Лидокаин буфус 100мг/мл 2мл 10 шт. раствор для инъекций

32

  • Код Товара:
    11105

  • Дозировка:
    100 мг/мл

  • Фасовка:
    N10

  • Форма выпуска:
    р-р д/инъекций

  • Упаковка:
    амп.

  • Производитель:
    Обновление

  • Завод-производитель:
    Обновление Реневал ПФК (Россия)

  • Действующее вещество:
    Лидокаин


Показать цены:

Категория:

Описание

Инструкция по применению Лидокаин буфус 100мг/мл 2мл 10 шт. раствор для инъекций

Состав, форма выпуска и упаковка

Раствор — 1 мл.:

  • Действующее вещество: Лидокаина гидрохлорид (в пересчете набезводное вещество) − 100 мг;
  • Вспомогательные вещества: натрия хлорид − 6 мг; натриягидроксид (0,1 М раствора натрия гидроксида) − до рН 5,0-7,0; водадля инъекций − до 1 мл.

Раствор для инъекций, 100 мг/мл.

По 2 мл в ампулы полимерные из полиэтилена высокогодавления.

По 10, 100 ампул полимерных с инструкцией по применению помещаютв пачку из картона или по 100 ампул полимерных с инструкцией поприменению помещают в коробку из картона.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или со слегка коричневато-желтоватымоттенком жидкость.

Фармакокинетика

Абсорбция

Основным фактором, определяющим скорость абсорбции иконцентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо отучастка введения. Имеется линейная зависимость между количествомвведенного лидокаина и результирующей максимальной концентрациейпрепарата в крови.

Распределение

Лидокаин связывается с белками плазмы, включая α1-кислыйгликопротеин (АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабельна,составляет приблизительно 66 %. Плазменная концентрация АКГ уноворожденных низкая, поэтому у них отмечается относительно высокоесодержание свободной биологически активной фракции лидокаина.

Лидокаин проникает через гематоэнцефалический и плацентарныйбарьеры, вероятно, посредством пассивной диффузии.

Метаболизм

Лидокаин метаболизируется в печени, около 90 % введенной дозыподвергается N-дезалкилированию с образованиеммоноэтилглицинксилидида (MEGX) и глицинксилидида (GX), оба вносятвклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина.Фармакологические и токсические эффекты MEGX и GX сопоставимы стаковыми лидокаина, но выражены слабее. GX обладает более длинным,чем лидокаин, периодом полувыведения (около 10 часов) и можеткумулировать при многократном введении.

Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма,выводятся с мочой, содержание неизмененного лидокаина в моче непревышает 10 %.

Выведение

Терминальный период полувыведения лидокаина после внутривенногоболюсного введения здоровым взрослым добровольцам составляет 1-2часа. Терминальный период полувыведения GX составляет около 10часов, MEGX – 2 часа.

Особые группы пациентов

Вследствие быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаинамогут оказывать влияние состояния, нарушающие функцию печени. Упациентов с печеночной дисфункцией период полувыведения лидокаинаможет повышаться в 2 и более раз. Нарушение функции почек не влияетна фармакокинетику лидокаина, но может приводить к кумуляции егометаболитов.

У новорожденных отмечается низкая концентрация АКГ, поэтомусвязь с белками плазмы может снижаться. Вследствие потенциальновысокой концентрации свободной фракции применение лидокаина уноворожденных не рекомендуется.

Фармакодинамика

Обладает антиаритмическим (Ib класс) действием. Стабилизируетклеточные мембраны, блокирует натриевые каналы, увеличиваетпроницаемость мембран для ионов калия. Практически не влияя наэлектрофизиологическое состояние предсердий, лидокаин ускоряетреполяризацию в желудочках, угнетает IV фазу деполяризации вволокнах Пуркинье (особенно ишемизированного миокарда), уменьшая ихавтоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличиваетминимальную разность потенциалов, при которой миофибриллы реагируютна преждевременную стимуляцию.

Укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективногорефрактерного периода. Не оказывает существенного влияния напроводимость и сократимость миокарда (угнетение проводимостиотмечается при назначении только в больших, близких к токсическимдозах) – длительность интервалов PQ , QT и ширина комплекса QRS, наэлектрокардиограмме не меняется. Отрицательный инотропный эффекттакже выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь прибыстром введении препарата в больших дозах.

Показания к применению

Купирование устойчивых пароксизмов желудочковой тахикардии, втом числе при инфаркте миокарда и кардиохирургическихвмешательствах. Профилактика повторной фибрилляции желудочков приостром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковойтахикардии (обычно в течение 12-24 часов).

Желудочковые аритмии, обусловленные гликозиднойинтоксикацией.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к компонентам препарата; синдром слабостисинусового узла, выраженная брадикардия (частота сердечныхсокращений менее 50 ударов в мин), атриовентрикулярная (AV) блокадаII и III степени (если не установлен искусственный водитель ритма),cиноатриальная блокада, синдром WPW (Вольфа-Паркинсона-Уайта),острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IVфункциональный класс по классификации NYHA), кардиогенный шок,нарушения внутрижелудочковой проводимости; тяжелая артериальнаягипотензия, синдром Морганьи Адамса-Стокса.

С осторожностью:

Введение лидокаина следует осуществлять с осторожностьюпациентам с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечнойнедостаточностью II и III степени, гиповолемией,атриовентрикулярной блокадой I степени, синусовая брадикардия,тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью, коагулопатией,полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения, судорожнымирасстройствами, синдромом Мелькерсона – Розенталя, порфирией,сниженный печеночный кровоток, ослабленные или пожилые больные(старше 65 лет), дети до 18 лет (вследствие замедленногометаболизма возможно накопление препарата), а также третий триместрбеременности.

Беременность и лактация

Фертильность

Данные о влиянии лидокаина на фертильность человекаотсутствуют.

Беременность

Применение возможно, если ожидаемая польза для матери превышаетпотенциальный риск для плода и ребенка.

Грудное вскармливание

Лидокаин в небольшом количестве проникает в грудное молоко, егопероральная биодоступность очень низкая. Таким образом, ожидаемоеколичество, поступающее с грудным молоком, очень небольшое,следовательно, потенциальный вред для ребенка очень низкий. Решениео возможности применения лидокаина в период грудного вскармливанияпринимает врач.

Побочные действия

Нежелательные реакции описаны в соответствии ссистемно-органными классами MedDRA.

Нарушения со стороны иммунной системы

  • Реакции гиперчувствительности (аллергические илианафилактоидные реакции, анафилактический шок) – см. такженарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Кожная аллергическаяпроба на лидокаин считается ненадежной.

Нарушения со стороны нервной системы и психическиерасстройства

  • К неврологическим признакам системной токсичности относятсяголовокружение, нервозность, тремор, парестезия вокруг рта,онемение языка, сонливость, судороги, кома.
  • Реакции со стороны нервной системы могут проявляться еевозбуждением или угнетением. Признаки стимуляции центральнойнервной системы могут быть непродолжительными или не возникатьвовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсичности могутслужить спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комой идыхательной недостаточностью.

Нарушения со стороны органа зрения

  • Признаками лидокаиновой токсичности могут быть затуманенноезрение, диплопия и преходящий амавроз.

Нарушение со стороны органа слуха и лабиринта

  • Шум в ушах, гиперакузия.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

  • Сердечно-сосудистые реакции проявляются артериальнойгипотензией, брадикардией, угнетением сократительной функциимиокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмиями;
  • возможны остановка сердца или недостаточностькровообращения.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клеткии средостения

  • Одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

  • Сыпь, крапивница, ангионевротический отек, отек лица.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременномприменении с циметидином и пропранололом вследствие повышенияконцентрации лидокаина, это требует снижения дозы лидокаина. Обапрепарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидинингибирует микросомальную активность. Ранитидин незначительноснижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению егоконцентрации в крови. Повышение сывороточной концентрации лидокаинатакже могут вызвать противовирусные средства (например, ампренавир,атазанавир, дарунавир, лопинавир).

Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действиелидокаина при их одновременном применении.

Лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов,получающих местные анестетики или средства, структурно сходные сместными анестетиками амидного типа (например, антиаритмиками,такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсическиеэффекты носят аддитивный характер.

Отдельные исследования лекарственного взаимодействия междулидокаином и антиаритмиками III класса (например, амиодароном) непроводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.

У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства,удлиняющие или способные удлинять интервал QT (например, пимозид,сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин(при случайном внутривенном введении) или антагонисты5-НТ3-серотониновых рецепторов (например, трописетрон, доласетрон),может повышаться риск развития желудочковых аритмий.

Одновременное применение хинупристина/дальфопристина можетувеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, рискразвития желудочковых аритмий; их одновременное применение следуетизбегать.

У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например,суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированнойнервно-мышечной блокады.

После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил итимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности;лидокаин близок по структуре к бупивакаину.

Допамин и 5-гидрокситриптамин снижают порог судорожнойготовности у пациентов, получающих лидокаин.

Опиоиды, вероятно, обладают просудорожным действием, чтоподтверждается данными, что лидокаин снижает судорожный порог кфентанилу у человека.

Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемыхв целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаинуи повысить его угнетающее действие на центральную нервнуюсистему.

Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизитьсистемную абсорбцию, но при случайном внутривенном введениивозрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляциижелудочков.

Одновременное применение прочих антиаритмиков,β-адреноблокаторов и блокаторов «медленных» кальциевых каналовможет дополнительно снижать AV-проведение, проведение по желудочками сократимость.

Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличиваетдлительность действия лидокаина.

Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи(например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальнуюгипотензию.

Необходимо соблюдать осторожность при применении седативныхсредств, поскольку они могут повлиять на действие лидокаина нацентральную нервную систему.

Следует соблюдать осторожность при длительном применениипротивоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и другихингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это можетпривести к снижению эффективности и, как следствие, повышеннойпотребности в лидокаине. С другой стороны, внутривенное введениефенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина насердце.

Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, можетснижать действие препарата.

Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном,нитроглицерином.

При одновременном применении лидокаина с наркотическимианальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется припроведении эпидуральной анестезии, однако усиливает угнетениецентральной нервной системы и дыхания.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) могутвызывать повышение артериального давления и тахикардию.

Использование с ингибиторами моноаминооксидазы (фуразолидон,прокарбазин, селегинин) повышает риск снижения артериальногодавления.

Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилатповышают риск выраженного снижения артериального давления ибрадикардии.

Антикоагулянты (в том числе ардепарин натрия, далтепарин натрия,данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин и другие)увеличивают риск развития кровотечений.

Лидокаин снижает кардиотонический эффект дигитоксина.

Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственныхсредств, усиливает и удлиняет действие миорелаксирующихлекарственных средств.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами,содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местнойреакции в виде болезненности и отека.

Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами нерекомендуется.

Способ применения и дозы

Лидокаин раствор с концентрацией 100 мг/мл можно применятьтолько после разбавления. В качестве антиаритмического средства:внутривенно. 25 мл раствора лидокаина 100 мг/мл разводят в 100 млраствора натрия хлорида 0,9 % для инъекций до концентрации растворалидокаина 20 мг/мл. Этот разведенный раствор используют длявведения нагрузочной дозы. Введение начинается с нагрузочной 1мг/кг (в течение 2-4 минут со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленнымподключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствиебыстрого распределения (Т1/2 приблизительно 8 минут), через 10-20минут после введения первой дозы происходит снижение концентрациипрепарата в плазме крови, что может потребовать повторногоболюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 минут.

Максимальная доза в 1 час – 300 мг, в сутки – 2000 мг.

Внутривенную инфузию обычно проводят в течение 12-24 часов спостоянным ЭКГ – мониторированием, после чего инфузию прекращают,чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии упациента.

Внутривенно струйно детям – 1 мг/кг (обычно 50-100 мг) вкачестве нагрузочной дозы при скорости введения 25-50 мг/мин (т.е.в течение 3-4 мин); при необходимости введение дозы повторяют через5 мин, после чего назначают непрерывную инфузию.

Внутривенно в виде непрерывной инфузии (обычно после нагрузочнойдозы): максимальная доза для детей – 30 мкг/кг/мин.

Передозировка

Симптомы. Токсичность со стороны центральной нервной системыпроявляется симптомами, нарастающими по тяжести. Сначала можетразвиться парестезия вокруг рта, онемение языка, головокружение,гиперакузия и шум в ушах. Нарушение зрения и мышечный тремор илимышечные подергивания свидетельствуют о более серьезной токсичностии предшествуют генерализованным судорогам. Затем могут наступитьпотеря сознания и большие судорожные припадки продолжительностью отнескольких секунд до нескольких минут. Судороги приводят к быстромунарастанию гипоксии и гиперкапнии, обусловленных повышенноймышечной активностью и нарушением дыхания. Возможно развитие апноэ.В тяжелых случаях возникают нарушения со сторонысердечно-сосудистой системы. При высокой системной концентрациимогут развиться артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия иостановка сердца, которые могут оказаться летальными.

Разрешение передозировки происходит вследствие перераспределенияпрепарата из центральной нервной системы и его метаболизма, ономожет протекать достаточно быстро (если не была введена оченьбольшая доза препарата).

Лечение. При возникновении признаков передозировки введениепрепарата следует немедленно прекратить.

Судороги, угнетение центральной нервной системы икардиотоксичность требуют медицинского вмешательства. Главные целитерапии заключаются в поддержании оксигенации, прекращении судорог,поддержании кровообращения и купировании ацидоза (в случае егоразвития). В соответствующих случаях необходимо обеспечитьпроходимость дыхательных путей и назначить кислород, а такженаладить вспомогательную вентиляцию легких (масочную или с помощьюмешка Амбу). Поддержание кровообращения осуществляется посредствомвливания плазмы или инфузионных растворов. При необходимостидлительного поддержания кровообращения следует рассмотретьвозможность введения вазопрессоров, однако они повышают рисквозбуждения центральной нервной системы. Контроль судорог можнодостичь посредством внутривенного введения диазепама (0,1 мг/кг)или тиопентала натрия (1-3 мг/кг), при этом следует учитывать, чтопротивосудорожные средства могут также угнетать дыхание икровообращение. Продолжительные судороги могут препятствоватьвентиляции легких и оксигенации пациента, в связи с чем следуетрассмотреть возможность ранней эндотрахеальной интубации. Приостановке сердца приступают к стандартной сердечно-легочнойреанимации.

Эффективность диализа при лечении острой передозировкилидокаином очень низкая.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Отзывы

Отзывов пока нет.

Будьте первым, кто оставил отзыв на “Лидокаин буфус 100мг/мл 2мл 10 шт. раствор для инъекций”

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Данный товар можно приобрести в аптеках: