Торасемид 5мг 20 шт. таблетки

Описание

Инструкция по применению Торасемид 5мг 20 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.:

• Активные вещества: торасемид — 5 мг;
• Вспомогательные вещества: крахмал кукурузныйпрежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллозанатрия, маннитол, магния стеарат, целлюлозамикрокристаллическая.

20 таблеток в упаковке.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые,с риской; допускается незначительная мраморность.

Фармакотерапевтическая группа

«Петлевой» диуретик. Основной механизм действия препаратаобусловлен обратимым связыванием торасемида с котранспортеромнатрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстогосегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается илиполностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшаетсяосмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды.Торасемид блокирует альдостероновые рецепторы миокарда, уменьшаетфиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.

Благодаря антиальдостероновому действию торасемид в меньшейстепени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом проявляетбольшую активность и его действие более продолжительно.

Торасемид снижает систолическое и диастолическое АД в положениилежа и стоя.

Диуретический эффект развивается примерно через 1 ч после приемавнутрь, достигая максимума через 2-3 ч, и сохраняется до 18 ч, чтооблегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частогомочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь,ограничивающего активность пациентов.

Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором дляпроведения длительной терапии.

Фармакокинетика

Всасывание.

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностьювсасывается в ЖКТ. Прием пищи не оказывает значительного влияния наабсорбцию препарата. Сmaх торасемида в плазме отмечается через 1-2ч после приема внутрь. Биодоступность — 80-90% с незначительнымииндивидуальными вариациями.

Распределение.

Связывание с белками плазмы крови более 99%. Vd у здоровыхдобровольцев и у пациентов с почечной недостаточностью легкой исредней степени или хронической сердечной недостаточностьюсоставляет от 12 до 16 л.

Метаболизм.

Метаболизируется в печени с помощью изоферментов системыцитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления,гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются триметаболита (M1, М3 и М5), которые связываются с белками плазмыкрови на 86%, 95% и 97%, соответственно.

Выведение.

Т1/2 торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцевсоставляет 3-4 ч и не изменяется при хронической почечнойнедостаточности.

Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин и почечный клиренс- 10 мл/мин. В среднем около 83% от принятой дозы выводитсяпочками: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественнонеактивных метаболитов (M1 — 12%, М3 — 3%, М5 — 41%).

Фармакокинетика у особых групп пациентов.

Нарушение функции почек и/или печени не влияют на всасываниепрепарата.

При почечной недостаточности Т1/2 не изменяется, Т1/2метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболитынезначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.

При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазмекрови повышается вследствие снижения метаболизма препарата впечени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностьюТ1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляцияпрепарата маловероятна. У пациентов с циррозом печени Vdувеличивается вдвое.

Фармакокинетический профиль торасемида у пациентов пожилоговозраста схож с таковым у молодых пациентов, за тем исключением,что имеет место снижение почечного клиренса препарата из-захарактерного возрастного нарушения снижения функции почек у пожилыхпациентов. Общий клиренс и Т1/2 при этом не изменяются.

Инструкция

Препарат принимают внутрь, в любое удобное время, независимо отприема пищи, предпочтительно в одно и то же время. Таблетки следуетпринимать, не разжевывая и запивая водой.

Показания к применению

Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хроническойсердечной недостаточности, заболеваниях печени и почек.

Артериальная гипертензия.

Противопоказания к применению

Почечная недостаточность с анурией; хроническая почечнаянедостаточность с нарастающей азотемией; острый гломерулонефрит;резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включаяодностороннее поражение мочевыводящих путей); печеночная кома ипрекома; выраженная гипокалиемия; выраженная гипонатриемия;гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) илидегидратация; гликозидная интоксикация; синоатриальная блокада;AV-блокада II-III степени; декомпенсированный аортальный имитральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.);аритмия; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у детей иподростков не изучены); период лактации; повышеннаячувствительность к торасемиду или к любому из компонентовпрепарата; у пациентов с аллергией на сульфаниламиды(сульфаниламидные противомикробные средства или препаратысульфонилмочевины) может отмечаться перекрестная аллергия наторасемид.

С осторожностью следует назначать препарат при артериальнойгипотензии; стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий;гипопротеинемии; нарушении оттока мочи (доброкачественнаягиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательногоканала или гидронефроз); желудочковой аритмии в анамнезе; остроминфаркте миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока);диарее; панкреатите; гипокалиемии, гипонатриемии; нарушении функциипечени, циррозе печени; почечной недостаточности, гепаторенальномсиндроме; сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе);подагре, гиперурикемии; анемии; одновременном применении сердечныхгликозидов, аминогликозидов или цефалоспоринов, кортикостероидовили адренокортикотропного гормона (АКТГ); беременности.

Беременность и лактация

Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью,проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушенияводно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода.

Препарат Торасемид Канон можно применять при беременности тольков том случае, когда предполагаемая польза для матери превышаетпотенциальный риск для плода, под пристальным контролем врача итолько в минимальных дозах.

Данных о выделении торасемида с грудным молоком нет, поэтому принеобходимости применения препарата Торасемид Канон в периодлактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 летпротивопоказано (безопасность и эффективность у детей и подростковне изучены).

Побочные действия

Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов: оченьчасто — ≥1/10 назначений (>10%), часто — от ≥1/100 до <1/10назначений (>1% и <10%), нечасто — от ≥1/1000 до <1/100назначений (>0.1% и <1%), редко от ≥1/10 000 до <1/1000назначений (>0.01% и <0.1%), очень редко — <1/10 000назначений (<0.01%), частота неизвестна — невозможно оценить наосновании имеющихся данных.

Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна -тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая илигемолитическая анемия.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — полидипсия,гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; частота неизвестна -снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентнопротекающего сахарного диабета).

Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса:частота неизвестна — гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия,гипокальциемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз, гиповолемия,дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могутпривести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбов.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головнаяболь, сонливость; частота неизвестна — спутанность сознания,обморок, парестезии в конечностях (ощущение онемения, «ползаниямурашек» и покалывания).

Со стороны органа зрения: частота неизвестна — нарушениезрения.

Со стороны органа слуха: частота неизвестна — нарушение слуха,шум в ушах и потеря слуха (носит, как правило, обратимый характер)обычно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией(нефротический синдром).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто -экстрасистолия, аритмия, тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна — чрезмерноеснижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тромбозы глубокихвен, тромбоэмболия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — носовыекровотечения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея; нечасто -боль в животе, метеоризм; частота неизвестна — сухость во рту,тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит, диспепсическиерасстройства, внутрипеченочный холестаз.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — увеличение частотымочеиспускания, полиурия, никтурия; нечасто — учащенные позывы кмочеиспусканию; частота неизвестна — олигурия, задержка мочи (упациентов с обструкцией мочевыводящих путей), интерстициальныйнефрит, гематурия.

Со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна- снижение потенции.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна -эксфолиативный дерматит, пурпура, васкулит, фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — судороги мышцнижних конечностей; частота неизвестна — мышечная слабость.

Аллергические реакции: нечасто — тяжелые анафилактическиереакции вплоть до шока, которые до настоящего времени были описанылишь после в/в введения; частота неизвестна — кожный зуд, сыпь,крапивница, многоформная эритема.

Со стороны лабораторных и инструментальных данных: частотанеизвестна — гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия,гиперурикемия, небольшое повышение концентрации ЩФ в крови,преходящее повышение концентрации креатинина и мочевины в крови,повышение активности некоторых печеночных ферментов (например,гамма-глутамилтрансферазы).

Прочие: нечасто — лихорадка, астения, слабость, повышеннаяутомляемость, гиперактивность, нервозность.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектовусугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, неуказанные в инструкции, пациенту следует сообщить об этомврачу.

Взаимодействие с лекарственными средствами

При одновременном применении минерало- и глюкокортикостероидов,амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии; с сердечнымигликозидами — возрастает риск развития гликозидной интоксикациивследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных) и удлинениеТ1/2 (для низкополярных).

Препарат Торасемид Канон повышает концентрацию и риск развитиянефротоксического и ототоксического действия хлорамфеникола,этакриновой кислоты, антибиотиков, салицилатов, препаратов платины(Pt), амфотерицина В (вследствие конкурентного почечноговыведения).

Последовательный или одновременный прием препарата ТорасемидКанон с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензинаII может приводить к резкому падению АД. Этого можно избежать,уменьшив начальную дозу ингибитора АПФ или снизив дозу препаратаТорасемид Канон (или временно отменив его).

НПВС, сукральфат, метотрексат и пробенецид снижают диуретическийэффект вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушенияактивности ренина в плазме крови и выведения альдостерона.

Торасемид усиливает гипотензивное действие антигипертензивныхсредств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов(суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов(тубокурарин).

Торасемид может повышать токсичность препаратов лития иототоксичность этакриновой кислоты.

Торасемид повышает эффективность диазоксида и теофиллина,снижает эффективность гипогликемических средств, аллопуринола.

Прессорные амины и препарат Торасемид Канон взаимно снижаютэффективность.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию,повышают концентрацию препарата Торасемид Канон в сывороткекрови.

При одновременном применении циклоспорина и препарата ТорасемидКанон увеличивается риск развития подагрического артрита вследствиетого, что циклоспорин может вызвать нарушение выведения уратовпочками, а торасемид — гиперурикемию.

Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развитиянефропатии, принимающих торасемид внутрь, при введениирентгеноконтрастных средств нарушения функции почек наблюдалисьчаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которымперед введением рентгеноконтрастных средств проводили в/вгидратацию.

Биодоступность и, как следствие, эффективность торасемида можетбыть снижена при совместной терапии с колестирамином.

Способ применения и дозы

При отечном синдроме при хронической сердечной недостаточностиначальная доза составляет 10-20 мг 1 раз/сут. При необходимостидоза может быть увеличена вдвое до получения требуемогоэффекта.

При отечном синдроме при заболевании почек начальная дозасоставляет 20 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может бытьувеличена вдвое до получения требуемого эффекта.

При отечном синдроме при заболевании печени начальная дозасоставляет 5-10 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может бытьувеличена вдвое до получения требуемого эффекта.

Не рекомендуется разовая доза более 40 мг, т.к. ее действие неизучено.

Препарат Торасемид Канон назначают на длительный период или домомента исчезновения отеков.

При артериальной гипертензии начальная доза составляет 5 мг 1раз/сут. При отсутствии адекватного снижения АД в течение 4-6недель дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Если эта доза не даеттребуемого эффекта, в лечебную схему следует добавитьантигипертензивный препарат другой группы.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: увеличение диуреза, сопровождающееся снижением ОЦК инарушением электролитного баланса, с последующим чрезмернымснижением АД, сонливостью и спутанностью сознания, коллапсом. Могутнаблюдаться желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: специфического антидота нет; провокация рвоты,промывание желудка, активированный уголь. Проведениесимптоматической терапии, снижение дозы или отмена препарата иодновременное восполнение ОЦК и показателей водно-электролитногобаланса и кислотно-основного состояния под контролем сывороточныхконцентраций электролитов, гематокрита. Гемодиализ не эффективен,т.к. выведение торасемида и его метаболитов не ускоряется.

Меры предосторожности и особые указания

Препарат Торасемид Канон следует применять строго по назначениюврача.

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам ипроизводным сульфонилмочевины могут иметь перекрестнуючувствительность к препарату Торасемид Канон.

Пациентам, получающим препарат Торасемид Канон в высоких дозах,во избежание развития гипонатриемии, гипокалиемии и метаболическогоалкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли иприменение препаратов калия.

Риск гипокалиемии наибольший у пациентов с циррозом печени,выраженным диурезом, при недостаточном потреблении электролитов спищей, а также при одновременном лечении кортикостероидами илиАКТГ.

Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного балансаотмечается у больных с почечной недостаточностью. В ходе курсовоголечения препаратом Торасемид Канон необходимо периодическиконтролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в т.ч.натрия, кальция, калия, магния), кислотно-основное состояние,остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить принеобходимости соответствующую терапию (с большей кратностью упациентов с частой рвотой и на фоне парентерально вводимыхжидкостей).

У пациентов с развившимися водно-электролитными расстройствами,гиповолемией или преренальной азотемией данные лабораторныханализов могут включать: гипер- или гипонатриемию, гипер- илигипохлоремию, гипер- или гипокалиемию, нарушения кислотно-щелочногобаланса и повышение концентрации мочевины крови. При возникновенииэтих расстройств необходимо прекратить прием препарата ТорасемидКанон до восстановления нормальных значений, а затем возобновитьлечение в меньшей дозе.

При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов стяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуетсяприостановить лечение препаратом Торасемид Канон.

Подбор режима дозирования пациентам с асцитом на фоне циррозапечени нужно проводить в стационарных условиях (нарушенияводно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночнойкомы). Данной категории пациентов показан регулярный контрольэлектролитов плазмы крови.

Применение препарата Торасемид Канон может вызвать обострениеподагры.

У пациентов с сахарным диабетом или со сниженной толерантностьюк глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы вкрови и моче.

У пациентов с гиперплазией предстательной железы, сужениеммочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностьюострой задержки мочи.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы,особенно принимающих сердечные гликозиды, вызванная диуретикамигипокалиемия может стать причиной развития аритмий.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами.

В период лечения препаратом Торасемид Канон пациентам следуетвоздержаться от управления транспортными средствами и занятийдругими потенциально опасными видами деятельности, требующимиповышенной концентрации внимания и быстроты психомоторныхреакций.

Условия отпуска из аптек

По рецепту