Алпростан 0,1мг/0,2мл 10 шт. концентрат для приготовления раствора для инфузий

Описание

Инструкция по применению Алпростан 0,1мг/0,2мл 10 шт. концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав, форма выпуска и упаковка

Концентрат — 1 амп.:

• Активное вещество: алпростадил 100 мкг.
• Вспомогательные вещества: этанол — до 0.2 мл.

0.2 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — контейнеры ПВХ (2) -пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в видепрозрачного бесцветного раствора.

Фармакотерапевтическая группа

Активное вещество препарата Алпростан — алпростадил(синтетический аналог естественного простагландина E1) являетсясосудорасширяющим, ангиопротекторным средством. Действуеткомплексно, улучшая микроциркуляцию и периферическоекровообращение, вызывает вазодилатацию на уровне артериол,прекапиллярных сфинктеров, мышечных артерий. При интракавернозномвведении расслабляет гладкую мускулатуру кавернозных тел, чтоспособствует увеличению кровотока и улучшению микроциркуляции вних.

Улучшает реологические свойства крови, способствуя повышениюэластичности эритроцитов; оказывает влияние на гемокоагуляцию,уменьшая адгезию и агрегацию тромбоцитов. Обладаетфибринолитическим эффектом. Оказывает антиатерогенное действие,замедляя активацию нейтрофилов, чрезмерную пролиферацию клетоксосудистой стенки.

Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление,артериальное давление, рефлекторно увеличивает частоту сердечныхсокращений, что приводит к росту сердечного выброса. Стимулируетгладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря и матки; подавляетсекрецию желудочного сока.

Фармакокинетика

Период полувыведения составляет около 10 с. Метаболизируется влегких при однократном пассаже до 60-90%, в результатеферментативного окисления образуются три биологически активныхметаболита: 15-кето-PGE1, 15-кето-13,14-дигидро-РGЕ1 и13,14-дигидро-РGЕ1 (PGE0). Кето-метаболиты обладают более низким посравнению с алпростадилом биологическим эффектом, метаболит13,14-дигидро-РGЕ1 (PGE0) обладает сравнимым с PGE1 действием.Важным является тот факт, что PGE0 действует длительнее, период егополувыведения составляет около 1 мин (альфа-фаза) и 30 мин(бета-фаза).

По всей вероятности, фармакодинамический эффект в основномвызван именно этим биологически активным стабильным метаболитом.Основные метаболиты выводятся почками — до 88% и кишечником- до12%.

Фармакодинамика

Улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение,расширяет артерии, артериолы и расслабляет сфинктеры прекапилляров;улучшает реологические свойства крови, повышает пластичностьэритроцитов; оказывает влияние на гемокоагуляцию, уменьшая адгезиюи агрегацию тромбоцитов. Обладает фибринолитическим эффектом.Оказывает антиатерогенное действие, замедляя активацию нейтрофилов,чрезмерную пролиферацию клеток сосудистой стенки. Усиливаетколлатеральный кровоток. В системной и легочной циркуляциидействует вазодилатационно. Способствует увеличению кровотока вкавернозных телах.

Снижает ОПСС, АД, рефлекторно увеличивает ЧСС, что приводит кросту сердечного выброса. Стимулирует гладкую мускулатурукишечника, мочевого пузыря и матки; подавляет секрецию желудочногосока.

Клиническая фармакология

Вазодилатирующий препарат — синтетический аналог простагландинаE1.

Показания к применению

Хронические облитерирующие заболевания артерий III-IV стадии (поклассификации Фонтейна).

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к алпростадилу;
• беременность и период лактации;
• острый и подострый инфаркт миокарда,
• тяжелая или нестабильная форма стенокардии;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации,нарушения сердечного ритма;
• бронхообструктивный синдром тяжелой степени с признакамидыхательной недостаточности, отек легких, инфильтратавные измененияв легких, подтвержденные с помощью клинического ирентгенологического обследования;
• выраженные нарушения функции печени;
• заболевания, характеризующиеся риском возникновениякровотечения (язва желудка или двенадцатиперстной кишки, тяжелоепоражение сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия сосклонностью к кровотечениям, обширная травма и т.п.);
• отек головного мозга, олигурия, гипергидратация;
• одновременное применение с сосудорасширяющими иантикоагулянтными средствами.
• возраст до 18 лет и старше 75 лет.

С осторожностью

Артериальная гипотензня, сердечно-сосудистая недостаточность(особое внимание следует уделять контролю нагрузки «объемом» засчет растворителя); следует с осторожностью применять Алпростан® упациентов с сахарным диабетом 1 типа, особенно при диабетическойангиопатии; у пациентов, находящихся на гемодиализе (лечениепрепаратом следует проводить в постдиализном периоде).

Беременность и лактация

Алпростан® противопоказан к применению при беременности илактиции.

Применение у детей

Препарат противопоказан в возрасте до 18 лет.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериальногодавления, нарушения сердечного ритма, тахикардия, приступстенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: чувство дискомфорта вэпигастральной области, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: длительный курслечения (от 4 и более недель) может осложниться обратимымгиперостозом трубчатых костей.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия.

Местные реакции: появление признаков флебита проксимальнее меставведения; признаки воспаления исчезают через несколько часов послепрекращения инфузий или изменения места введения, специфическоголечения в подобных случаях не требуется. Катетеризация центральнойвены позволяет снизить частоту проявления данного побочногодействия препарата.

Лабораторные показатели: транзиторное повышение активности»печеночных» трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия,лейкоцитоз, лейкопения; как исключение, возможно увеличение титраС-реактивного белка.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: повышенная утомляемость, чувство недомогания, повышенноепотоотделение, гипертермия, отёчность конечности, в вену которойпроводится инфузия раствора препарата.

Количество нежелательных реакций может возрастать в зависимостиот концентрации, объема и скорости проведения инфузий.

При появлении побочных эффектов дозу препарата следуетснизить.

Взаимодействие с лекарственными средствами

При одновременном применении алпростадила усиливается действиеантигипертензивных и сосудорасширяющих средств. При одновременномприменении алпростадила с антикоагулянтными и антиагрегантнымисредствами усиливается риск кровотечения. Адреномиметики -эпинефрин, норэпинефрин — снижают вазодилатирующий эффект. Вкомбинации с цефамандолом, цефоперазоном, цефатетаном итромболитиками увеличивается риск развития кровотечения.

Способ применения и дозы

Вводят внутривенно.

Применять строго по назначению врача во избежаниеосложнений.

При лечении взрослых пациентов с хроническими облитерирующимизаболеваниями артерий конечностей препарат Алпростан® назначаютвнутривенно в дозе от 50 мкг до 200 мкг 1 раз в сутки или, приболее тяжелых состояниях, от 50 мкг до 100 мкг 2 раза в сутки. Вкачестве растворителя используют 200-500 мл 0.9% раствора натрияхлорида, 5% или 10% раствора глюкозы, продолжительность инфузиидолжна составлять не менее 2 ч. Раствор следует готовитьнепосредственно перед введением. Продолжительность курса лечения всреднем составляет 14 дней, при положительном эффекте лечениепрепаратом можно продолжить еще в течение 7-14 дней. Курс леченияне должен превышать 4 недели. При отсутствии положительного эффектав течение 2 недель от начала терапии дальнейшее применениепрепарата следует прекратить. При нарушении функции почек(концентрация креатинина в сыворотке крови более 1.5 мг/дл)внутривенное введение начинают с 20 мкг. При необходимости через2-3 дня разовую дозу увеличивают до 40-60 мкг. Для больных спочечной и сердечной недостаточностью максимальный объем вводимойжидкости — 50-100 мл/сут. Курс лечения — 4 недели.

Рекомендуемое разведение препарата Алпростан®, концентрат дляинфузии.

При разведении 1 ампулы (0.2 мл) препарата Алпростан®,концентрата для инфузий в 9.8 мл раствора-носителя (физиологическийраствор, 5% или 10% раствор глюкозы) получают концентрацию 100 мкгалпростадила в 10 мл раствора. Полученный раствор можно разводить вбольшем объёме растворителя. Раствор рекомендуется использоватьсразу после приготовления, возможно временное хранение полученногораствора не более 24 ч при температуре 2-8°С.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления, гиперемия кожныхпокровов, общая слабость, учащение частоты сердечных сокращений.Возможно развитие вазо-вагальных реакций с бледностью кожныхпокровов, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой, что можетсопровождаться ишемией миокарда и симптомами сердечнойнедостаточности, а также возможны боли, отёк и покраснение ткани вместе инфузии.

Лечение: при симптомах передозировки необходимо уменьшить дозупрепарата или прекратить инфузию. При выраженном сниженииартериального давления больному в положении лёжа необходимоприподнять ноги. При сохранении симптомов необходимо использоватьсимпатомиметики.

Меры предосторожности и особые указания

Алпростадил могут применять только врачи, имеющие опыт вангиологии, знакомые с современными методами непрерывного контроляза состоянием сердечно-сосудистой системы и имеющие для этогосоответствующее оборудование.

В период лечения необходим контроль гемодинамических показателейкислотно-щелочного баланса, биохимических показателей крови,свертывающей системы крови (при нарушениях свертывающей системыкрови или при одновременной терапии препаратами, оказывающимивлияние на свертывающую систему).

Пациенты с ишемической болезнью сердца, почечнойнедостаточностью (креатинин сыворотки крови более 1.5 мг/дл) должнынаходиться под наблюдением в стационаре во время леченияалпростадилом и в течение 1 дня после прекращения лечения. Воизбежание появления симптомов гипергидратации у таких пациентовобъем вводимой жидкости, по возможности не должен превышать 50-100мл в день. Необходимо динамическое наблюдение за состояниемпациента (контроль артериального давления и частоты сердечныхсокращений), при необходимости — контроль массы тела, балансажидкости, измерение центрального венозного давления или эхокардиография. У новорожденных препарат следует применять подпостоянным контролем артериального давления, при наличии условийдля проведения ИВЛ.

У больных на гемодиализе лечение препаратом следует проводить впостдиализном периоде.

У больных с хроническими облитерирующими заболеваниями артерийнижних конечностей применение препарата является частьюкомплексного лечения, клинический эффект носит длительный характери может проявляться с определенной задержкой после окончании курсалечения.

Флебит (проксимальнее места введения), как правило, не являетсяпричиной для прекращения терапии, признаки воспаления исчезаютчерез несколько часов после прекращения инфузий или изменения меставведения, специфического лечения в подобных случаях не требуется.Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту проявленияданного побочного действия препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Следует учитывать, что применение препарата Алпростан® можетсопровождаться потенциальными системными проявленими в видегипотензии, головокружения или слабости, которые обычно исчезаютвскоре после прекращения инфузий вследствие короткогобиологического периода полувыведения активного вещества. Поэтомунеобходимо соблюдать осторожность при управлении транспортнымисредствами и механизмами и занятии другими потенциально опаснымивидами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания ибыстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

По рецепту