Описание
Инструкция по применению Кеппра 250мг 30 шт. таблетки
Состав, форма выпуска и упаковка
Таблетки — 1 таб.:
- действующее вещество: леветирацетам — 250 мг;
- вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия 10,750 мг,макрогол 6000 2,500 мг, кремния диоксид 5,188 мг, магния стеарат0.313 мг; опадрай 85F20694 -8,063 мг [краситель индигокармин(Е132), макрогол 3350, поливиниловый спирт частичногидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171)].
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистере) [ПВХ /фольга алюминиевая].
По 3 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению вкартонной пачке.
Описание лекарственной формы
Голубые овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, сдвояковыпуклыми поверхностями, с односторонней риской, по однусторону от которой имеется гравировка «ucb», по другую — «250»»Внимание и Память» и «Комбинированный СкринингПамяти» шкалы Лейтер-Р (Leiter-R) у пациентов, прошедшихисследование в соответствии с протоколом, по сравнению с исходнымвизитом.
В результате анализа поведеческого и эмоционального статуса припомощи прошедшего валидацию инструмента — опросника Аченбаха(Achenbach) — было выявлено агрессивное поведение в группепациентов, принимающих препарат Кеппра. Однако пациенты,принимавшие Кеппру в ходе долгосрочного наблюдения в открытой фазеисследования, не демонстрировали ухудшения поведенческого иэмоционального статуса, в частности, показатели агрессивногоповедения не ухудшались по сравнению с исходным уровнем.
Взаимодействие с лекарственными средствами
Противоэпилептические препараты
Результаты дорегистрационных клинических исследований,проведенных у взрослых, показали, что леветирацетам не влияет наконцентрацию в плазме известных противоэпилептических препаратов(фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, фенобарбитала,ламотриджина, габапентина и примидона) и эти противоэпилептическиепрепараты не влияют на фармакокинетику леветирацетама.
Как и у взрослых, данные в пользу клинически значимыхлекарственных взаимодействий у детей, получающих леветирацетам вдозе до 60 мг/кг/сут, отсутствуют.
Ретроспективный анализ фармакокинетических взаимодействий удетей и подростков с эпилепсией (от 4 до 17 лет) подтвердил, чтоприменение леветирацетама перорально в режиме дополнительнойтерапии не влияло на равновесную концентрацию в сывороткекарбамазепина и вальпроата, принимаемых одновременно. Тем не менее,согласно имеющимся данным, клиренс леветирацетама у детей,получающих лечение фермент-индуцирующими противоэпилептическимисредствами, на 20 % выше. Корректировки дозы не требуется.
Пробенецид
Показано, что пробенецид, блокатор канальцевой секреции (по 500мг 4 раза/сутки), ингибирует почечный клиренс основного метаболиталеветирацетама, но не самого леветирацетама. Тем не менее,концентрация данного метаболита остается низкой.
Метотрексат
При одновременном применении леветирацетама и метотрексата былоотмечено, что снижается клиренс метотрексата, приводящее кповышению концентрации метотрексата в крови до потенциальнотоксических уровней или продлению периода поддержания такойконцентрации. У пациентов, получающих оба лекарственных препаратов,следует контролировать уровень метотрексата и леветирацетама вплазме крови.
Пероральные контрацептивы и другие фармакокинетическиевзаимодействия Леветирацетам в суточной дозе 1000 мг не влияет нафармакокинетику пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола илевоноргестрела); а также не изменяет показатели эндокриннойфункции (лютеинизирующего гормона и прогестерона).
Леветирацетам в суточной дозе 2000 мг не изменяетфармакокинетику дигоксина и варфарина; и не меняет прогромбиновоевремя.
Дигоксин, пероральные контрацептивы и варфарин не влияют нафармакокинетику леветирацетама.
Пища и алкоголь
Пища не влияет на степень всасывания леветирацетама, но слегкауменьшает скорость всасывания.
Данных по взаимодействию леветирацетама с алкоголем нет.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
Суточную дозу препарата делят на два приема в одинаковойдозе.
Таблетки принимают, запивая достаточным количествомжидкости.
Таблетки не предназначены для детей младше 6 лет в связи сневозможностью правильного подбора дозы.
Монотерапия
Взрослым и подросткам с 16 лет лечение следует начинать ссуточной дозы 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза всутки). Через 2 недели доза может быть увеличена до начальнойтерапевтической — 1000 мг (по 500 мг 2 раза в сутки). Максимальнаясуточная доза составляет 3000 мг (по 1500 мг 2 раза в сутки).
В составе дополнительной терапии
Взрослым и подросткам (от 12 до 17 лет) с массой тела более 50кг лечение следует начинать с суточной дозы 1000 мг, разделенной на2 приема (по 500 мг 2 раза в сутки). В зависимости от клиническойреакции и переносимости препарата суточная доза может бытьувеличена до максимальной — 3000 мг (по 1500 мг 2 раза в сутки).Изменение дозы на 500 мг 2 раза в сутки может осуществляться каждые2-4 недели.
Детям с 6 лет и подросткам (от 12 до 17 лет) с массой тела менее50 кг лечение следует начинать с суточной дозы 20 мг/кг массы тела,разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки).Изменение дозы на 20 мг/кг массы тела (по 10 мг/кг массы тела 2раза в сутки) может осуществляться каждые 2 недели до достижениярекомендуемой суточной дозы — 60 мг/кг массы тела (по 30 мг/кгмассы тела 2 раза в сутки). При непереносимости рекомендуемойсуточной дозы возможно ее снижение. Следует применять минимальнуюэффективную дозу. Врач должен назначить препарат в наиболееподходящей лекарственной форме и дозировке в зависимости отвозраста, массы тела пациента и необходимой терапевтическойдозы.
В связи с отсутствием нужной дозировки таблетки не предназначеныдля лечения детей весом менее 25 кг, при назначении дозы менее 250мг, а также для пациентов, имеющих трудности при глотании.
В этих случаях рекомендуется начинать лечение с приема препаратав форме раствора для приема внутрь.
Детям с массой тела более 50 кг дозирование осуществляют посхеме, приведенной для взрослых.
Поскольку леветирацетам выводится из организма почками, приназначении препарата пациентам с почечной недостаточностью ипациентам пожилого возраста дозу следует корректировать взависимости от величины клиренса креатинина (КК).
Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя изконцентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
КК (мл/мин) = [140 — возраст (годы)] х масса тела (кг) / 72 хККсыворот (мг/дл)
Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умноживполученное значение на коэффициент 0,85.
Затем КК корректируется с учетом площади поверхности тела (ППТ)по следующей формуле:
КК (мл/мин/1,73 м2)= КК (мл/мин) / ППТ объекта (м2) х 1,73
Корректировка дозы для взрослых
| Почечная недостаточность | КК (мл/мин) | Режим дозирования |
| Норма | >80 | от 500 до 1500 мг 2 раза в сутки |
| Легкая | 50-79 | от 500 до 1000 мг 2 раза в сутки |
| Умеренная | 30-49 | от 250 до 750 мг 2 раза в сутки |
| Тяжелая | <30 | от 250 до 500 мг 2 раза в сутки |
| Терминальная стадия (пациенты, находящиеся на диализе*) | — | от 500 до 1000 мг 1 раз в сутки** |
*В первый день лечения рекомендуется прием насыщающей дозы 750мг.
** После диализа рекомендуется прием дополнительной дозы 250-500мг.
Детям с почечной недостаточностью коррекцию дозы леветирацетамаследует производить с учетом степени почечной недостаточности.
Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м2) может быть оценен наосновании определения сывороточного креатинина (мг/дл) дляподростков и детей, используя следующую формулу (формулаШварца):
КК (мл/мин/1,73 м2) = Рост (см) х ks / ККсыворот (мг/дл)
ks=0,55 для детей менее 13 лет и подростков женского пола;ks=0,7 для подростков мужского пола.
Дозирование для детей и подростков весом менее 50 кг снарушением функции почек.
| Почечная недостаточность | КК (мл/мин/1,73 м2) | Режим дозирования — Дети старше 4 лет и подростки массой теламенее 50 кг |
| Норма | >80 | 10-30 мг/кг 2 раза в сутки |
| Легкая | 50-79 | 10-20 мг/кг 2 раза в сутки |
| Умеренная | 30-49 | 5-15 мг/кг 2 раза в сутки |
| Тяжелая | <30 | 5-10 мг/кг 2 раза в сутки |
| Терминальная стадия (пациенты, находящиеся на диализе) | 10-20 мг/кг 1 раз в сутки (1)(2) |
(1)15 мг/кг рекомендованная нагрузочная доза в первый деньлечения
(2)рекомендованная поддерживающая доза после диализа 5-10мг/кг
Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степенейтяжести коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов сдекомпенсированным нарушением функции печени и почечнойнедостаточностью степень снижения клиренса креатинина может не вполной мере отражать степень тяжести почечной недостаточности. Втаких случаях при клиренсе креатинина
Для детей младше 6 лет рекомендуемой лекарственной формойявляется раствор для приема внутрь.
Если требуется прекратить прием препарата, то отмену лечениярекомендуется осуществлять постепенно, уменьшая разовую дозу на 500мг каждые 2-4 недели (у взрослых и подростков весом больше чем 50кг). У детей снижение дозы не должно превышать 10 мг/кг массы тела2 раза сутки каждые 2 недели.
Сопутствующие противоэпилептические препараты (в период переводапациентов на терапию леветирацетамом) желательно отменятьпостепенно.
Имеющиеся сведения о применении препарата у детей несвидетельствуют о каком-либо его отрицательном влиянии на развитиеи половое созревание. Однако отдаленные последствия влияния терапиилеветирацетамом на способность детей к обучению, ихинтеллектуальное развитие, рост, функции эндокринных желез, половоеразвитие и фертильность остаются неизвестными.
Пациентам с заболеваниями почек и некомпенсированнымизаболеваниями печени рекомендуется исследование функции почек передначалом лечения. При нарушении функции почек может потребоватьсякоррекция дозы.
В связи с имеющимися сообщениями о случаях суицида, суицидальныхнамерений и попыток суицида при лечении леветирацетамом следуетпредупреждать пациентов о необходимости немедленно сообщатьлечащему врачу о появлении любых симптомов депрессии илисуицидальных намерений.
Передозировка
Симптомы: сонливость, ажитация, тревожность, агрессивность,угнетение сознания, угнетение дыхания, кома.
Лечение: в остром периоде — искусственный вызов рвоты ипромывание желудка с последующим назначением активированного угля.Специфического антидота для леветирацетама нет. При необходимостипроводится симптоматическое лечение в условиях стационара сиспользованием гемодиализа (эффективность гемодиализа длялеветирацетама составляет 60 %, для его первичного метаболита — 74%).
Меры предосторожности и особые указания
Нарушение функции почек
Пациентам с заболеваниями почек и декомпенсированнымизаболеваниями печени рекомендуется исследование функции почек передначалом лечения. При нарушении функции почек может потребоватьсякоррекция дозы.
Количество форменных элементов крови
Случаи уменьшения количества кровяных телец (нейтропения,агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения и панцитопения) былиописаны в связи с применением леветирацитама. Анализ крови, сподсчетом кровяных телец, рекомендован пациентам, у которыхвозникает сильная слабость, гипертермия, рецидивирующие инфекцииили нарушения свертывания крови.
Суицид
При лечении противоэпилептическими средствами, в частностилеветирацетамом, поступали сообщения о завершенных суицидах,суицидальных попытках, суиц
Отзывы
Отзывов пока нет.