Гипосарт 8мг 28 шт. таблетки польфарма

Описание

Инструкция по применению Гипосарт 8мг 28 шт. таблетки польфарма

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.:

• Активное вещество: кандесартана цилексетил 8 мг.
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмалкукурузный, гипролоза (вязкость, вода, 25°С (5%) 75-150 спз),гипролоза (вязкость, вода, 25°С (5%) 1500-3000 спз), макрогол 6000,магния стеарат.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки ;белого цвета, круглые, плоские, с фаской с двухсторон, с делительной риской с одной стороны и гравировкой «32» сдругой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Антагонист рецепторов ангиотензина II. Ангиотензин II — основнойфермент РААС, принимающий участие в патогенезе артериальнойгипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистыхзаболеваний.

Кандесартан является селективным антагонистом рецепторовангиотензина II, подтипа 1 (AT1-рецепторов). Не проявляет свойствагониста (не влияет на АПФ и не приводит к накоплению брадикининаили субстанции Р, не связывается с рецепторами других гормонов, невлияет на состояние ионных каналов, участвующих в регуляциидеятельности сердечно-сосудистой системы). В результатеблокирования AT1-рецепторов ангиотензина II происходиткомпенсаторное дозозависимое повышение активности ренина,концентрации ангиотензина I, ангиотензина II и снижениеконцентрации альдостерона в плазме крови.

Артериальная гипертензия

Прием кандесартана внутрь обеспечивает дозозависимое, плавноеснижение АД за счет уменьшения ОПСС без рефлекторного увеличенияЧСС. Нет данных о развитии выраженной артериальной гипотензии послеприема первой дозы или о развитии синдрома отмены после прекращениятерапии.

Начало антигипертензивного действия после приема первой дозыпрепарата обычно развивается в течение 2 ч, длительность эффекта -24 ч. На фоне продолжающейся терапии кандесартаном в фиксированнойдозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 недельи сохраняется на протяжении всего лечения. Добавление тиазидногодиуретика гидрохлоротиазида к кандесартану усиливает егоантигипертензивный эффект.

Возраст и пол пациента не влияют на эффективность препарата.Кандесартан увеличивает почечный кровоток и не изменяет илиповышает скорость клубочковой фильтрации, тогда как почечноесосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются.

Кандесартан оказывает менее выраженный антигипертензивный эффекту пациентов негроидной расы (популяция с преимущественно низкойактивностью ренина в плазме крови).

Отсутствуют данные о влиянии кандесартана на прогрессированиедиабетической нефропатии. У пациентов с артериальной гипертензией исахарным диабетом 2 типа кандесартан не оказывает негативноговлияния на концентрацию глюкозы в крови и липидный профиль.

Сердечная недостаточность

Терапия кандесартаном уменьшает показатель смертности и частотугоспитализации у пациентов с хронической сердечной недостаточностью(ХСН) вне зависимости от возраста, пола и сопутствующей терапии,приводит к уменьшению функционального класса ХСН по классификацииNYHA.

Кандесартан эффективен у пациентов, принимающих одновременнобета-адреноблокаторы в сочетании с ингибиторами АПФ; при этомэффективность его не зависит от дозы ингибитора АПФ. У пациентов сХСН и сниженной систолической функцией левого желудочка (фракциявыброса левого желудочка (ФВЛЖ) менее 40%) кандесартан уменьшаетОПСС и давление заклинивания в легочных капиллярах.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Кандесартана цилексетил является пролекарством. Кандесартанацилексетил после приема внутрь быстро превращается в активноевещество — кандесартан, посредством эфирного гидролиза. Привсасывании из пищеварительного тракта прочно связывается сAT1-рецепторами и медленно диссоциирует, не имеет свойствагониста.

Абсолютная биодоступность кандесартана после приема внутрьсоставляет примерно 40%. Относительная биодоступность составляетпримерно 34%. C _max ;в сыворотке крови достигается через3-4 ч после приема внутрь. Концентрация в плазме крови возрастаетлинейно при увеличении дозы в терапевтическом интервале (до 32мг).

Степень связывания с белками плазмы крови высокая (более 99%).Vd ;кандесартана составляет 0.13 л/кг. Не кумулирует.Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от возраста,пола пациента и от времени приема пищи.

Метаболизм и выведение

Кандесартан в основном выводится из организма почками и черезкишечник в неизмененном виде. Незначительно метаболизируется впечени (20-30%) при участии CYP2C9 с образованием неактивногопроизводного.

Т1/2 ;кандесартана составляет примерно 9 ч. Общий клиренс -около 0.37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс препарата — 0.19мл/мин/кг. После приема внутрь ;14С-меченого кандесартанацилексетила 26% дозы выводилось почками в форме кандесартана и 7% -в форме неактивного метаболита, в то же время 56% дозы выводитсячерез кишечник с желчью в форме кандесартана и 10% — в форменеактивного метаболита. После однократного приема внутрь в течение72 ч выводится более 90% дозы.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) Сmах ;и AUCкандесартана увеличиваются по сравнению с пациентами молодоговозраста примерно на 50% и 80%, соответственно. Однако реакция состороны АД и возможные побочные эффекты при применении кандесартанане зависят от возраста пациентов.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек Сmах;и AUC кандесартана увеличиваются примерно на 50% и 70%,соответственно, при этом Т1/2не изменяется по сравнению спациентами с сохранной функцией почек. Фармакокинетика у пациентов,находящихся на гемодиализе, аналогична таковой у пациентов стяжелыми нарушениями функции почек. У пациентов с тяжелыминарушениями функции почек Сmах ;и AUC увеличиваются на 50% и 110%соответственно, а Т1/2 ;препарата увеличивается в 2 раза.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой или среднейстепени среднее значение AUС кандесартана увеличивается примерно на20% в одном исследовании и 80% — в другом исследовании. Нет опытаприменения у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Клиническая фармакология

Антагонист рецепторов ангиотензина II.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолическойфункции левого желудочка (ФВЛЖ ≤40%) в качестве дополнительнойтерапии к ингибиторам АПФ или при непереносимости ингибиторовАПФ.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к кандесартану или другимкомпонентам препарата;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдромглюкозо-галактозной мальабсорбции;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность ибезопасность не установлены);
• тяжелые нарушения функции печени и/или холестаз;
• одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащимипрепаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функциипочек (СКФ менее 60 мл/мин).

С осторожностью: ;тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30мл/мин), гемодиализ, двусторонний стеноз почечных артерий илистеноз артерии единственной почки, гемодинамически значимый стенозаортального и/или митрального клапана, гипертрофическаяобструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), состояние послетрансплантации почки, цереброваскулярные нарушения ишемическогогенеза и ИБС, гиперкалиемия у пациентов со сниженным ОЦК,проведение общей анестезии и хирургических вмешательств (рискразвития артериальной гипотензии вследствие блокады РААС),первичный гиперальдостеронизм.

Беременность и лактация

Препарат Гипосарт противопоказан к применению при беременности,т.к. он оказывает прямое воздействие на РААС и может вызыватьнарушения развития плода (в особенности во II и III триместрахбеременности) или оказывать негативное влияние на новорожденного,вплоть до летального исхода, если препарат применялся прибеременности.

Известно, что терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II(АРА II) может вызывать нарушения развития плода (нарушение функциипочек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) иразвитие осложнений у новорожденного (почечная недостаточность,артериальная гипотензия, гиперкалиемия). При установлении фактабеременности препарат Гипосарт необходимо отменить как можнобыстрее.

При планировании беременности необходимо перевести пациентку наадекватную альтернативную терапию.

Неизвестно, выделяется ли кандесартан с грудным молоком, ноизвестно, что он проникает в молоко лактирующих крыс.

Во время лечения препаратом Гипосарт грудное вскармливаниенеобходимо прекратить. Новорожденные, матери которых принимали прибеременности Гипосарт, должны находиться под тщательным медицинскимнаблюдением из-за вероятности развития артериальной гипотензии.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском и подростковомвозрасте до 18 лет (эффективность и безопасность неустановлены).

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов: очень часто(≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100);редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включаяотдельные сообщения.

Побочные эффекты кандесартана слабо выражены и носят преходящийхарактер. Частота побочных эффектов не зависит от дозы препарата ивозраста пациента.

Со стороны нервной системы: ;часто — головокружение, головнаяболь, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ;часто — выраженноеснижение АД.

Со стороны дыхательной системы: ;часто — респираторные инфекции,фарингит, ринит, кашель.

Со стороны пищеварительной системы: ;очень редко — тошнота,повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение функциипечени или гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы: ;часто — нарушение функциипочек, включая почечную недостаточность у предрасположенныхпациентов.

Со стороны костно-мышечной системы: ;очень редко — боль в спине,артралгия, миалгия.

Со стороны системы кроветворения: ;очень редко — лейкопения,нейтропения, тромбоцитопения и агранулоцитоз.

Лабораторные показатели: ;очень редко — гиперкалиемия,гипонатриемия, повышение концентрации креатинина в крови,гиперурикемия, незначительное снижение гемоглобина.

Аллергические реакции: ;очень редко — ангионевротический отек,кожная сыпь, зуд, крапивница.

Прочие: ;обострение течения подагры, «приливы» крови к кожелица.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Применение кандесартана одновременно с препаратами, содержащимиалискирен, противопоказано пациентам с сахарным диабетом илипочечной недостаточностью средней и тяжелой степени (СКФ <60мл/мин/1.73 м2).

Изучено одновременное применение кандесартана сгидрохлоротиазидом, варфарином, дигоксином, пероральнымиконтрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламидом,нифедипином и эналаприлом; клинически значимогофармакокинетического взаимодействия не отмечено.

Кандесартан в незначительной степени метаболизируется в печени(с помощью изофермента CYP2C9). Не выявлено влияния на изоферментыCYP2C9 и CYP3A4; эффект в отношении других изоферментов цитохромаР450 в настоящее время неизвестен.

Гипотензивные средства потенцируют антигипертензивный эффекткандесартана. Опыт применения других лекарственных средств,действующих на РААС, показывает, что одновременное применениепрепарата и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон,триамтерен, амилорид), препаратов калия, заменителей соли,содержащих калий, или других средств, способных повышатьконцентрацию калия в сыворотке крови (например, гепарин), можетпривести к развитию гиперкалиемии.

При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФбыли отмечены случаи транзиторного повышения концентрации лития всыворотке крови и развитии токсических эффектов. Аналогичный эффектвозможен при одновременном применении препаратов лития иантагонистов рецепторов ангиотензина II, что требует периодическогоконтроля концентрации лития в сыворотке крови при комбинированномприменении этих препаратов.

При одновременном применении АРА II и НПВС, включая селективныеингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВС (например, ацетилсалициловаякислота в дозе более 3 г/сут), может уменьшаться антигипертензивноедействие кандесартана.

Двойная блокада РААС

Как и в случае с ингибиторами АПФ, одновременное применение АРАII и НПВС повышает риск снижения функции почек, вплоть до развитияпочечной недостаточности, что приводит к гиперкалиемии у пациентовс нарушением функции почек. Эта комбинация должна применяться состорожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Все пациентыдолжны получать достаточное количество жидкости; необходимоконтролировать функцию почек в начале терапии и в дальнейшем.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, 1 раз/сут, вне зависимости от времениприема пищи.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза препарата Гипосартсоставляет 8 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличитьдо 16 мг 1 раз/сут. Максимальный антигипертензивный эффектдостигается в течение 4 недель терапии. Максимальная суточная доза- 32 мг 1 раз/сут.

Если на фоне максимальной суточной дозы не достигаетсяадекватный контроль АД, рекомендуется добавить к терапии тиазидныйдиуретик (например, гидрохлоротиазид). Это может усилитьантигипертензивный эффект препарата Гипосарт.

У пациентов с риском развития артериальной гипотензии (в т.ч.пациентов со сниженным ОЦК) терапию рекомендуется начинать с дозы 4мг.

У ;пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени(КК 30-80 мл/мин/1.73 м2), включая пациентов, находящихся нагемодиализе, начальная доза препарата составляет 4 мг. Дозу следуеттитровать в зависимости от терапевтического эффекта. Клиническийопыт применения препарата у ;пациентов с нарушениями функции почектяжелой степени или терминальной стадией почечной недостаточности(КК менее 15 мл/мин) ;ограничен.

Начальная суточная доза препарата у ;пациентов с заболеваниямипечени легкой и средней степени тяжести ;составляет 4 мг. Возможноувеличение дозы при необходимости. Клинический опыт примененияпрепарата у ;пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и/илихолестазом ;отсутствует.

Хроническая сердечная недостаточность

Рекомендуемая начальная доза препарата Гипосарт составляет 4 мг1 раз/сут. Увеличение до максимальной суточной дозы 32 мг 1 раз/сутили до максимально переносимой дозы проводится путем удвоения дозыс интервалом не менее 2 недель.

Пациентам пожилого возраста ;и ;пациентам с нарушениями функциипочек или печени ;не требуется коррекция начальной дозыпрепарата.

Безопасность и эффективность применения препарата Гипосарт у;детей и подростков в возрасте до 18 лет ;не установлены.

Сопутствующая терапия

Препарат Гипосарт можно одновременно применять с другимипрепаратами для лечения ХСН, включая ингибиторы АПФ,бета-адреноблокаторы, диуретики, сердечные гликозиды или комбинацииэтих лекарственных средств.

Передозировка

Симптомы: ;чрезмерное снижение АД, головокружение, тахикардия.Описаны отдельные случаи передозировки препарата (до 672 мгкандесартана цилексетила), закончившиеся выздоровлением пациентовбез тяжелых последствий.

Лечение: ;при выраженном снижении АД следует перевести пациентав положение лежа на спине, ноги приподнять; далее — провестимероприятия, направленные на увеличение ОЦК (введение 0.9% растворанатрия хлорида в/в). В случае необходимости могут быть назначенысимпатомиметические препараты. Рекомендуется проведениесимптоматической терапии под контролем жизненно важных функцийорганизма. Гемодиализ неэффективен.

Меры предосторожности и особые указания

Этнические особенности

Антигипертензивный эффект кандесартана у пациентов негроиднойрасы менее выражен по сравнению с пациентами других рас, в связи счем, чаще требуется увеличение дозы препарата Гипосарт, а такжесочетание с другими гипотензивными средствами.

Нарушение функции почек

Опыт применения препарата у пациентов с почечнойнедостаточностью тяжелой степени или находящихся в терминальнойстадии почечной недостаточности (КК <15 мл/мин) ограничен. Утаких пациентов необходим тщательный подбор дозы препарата Гипосартпод строгим контролем АД.

У пациентов с ХСН, особенно в возрасте старше 75 лет, и упациентов с нарушениями функции почек необходимо периодическиконтролировать функцию почек. В период подбора дозы препаратаГипосарт рекомендуется контролировать концентрацию креатинина икалия в сыворотке крови.

Комбинированная терапия с ингибитором АПФ при ХСН

При применении препарата Гипосарт в комбинации с ингибитором АПФможет возрастать риск развития побочных эффектов: нарушение функциипочек и гиперкалиемия. В этих случаях необходимо тщательноенаблюдение и контроль соответствующих лабораторных показателей.

Гемодиализ

Во время проведения гемодиализа АД может быть особенночувствительно к блокаде AT1-рецепторов в результате уменьшения ОЦКи активации РААС. Поэтому пациентам, находящимся на гемодиализе,необходим контроль АД и индивидуальный подбор дозы препаратаГипосарт.

Стеноз почечной артерии

Препараты, оказывающие влияние на РААС, например, ингибиторыАПФ, могут вызывать гиперурикемию и гиперкреатининемию у пациентовс двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерииединственной почки. Аналогичный эффект может развиться приприменении АРА II.

Трансплантация почки

Опыт применения препарата у пациентов, недавно перенесшихтрансплантацию почки, отсутствует.

Артериальная гипотензия

У пациентов с ХСН, получающих препарат Гипосарт, может развитьсяартериальная гипотензия. Также возможно развитие артериальнойгипотензии у пациентов со сниженным ОЦК, например, получающихдиуретики в высоких дозах. В начале терапии необходимо соблюдатьосторожность и при необходимости компенсировать ОЦК.

Общая анестезия/хирургические вмешательства

При проведении хирургических вмешательств под общей анестезией упациентов, принимающих АРА II, может развиться артериальнаягипотензия вследствие блокады РААС. Очень редко артериальнаягипотензия может быть выраженной и потребовать в/в введенияжидкости и/или вазопрессоров.

Стеноз аортального и/или митрального клапанов, ГОКМП

Препарат Гипосарт необходимо с осторожностью применять упациентов с гемодинамически значимым стенозом аортального и/илимитрального клапанов или с ГОКМП.

Первичный гиперальдостеронизм

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом резистентны кантигипертензивным препаратам, влияющим на РААС, поэтому такимпациентам применение препарата Гипосарт не рекомендуется.

Гиперкалиемия

Одновременное применение препарата Гипосарт и калийсберегающихдиуретиков, препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий,или других средств, способных повышать концентрацию калия всыворотке (например, гепарин), может привести к развитиюгиперкалиемии у пациентов с артериальной гипертензией.Гиперкалиемия может развиться и у пациентов с ХСН, принимающихГипосарт. На фоне терапии препаратом Гипосарт у пациентов с ХСНрекомендуется проводить периодический контроль концентрации калия всыворотке крови, особенно при одновременном применении ингибиторовАПФ и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон,триамтерен, амилорид).

Общие

Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почекпреимущественно зависят от активности РААС (например, пациенты стяжелой декомпенсированной ХСН или сопутствующим заболеваниемпочек, в т.ч. односторонний стеноз почечной артерии), терапиядругими препаратами, влияющими на РААС, может сопровождатьсяразвитием артериальной гипотензии, азотемией, олигурией и реже -острой почечной недостаточностью. Это нельзя исключить и дляантагонистов рецепторов ангиотензина II. Чрезмерное снижение АД упациентов с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями ишемическогогенеза может привести к развитию инфаркта миокарда илиинсульта.

Двойная блокада РААС при применении препаратов, содержащихалискирен

Не рекомендуется двойная блокада РААС путем одновременногоприменения кандесартана и алискирена, ввиду увеличения рискаразвития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функциипочек.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Влияние препарата Гипосарт на способность к управлениюавтотранспортом и работе со сложными механизмами не изучалось, нофармакодинамические свойства препарата указывают на то, чтоподобное влияние отсутствует. Необходимо соблюдать осторожность приуправлении автотранспортом и занятиями потенциально опасными видамидеятельности, требующими повышенной концентрации внимания ибыстроты психомоторных реакций в связи с риском развитияголовокружения.

Условия отпуска из аптек

По рецепту