Описание
Инструкция по применению Клацид 125мг/5мл 70,7г (100мл) гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
Состав, форма выпуска и упаковка
Гранулы для приготовления суспензии — 5 мл готовой сусп.:
- Активные вещества: кларитромицин — 125 мг;
- Вспомогательные вещества: карбомер (карбопол 974P) — 75 мг,повидон К90 — 17.5 мг, кремния диоксид — 5 мг, мальтодекстрин -285.7 мг, сахароза — 2748.3 мг, титана диоксид — 35.7 мг, камедьксантановая — 3.8 мг, ароматизатор фруктовый — 35.7 мг, калиясорбат — 20 мг, лимонная кислота безводная — 4.2 мг, гипромеллозыфталат — 152.1 мг, масло касторовое — 16.1 мг.
42.3 г — флаконы пластиковые объемом 60 мл (1) в комплекте сдозировочной ложкой или дозировочным шприцем — пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь в видегранулированного порошка от белого до светло-желтого цвета, сфруктовым ароматом; при встряхивании с водой образуетсянепрозрачная суспензия от белого до светло-желтого цвета, сфруктовым ароматом.
Фармакотерапевтическая группа
Бактериостатическое, антибактериальное.
Фармакокинетика
Препарат быстро всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступностьсоставляет около 50%. При многократном приеме дозы препаратакумуляции не обнаружено, и характер метаболизма в организмечеловека не изменялся. Прием пищи непосредственно перед приемомпрепарата увеличивал биодоступность препарата в среднем на 25%.
Кларитромицин можно применять до или во время еды.
In vitro
В исследованиях in vitro связывание кларитромицина с белкамиплазмы крови на 70% в концентрации от 0,45 до 4,5 мкг/мл. Приконцентрации 45 мкг/мл связывание снижается до 41%, вероятно врезультате насыщения мест связывания. Это наблюдается только приконцентрациях, многократно превышающих терапевтическую.
Здоровые
При назначении кларитромицина в дозе 250 мг 2 раза в суткимаксимальные Css кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина вплазме достигались через 2–3 дня и составляли 1 и 0,6 мкг/млсоответственно. T1/2 исходного препарата и его основного метаболитасоставляли соответственно 3–4 и 5–6 ч. При назначениикларитромицина в дозе 500 мг 2 раза в сутки максимальные Cssкларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в плазме достигалисьпосле приема 5-й дозы и составляли в среднем 2,7–2,9 и 0,88–0,83мкг/мл соответственно. T1/2 исходного препарата и его основногометаболита составляли соответственно 4,5–4,8 ч и 6,9–8,7 ч.
При равновесном состоянии уровень 14-гидроксикларитромицина неувеличивается пропорционально дозам кларитромицина, а T1/2кларитромицина и его основного метаболита увеличиваются сповышением дозы. Нелинейный характер фармакокинетики кларитромицинасвязан с уменьшением образования 14-ОН- и N-деметилированногометаболитов при применении более высоких доз, что указывает нанелинейность метаболизма кларитромицина при приеме высоких доз. Смочой выделяется около 37,9% после приема 250 мг и 46% после приема1200 мг кларитромицина, через кишечник — около 40,2 и 29,1%соответственно.
Кларитромицин и его 14-ОН-метаболит хорошо распределяются вткани и жидкости организма. После перорального приемакларитромицина его содержание в спинномозговой жидкости остаетсяневысоким (при нормальной проницаемости ГЭБ 1–2% от уровня всыворотке крови). Содержание в тканях обычно в несколько раз большесодержания в сыворотке крови.
В таблице приведены примеры тканевых и сывороточныхконцентраций.
Концентрации (250 мг каждые 12 ч)
Отзывы
Отзывов пока нет.