Ирузид 10мг+12,5мг 30 шт. таблетки

Описание

Инструкция по применению Ирузид 10мг+12,5мг 30 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.:

• Активные вещества: лизиноприл 10 мг, гидрохлоротиазид 12.5мг.
• Вспомогательные вещества: маннитол — 22 мг, кальция фосфатадигидрат — 44 мг, крахмал кукурузный — 10.27 мг, крахмалпрежелатинизированный — 10 мг, индигокармин — 0.4 мг, магниястеарат — 0.83 мг.

30 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки ;синего цвета, гексагональные, двояковыпуклые.

Фармакотерапевтическая группа

Комбинированный антигипертензивный препарат, который содержитингибитор АПФ лизиноприл и тиазидный диуретик гидрохлоротиазид.Оказывает антигипертензивное и диуретическое действие.Гипотензивный эффект обоих компонентов аддитивный.

Лизиноприл ;- ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензинаII из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет кпрямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградациюбрадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает ОПСС, АД,преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличениеминутного объема крови и повышение толерантности к нагрузкам убольных хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии вбольшей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняютсявоздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Придлительном применении уменьшается выраженность гипертрофии миокардаи стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжениеишемизированного миокарда.

Антигипертензивный эффект начинается приблизительно через 6 ч исохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта также зависитот величины дозы. Начало действия — через 1 ч. Максимальный эффектопределяется через 6-7 ч. При артериальной гипертензии эффектотмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действиеразвивается через 1-2 мес.

При резкой отмене препарата не наблюдается выраженного повышенияАД.

Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. Упациентов с гипергликемией способствует нормализации функцииповрежденного гломерулярного эндотелия.

Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных ссахарным диабетом и не приводит к учащению случаевгипогликемии.

Гидрохлоротиазид — ;тиазидный диуретик, диуретический эффекткоторого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора,калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживаетвыведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладаетантигипертензивными свойствами; гипотензивное действие развиваетсяза счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния нанормальный уровень АД.

Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигаетмаксимума через 4 ч и сохраняется на протяжении 6-12 ч.Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но длядостижения оптимального терапевтического эффекта можетпотребоваться 3-4 недели.

Фармакокинетика

Лизиноприл

После приема лизиноприла внутрь Cmax ;в сыворотке кровидостигается через 7 ч. Слабо связывается с белками плазмы. Средняястепень абсорбции лизиноприла составляет около 25%, призначительной межиндивидуальной вариабельности (6-60%). Пища невлияет на всасывание лизиноприла. Лизиноприл не подвергаетсяметаболизму и выводится в неизмененном виде исключительно почками.После многократного введения эффективный Т1/2 ;лизиноприласоставляет 12 ч. Нарушение функции почек замедляет выведениелизиноприла, но это замедление становится клинически значимымтолько тогда, когда скорость клубочковой фильтрации уменьшаетсяниже 30 мл/мин. У пациентов пожилого возраста отмечается в среднемв 2 раза выше уровень максимальной концентрации препарата в крови иAUC, по сравнению с пациентами более молодого возраста. Лизиноприлвыводится из организма путем гемодиализа. В небольшой степенипроникает через ГЭБ.

Гидрохлоротиазид

После приема внутрь Cmax ;гидрохлоротиазида достигается втечение 1-3 ч. Абсолютная биодоступность оценивается покумулятивной почечной экскреции гидрохлоротиазида и составляетоколо 60%. Cвязывание с белками плазмы крови составляет 40-70%. Vd;- 0.8±0.3 л/кг. Не метаболизируется в организме человека ивыводится с мочой практически в неизмененном виде. Около 60% дозыпринятой внутрь выводится в течение 48 ч. Почечный клиренссоставляет около 250-300 мл/мин. Т1/2 ;- 10-15 ч. Наблюдаетсяразница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. У женщинимеется тенденция к клинически значимому увеличению в плазме кровиконцентрации гидрохлоротиазида. У пациентов с нарушенной функциейпочек скорость выведения гидрохлоротиазида снижена. Исследования,проведенные с участием пациентов с КК 90 мл/мин, показали, чтоT1/2гидрохлоротиазида увеличивается. У пациентов со сниженнойфункцией почек T1/2около 34 ч.

Клиническая фармакология

Антигипертензивный препарат.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (у пациентов, которым показанакомбинированная терапия лизиноприлом и гидрохлоротиазидом).

Противопоказания к применению

Ангионевротический отек (в т.ч. отек Квинке в анамнезе,связанный с применением ингибиторов АПФ); анурия; почечнаянедостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин); гемодиализ сиспользованием высокопроточных мембран; гиперкальциемия;гипонатриемия; порфирия; прекома; печеночная кома; тяжелые формысахарного диабета; возраст до 18 лет (эффективность и безопасностьне установлены); повышенная чувствительность к лизиноприлу, другимингибиторам АПФ или гидрохлоротиазиду и вспомогательным веществамприменяемого препарата.

С ;осторожностью: ;аортальный стеноз/гипертрофическаякардиомиопатия; двусторонний стеноз почечных артерий, стенозартерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояниепосле трансплантации почек, почечная недостаточность средней илегкой степени (КК более 30 мл/мин); первичный гиперальдостеронизм;артериальная гипотензия; гипоплазия костного мозга; гипонатриемия(повышенный риск развития артериальной гипотензии у пациентов,находящихся на диете с ограничением соли); гиповолемическиесостояния (в т.ч. диарея, рвота); заболевания соединительной ткани(в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия); сахарный диабет;подагра; угнетение костномозгового кроветворения; гиперурикемия;гиперкалиемия; ИБС; цереброваскулярные заболевания (в т.ч.недостаточность мозгового кровообращения); тяжелая хроническаясердечная недостаточность; печеночная недостаточность; пожилойвозраст.

Беременность и лактация

Применение лизиноприла при беременности противопоказано.

Если установлена беременность, прием препарата следуетнемедленно прекратить. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрахбеременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод(возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность,гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть).Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае примененияв I триместре нет. За новорожденными и грудными детьми, которыеподверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ,рекомендуется вести наблюдение для своевременного выявлениявыраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

При необходимости применения в период лактации грудноевскармливание следует отменить.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ;выраженное снижение АД,боль в груди; редко — ортостатическая гипотензия, тахикардия,брадикардия, появление симптомов сердечной недостаточности,нарушение AV-проводимости, инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: ;тошнота, рвота, боли вживоте, сухость во рту, диарея, диспепсия, анорексия, изменениевкуса, панкреатит, гепатит (гепатоцеллюлярный и холестатический),желтуха, гипербилирубинемия; повышение активности печеночныхтрансаминаз (особенно при наличии в анамнезе заболеваний почек,сахарного диабета и реноваскулярной гипертензии).

Со стороны кожных покровов: ;крапивница, повышениепотоотделения, фотосенсибилизация, кожный зуд, выпадение волос.

Со стороны нервной системы: ;лабильность настроения, нарушениеконцентрации внимания, парестезии, повышенная утомляемость,сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ; редко -астенический синдром, спутанность сознания.

Со стороны дыхательной системы: ;диспноэ, сухой кашель,бронхоспазм, апноэ.

Со стороны системы кроветворения: ;лейкопения, тромбоцитопения,нейтропения, агранулоцитоз, анемия (снижение концентрациигемоглобина, гематокрита, эритроцитопения).

Аллергические реакции: ;ангионевротический отек лица,конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, кожныевысыпания, зуд, лихорадка, васкулит, положительные реакции наантинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: ;повышение уровня мочевиныи креатинина в плазме крови, уремия, олигурия/анурия, нарушениефункции почек, острая почечная недостаточность.

Со стороны обмена веществ: ;гиперкалиемия и/или гипокалиемия,гипонатриемия, гипомагниемия, гипохлоремия, гиперкальциемия,гиперурикемия, гипергликемия, гиперхолестеринемия,гипертриглицеридемия, снижение толерантности к глюкозе, обострениеподагры.

Со стороны костно-мышечной системы: ;артралгия, артрит, миалгия,снижение потенции.

Общие реакции: ;лихорадка.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен,амилорид), препараты калия, заменители соли, содержащие калий ;-повышение риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов снарушением функции почек.

Вазодилататоры, барбитураты, фенотиазины, трициклическиеантидепрессанты, этанол — ;усиление гипотензивного действия.

НПВС, эстрогены — ;уменьшение антигипертензивного действиялизиноприла.

Препараты лития — ;замедление выведения лития из организма(усиление кардиотоксического и нейротоксического действиялития).

Антациды, колестирамин — ;снижается всасывание из ЖКТ.

Усиление нейротоксичности ;салицилатов.

Уменьшение действия ;гипогликемических препаратов для приемавнутрь, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрическихпрепаратов.

Усиление эффектов (включая побочные) ;сердечных гликозидов,действия ;периферических миорелаксантов, уменьшение выведения;хинидина.

Уменьшает эффективность ;пероральных контрацептивов.

При одновременном приеме ;метилдопы ;повышается риск развитиягемолиза.

Этанол ;усиливает гипотензивный эффект данной комбинации.

Способ применения и дозы

Фиксированную комбинацию лизиноприл+гидрохлоротиазид принимаютвнутрь в начальной дозе 10 мг/12.5 мг 1 раз/сут.

При необходимости дозу можно увеличить до 20 мг+12.5 мг 1раз/сут.

У ;пациентов с КК более 30 и менее 80 мл/мин ;данную комбинациюможно применять только после титрования дозы отдельных компонентов.Рекомендованная начальная доза лизиноприла при ;неосложненнойпочечной недостаточности составляет 5-10 мг.

Передозировка

Симптомы: ;выраженное снижение АД, сухость во рту, сонливость,задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышеннаяраздражительность.

Лечение: ;симптоматическая терапия, в/в введение жидкости,контроль АД; терапия, направленная на коррекцию дегидратации инарушений водно-солевого баланса. Контроль мочевины, креатинина иэлектролитов в сыворотке крови, а также диуреза.

Меры предосторожности и особые указания

Симптоматическая гипотензия может возникать после приеманачальной дозы препарата. Такие случаи встречаются чаще у больных,у которых была потеря жидкости и электролитов вследствиепредшествовавшего лечения диуретиками. Поэтому необходимопрекратить прием диуретиков за 2-3 дня до начала лечения даннойкомбинацией.

Чаще всего выраженное снижение АД возникает при уменьшении оОЦК, вызванном терапией диуретиками, уменьшением количества соли впище, диализом, диареей или рвотой.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью содновременной почечной недостаточностью или без нее, возможновыраженное снижение АД. Оно чаще выявляется у больных с тяжелойхронической сердечной недостаточностью, как следствие применениядиуретиков в высоких дозах, гипонатриемии или нарушенной функциипочек. Таким пациентам в начале лечения требуется строгиймедицинский контроль. Такой же подход необходим при назначениипрепарата пациентам с ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, укоторых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда илиинсульту.

До начала лечения по возможности следует нормализоватьконцентрацию натрия и/или восполнить уменьшенный ОЦК тщательноконтролировать действие начальной дозы препарата на больного.

При хронической сердечной недостаточности выраженное снижение АДпосле начала лечения ингибиторами АПФ может привести к дальнейшемуухудшению функции почек. Отмечены случаи острой почечнойнедостаточности.

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий илистенозом артерии единственной почки, получавших АПФ ингибиторы,отмечалось повышение мочевины и креатинина в сыворотке крови,обычно обратимое после прекращения лечения. Это чаще наблюдалось упациентов с почечной недостаточностью.

Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка,надгортанника и/или гортани отмечался редко у больных, лечившихсяингибиторами АПФ, включая лизиноприл, который может возникнуть влюбой период лечения. В таком случае лечение лизиноприломнеобходимо как можно скорее прекратить и за больным установитьнаблюдение до полной регрессии симптомов. В случаях, когда возникотек только лица и губ, состояние чаще всего проходит без лечения,однако, возможно назначение антигистаминных средств.Ангионевротический отек с отеком гортани может быть фатальным.Когда охвачены язык, надгортанник или гортань может произойтиобструкция дыхательных путей, поэтому надо немедленно проводитьсоответствующую терапию (0.3-0.5 мл раствора эпинефрина(адреналина) 1:1000 п/к) и/или меры по обеспечению проходимостидыхательных путей.

У пациентов, у которых в анамнезе уже был ангионевротическийотек, не связанный с предыдущим лечением ингибиторами АПФ, можетбыть повышен риск его развития во время лечения ингибиторомАПФ.

При применении ингибитора АПФ отмечался кашель. Кашель сухой,длительный, который исчезает после прекращения лечения ингибиторомАПФ. При дифференциальном диагнозе кашля, надо учитывать и кашель,вызванный применением ингибитора АПФ.

Анафилактическая реакция отмечена и у больных, подвергнутыхгемодиализу с использованием диализных мембран с высокойпроницаемостью (AN69®), которые одновременно принимают ингибиторыАПФ. В таких случаях надо рассмотреть возможность применениядругого типа мембраны для диализа или другого антигипертензивногосредства.

При применении препаратов, снижающих АД, у больных при обширномхирургическом вмешательстве или во время общей анестезии лизиноприлможет блокировать образование ангиотензина II.

Выраженное снижение АД, которое считают следствием этогомеханизма, можно устранить путем увеличения ОЦК.

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию)необходимо предупредить врача-анестезиолога о примененииингибиторов АПФ.

В некоторых случаях отмечалась гиперкалиемия. Факторы риска дляразвития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, сахарныйдиабет, прием препаратов калия или препаратов, вызывающихувеличение концентрации калия в крови (например, гепарин), особенноу больных с нарушенной функцией почек.

У пациентов, у которых существует риск симптоматическойгипотензии (находящихся на диете с ограничением соли) с или безгипонатриемии, а также у пациентов, которые получали высокие дозыдиуретиков, перед началом лечения следует скомпенсировать потерюжидкости и солей.

Тиазидные диуретики способны влиять на толерантность к глюкозе,поэтому необходимо корректировать дозы гипогликемических средствдля приема внутрь.

Тиазидные диуретики могут снижать выделение кальция почками ивызывать гиперкальциемию. Выраженная гиперкальциемия может бытьсимптомом скрытого гиперпаратиреоза. Рекомендуется прекратитьлечение тиазидными диуретиками до проведения теста по оценкефункции паращитовидных желез.

В период лечения препаратом необходим регулярный контроль вплазме крови калия, глюкозы, мочевины, липидов.

В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольныенапитки, т.к. этанол усиливает гипотензивное действиепрепарата.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физическихупражнений, жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерногоснижения АД из-за снижения ОЦК).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами имеханизмами

В период лечения следует воздержаться от вождения автотранспортаи занятий потенциально опасными видами деятельности, требующимиповышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций,т.к. возможно головокружение, особенно в начале курса лечения.

Условия отпуска из аптек

По рецепту