Хлое 35мкг+2мг 28 шт. таблетки

Описание

Инструкция по применению Хлое 35мкг+2мг 28 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желто-оранжевого цвета —1 табл.:

• Активные вещества: ципротерона ацетат — 2 мг; этинилэстрадиол —35 мкг;
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; повидон;карбоксиметилкрахмал натрия (тип А); кремния диоксид коллоидныйбезводный; алюминия оксид коллоидный; магния стеарат оболочка:краситель Opadry II Yellow OY-L-32901 (лактозы моногидрат,гипромеллоза 2910, титана диоксид, макрогол 4000, железа оксиджелтый, железа оксид черный, железа оксид красный, водаочищенная).

Таблетки-плацебо белого цвета

• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; повидон;карбоксиметилкрахмал натрия (тип А); кремния диоксид коллоидныйбезводный; алюминия оксид коллоидный; магния стеарат в блистере 28шт. (21 шт. — желто-оранжевого цвета и 7 шт. — белого цвета).

В пачке картонной 1 или 3 блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: желто-оранжевого цвета,круглые, двояковыпуклые. Таблетки-плацебо: белого цвета, круглые,двояковыпуклые.

Фармакотерапевтическая группа

Комбинированный низкодозированный монофазный пероральныйконтрацептивный препарат с антиандрогенной активностью.

Фармакокинетика

Ципротерона ацетат

Всасывание. После приема ХЛОЕ® ципротерона ацетат полностьюабсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь 1 табл. ХЛОЕ® Cmaxсоставляет 15 нг/мл и достигается через 1,6 ч. Биодоступностьсоставляет 88%.

Распределение. Ципротерона ацетат практически полностьюсвязывается с альбумином плазмы крови, приблизительно 3,5–4%находится в свободном состоянии. Поскольку связывание с белкаминеспецифично, изменения уровня глобулина, связывающего половыестероиды (ГСПС), не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата.С грудным молоком выделяется до 0,2% дозы ципротерона ацетата.

Метаболизм и выведение. Фармакокинетика ципротерона ацетатадвухфазна, T1/2 составляет 0,8 ч и 2,3 сут соответственно дляпервой и второй фазы.

Общий плазменный клиренс составляет 3,6 мл/мин/кг.Биотрансформируется путем гидроксилирования и конъюгирования,основной метаболит — 15b-гидроксильное производное. Выводитсяпреимущественно в виде метаболитов почками и через кишечник всоотношении 1:2, небольшая часть — в неизмененном виде черезкишечник.

T1/2 для метаболитов ципротерона ацетата составляет 1,8 сут.

Этинилэстрадиол

Всасывание. После приема ХЛОЕ® этинилэстрадиол быстро иполностью абсорбируется из ЖКТ. В процессе всасывания и первогопрохождения через печень этинилэстрадиол подвергается интенсивномуметаболизму, что обусловливает биодоступность, равную примерно 45%,и ее значительную индивидуальную вариабельность. После приемавнутрь 1 табл., покрытой пленочной оболочкой ХЛОЕ® Cmax составляетпримерно 80 пг/мл и достигается через 1,7 ч.

Распределение. Связь с белками (альбумином) плазмы крови высокая(2% находятся в плазме в свободном виде).

С грудным молоком выделяется до 0,02% дозы этинилэстрадиола.Этинилэстрадиол увеличивает печеночный синтез ГСПС икортикостероидсвязывающего глобулина (КСГ) во время непрерывногоприема. На фоне лечения ХЛОЕ® концентрация ГСПС в сывороткеповышается с приблизительно 100 до 300 нмоль/л, и сывороточнаяконцентрация КСГ увеличивается с приблизительно 50 до 95мкг/мл.

Метаболизм и выведение. Фармакокинетика этинилэстрадиоладвухфазна, с T1/2 1–2 и приблизительно 20 ч соответственно.Плазменный клиренс — около 5 мл/мин/кг. Этинилэстрадиол выводитсяиз организма в виде метаболитов; около 40% — почками, 60% — черезкишечник.

Фармакодинамика

Механизм действия обусловлен входящими в его составантиандрогенным препаратом стероидного строения (ципротерономацетатом) и пероральным эстрогеном (этинилэстрадиолом). Ципротеронаацетат Обладает способностью конкурентно связываться с рецепторамиприродных андрогенов (в т.ч. тестостерон, дигидроэпиандростерон,андростендион), образующихся в небольших количествах в организмеженщин, главным образом в надпочечниках, яичниках и коже.

Блокируя рецепторы андрогенов в органах-мишенях, уменьшаетявления андрогенизации у женщин (за счет нарушения процессов,опосредуемых гормон-рецепторными комплексами на уровне основныхвнутриклеточных механизмов). Таким образом, становится возможнымлечение заболеваний, обусловленных повышенным образованиемандрогенов или специфической чувствительностью к этим гормонам. Нафоне приема препарата снижается усиленная деятельность сальныхжелез, играющая важную роль в возникновении угрей и себореи. Через3-4 мес терапии имеющаяся сыпь обычно исчезает. Чрезмерная жирностьволос и кожи исчезает еще раньше. Также уменьшается выпадениеволос, часто сопровождающее себорею.

Терапия Хлое® у женщин репродуктивного возраста уменьшаетклинические проявления легких форм гирсутизма; однако эффект отлечения следует ожидать только после нескольких месяцев применения.Наряду с антиандрогенными свойствами ципротерона ацетат обладаетгестагенной активностью, имитирующей свойства гормона желтого тела.Угнетает секрецию гипофизом гонадотропных гормонов и тормозитовуляцию, что обусловливает контрацептивный эффект.

Этинилэстрадиол Усиливает центральные и периферические влиянияципротерона ацетата на овуляцию, сохраняет высокую вязкость шеечнойслизи, затрудняя проникновение сперматозоидов в полость матки испособствуя обеспечению надежного контрацептивного эффекта. На фонеприема препарата цикл становится более регулярным, реже наблюдаютсяболезненные менструации, уменьшается интенсивность кровотечения,снижается риск железодефицитной анемии.

Показания к применению

Андрогензависимые заболевания у женщин: угри, особенно ихвыраженные формы, сопровождающиеся себореей, воспалительнымиявлениями с образованием узлов (папулезно-пустулезные,узелково-кистозные); андрогенная алопеция; легкие формы гирсутизма;контрацепция у женщин с явлениями андрогенизации.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• одновременное применение с другим гормональнымконтрацептивом;
• тромбозы (венозные и артериальные) или тромбоэмболии внастоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен,тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда,цереброваскулярные нарушения, например инсульт);
• состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. стенокардия,транзиторные ишемические атаки);
• множественные или выраженные факторы риска венозного илиартериального тромбоза (в т.ч. осложненные пороки клапанногоаппарата сердца, фибрилляция предсердий, заболевания сосудовголовного мозга или коронарных артерий; неконтролируемаяартериальная гипертензия, тяжелая дислипопротеинемия, подострыйбактериальный эндокардит, длительная иммобилизация, оперативныевмешательства на нижних конечностях, нейрохирургические операции,обширные травмы, курение в возрасте старше 35 лет, ожирение синдексом массы тела более 30 кг/м2);
• выявленная наследственная или приобретенная предрасположенностьк венозному или артериальному тромбозу, например резистентность кактивированному протеину С (АПС), дефицит антитромбина III, дефицитпротеина С, дефицит протеина S, гипергомоцистеинемия и наличиеантифосфолипидных антител (антикардиолипиновых антител,волчаночного антикоагулянта);
• тяжелые заболевания печени в настоящее время или в анамнезе иливыраженные нарушения функции печени — не ранее чем через 6 меспосле нормализации показателей функции печени;
• опухоли печени (доброкачественные и злокачественные);
• гормонозависимые злокачественные опухоли или подозрение на них,в т.ч. опухоли молочной железы или половых органов (в т.ч. ванамнезе);
• кровотечения из влагалища неясной этиологии;
• панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией (в т.ч. ванамнезе);
• наличие в анамнезе мигрени, которая сопровождалась очаговойневрологической симптоматикой;
• период грудного вскармливания;
• врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера,Дубина-Джонсона и Ротора);
• возраст старше 40 лет;
• гиперпролактинемия
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактознаямальабсорбция;
• беременность или подозрение на нее.

Если какие-либо из этих состояний развиваются впервые на фонеприема препарата ХЛОЕ®, препарат должен быть немедленноотменен.

Препарат ХЛОЕ® не предназначен для применения у мужчин.

С осторожностью: эпилепсия, депрессия, язвенный колит,заболевания печени и желчного пузыря, миома матки, мастопатия,хорея, тетания, порфирия, рассеянный склероз, варикозное расширениевен, туберкулез, заболевания почек, подростковый возраст (безрегулярных овуляторных циклов), дислипопротеинемия,серповидно-клеточная анемия, идиопатическая желтуха или зуд вовремя предшествующей беременности, отосклероз с ухудшением слуха вовремя предшествующей беременности.

Беременность и лактация

Противопоказано применение препарата при беременности,подозрении на беременность и в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны эндокринной системы: редко — нагрубание,болезненность, увеличение и выделения из молочных желез, повышениемассы тела. Со стороны половой системы: редко — межменструальныекровотечения, изменения влагалищного секрета, изменение либидо. Состороны ЦНС: редко — головная боль, мигрень, снижениенастроения.

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота,гастралгия. Прочие: очень редко — плохая переносимость контактныхлинз, отек век, нарушение зрения, конъюнктивит, снижение слуха,аллергические реакции, тромбофлебит, тромбоэмболия,генерализованный зуд, желтуха, появление пигментных пятен на лице(хлоазма). Перечисленные побочные эффекты могут развиваться впервые несколько месяцев применения препарата и обычно уменьшаютсясо временем.

Взаимодействие с лекарственными средствами

При одновременном применении Хлое® с индукторами микросомальныхпеченочных ферментов (гидантоинами, барбитуратами, примидоном,карбамазепином и рифампицином; а также, возможно, сокскарбазепином, топираматом, фелбаматом и гризеофульвином)повышается клиренс этинилэстрадиола и ципротерона, что можетпривести к прорывным маточным кровотечениям или снижению надежностиконтрацепции. При одновременном применении с ампициллином,рифампицином и тетрациклинами контрацептивная надежность Хлое®снижается.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости,по 1 табл. в сутки. Прием препарата рекомендуется производить водно и то же время, предпочтительно после завтрака или ужина. ПриемХлое® начинают в 1-й день цикла, используя таблеткусоответствующего дня недели из календарной упаковки. Ежедневныйприем препарата осуществляют, используя таблетки из календарнойупаковки последовательно, по направлению нанесенной на фольгустрелки, пока не будут приняты все таблетки. После окончания приемавсех таблеток желто-оранжевого цвета из календарной упаковкинеобходимо в последующие 7 дней принимать оставшиеся таблеткибелого цвета.

В течение последних 7 дней лечебного цикла (28 дней) должновозникнуть менструальноподобное кровотечение (в результате отменылечения). Менструация обычно начинается через 2-3 дня после 21-годня цикла лечения препаратом. Следующую упаковку необходимоначинать на следующий день после полностью завершенного приематаблеток из предыдущей упаковки, независимо от фактапродолжения/прекращения кровотечения. При переходе скомбинированных пероральных контрацептивов применение Хлое® следуетначинать на следующий день после приема последней таблетки сактивными компонентами предыдущего препарата, но ни в коем случаене позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва вприеме (для препаратов, содержащих 21 табл.). Далее по описаннойвыше схеме. Если пациентка принимала предыдущий контрацептивежедневно в течение 28 дней, применение Хлое® следует начать послеприема последней неактивной таблетки.

При переходе с контрацептивов, содержащих только гестагены(мини-пили) Хлое® можно начать применять без перерыва. Прииспользовании инъекционных форм контрацептивов Хлое® следуетприменять со дня, когда должна быть сделана следующая инъекция. Припереходе с имплантата Хлое® следует применять уже в день егоудаления. Во всех случаях необходимо использовать дополнительнобарьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней примененияпрепарата. После аборта в I триместре беременности женщина можетначать применение Хлое® немедленно. В этом случае нет необходимостив дополнительных методах контрацепции. После родов или аборта во IIтриместре беременности применение препарата следует начинать на21-28-й день. Если прием начат позднее, необходимо использоватьдополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 днейприменения препарата. Если женщина жила половой жизнью в периодмежду родами или абортом и началом применения препарата, следуетпрежде исключить беременность или необходимо дождаться первойменструации.

Пропущенную таблетку следует принять как можно скорее, следующуютаблетку — в обычное время. При опоздании12 ч, надежностьконтрацепции может быть снижена. Если опоздание в приеме таблетоксоставило >12 ч (интервал с момента приема последней таблетки>36 ч) во время 1-3-й нед приема препарата, женщине следуетпринять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже еслиэто означает прием двух таблеток одновременно. Последующую таблеткуследует принять в обычное время. Дополнительно во время 1-2-й недприема необходимо использовать барьерный метод контрацепции втечение следующих 7 дней. Прием таблетки из новой упаковки следуетначать по окончании текущей упаковки — без перерыва. Вероятно,кровотечения отмены не будет до конца второй упаковки, но возможнымажущие кровянистые выделения или прорывное маточное кровотечение вдни приема таблеток. Если у женщины была рвота в пределах от 3 до 4ч после приема препарата, всасывание активных веществ может бытьнеполным. В этом случае необходимо ориентироваться на рекомендациипри пропуске таблетки. Чтобы отсрочить дату начала менструации,женщине следует продолжить прием таблеток из новой упаковкипрепарата сразу после того, как приняты все таблетки из предыдущей,без перерыва. Таблетки из новой упаковки могут приниматься такдолго, как желает женщина (до тех пор, пока упаковка незакончится). На фоне приема препарата из второй упаковки у женщинымогут отмечаться мажущие выделения или прорывные маточныекровотечения.

Следует начать прием таблеток из следующей упаковки послезавершения приема всех 28 табл. Чтобы перенести день началаменструации на другой день недели, женщине следует укоротитьближайший перерыв в приеме таблеток на столько дней, на сколько онахочет. Чем короче интервал, тем выше риск, что у нее не будеткровотечения отмены и, в дальнейшем, будут мажущие кровянистыевыделения и прорывные кровотечения во время приема второй упаковки(так же как в случае, когда она хотела бы отсрочить началоменструации).

При лечении гиперандрогенных состояний длительность примененияпрепарата определяется тяжестью заболевания. После исчезновениясимптомов рекомендуется принимать препарат, по крайней мере, втечение 3-4 мес. В случае появления рецидива через несколько недельили месяцев после завершения курса можно провести повторную терапиюпрепаратом Хлое®.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, небольшое влагалищное кровотечение.Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидотанет.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту