Риспаксол 2мг 20 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Описание

Инструкция по применению Риспаксол 2мг 20 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.:

• Активное вещество: рисперидон 2 мг.
• Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмалкукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный,целлюлоза микрокристаллическая.
• Состав оболочки: ;краситель Опадрай оранжевый OY-8729(гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 400, титанадиоксид, желтый «солнечный закат» FCF (E110), желтый хинолиновый(E104)), макрогол 6000, карнаубский воск.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой ;оранжевого цвета,круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на местеразлома — белые.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотический препарат (нейролептик), производноебензизоксазола. Оказывает также седативное, противорвотное игипотермическое действие.

Рисперидон является селективным моноаминергическим антагонистомс выраженным сродством к серотониновым 5-НТ2 и допаминовымD2-peцепторам. Также рисперидон связывается с α1-адренорецепторамии, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми Н1-рецепторамии α2-адренорецепторами. Не обладает тропностью кхолинорецепторам.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовыхD2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторовретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотноедействие — блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зонырвотного центра; гипотермическое действие — блокадой допаминовыхрецепторов гипоталамуса.

Снижает продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации,агрессивность), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторнойактивности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чемклассические антипсихотики (нейролептики).

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допаминуможет уменьшать риск возникновения экстрапирамиднойсимптоматики.

Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрациипролактина в плазме.

Фармакокинетика

При приеме внутрь рисперидон полностью всасывается (независимоот приема пищи) и максимальные уровни концентрации в плазме кровинаблюдаются через 1-2 ч.

Рисперидон подвергается метаболизму с участием Р-450 IID6цитохрома с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладаетаналогичным фармакологическим действием. Рисперидон и9-гидроксирисперидон представляют собой эффективнуюантипсихотическую фракцию.

При приёме внутрь рисперидон выводится с периодом полувыведенияоколо 3 часов. Установлено, что период полувыведения9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракциисоставляет 24 часа.

У большинства пациентов равновесная концентрация рисперидонанаблюдается через один день после начала лечения. Равновесноесостояние 9-гидроксирисперидона в большинстве случаев достигаетсячерез 3-4 дня после начала лечения. Концентрация рисперидона вплазме пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтическихдоз).

Рисперидон быстро распределяется в организме. Объемраспределения составляет 1 -2 л/кг. В плазме рисперидон связываетсяс альбумином и а-1-гликопротеидом. Связывание рисперидона с белкамиплазмы составляет 88 %, 9-гидроксирисперидона-77 %.

Выводится почками — 70 % (из них 35 — 45 % в видефармакологически активной фракции) и 14 % — с желчью. Остальноеколичество приходится на неактивные метаболиты.

У пациентов пожилого возраста после однократного приемапрепарата внутрь наблюдались повышенные концентрации активнойфракции в плазме до 30 %, и у больных с почечной недостаточностью -до 60 %, а также сниженный клиренс антипсихотической фракции.

Наличие печеночной недостаточности не влияет на содержаниеконцентрации рисперидона в плазме, но у таких больных среднееколичество свободной фракции в плазме было на 35 % выше.

Клиническая фармакология

Антипсихотический препарат (нейролептик).

Показания к применению

• Шизофрения (острая и хроническая) и другие психотическиесостояния с преобладанием продуктивной симптоматики (бред,галлюцинации, агрессивность) и негативной симптоматики (скудостьречи, эмоциональная и социальная отрешенность);
• аффективные расстройства при различных психическихзаболеваниях;
• поведенческие расстройства у пациентов с деменцией припроявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическоенасилие), нарушениях деятельности (возбуждение, бред) илипсихотических симптомах;
• в качестве вспомогательной терапии при лечении маний прибиполярных расстройствах;
• в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения уподростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженныминтеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, вслучаях, если деструктивное поведение (агрессивность,импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клиническойкартине болезни.

Противопоказания к применению

• Период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С ;осторожностью ;следует назначать препарат при:

• заболеваниях сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечнаянедостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушенияпроводимости сердечной мышцы);
• обезвоживании и гиповолемии;
• нарушениях мозгового кровообращения;
• болезни Паркинсона;
• судорогах (в т.ч. в анамнезе);
• почечной недостаточности тяжелой степени;
• тяжелой печеночной недостаточности;
• злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственнойзависимости;
• состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа»пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса,сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервалQT);
• опухолях мозга, кишечной непроходимости, случаях остройлекарственной передозировки, синдроме Рейе (противорвотный эффектрисперидона может маскировать симптомы этих состояний);
• беременности (эффективность и безопасность неустановлены);
• детском возрасте до 15 лет (эффективность и безопасность неустановлены).

Беременность и лактация

Безопасность применения рисперидона у беременных не изучалась.При беременности препарат можно использовать только в том случае,если положительный эффект оправдывает возможный риск. Посколькурисперидон и 9-гидроксирисперидон выделяются с грудным молоком,женщинам, применяющим препарат, не следует кормить грудью.

Побочные действия

Как и другие лекарственные средства, риспаксол может оказатьпобочное действие, которое, однако, проявляется не у всех.Риспаксол обладает хорошей переносимостью. Возможны следующиепобочные действия.

Со стороны ЦНС: ;бессонница, ажитация, тревога, головная боль;иногда — сонливость, утомляемость, головокружение, нарушениеконцентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко -экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация,брадикинезия, акатизия, острая дистония). У больных с шизофрениейвозможны гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдроманеадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняядискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественноязыка и/или лица), ЗНС (гипертермия, мышечная ригидность,нестабильность вегетативных функций, нарушение сознания и повышениеуровня КФК), нарушения терморегуляции и судорожные припадки.

Со стороны пищеварительной системы: ;запор, диспепсия, тошнота,рвота, боли в животе, повышение активности печеночных ферментов,сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия, усилениеаппетита, повышение или снижение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ;ортостатическаягипотензия, рефлекторная тахикардия, повышение АД. На фоне терапииРиспаксолом описано развитие инсультов, в основном, у пожилыхбольных с предрасполагающими факторами.

Со стороны системы кроветворения: ;нейтропения,тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: ;возможны галакторея,гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея; в единичныхслучаях — развитие гипергликемии или ухудшение течения сахарногодиабета.

Со стороны мочеполовой системы: ;приапизм, нарушения эрекции,нарушения эякуляции, аноргазмия, недержание мочи.

Дерматологические реакции: ;сухость кожи, гиперпигментация, зуд,себорея, фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: ;ринит, кожная сыпь, ангионевротическийотек.

Прочие: ;артралгия.

Взаимодействие с лекарственными средствами

С учетом того, что Риспаксол оказывает воздействие в первуюочередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании сдругими препаратами центрального действия и этанолом.

Риспаксол уменьшает эффективность леводопы и других агонистовдопамина.

Клозапин снижает клиренс рисперидона.

При одновременном применении риспаксола и карбамазепинаотмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракциирисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться прииспользовании других индукторов печеночных ферментов.

При одновременном применении с риспаксолом фенотиазины,трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторымогут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это невлияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.

При одновременном применении с риспаксолом флуоксетин можетповышать концентрацию рисперидона в плазме, однако, в меньшейстепени концентрацию активной антипсихотической фракции.

При применении риспаксола вместе с другими препаратами, ввысокой степени связывающимися с белками плазмы, клиническивыраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракцииплазмы не наблюдается.

Антигипертензивные препараты усиливают выраженность снижения АДна фоне приема риспаксола.

Способ применения и дозы

Риспаксол можно принимать во время приема пищи или в перерывахмежду приемами пищи. Таблетки следует запивать небольшимколичеством воды.

При ;шизофрении ;взрослым и детям старше 15 лет ;препаратназначают 1 или 2 раза/сут. Начальная доза — 2 мг/сут. На второйдень дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можнолибо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуальноскорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозойявляется 4-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано болеемедленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающаядозы.

Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности посравнению с меньшими дозами и могут вызвать появлениеэкстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность дозболее 16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня применятьнельзя.

Сведения по использованию для ;лечения шизофрении ;у ;детеймоложе 15 летотсутствуют.

Пожилым пациентам ;рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2раза/сут. Дозу можно индивидуально увеличить по 500 мкг 2 раза/сутдо 1-2 мг 2 раза/сут.

При ;заболеваниях печени и почек ;рекомендуется начальная дозапо 500 мкг 2 раза/сут. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2мг на прием 2 раза/сут.

При ;злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственнойзависимости ;рекомендуемая суточная доза препарата составляет 2-4мг.

При ;поведенческих расстройствах у больных с деменцией;рекомендуется начальная доза по 250 мкг 2 раза/сут (следуетиспользовать адекватную лекарственную форму). Дозировку принеобходимости можно индивидуально увеличивать по 250 мкг 2раза/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентовоптимальной дозой является 500 мкг 2 раза/сут. Однако некоторымпациентам показан прием по 1 мг 2 раза/сут.

По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован приемпрепарата 1 раз/сут.

При ;мании при биполярных расстройствах ;рекомендованнаяначальная доза препарата — 2 мг в день за один прием. Принеобходимости эта доза может быть повышена на 2 мг в день, не чащечем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозойявляется 2-6 мг/сут.

При ;расстройствах поведения у пациентов с задержкой умственногоразвития ;пациентам с массой тела 50 кг и более ;назначают по 500мкг 1 раз/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на500 мкг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентовоптимальной дозой является доза 1 мг/сут. Однако для некоторыхпациентов предпочтительней прием по 500 мкг/сут, тогда какнекоторым требуется увеличение дозы до 1.5 мг/сут. ;Пациентам смассой тела менее 50 кг ;назначают по 250 мкг/сут. Принеобходимости эта доза может быть повышена на 250 мкг/сут, не чащечем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозойявляется доза 500 мкг/сут. Однако для некоторых пациентовпредпочтительней прием по 250 мкг/сут, тогда как некоторымтребуется увеличение дозы до 750 мкг/сут.

Длительный прием Рисперидона у ;подростков ;должен проводитьсяпод постоянным контролем врача. Применение у ;детей младше 15 лет;не рекомендуется.

Передозировка

Симптомы: сонливость, седативный эффект, угнетение сознания,тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства,в редких случаях удлинение интервала QT. Лечение: необходимообеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспеченияадекватной оксигенации и вентиляции, промывание желудка (послеинтубации, если больной без сознания) и назначение активированногоугля в сочетании со слабительными средствами. Симптоматическаятерапия, направленная на поддержание жизненно важных функцийорганизма. Для своевременного диагностирования возможных нарушенийритма сердца необходимо как можно быстрее начать мониторированиеЭКГ. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ мониторированиепроводят до полного исчезновения симптомов интоксикации.Специфический антидот отсутствует.

Меры предосторожности и особые указания

При шизофрении, в начале лечения рисперидоном, рекомендуетсяпостепенно отменить предыдущую терапию, если это клиническиоправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо-формамиантипсихотических препаратов, то прием рисперидона рекомендуетсяначинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодическиследует оценивать необходимость продолжения терапиипротивопаркинсоническими препаратами.

В связи с альфа-адреноблокирующим действием рисперидона можетразвиться ортостатическая гипотензия, особенно в период начальногоподбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотретьвопрос о снижении дозы.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а такжепри обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях,дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям.

Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором рискадля развития поздней дискинезии. В случае возникновения признаков исимптомов поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отменевсех антипсихотических препаратов.

При возникновении нейролептического злокачественного синдрома,характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью,нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания иповышением уровня КФК необходимо отменить все антипсихотическиелекарственные средства, включая рисперидон.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночныхферментов доза рисперидона должна быть снижена.

Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания всвязи с возможностью увеличения массы тела.

Таблетки Риспаксола содержат лактозу. Данный препарат не следуетпринимать пациентам с непереносимостью сахаров (врожденнаянепереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдроммальабсорбции глюкозы/галактозы).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Риспаксол может повлиять на активную деятельность, для которойнеобходима быстрота реакций. Поэтому не следует управлятьавтомобилем или обслуживать механизмы, пока не выявленаиндивидуальная переносимость препарата.

Условия отпуска из аптек

По рецепту