Амоксициллин+клавулановая кислота 1г+0,2г 1 шт. порошок для приготовления раствора для внутривенного введения красфарма

Описание

Инструкция по применению Амоксициллин+клавулановая кислота 1г+0,2г 1 шт. порошок для приготовления раствора для внутривенного введения красфарма

Состав, форма выпуска и упаковка

Порошок для приготовления раствора для в/в введения 1 фл.:амоксициллин (в форме натриевой соли) 1 г; клавулановая кислота (вформе калиевой соли) 200 мг.

Флаконы, пачки картонные.

Фармакотерапевтическая группа

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты -ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтезбактериальной стенки.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включаяштаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus;аэробных грамотрицательных бактерий: Enterobacter spp., Escherichiacoli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxellacatarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro:Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcusanthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans,Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeriamonocytogenes; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp.,Peptostreptococcus spp.; а также аэробные грамотрицательныебактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteusmirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp.,Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerellavaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae,Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella),Campylobacter jejuni; анаэробные грамотрицательные бактерии(включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp.,включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типыбета-лактамаз, не активна в отношении бета-лактамаз I типа,продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacterspp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью кпенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс сферментом, что предупреждает ферментативную деградациюамоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Фармакокинетика

После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ.Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. TCmax — 45 мин.После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина- 2.18-4.5 мкг/мл, клавулановой кислоты — 0.8-2.2 мкг/мл, в дозе500/125 мг каждые 12 ч Cmax амоксициллина — 5.09-7.91 мкг/мл,клавулановой кислоты — 1.19-2.41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8ч Cmax амоксициллина — 4.94-9.46 мкг/мл, клавулановой кислоты -1.57-3.23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг Cmax амоксициллина — 8.82-14.38мкг/мл, клавулановой кислоты — 1.21-3.19 мкг/мл.

После в/в введения в дозах 1000/200 и 500/100 мг Cmaxамоксициллина — 105.4 и 32.2 мкг/мл соответственно, а клавулановойкислоты — 28.5 и 10.5 мкг/мл.

Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/млдля амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как увзрослых, так и у детей.

Связывание с белками плазмы: амоксициллин — 17-20%, клавулановаякислота — 22-30%.

Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин — на 10%от введенной дозы дозы, клавулановая кислота — на 50%.

T1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг — 1 и 1.3 ч дляамоксициллина, 1.2 и 0.8 ч — для клавулановой кислотысоответственно. T1/2 после в/в введения в дозе 1200 и 600 мг — 0.9и 1.07 ч — для амоксициллина, 0.9 и 1.12 ч — для клавулановойкислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковаяфильтрация и канальцевая секреция): 50-78 и 25-40% от введеннойдозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственнов неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.

Клиническая фармакология

Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия,разрушающийся пенициллиназой.

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванныхчувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей(бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); инфекцииЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит); инфекциимочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит,цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит,тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит,септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкийшанкр, гонорея); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго,вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневаяинфекция); остеомиелит; послеоперационные инфекции.

Профилактика инфекций в хирургии.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. кцефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам); инфекционныймононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи);фенилкетонурия; эпизоды желтухи или нарушение функции печени врезультате применения амоксициллина/клавулановой кислоты ванамнезе; КК менее 30 мл/мин (для таблеток 875 мг/125 мг).

С осторожностью

Беременность, период лактации, тяжелая печеночнаянедостаточность, заболевания ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе,связанный с применением пенициллинов), хроническая почечнаянедостаточность.

Беременность и лактация

С осторожностью следует применять при беременности и в периодлактации (грудного вскармливания).

Детям до 12 лет — в виде суспензии, сиропа или капель для приемавнутрь. Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста:дети до 3 мес — 30 мг/кг/сут в 2 приема; 3 мес и старше — приинфекциях легкой степени тяжести — 25 мг/кг/сут в 2 приема или 20мг/кг/сут в 3 приема, при тяжелых инфекциях — 45 мг/кг/сут в 2приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема. Максимальная суточная дозаамоксициллина для детей до 12 лет — 45 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для детей до 12лет — 10 мг/кг массы тела.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея,гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности печеночныхтрансаминаз, в единичных случаях — холестатическая желтуха,гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, придлительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит(также может развиться после терапии), энтероколит, черный»волосатый» язык, потемнение зубной эмали.

Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличениепротромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения,тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическаяанемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль,гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.

Местные реакции: в отдельных случаях — флебит в месте в/ввведения.

Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания,редко — многоформная экссудативная эритема, анафилактический шок,ангионевротический отек, крайне редко — эксфолиативный дерматит,злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона),аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью,острый генерализованный экзантематозный пустуллез.

Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции, интерстициальныйнефрит, кристаллурия, гематурия.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства,аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислотаповышает абсорбцию.

Бактериостатические антибиотики (макролиды, хлорамфеникол,линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказываютантагонистическое действие.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляякишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновыйиндекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимоследить за показателями свертываемости крови.

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов,лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуетсяПАБК, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другиелекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышаютконцентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится восновном путем клубочковой фильтрации).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в.

Дозы приведены в пересчете на амоксициллин. Режим дозированияустанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения илокализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Детям до 12 лет — в виде суспензии, сиропа или капель для приемавнутрь. Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста:дети до 3 мес — 30 мг/кг/сут в 2 приема; 3 мес и старше — приинфекциях легкой степени тяжести — 25 мг/кг/сут в 2 приема или 20мг/кг/сут в 3 приема, при тяжелых инфекциях — 45 мг/кг/сут в 2приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема.

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более:500 мг 2 раза/сут или 250 мг 3 раза/сут. При инфекциях тяжелойстепени тяжести и инфекциях дыхательных путей — 875 мг 2 раза/сутили 500 мг 3 раза/сут.

Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детейстарше 12 лет — 6 г, для детей до 12 лет — 45 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для взрослых идетей старше 12 лет — 600 мг, для детей до 12 лет — 10 мг/кг массытела.

При затруднении глотания у взрослых рекомендуется применениесуспензии.

При приготовлении суспензии, сиропа и капель в качестверастворителя следует использовать воду.

При в/в введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1 г(по амоксициллину) 3 раза/сут, при необходимости — 4 раза/сут.Максимальная суточная доза — 6 г. Для детей 3 мес-12 лет — 25 мг/кг3 раза/сут; в тяжелых случаях — 4 раза/сут; для детей до 3 мес:недоношенные и в перинатальном периоде — 25 мг/кг 2 раза/сут, впостперинатальном периоде — 25 мг/кг 3 раза/сут.

Продолжительность лечения — до 14 дней, острого среднего отита -до 10 дней.

Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях,продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят вдозе 1 г в/в. При более длительных операциях — по 1 г каждые 6 ч втечение суток. При высоком риске инфицирования введение может бытьпродолжено в течение нескольких дней.

При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозыи кратности введения в зависимости от КК: при КК более 30 мл/минкоррекции дозы не требуется; при КК 10-30 мл/мин: внутрь — 250-500мг/сут каждые 12 ч; в/в — 1 г, затем по 500 мг в/в; при КК меньше10 мл/мин — 1 г, затем по 500 мг/сут в/в или 250-500 мг/сут внутрьв один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким жеобразом.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе — 250 мг или 500 мг внутрьв один прием или 500 мг в/в, дополнительно 1 доза во время диализаи еще 1 доза в конце сеанса диализа.

Меры предосторожности и особые указания

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состояниемфункции органов кроветворения, печени и почек.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТследует принимать препарат во время еды.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной кнему микрофлоры, что требует соответствующего измененияантибактериальной терапии.

Может давать ложноположительные результаты при определенииглюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применятьглюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы вмоче.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам,возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновымиантибиотиками.

Условия отпуска из аптек

По рецепту