты с тяжелой формой ИБС или гемодинамически значимымстенозом сосудов головного мозга). В этих случаях доза может бытьувеличена только постепенно.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота (типа кофейной гущи),падение АД, тахикардия, аритмия, покраснение кожных покровов,потеря сознания, озноб, арефлексия, тонико-клонические судороги. Вслучае возникновения описанных выше нарушений необходимо срочнообратиться к врачу.

Лечение: симптоматическое. Судорожные припадки снимают введениемдиазепама. При появлении первых признаков передозировки(потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают приемпрепарата. Если препарат принят недавно, следует обеспечить меры,направленные на предотвращение дальнейшего всасывания препаратапутем его выведения (промывание желудка) или замедления всасывания(например прием активированного угля). Особое внимание должно бытьнаправлено на поддержание АД и функции дыхания. При судорожныхприпадках вводят диазепам. Специфический антидот неизвестен.

Меры предосторожности и особые указания

Лечение следует проводить под контролем АД.

У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемическиесредства, назначение больших доз пентоксифиллина может вызватьвыраженную гипогликемию (может потребоваться коррекция дозгипогликемических средств и проведение гликемическогоконтроля).

При назначении препарата Трентал® 400 одновременно сантикоагулянтами необходим контроль показателей свертывающейсистемы крови.

У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство,необходим регулярный контроль гемоглобина и гематокрита.

Пациентам с низким и нестабильным АД необходимо уменьшить дозупентоксифиллина.

У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозыпентоксифиллина (повышение биодоступности и снижение скоростивыведения).

Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изученынедостаточно.

Курение может снижать терапевтическую эффективностьпрепарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами изаниматься потенциально опасными видами деятельности. Учитываявозможные побочные эффекты (например головокружение), следуетсоблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятияхпотенциально опасными видами деятельности.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту