Реквип модутаб 2мг 28 шт. таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой

Описание

Инструкция по применению Реквип модутаб 2мг 28 шт. таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.:

• Действующее вещество: ропинирола гидрохлорид — 2.28 мг(эквивалентно — 2 мг ропинирола соответственно);
• Вспомогательные вещества: гипромеллоза-2208, касторовое маслогидрогенизированное, кармеллоза натрия, повидон-К29-32,мальтодекстрин, магния стеарат, лактозы моногидрат, кремния диоксидколлоидный, маннитол, железа [III] оксид (желтый) (Е172), глицерилдибегенат;
• Оболочка таблетки: гипромеллоза-2910, титана диоксид (Е171),макрогол-400, железа [П] оксид (красный) (Е172), железа [III] оксид(желтый) (Е172).

По 21 таблетке дозировкой 2 мг в блистере из ПВХ/ПХТФЭ/А1 илиПВХ/ПХТФЭ/ПВХ/А1. По 2 блистера вместе с инструкцией по применениюв пачке картонной.

По 14 таблеток (всех дозировок) в блистере из ПВХ/ПХТФЭ/А1 илиПВХ/ПХТФЭ/ПВХ/А1. По 2 или 6 блистеров вместе с инструкцией поприменению в пачке картонной.

Описание лекарственной формы

Двояковыпуклые таблетки розового цвета капсуловидной формы,покрытые плёночной оболочкой, с гравировкой GS на одной стороне, игравировкой 3V2 — на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Противопаркинсоническое средство, агонист дофамина.

Фармакокинетика

Фармакокинетика ропинирола сходна у здоровых людей, пациентов сболезнью Паркинсона и пациентов с синдромом беспокойных ног иразличается в зависимости от лекарственной формы.

Всасывание.

Биодоступность ропинирола после перорального приема невысокая исоставляет приблизительно 50% (36%-57%). После приема внутрьропинирола в таблетках замедленного высвобождения его концентрацияв плазме повышается медленно, среднее время достижения максимальнойконцентрации (Тmax ) составляет 6 ч. В равновесном состоянии упациентов с болезнью Паркинсона после приема внутрь 12 мгропинирола один раз в сутки в сочетании с пищей, богатой жирами,наблюдалось повышение системной экспозиции ропинирола, при этомотмечалось увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC)и максимальной концентрации (Cmax) на 20% и 44% соответственно,Тmax удлинялось на 3 ч. Однако в клинических исследованияхэффективности и безопасности ропинирол принимался вне зависимостиот приема пищи.

Связывание с белками плазмы крови и распределение. Связывание сбелками плазмы крови низкое (10-40%). Благодаря высокойлипофильности ропинирол характеризуется большим объемомраспределения (приблизительно 7 л/кг).

Метаболизм. Ропинирол главным образом метаболизируетсяизоферментом CYP1A2. Метаболит ропинирола в основном выводитсяпочками.

Выведение. В среднем, период полувыведения ропинирола изсистемного кровотока составляет около 6 ч. Увеличениепродолжительности системного действия ропинирола (Сmах и AUC)приблизительно пропорционально увеличению дозы. Нет отличий ввыведении ропинирола после однократного приема дозы внутрь или прирегулярном применении.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Клиренс ропинирола после приема внутрь снижается приблизительнона 15% у пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше по сравнениюс более молодыми пациентами. Коррекции дозы у данной категориипациентов не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Фармакокинетические показатели не изменяются у пациентов снарушением функции почек легкой и средней степени и болезньюПаркинсона.

У пациентов с конечной стадией почечной недостаточности,находящихся на постоянном гемодиализе, клиренс ропинирола приприеме внутрь снижается примерно на 30%.

Фармакодинамика

Ропинирол является эффективным и высокоселективным неэрголиновымагонистом дофаминовых D2-, D3-рецепторов, который обладаетпериферическим и центральным действием.

Препарат не действует на разрушающиеся пресинаптическиедофаминергические нейроны черного вещества и действуетнепосредственно как синтетический нейротрансмитгер. Таким образом,ропинирол уменьшает степень гиподинамии, ригидности и тремора,которые являются симптомами паркинсонизма.

Фармакодинамика

Ропинирол компенсирует дефицит дофамина в системах черноговещества и полосатого тела посредством стимулирования дофаминовыхрецепторов в полосатом теле.

Ропинирол усиливает эффекты леводопы, включая контроль частотыфеномена включения/выключения и эффект «конца дозы», связанные сдлительной терапией препаратами леводопы, и позволяет уменьшатьсуточную дозу леводопы. Ропинирол оказывает действие на уровнегипоталамуса и гипофиза, ингибируя секрецию пролактина.

Показания к применению

Болезнь Паркинсона:

• Монотерапия ранних стадий заболевания у пациентов, нуждающихсяв дофаминергической терапии, чтобы отсрочить назначение препаратовлеводопы.
• В качестве комбинированной терапии у пациентов, получающихпрепараты леводопы, в целях повышения эффективности леводопы,включая контроль колебания («включение — выключение») и эффекта«конца дозы» на фоне хронической терапии леводопы, а также в целяхснижения суточной дозы леводопы.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к ропиниролу или любому изкомпонентов препарата.
• Беременность и лактация.
• Нарушения функции печени.
• Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30мл/мин), которым не проводится регулярный гемодиализ.
• Редкие наследственные заболевания: непереносимость лактозы,лактазная недостаточность, нарушения всасывания глюкозы илигалактозы.
• Детский возраст до 18 лет.
• Острый психоз.

С осторожностью: В связи с фармакологическим действиемропинирола его следует назначать с осторожностью пациентам стяжелой сердечно-сосудистой недостаточностью.

Ропинирол можно назначать пациентам с психотическимрасстройством в анамнезе только в тех случаях, если ожидаемаяпольза от его применения превышает потенциальный риск.

Побочные действия

ежелательные реакции описаны ниже по системам органов и частоте.Критерии частоты нежелательных реакций: очень часто (>1/10),часто (>1/100,1/1000,1/10 000,

Данные клинических исследований у пациентов с болезньюПаркинсона

Со стороны психики: Часто — Галлюцинации — Галлюцинации,спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: Очень часто — Сонливость -Дискинезия. Часто — Головокружение (вплоть до сильного) -Сонливость, головокружение (вплоть до сильного).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: Часто — Ортостатическаягипотензия, снижение артериального давления. Иногда -Ортостатическая гипотензия, снижение АД.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: Очень часто — Тошнота.Часто — Боли в животе, диспепсия, рвота, запор. Тошнота, запор.

Общие и местные реакции: Часто — Периферические отеки (включаяотеки ног) — Периферические отеки.

У пациентов с прогрессирующей формой заболевания, принимающих«Реквип Модутаб» в комбинации с препаратами леводопы, в периодтитрации дозы могут развиваться нарушения координации движений.Было показано, что отмена препаратов леводопы может приводить куменьшению данной симптоматики.

Постмаркетинговые данные

Со стороны иммунной систем: Очень редко — реакциигиперчувствительности, включая крапивницу, ангионевротический отек,сыпь и зуд.

Нарушения со стороны психики: Иногда — психотические состояния,включая делирий и бред. Расстройства восприятия, включая иллюзии(исключая галлюцинации). Повышение импульсивности, повышениелибидо, включая гиперсексуальность, патологическое влечение казартным играм.

Со стороны нервной системы: Очень редко — выраженная сонливость,эпизоды внезапного засыпания (как и в случае применения другихдофаминергических средств, эти симптомы очень редкорегистрировались у пациентов с болезнью Паркинсона. При снижениидозы или отмены препарата все симптомы исчезали. В большинствеслучаев применялись сопутствующие седативные препараты).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: Часто — ортостатическаягипотензия, снижение АД.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Типичные нейролептики и другие дофаминовые антагонистыцентрального действия, такие как сульпирид или метоклопрамид, могутуменьшать эффективность ропинирола и, следовательно, следуетизбегать одновременного назначения этих препаратов сропиниролом.

Не отмечено фармакокинетического взаимодействия междуропиниролом и леводопой или домперидоном, которое потребовало быкоррекции доз этих препаратов. Ропинирол не взаимодействует сдругими препаратами, часто используемыми для лечения болезниПаркинсона.

У пациентов с болезнью Паркинсона, принимавших одновременнодигоксин, не было выявлено взаимодействия дигоксина с ропиниролом,которое потребовало бы коррекции доз.

Ропинирол, в основном, метаболизируется изоферментом CYP1A2ферментной системы цитохрома Р450. Фармакокинетические исследованияу пациентов с болезнью Паркинсона показали, что ципрофлоксацинувеличивает Сmax и AUC ропинирола приблизительно на 60% и 84%соответственно. В связи с. этим, у пациентов, получающих ропинирол,его доза должна быть скорректирована при назначении и отменепрепаратов, ингибирующих изофермент CYP1A2, например,ципрофлоксацина, эноксацина или флувоксамина.

Фармакокинетическое исследование лекарственных взаимодействий упациентов с болезнью Паркинсона между ропиниролом и теофиллином,являющимся субстратом изофермента CYP1A2, показало, чтофармакокинетика препаратов не изменяется.

В связи с чем, при одновременном применении ропинирола с другимисубстратами изофермента СYP1А2 фармакокинетика ропинирола неизменяется.

Повышение концентрации ропинирола в плазме наблюдалось упациентов, получавших эстрогены в высоких дозах. У пациентов,получающих заместительную гормональную терапию до начала леченияропиниролом, лечение ропиниролом может быть начато по обычнойсхеме. Однако, в случае прекращения заместительной гормональнойтерапии или начала ее во время терапии ропиниролом можетпотребоваться коррекция дозы.

Информации о возможности взаимодействия ропинирола и алкоголянет. Как и в случае с другими препаратами центрального действия,пациенты должны быть предупреждены о необходимости воздержаться отприема алкоголя во время лечения ропиниролом.

Известно, что никотин индуцирует изофермент CYP1A2, поэтому вслучае, если пациент начинает или прекращает курение во времялечения ропиниролом, может потребоваться коррекция дозы.

Способ применения и дозы

Взрослые — внутрь.

«Реквип Модутаб» следует принимать один раз в сутки в одно и тоже время вне зависимости от приема пици. Таблетки приниматьцеликом, не разжевывая, не разламывая.

Необходимость титрации дозы должна рассматриваться при пропускедозы (одной и более).

Рекомендуется снижение дозы в том случае, если пациентиспытывает сонливость на любом этапе подбора дозы.

При развитии других нежелательных реакций необходимо снизитьдозу препарата с последующим постепенным увеличением дозы.

Рекомендуется индивидуальный подбор дозы в соответствии сэффективностью и переносимостью препарата.

Монотерапия. Начало лечения.

Рекомендованная стартовая доза «Реквип Модутаб» составляет 2 мгодин раз в сутки в течение одной недели. Впоследствии дозуувеличивают на 2 мг с интервалами не менее 1 недели до 8мг/день.

Неделя — 1/2/3/4.
Суточная доза — 2/4/6/8 мг.

Поддерживающая доза.

Если после подбора дозы терапевтический эффект недостаточновыражен или является нестойким, можно продолжить увеличениесуточной дозы препарата на 4 мг с интервалами 1-2 недели (додостижения необходимого терапевтического эффекта).

Доза может быть изменена в зависимости от терапевтическогоэффекта и увеличена до максимальной дозы 24 мг 1 раз в сутки.

Комбинированная терапия

При использовании препарата «Реквип Модутаб» в дозах,используемых при монотерапии, в комбинации с препаратами леводопы,дозу леводопы можно постепенно уменьшить (в зависимости отклинического эффекта). В клинических исследованиях у пациентов,одновременно получающих «Реквип Модутаб» в таблетках с замедленнымвысвобождением, дозу леводопы постепенно снижали приблизительно на30%. У пациентов с прогрессирующей формой заболевания, принимающих«Реквип Модутаб» в комбинации с препаратами леводопы, в периодтитрации дозы ропинирола может возникнуть дискинезия. Снижение дозыпрепаратов леводопы может приводить к уменьшению даннойсимптоматики.

Отмена терапии

Как и в случае с другими дофаминергическимим препаратами,«Реквип Модутаб» следует отменять, постепенно снижая суточную дозув течение не менее 1 недели. Если лечение было прервано на 1 день идольше, то при возобновлении терапии следует рассмотреть вопрос онеобходимости титрации дозы.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты.

Несмотря на возможное снижение клиренса препарата у пациентов ввозрасте 65 лет и старше, титрацию дозы ропинирола у даннойкатегории пациентов проводят как обычно.

Пациенты с нарушениями функции почек.

Нарушение функции почек легкой и средней степени тяжести.

У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степенитяжести (клиренс креатинина 30-50 мл/мин) клиренс ропинирола неизменяется, коррекции дозы ропинирола не требуется.

Пациенты с конечной стадией почечной недостаточности,находящиеся на гемодиализе.

Рекомендуемая начальная доза ропинирола составляет 2 мг один разв сутки.

Последующее увеличение дозы должно основываться на оценкепереносимости и эффективности. Максимальная суточная доза упациентов, находящихся на постоянном гемодиализе, составляет 18 мг.Введение поддерживающих доз после проведения гемодиализа нетребуется.

Передозировка

Симптомы: В основном, симптомы передозировки ропинирола связаныс дофаминергическим действием (тошнота, рвота, головокружение,сонливость).

Лечение: Эти симптомы могут корректироваться соответствующимлечением антагонистами дофамина, такими как типичные нейролептики иметоклопрамид.

Меры предосторожности и особые указания

Пациентов следует предупредить о возможном развитии сонливостиили эпизодах внезапного засыпания, иногда не предваряющихсясонливостью. В случае возникновения таких реакций следуетрассмотреть возможность отмены терапии. Рекомендуется мониторингартериального давления из-за возможности развития ортостатическойгипотензии. У пациентов, принимающих дофаминергические препараты, втом числе ропинирол, сообщалось о синдроме импульсивных влечений,включая компульсивное поведение, в том числе патологическоевлечение к азартным играм, гиперсексуальность, непреодолимоевлечение к покупкам, переедание. Расстройства влечения, какправило, обратимы после снижения дозы или отмены препарата. Внекоторых случаях при применении препарата «Реквип Модутаб®»другими факторами риска могут являться компульсивное поведение ванамнезе или сочетанное применение нескольких дофаминергическихпрепаратов.

Парадоксальное ухудшение состояния при синдроме беспокойных ноготмечалось при терапии ропиниролом (более раннее начало, повышениеинтенсивности проявлений, либо прогрессия симптомов с захватомранее не затронутых конечностей), либо синдром рикошета (рецидивсимптомов) в ранние утренние часы. При появлении этих симптомовнеобходимо пересмотреть тактику лечения ропиниролом, уточнитьдозировку вплоть до возможной отмены препарата.

Препарат «Реквип Модутаб®» выпускается в виде таблетокпролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, сосвойством высвобождения действующего вещества в течение 24 часов. Вслучае быстрого прохождения препарата через желудочно-кишечныйтракт существует риск неполного высвобождения лекарственноговещества и перехода его остатка в стул.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Пациенты должны быть предупреждены о возможных нежелательныхреакциях во время терапии ропиниролом. Пациенты должны бытьпроинформированы о том, что имеются очень редкие случаи эпизодоввнезапного засыпания без каких-либо предшествующих или явныхпризнаков дневной сонливости и случаи головокружения (иногдавыраженного).

Если у пациента развилась дневная сонливость или эпизодызасыпания в течение дня, требующие активного вмешательства,пациента необходимо предупредить о том, что он не должен управлятьавтомобилем и ему следует избегать других видов деятельности,требующих высокой скорости психомоторных реакций и внимания.

Условия отпуска из аптек

По рецепту