Галоперидол деканоат 50мг/мл 1мл 5 шт. раствор для внутримышечного введения масляный

Описание

Инструкция по применению Галоперидол деканоат 50мг/мл 1мл 5 шт. раствор для внутримышечного введения масляный

Состав, форма выпуска и упаковка

Раствор, 50 мг/мл:

• Активное вещество: галоперидола деканоат 70,52 мг(соответствует 50 мг галоперидола);
• Вспомогательные вещества;
• спирт бензиловый — 15 мг;
• масло кунжутное — до 1 мл.

В ампуле из темного стекла I гидролитического класса с точкойдля разлома по 1 мл. В пластиковом поддоне по 5 шт. 1 пластиковыйподдон в картонной пачке.

Описание лекарственной формы

Раствор для внутримышечного введения масляный.

Фармакотерапевтическая группа

Галоперидол деканоат является эфиром галоперидола и декановойкислоты. При в/м введении в ходе медленного гидролиза происходитвысвобождение галоперидола, который затем попадает в системныйкровоток. Галоперидол деканоат относится кнейролептикам-производным бутирофенона. Галоперидол являетсявыраженным антагонистом центральных допаминовых рецепторов иотносится к сильным нейролептикам.

Галоперидол высокоэффективен при лечении галлюцинаций и бреда,благодаря непосредственной блокаде центральных допаминовыхрецепторов (действует, вероятно, на мезокортикальные и лимбическиеструктуры), воздействует на базальные ганглии (нигрострия).Оказывает выраженное успокаивающее действие при психомоторномвозбуждении, эффективен при мании и прочих ажитациях.

Лимбическая активность препарата проявляется в седативномэффекте; эффективен в качестве дополнительного средства прихронической боли.

Воздействие на базальные ганглии вызывает экстрапирамидныереакции (дистонию, акатизию, паркинсонизм).

У социально замкнутых больных нормализуется социальноеповедение.

Выраженная периферическая антидопаминовая активностьсопровождается развитием тошноты и рвоты (раздражениехеморецепторов), расслаблением гастродуоденального сфинктера иповышенным высвобождением пролактина (блокируетпролактин-ингибирующий фактор в аденогипофизе).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение.

Сmax галоперидола, высвобождающегося из депо галоперидола послев/м инъекции, достигается через 3-9 дней. При регулярномежемесячном введении стадия насыщения в плазме достигается через2-4 мес. Фармакокинетика при в/м введении носит дозозависимыйхарактер. При дозах ниже 450 мг имеет место прямая зависимостьмежду дозой и плазменной концентрацией галоперидола. Для достижениятерапевтического эффекта необходима концентрация галоперидола вплазме 20-25 мкг/л.

Галоперидол легко проникает через ГЭБ. Связывание с белкамиплазмы — 92%.

Выведение.

T1/2 около 3 нед. Выводится через кишечник (60%) и почками (40%,в т.ч 1% в неизмененном виде).

Показания к применению

Хроническая шизофрения и другие психозы, особенно, когда лечениегалоперидолом быстрого действия было эффективно и необходимдейственный нейролептик умеренно седативного действия.

Другие нарушения умственной деятельности и поведения,протекающие с психомоторной ажитацией и требующие длительноголечения.

Противопоказания к применению

• Коматозное состояние;
• угнетение ЦНС, вызванное лекарственными средствами илиалкоголем;
• болезнь Паркинсона;
• поражение базальных ганглиев;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: декомпенсированные заболеваниясердечно-сосудистой системы (в т.ч. стенокардия, нарушениявнутрисердечной проводимости, удлинение интервала QT илипредрасположенность к этому — гипокалиемия, одновременноеприменение других лекарственных средств, которые могут вызыватьудлинение интервала QT), эпилепсия, закрытоугольная глаукома,печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с явлениямитиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (вт.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазияпредстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм.

Беременность и лактация

Назначение препарата при беременности возможно только в томслучае, когда предполагаемая польза для матери превышаетпотенциальный риск для плода.

Галоперидол Деканоат выделяется с грудным молоком. Назначениепрепарата в период грудного вскармливания возможно лишь в томслучае, когда предполагаемая польза для матери превышаетпотенциальный риск для младенца. В некоторых случаях у грудныхдетей наблюдалось развитие экстрапирамидных симптомов при приемепрепарата кормящей матерью.

Противопоказан детям.

Побочные действия

Побочные эффекты, развивающиеся во время лечения препаратомГалоперидола Деканоат, обусловлены действием галоперидола.

Возможно развитие местных реакций, связанных с в/м введениемпрепарата.

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница илисонливость (особенно в начале лечения), беспокойство, тревожность,возбуждение, страхи, акатизия, эйфория или депрессия, летаргия,приступы эпилепсии, развитие парадоксальной реакции — обострениепсихоза и галлюцинации; при длительном лечении — экстрапирамидныерасстройства, в т.ч. поздняя дискинезия (причмокивание исморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движенияязыка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемыедвижения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание илиспазмы век, необычное выражение лица или положение тела,неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) излокачественный нейролептический синдром (затрудненное илиучащенное дыхание, тахикардия, аритмия, гипертермия, повышение илиснижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, ригидностьмышц, эпилептические припадки, потеря сознания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высокихдозах — снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии,тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, признакитрепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высокихдозах — снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота,рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть доразвития желтухи.

Со стороны системы кроветворения: редко — преходящая лейкопенияили лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция кмоноцитозу.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи (пригиперплазии предстательной железы), периферические отеки.

Со стороны половой системы и молочной железы: боли в грудныхжелезах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструальногоцикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны органа зрения: катаракта, ретинопатия, нечеткостьзрения.

Со стороны обмена веществ: гипергликемия, гипогликемия,гипонатриемия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: макуло-папулезные иакнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: редко — бронхоспазм, ларингоспазм.

Прочие: алопеция, увеличение массы тела.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола,трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков,барбитуратов и снотворных лекарственных средств, средств для общейанестезии.

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов ибольшинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидинавследствие вытеснения его из α-адренергических нейронов иподавления его захвата этими нейронами).

Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов иингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативныйэффект и токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижаетэпилептический порог и увеличивает риск возникновения большихэпилептических припадков.

Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожногопорога галоперидолом).

Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина,норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада α-адренорецепторовгалоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефринаи к парадоксальному снижению АД).

Снижает эффект противопаркинсонических средств(антагонистическое влияние на допаминергические структуры ЦНС).

Изменяет (может повышать или снижать) эффектантикоагулянтов.

Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться коррекциядозы).

При применении с метилдопой увеличивает риск развитияпсихических нарушений (в т.ч. дезориентация в пространстве,замедление и затруднение процессов мышления).

Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола,который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект(блокада галоперидолом α-адренорецепторов).

Антихолинергические, антигистаминные (1 поколения) ипротивопаркинсонические лекарственные средства могут усиливатьм-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают егоантипсихотическое действие (может потребоваться коррекциядозы).

Длительное применение карбамазепина, барбитуратов и другихиндукторов микросомального окисления снижает концентрациюгалоперидола в плазме.

В сочетании с препаратами лития (особенно в высоких дозах)возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимуюнейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.

При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развитияпобочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидныхреакций.

При одновременном применении с препаратами, вызывающимиэкстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжестьэкстрапирамидных расстройств.

Употребление крепкого чая или кофе (особенно в большихколичествах) снижает действие галоперидола.

Способ применения и дозы

Взрослые: больным, находящимся на длительном лечениипероральными антипсихотическими средствами (главным образомгалоперидолом), можно рекомендовать переход на депо-инъекции. Дозуследует подбирать в индивидуальном порядке ввиду значительныхиндивидуальных различий в ответной реакции. Подбор дозы долженпроводиться при строгом врачебном наблюдении за больным. Выборначальной дозы проводят с учетом симптоматики заболевания, еетяжести, дозы галоперидола или других нейролептиков, назначавшихсяв ходе предшествующего лечения.

В начале лечения каждые 4 нед рекомендуется назначать дозы, в10-15 раз превосходящие дозы перорального галоперидола, что обычносоответствует 25-75 мг галоперидола деканоата (0,5-1,5 мл).Максимальная начальная доза не должна превышать 100 мг.

В зависимости от оказываемого эффекта, дозу можно ступенеобразноповышать по 50 мг, до получения оптимального эффекта. Обычноподдерживающая доза соответствует 20-кратной суточной дозеперорального галоперидола. При возобновлении симптомов основногозаболевания в период подбора дозы лечение галоперидола деканоатомможно дополнить пероральным галоперидолом. Обычно инъекции вводяткаждые 4 нед, однако ввиду больших индивидуальных различий вэффективности может потребоваться более частое применениепрепарата.

Пожилые больные и больные олигофренией: рекомендуется меньшаяначальная доза, например — по 12,5-25 мг каждые 4 нед. Вдальнейшем, в зависимости от оказываемого эффекта, доза может бытьувеличена.

В/м, в ягодичную область.

Предназначен исключительно для взрослых, исключительно длявнутримышечного введения. Запрещается вводить в/в.

Следует избегать введения доз, превышающих 3 мл, во избежаниенеприятного чувства распирания в месте введения инъекции.

Передозировка

Применение депо-инъекций препарата Галоперидол Деканоат связанос меньшей опасностью передозировки, нежели прием галоперидолавнутрь. Симптомы передозировки препарата Галоперидол Деканоат игалоперидола одинаковы. При подозрении на передозировку следуетучитывать более продолжительное действие первого.

Симптомы: развитие известных фармакологических эффектов ипобочных действий в более выраженной форме. Симптомы,представляющие наибольшую опасность — экстрапирамидные реакции,снижение АД, седативный эффект. Экстрапирамидные реакциипроявляются в виде ригидности мышц и общего либо локализованноготремора. Чаще возможно повышение АД, нежели понижение. Висключительных случаях — развитие коматозного состояния сугнетением дыхания и артериальной гипотензией, переходящего вшокоподобное. Возможно удлинение интервала QT с развитиемжелудочковых аритмий.

Лечение: специфического антидота нет. Проходимость дыхательныхпутей при развитии коматозного состояния обеспечивают с помощьюорофарингеального или эндотрахеального зонда, при угнетении дыханияможет потребоваться ИВЛ. Проводят мониторинг жизненно важныхфункций и ЭКГ (до ее полной нормализации), лечение тяжелых аритмийсоответствующими противоаритмическими средствами; при сниженном АДи остановке кровообращения — в/в введение жидкости, плазмы иликонцентрированного альбумина и допамина либо норэпинефрина вкачестве вазопрессора. Введение эпинефрина недопустимо, т.к. врезультате взаимодействия с препаратом Галоперидол Деканоат АДможет существенно повыситься, что потребует незамедлительнойкоррекции. При тяжелых экстрапирамидных симптомах — введениеантипаркинсонических средств антихолинергического действия втечение нескольких недель (возможно возобновление симптомов послеотмены этих препаратов).

Меры предосторожности и особые указания

В нескольких случаях у психиатрических больных, получавшихантипсихотические средства, наступала внезапная смерть.

В случае предрасположенности к удлинению интервала QT (синдромудлинения интервала QT, гипокалиемия, применение лекарственныхсредств, пролонгирующих интервал QT) во время лечения следуетсоблюдать осторожность в связи с риском удлинения интервала QT.

Лечение следует начинать с применения перорального галоперидолаи лишь затем переходить к инъекциям препарата Галоперидол Деканоатдля выявления непредвиденных побочных реакций.

При нарушенной функции печени необходимо соблюдать осторожность,т.к. метаболизм препарата осуществляется в печени.

При длительном лечении необходим регулярный контроль функциипечени и картины крови.

В единичных случаях Галоперидол Деканоат вызывал судороги.Лечение больных эпилепсией и состояний, предрасполагающих ксудорогам (например, травма головы, отмена алкоголя), требуетосторожности.

Тироксин усиливает токсичность препарата. Лечение препаратомГалоперидол Деканоат больных, страдающих гипертиреозом, допустимолишь при проведении соответствующего тиреостатического лечения.

При одновременном наличии депрессии и психоза или придоминировании депрессии Галоперидол Деканоат назначают вместе сантидепрессантами.

При одновременном проведении противопаркинсонической терапиипосле окончания лечения препаратом Галоперидол Деканоат ее следуетпродолжить еще на несколько недель ввиду более быстрой элиминациипротивопаркинсонических средств.

Препарат Галоперидол Деканоат является масляным раствором дляв/м введения, поэтому запрещается вводить его в/в.

Во время лечения препаратом запрещается употреблять спиртныенапитки. В дальнейшем степень запрета определяется на основаниииндивидуальной реакции больного.

В начале лечения препаратом и особенно во время применения ввысоких дозах возможно появление седативного эффекта различнойстепени выраженности со снижением внимания, который можетусугубляться приемом алкоголя.

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелойфизической работы, принятии горячей ванны (возможно развитиетеплового удара вследствие подавления центральной и периферическойтерморегуляции в гипоталамусе).

Во время лечения не следует принимать «противопростудные»безрецептурные лекарственные средства (возможно усилениеантихолинергических эффектов и риска возникновения тепловогоудара).

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечногоизлучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.

Лечение прекращают постепенно во избежание возникновениясиндрома отмены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами.

В начале лечения препаратом Галоперидол Деканоат запрещаетсяуправлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышеннымриском травматизма и/или требующие повышенной концентрациивнимания.

Условия отпуска из аптек

По рецепту