Прамипексол 0,25мг 30 шт. таблетки

Описание

Инструкция по применению Прамипексол 0,25мг 30 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.:

• Активное вещество: прамипексола дигидрохлорида моногидрат -0,25 мг;
• Вспомогательные вещества: магния стеарат — 1 мг, лудипресс(лактозы моногидра — 184,83 мг, повидон К-30 — 6,96 мг, кросповидон- 6,96 мг) — 198,75 мг.

В упаковке 30 штук.

Описание лекарственной формы

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белогоцвета с фаской. На одной стороне риска и гравировка «П1».

Фармакокинетика

Прамипексол быстро и полностью всасывается после пероральногоприема. Абсолютная биодоступность превышает 90 %. Сmах в плазмекрови достигается в промежутке времени 1-3 ч. Скорость всасыванияснижается при приеме пищи, однако на общий объем всасывания приемпищи не влияет. Прамипексолу присущи линейная кинетика и,независимо от лекарственной формы, относительно незначительныеколебания уровня в плазме крови у разных пациентов. Связываниепрамипексола с белками плазмы крови очень низкое (менее 20 %), аобъем распределения — большой (400 л). Прамипексол метаболизируетсяу людей только в незначительном количестве. Выделение почкаминеизмененного прамипексола является важнейшим путем элиминации.Около 90 % 14С-меченой дозы выделяется почками, тогда как менее 2 %выявлено в кале. Общий клиренс прамипексола составляет примерно 500мл/мин, почечный клиренс — около 400 мл/мин. Т½ варьирует от 8 ч улюдей молодого возраста, до 12 ч у пожилого.

Фармакодинамика

Прамипексол является агонистом дофамина, с высокойселективностью и специфичностью связывается с подсемействомдофаминовых рецепторов D2; обладает преимущественным сродством крецепторам D3. Прамипексол смягчает нарушения моторной функции,свойственные болезни Паркинсона, путем стимуляции дофаминовыхрецепторов в полосатом теле. Точный механизм действия не известен.Исследования на животных показали, что прамипексол подавляетсинтез, высвобождение и обращение дофамина. Прамипексол уменьшаетвыраженность симптомов идиопатической болезни Паркинсона.Прамипексол in vitro защищает дофаминовые нейроны от дегенерации,возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовуюнейротоксичность.

Показания к применению

Симптоматическое лечение идиопатической болезни Паркинсона увзрослых как монотерапия (без леводопы) или в комбинации слеводопой на поздней стадии заболевания, когда эффект леводопыснижается или становится неустойчивым и возникает колебаниетерапевтического эффекта (феномен включения-выключения).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к прамипексолу или к одному из компонентовпрепарата.

Беременность и лактация

Противопоказано — детский возраст до 18 лет (эффективность ибезопасность не установлены), период грудного вскармливания.

При беременности препарат Прамипексол следует назначать только втом случае, если потенциальная польза для матери превосходитпотенциальный риск для плода.

Побочные действия

• Галлюцинации, сонливость или бессонница, головокружение;
• гипокинезия, атаксия, спутанность сознания, вегетативнаялабильность;
• гипотензия, аритмия, тахикардия;
• одышка, фарингит, кашель, синусит;
• тошнота, сухость во рту, метеоризм, диарея или запор,анорексия;
• гипертонус мышц, судороги ног, артрит, бурсит;
• периферические отеки;
• учащение мочеиспускания;
• аллергические реакции.

Способ применения и дозы

Суточную дозу делят на 3 приема и начинают лечение с минимальнойдозы — 0,125 мг трижды в день. Через неделю ее увеличивают до 0,75мг в сутки, а еще через неделю — до 1,5 мг. Таким образом дозутитруют до достижения максимального эффекта. Если естьнеобходимость, то ее доводят до 4,5 мг в сутки. При дозе 1,5мг/сут. возможно появление сонливости. Снижение дозы проводитсяпостепенно на 0,75 мг каждый день.

Поддерживающая терапия:

При поддерживающей терапии индивидуальная поддерживающаясуточная доза составляет от 0,375 мг до 4,5 мг. Как на ранней, таки на поздней стадии заболевания препарат был эффективен, начиная ссуточной дозы 1,5 мг. При этом не исключается, что у отдельныхпациентов дозы выше 1,5 мг/сут могут дать дополнительныйтерапевтический эффект, особенно на поздней стадии заболевания,когда показано снижение дозы леводопы.

Прекращение терапии:

Прамипексол следует отменять постепенно в течение несколькихдней по 0,75 мг в сутки до полной отмены.

Пациенты, получающие одновременно терапию леводопой.

При одновременной терапии с леводопой рекомендуется по мереувеличения дозы, а также во время поддерживающей терапии препаратомПрамипексол снижать дозу леводопы. Это необходимо во избежаниечрезмерной дофаминергической стимуляции.

Пациенты с почечной недостаточностью.

При почечной недостаточности для начальной терапии у пациентов склиренсом креатинина (КК) более 50 мл/мин не требуется уменьшениясуточной дозы или частоты приема. У пациентов с КК от 20 до 50мл/мин начальную суточную дозу препарата следует разделить на 2приема и начинать с дозы по 0,125 мг 2 раза/сут (суточная доза -0,25 мг); не следует превышать максимальную суточную дозу 2,25 мг.У пациентов с КК менее 20 мл/мин показан однократный прием всейсуточной дозы, начиная с дозы 0,125 мг/сут; не следует превышатьмаксимальную суточную дозу 1,5 мг.

Если на фоне поддерживающей терапии функция почек снижена, тосуточную дозу препарата снижают на тот же процент, на которыйснижается КК, т.е. если КК снизился на 30 %, то суточную дозу такжеследует снизить на 30 %. Суточную дозу следует разделить на 2приема, если значение КК составляет 20-50 мл/мин. Препарат следуетпринимать 1 раз/сут, если КК менее 20 мл/мин.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

У пациентов с печеночной недостаточностью нет необходимостиснижать дозу препарата.

Таблетки принимают внутрь, запивая водой.

Передозировка

Случаи выраженной передозировки не описаны. Предполагаемыесимптомы, свойственные фармакодинамическому профилю агонистовдопаминовых рецепторов: тошнота, рвота, гиперкинезия, галлюцинации,возбуждение и снижение АД.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, ЭКГмониторинг, динамическое наблюдение. Специфического антидота несуществует. При наличии признаков возбуждения ЦНС возможноназначение нейролептиков. Эффективность проведения гемодиализа неустановлена.

Меры предосторожности и особые указания

При назначении препарата Прамипексол пациентам с болезньюПаркинсона и почечной недостаточностью рекомендуется сниженнаядоза.

Галлюцинации и спутанность сознания — известные нежелательныереакции при лечении агонистами дофаминовых рецепторов и леводопой.При применении препарата Прамипексол в комбинации с леводопой напоздних стадиях заболевания галлюцинации наблюдались чаще, чем примонотерапии прамипексолом у пациентов на ранней стадии заболевания.Пациенты должны быть информированы о возможности возникновениягаллюцинаций (в основном зрительных), которые могут влиять наспособность к вождению автомобиля.

При прогрессирующей болезни Паркинсона может возникатьдискинезия во время начального титрования препарата Прамипексол всочетании с лечением леводопой. Если это произойдет, дозу леводопыследует снизить.

Пациенты и лица, которые о них заботятся, должны знать о том,что в связи с лечением пациентов дофаминергическими препаратамивозможно возникновение признаков маниакального поведения (симптомовимпульсивных и компульсивных действий), такого как склонность кперееданию (гиперфагия), навязчивое желание делать покупки(патологический шоппинг), гиперсексуальность и патологическая тягак азартным играм. В таких случаях должно быть принято решение оснижении дозы/постепенном прекращении лечения.

Пациенты и лица, которые о них заботятся, должны бытьосведомлены, что у пациентов, принимающих прамипексол можетвозникнуть мания и должны постоянно следить за ее развитием. Втаких случаях следует решить вопрос о снижении дозы препарата илиего отмене.

У пациентов с психическими расстройствами назначение агонистовдофаминовых рецепторов в сочетании с прамипексолом возможно толькопосле предварительной оценки соотношения возможного риска иожидаемой пользы терапии. Следует избегать одновременного приемапрамипексола с антипсихотическими средствами.

Рекомендуется контролировать зрение через определенные интервалывремени или же сразу после назначения препарата при наличии такихнарушений.

Необходимо проявлять осторожность при наличии у больноготяжелого сердечно-сосудистого заболевания. В связи с рискомразвития ортостатической гипотензии при проведении терапиидофаминергическими препаратами рекомендуется контролировать АД,особенно в начале лечения. Пациентов следует предупреждать овозможном седативном эффекте препарата. Сообщалось, что случаисонливости и внезапного засыпания во время повседневнойдеятельности (в т.ч. при вождении автомобиля или управлениисложными механизмами) могут произойти в любое время в периодлечения, и пациенты должны быть об этом проинформированы.

При применении прамипексола в единственном случае наблюдалсярабдомиолиз, симптомы которого исчезли после отмены препарата.

При лечении болезни Паркинсона при резком прекращении терапиинаблюдался симптомокомплекс, напоминающий злокачественныйнейролептический синдром.

Условия отпуска из аптек

По рецепту