Лерникор 20мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Описание

Инструкция по применению Лерникор 20мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетка — 1 таб.:

• Действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид 20 мг;
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 78 мг,лактозы моногидрат 60 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натриякрахмала гликолят) 31 мг, повидон К30 9 мг, магния стеарат 2мг.

28 шт. в упаковке.

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкойрозового цвета. На поперечном разрезе ядро светло-желтогоцвета.

Фармакокинетика

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь.Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через1,5-3 часа и составляет 3,3±2,09 нг/мл и 7,66±5,90 нг/мл послеприема 10 и 20 мг лерканидипина, соответственно.

(+)-R- и (-)S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходныйфармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижениямаксимальной концентрации (ТСmах), одинаковый период полувыведения(Т1/2); значения Сmах и площади под кривой «концентрация-время»(AUC) в 1,2 раза выше для (-)S-энантиомера. Взаимопревращенияэнантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.

При «первичном прохождении» через печень, абсолютнаябиодоступность лерканидипина при приеме внутрь после еды составляетприблизительно 10%, при приеме натощак значение биодоступностиуменьшается на 1/3. При приеме лерканидипина не позднее 2 часовпосле приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза,поэтому лерканидипин не следует принимать после еды. Припероральном применении лерканидипина его концентрация в плазмекрови не является прямо пропорциональной к принятой дозе(нелинейная кинетика). Насыщение пресистемного метаболизма,происходит постепенно. Таким образом, биодоступность увеличиваетсяс повышением дозы.

Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстрои обширно. Связь с белками плазмы крови превышает 98%.

Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 собразованием неактивных метаболитов.

Около 50% принятой дозы выводится почками (около 50% выводитсякишечником). Элиминация происходит в основном путембиотрансформации. Среднее значение Т1/2 составляет 8-10 ч.Длительность терапевтического действия — 24 часа.

Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь ненаблюдается.

Фармакодинамика

Лерканидипин является селективным блокатором «медленных»кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина, ингибируеттрансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатурысосудов.

Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)-R- и(-)S- энантиомеров. Антигипертензивный эффект лерканидипина преждевсего обусловлен S-энантиомером. Механизм антигипертензивногодействия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием нагладко-мышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общеепериферическое сопротивление. Несмотря на относительно короткийпериод полувыведения из плазмы крови, лерканидипин оказываетпролонгированное антигипертензивное действие вследствие высокогокоэффициента мембранного распределения. Благодаря высокойсосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропногодействия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардиейвозникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации приприеме лерканидипина.

Лерканидипин является метаболически нейтральным и не оказываетсущественного воздействия на содержание липопротеинов иаполипопротеинов в сыворотке крови, а также не изменяет липидныйпрофиль у пациентов с артериальной гипертензией.

Инструкция

Внутрь, не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром,не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Показания к применению

Артериальная гипертензия 1-2 степени.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производнымдигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата.

Нелеченная хроническая сердечная недостаточность.

Нестабильная стенокардия.

Обструкция выносящего тракта левого желудочка.

Период в течение 1 месяца после перенесенного инфарктамиокарда.

Тяжелая печеночная недостаточность.

Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин).

Одновременное применение с мощными ингибиторами CYP3A4(кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир,тролеандомицин).

Одновременное применение с циклоспорином.

Одновременный прием с соком грейпфрута.

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдромглюкозо-галактозной мальабсорбции.

Беременность и период грудного вскармливания.

Применение у женщин детородного возраста, не пользующихсянадежными методами контрацепции.

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

Беременность и лактация

Применение лерканидипина при беременности и в период грудноговскармливания, а также у женщин детородного возраста при отсутствиинадежной контрацепции противопоказано.

В ходе доклинических исследований не выявлено тератогенногоэффекта лерканидипина у крыс и кроликов, репродуктивная функциякрыс была без изменений.

В виду отсутствия клинического опыта применения лерканидипинапри беременности и в период грудного вскармливания и посколькуизвестно, что другие производные дигидропиридина оказывалитератогенное действие у животных, лерканидипин не рекомендуетсяприменять при беременности и у женщин детородного возраста, непользующихся надежными методами контрацепции.

Вследствие высокой липофильности лерканидипина, можнопредполагать его проникновение в грудное молоко, поэтомулерканидипин не рекомендуется применять в период грудноговскармливания.

Побочные действия

Возможные нежелательные реакции приведены ниже по нисходящейчастоте возникновения: часто &lt1/10, &le1/100), нечасто&lt1/100, &le1/1000), редко &lt1/1000, &le1/10000),очень редко (&lt1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль,головокружение; редко — сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущениесердцебиения, тахикардия, «приливы» крови к коже лица; редко -стенокардия, боль за грудиной; очень редко — обморок, инфарктмиокарда, выраженное снижение артериального давления (АД), упациентов со стенокардией возможно увеличение частоты,продолжительности и тяжести приступов.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — тошнота,диспепсия, диарея, эпигастральная боль, рвота; очень редко -обратимое повышение активности «печеночных» трансаминаз,гиперплазия десен.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки исредостения: очень редко — боль в грудной клетке.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожная сыпь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — полиурия; оченьредко — поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания).

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакциигиперчувствительности.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто -периферические отеки; редко — астения, повышенная утомляемость.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Лерканидипин можно одновременно применять сбета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторамиангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ).

При одновременном применении с метопрололом, биодоступностьлерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может встречаться ипри одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами,поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина длядостижения терапевтического эффекта при данной комбинации.

Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4,поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременномприменении, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина.Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с мощнымиингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир,эритромицин, тролеандомицин).

Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина илерканидипина, так как наблюдается увеличение концентрации обоихвеществ в плазме крови.

Следует проявлять осторожность при одновременном применениилерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин. астемизол,антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон,квинидин).

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг смидазоламом биодоступность лерканидипина у пожилых пациентов можетувеличиваться приблизительно на 40%.

Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно синдукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин,карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижениеантигипертензивного действия. Необходим регулярный контрольартериального давления.

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг упациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не былоотмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как уздоровых добровольцев, которых лечили дигоксином. отмечалосьувеличение значения Сmах для дигоксина в среднем на 33 % послеприема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC (площадь подкривой — «концентрация- время») и почечный клиренс изменялисьнезначительно. Необходимо контролировать наличие признаковинтоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременнодигоксин и лерканидипин.

Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг)не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина вплазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиватьсябиодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.

При одновременном применении лерканидипина (20 мг) исимвастатина (40 мг), значение AUC для симвастатина увеличивалосьна 56%, а это же значение для его активного метаболита -бета-гидроксикислоты — на 28%. При приеме препаратов в разное времясуток (лерканидипин — утром, симвастатин — вечером) можно избежатьнежелательного взаимодействия.

При одновременном применении 20 мг лерканидипина и варфарина уздоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина ненаблюдалось.

Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 иCYP3A4) у пациентов пожилого возраста не оказало клиническизначимых изменений фармакокинетики лерканидипина.

Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременномприеме сока грейпфрута и лерканидипина.

Этанол может потенцировать антигипертензивное действиелерканидипина.

Способ применения и дозы

Рекомендованная доза препарата — по 10 мг 1 раз в сутки. Взависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом,доза может быть увеличена до 20 мг. При необходимости увеличениесуточной дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после началаприема препарата.

Терапевтическая доза подбирается постепенно, так какмаксимальное антигипертензивное действие развивается приблизительночерез 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, чтоэффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20мг в сутки, в тоже время повышается риск возникновения побочныхэффектов.

Применение у пожилых пациентов.

Фармакокинетический профиль и данные клинических исследованийпоказывают, что у пожилых пациентов коррекции дозы лерканидипина нетребуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапелечения у данной группы пациентов.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек илипечени.

При наличии почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) илипеченочной недостаточности легкой или средней степени тяжести,начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличиваютдозу до 20 мг в сутки.

Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов спеченочной недостаточностью легкой или средней степени тяжести иможет потребоваться коррекция (снижение) дозы.

Передозировка

Симптомы: Предположительно, в случае передозировки лерканидипинабудут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировкедругих производных дигидропиридина: периферическая вазодилатация свыраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией.

Лечение симптоматическое. В случае выраженного снижения АД,потери сознания показана сердечно-сосудистая терапия, прибрадикардии — внутривенное введение атропина.

Имеются данные о 3-х случаях передозировки при приемелерканидипина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг с целью суицида.

В случае приема 150 мг лерканидипина + алкоголь (неустановленноеколичество) наблюдалась сонливость. Лечение: промывание желудка,прием активированного угля.

В случае приема 280 мг лерканидипина + 5,6 мг моксонидинанаблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок. выраженная ишемиямиокарда, почечная недостаточность легкой степени. Лечение:сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокие дозыкатехоламинов, плазмозаменители.

В случае приема 800 мг лерканидипина наблюдались тошнота ивыраженное снижение АД. Лечение: прием активированного угля ислабительного средства, внутривенно — допамин.

Во всех случаях передозировки все пациенты остались живы.Информация по эффективности диализа для лерканидипина отсутствует.Наиболее вероятно, что из-за высокой связи лерканидипина с белкамиплазмы крови, диализ может быть неэффективным.

Меры предосторожности и особые указания

Особую осторожность следует соблюдать при назначениилерканидипина пациентам с синдромом слабости синусового узла (безкардиостимулятора). Несмотря на то, что исследования сгемодинамическим контролем не выявили ухудшения желудочковойфункции при приеме лерканидипина, следует соблюдать осторожностьпри назначении лерканидипина пациентам с дисфункцией левогожелудочка. Было предположено, что прием некоторых дигидропиридиновможет быть связан с риском учащения приступов стенокардии упациентов с ишемической болезнью сердца. Поэтому у таких пациентовтерапию лерканидипином необходимо проводить с особойосторожностью.

Поскольку на фоне терапии препаратом возможно появлениеголовокружения, астении, повышенной утомляемости и, в редкихслучаях сонливости, в период применения препарата пациентам следуетс особой осторожностью управлять автотранспортом и заниматьсядругими потенциально опасными видами деятельности, требующимивысокой скорости психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

По рецепту